Nivalin (Tabletes)

Active materiāls: Galantamin
Kad ATH: N06DA04
CCF: Holīnesterāzes inhibitors
SSK-10 kodi (liecība): A80, F00, G30, G70.2, G71.0, G80, M54.1, M79.2
Kad CSF: 02.11.02.01
Ražotājs: Sopharma AD (Bulgārija)

Zāļu forma, sastāvu un iepakošana

Tabletes balts, dzīvoklis, apaļš, ar divpusēju šķautne un Valium, no vienas puses.

Palīgvielas: laktozes monohidrāts, kviešu ciete, talks, magnija stearāts, kalcija hidrogēnfosfāta dihidrāts, mikrokristāliskā celuloze (tips 101).

10 Dators. – tulznas (1) – iepakojumi kartona.
20 Dators. – tulznas (1) – iepakojumi kartona.
20 Dators. – tulznas (3) – iepakojumi kartona.

Tabletes balts, dzīvoklis, apaļš, ar divpusēju šķautne un Valium, no vienas puses.

Palīgvielas: laktozes monohidrāts, kviešu ciete, talks, magnija stearāts, mikrokristāliskā celuloze (tips 101).

10 Dators. – tulznas (1) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tulznas (2) – iepakojumi kartona.

Farmakoloģiskā darbība

Atgriezeniska inhibitors acetilholīnesterāzes. Tas stimulē N-holīnerģiskajiem receptoriem un palielina jutību postsinaptiskajiem membrānas uz acetilholīna. Atvieglo ierosināšanas neiromuskulārajā krustojuma, un atjauno neiromuskulārās vadītspēju, ja tās blokādes muskuļu relaksanti nedepolyariziruyuschego kādas darbības. Tas palielina tonusu gludās muskulatūras, palielina sekrēciju gremošanas dziedzeru un sviedriem, izraisa mioze. , Palielinot aktivitāti holīnerģisku sistēmas, Galantamīns uzlabo kognitīvās funkcijas pacientiem ar demenci ar Alcheimera tipa, bet nav nekādas ietekmes uz slimības attīstību.

Farmakokinētika

Absorbcija

Kad iekšā, ātri un pilnībā uzsūcas gremošanas traktā. Absolūtā biopieejamība augsts – līdz 90%. Terapeitiskā koncentrācija panāk 30 minūtes pēc zāļu lietošanas. C_maks Pēc ievadīšanas devā 10 mg sasniegti 2 h un ir 1.2 mg / ml.

Sadale

Pēc vairāku devu noteiktā C_ss galantamina. Nelielā mērā tas saistās ar asins olbaltumvielām. Viegli šķērso BBB.

Metabolisms

Nelielā mērā (par 10%) metabolizējas aknās demetilācijas.

Atskaitīšana

T_1/2 – 5 nē. Attēlots (neizmainītā veidā un kā metabolītu) galvenokārt ar urīnu (līdz 74%). Nieru klīrenss ir aptuveni 100 ml / min.

Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās

Pacientiem ar Alcheimera koncentrāciju galantamīna slimība plazmas var palielināties.

Jo vidēji smagiem un smagiem aknu un nieru plazmas koncentrāciju galantamīna pieaudzis.

Liecība

- Alcheimera demence, viegla vai vidēji smaga;

- Poliomielīts (tūlīt pēc pārtraukšanas febrilas perioda, kā arī atveseļošanās periodā un perioda atlikušo ietekmi);

- Myasthenia gravis;

- Progressiruyushtaya mыshechnaya distrofija;

- BCT;

- Neirīts;

- Radikulīts;

- Miopātiju.

Dozēšanas režīms

Zāles ir parakstītas iekšpusē, ēdienreize. Tabletes jālieto kopā ar ūdeni.

Pieaugušie narkotiku ievadīšanas dienas deva 10-40 mg, razdelennoy no 2-4 uzņemšana.

Pie myasthenia gravis dienas deva ir sadalīta 3 uzņemšana.

Pie Alzheimer ārstēšanu ir ieteicams sākt 5 mg 2 reizes / dienā. Četru nedēļu laikā dienas devu var pakāpeniski palielināt līdz 20 mg (līdz 10 mg 2 reizes / dienā, no rīta un vakarā). Laikā, kad ārstēšana ir nepieciešama, lai nodrošinātu pietiekamu šķidruma uzņemšanas daudzumu. Ja terapijas laikā jāpārtrauc, No ārstēšanas atgūšana jāsāk ar mazāko devu un pakāpeniski palielināt.

Pie ārstēšana poliomielīta, BCT bērni vecumā no 9 līdz 11 gadiem dienas deva ir 5-15 mg, razdelennaya no 2-3 uzņemšana; uz vecums no 12 līdz 15 gadiem – 5-20 mg, razdelennaya no 2-4 uzņemšana.

Līdz pacientiem ar vidēji smagiem aknu un nieru darbību sākuma deva ir 5 mg 1 laiks / dienā (rīts) ne mazāk par 1 Nedēļas, tad – līdz 5 mg 2 reizes / dienā 4 nedēļas. Kopējā dienas deva nedrīkst pārsniegt 15 mg.

Blakusefekts

Sirds-asinsvadu sistēma: samazinājums vai asinsspiediena paaugstināšanās, Ortostatiska hipotensija, sirdskaite, pietūkums, AV блокада, priekškambaru plandīšanās vai ātriju fibrilācija, QT pagarināšanās, kambaru tahikardija un supraventrikulāro, supraventrikulāras aritmijas, plūdmaiņas, bradikardija, išēmija vai miokarda infarkts.

No gremošanas sistēmas: vēdera uzpūšanās, dispepsija, diskomforta gremošanas traktā, anoreksija, caureja, sāpes vēderā, nelabums, vemšana, gastrīts, disfāgija, sausa mute, palielināts siekalošanās, divertikulīts, gastroenterīts, duodenīts, hepatīts, perforācija barības vada gļotādas, asiņošana no uzticīgs un zemāks GI, pieaugums aknu enzīmu, paaugstināts sārmainās fosfatāzes.

Par daļu no muskuļu un skeleta sistēmas: muskuļu spazmas, muskuļu vājums, drudzis.

No centrālās un perifērās nervu sistēmas: bieži – trīsas, ģībonis, letarģija, disgeizija, redzes un dzirdes halucinācijas, uzvedības reakcijas, tostarp uzbudinājums / agresivitāte; pārejoša išēmijas lēkme vai insults; galvassāpes, reibonis, krampji, muskuļu spazmas, parestēzija, ataksija, Hypo- vai Hiperkinēzes, apraxia, afazija, anoreksija, miegainums, bezmiegs, depresija (Ļoti reti ar pašnāvību), apātija, paranojas reakcija, paaugstināts libido, murgi.

No sajūtām: rinīts, deguna asiņošana, redzes traucējumi, cyclospasm; reti – troksnis ausīs.

No urīna sistēmas: urīna nesaturēšana, hematūrija, bieža urinēšana, urīnceļu infekcijas, urīna aizture, kalkulez, počečnaâ kā.

No asinsrades sistēmas: trombocitopēnija, sarkanguļa, anēmija.

Laboratorijas rezultāti: kaliopenia, giperglikemiâ.

Cits: sāpes krūtīs, palielināta svīšana, svara zudums, noguruma sajūta, degidratatsiya (Retos gadījumos attīstība nieru mazspējas), bronhu spazmas.

Kontrindikācijas

- Bronhiālā astma;

- Bradikardija;

- AV блокада;

- Arteriālā hipertensija;

- Stenokardija;

- Sastrēguma sirds mazspēja;

- Epilepsija;

- Hiperkinēzes;

- Smaga nieru mazspēja (CC mazāk nekā 9 ml / min);

- Smagi aknu (vairāk 9 norāda uz Child-Pugh) pārkāpums;

- Mehāniskā zarnu nosprostojums;

- Hroniska obstruktīva plaušu slimība;

- Obstruktīva slimība vai nesen bijusi orgānu gremošanas trakta;

- Obstruktīva slimība vai nesen bijusi no urīnceļu un prostatas;

- Bērniem līdz vecumam 9 gadiem;

- Grūtniecība;

- Zīdīšana (barošana ar krūti);

- Paaugstināta jutība pret narkotikām.

NO piesardzība būtu parakstītas vieglas vai vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem vai aknu, slims vājuma sindroms vai citas supraventrikulāro vadīšanas traucējumi, vienlaikus lieto narkotikas, palēninot sirdsdarbību (Digoksīns, beta adrenoblokotory), vispārējā anestēzija, kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūla, paaugstināts risks erozijas un čūlaino bojājumiem kuņģa-zarnu trakta, celiakijas (narkotiku ietver kviešu ciete), laktāzes deficītu, galaktozemii, malabsorbcijas sindroms glikozes / galaktozes (no narkotiku ietver laktozi).

Grūtniecība un zīdīšana

Narkotika ir kontrindicēts grūtniecības un zīdīšanas (barošana ar krūti).

Brīdinājumi

Ārstēšana acetilholīnesterāzes inhibitoru pavada ķermeņa svara samazināšanos. Īpaši tas būtu jāņem vērā, ārstējot pacientus ar Alcheimera slimību, kas parasti tiek novērota ķermeņa masas samazināšanos. Šajā sakarā jānodrošina, ķermeņa svaru.

Laika periodā no ārstēšanas ir nepieciešams nodrošināt pietiekamu šķidruma uzņemšanu.

Tāpat kā citi holinomimētiskie, zāles var izraisīt vagotonisko ietekmi uz daļu no sirds un asinsvadu sistēmas (t.sk.. ʙradikardiju), kas jāapsver pacientiem ar sinusa mezgla vājuma sindromu un citu sirds vadītspēju, un kamēr narkotisko vielu lietošanu, pazemināt sirdsdarbību (digoksīns vai beta-adrenoblokatorы).

Ārstējot Nivalin^® pastāv risks, ģībonis, šajā sakarā, bieži nepieciešams, lai kontrolētu asinsspiedienu, it īpaši, ja lietojat zāles lielākas devas (dienas deva – 40 mg). Lai novērstu šādas blakusparādības, Jums ir rūpīgi izvēlēties devu sākumā ārstēšanas.

Par zāļu efektivitāti pacientiem ar citiem demences tipiem, un atmiņas traucējumiem nav noteikta. Narkotiku nav paredzēts, lai ārstētu pacientu ar viegliem kognitīviem traucējumiem, ti. ar izolētu atmiņas traucējumiem, pārsniedzot gaidīto līmeni viņu vecumam un izglītībai, bet neatbilst kritērijiem Alcheimera slimību.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus

Laika posmā no terapijas jāatturas no darba izpildē, prasa lielu koncentrēšanos un ātrumu psihomotoro reakciju, t.sk.. braukšana.

Pārdozēt

Simptomi: depresija samaņas (līdz komai), krampji, arvien nopietnākas blakusparādības. Smaga muskuļu vājums kopā ar hipersekrēcija uz gļotādas trahejas un bronhu spazmas, var izraisīt nāvējošu bloķēšanas elpceļos.

Ārstēšana: kuņģa skalošana, simptomaticheskaya terapija. Kā izmanto pretlīdzeklis atropīns devās 0.5-1 mg / in. Turpmākās devas atropīns nosaka, atkarībā no terapeitiskās atbildes reakcijas un pacienta stāvokļa.

Zāļu mijiedarbība

Nav ieteicams kombinēt ar citām holinomimetikami.

Vai opioīdu antagonista iedarbība uz elpošanas centru.

Parāda farmakodinamisko antagonisms m-antiholīnerģisko (atropynu, gomatropinu metilbromīds), ganglioblokatoram, Nedepolarizējoši muskuļu relaksanti, hinīns, prokaynamydu.

Aminoglikozīdu antibiotikas var samazināt terapeitisko efektu galantamīna.

Galantamīns palielina neiromuskulāro blokādi vispārējās anestēzijas laikā (t.sk.. ja to lieto par perifērisko miorelaksanta suksametonijs).

Narkotikas, samazināt sirdsdarbība (Digoksīns, beta blokatori) saasināt bradikardija.

Cimetidīns var palielināt biopieejamību galantamīna. Visi produkti, kas kavē enzīmus un izoenzīmus P450 (CYP2D6, CYP3A4), var palielināt koncentrāciju plazmā galantamīna bet to piemērošanas, kā rezultātā var palielināt biežumu blakusparādības holīnerģiskiem (galvenokārt, slikta dūša un vemšana). Šajā gadījumā, atkarībā no konkrētā pacienta panesamības, var būt nepieciešams samazināt uzturēšanas devu galantamīna. CYP2D6 inhibitori izoenzīma (Amitriptilīns, fluoksetīns, fluvoksamin, paroksetīns, hinidīnu) lai samazinātu klīrensu galantamīna 25-30%. Šī iemesla dēļ nav ieteicams piešķirt vienlaikus ar ketokonazolu, zidovudīns, Eritromicīns.

Mazinošā iedarbība uz centrālo nervu sistēmu, etanola un sedatīvu.

Nosacījumus aptieku piegādes

Zāles ir izlaists zem receptes.

Nosacījumi un noteikumi

A List. Zāles jāuzglabā sausā, jāsargā no gaismas, pieejami bērniem temperatūra nedrīkst pārsniegt 25 ° C. Uzglabāšanas laiks – 5 gadiem.