Nebido

Active materiāls: Testosterons
Kad ATH: G03BA03
CCF: Androgennyj sagatavošana – depo forma
SSK-10 kodi (liecība): E23.0, E29.1
Kad CSF: 15.11.02.01
Ražotājs: Bayer Schering Pharma AG (Vācija)

ZĀĻU FORM, SASTĀVS UN IEPAKOJUMS

Par / m risinājums skaidrs, iedzeltens, eļļa.

Palīgvielas: benzilbenzoāta, rīcineļļa rafinēta (parenterālai ievadīšanai).

4 ml – flakoni tumša stikla (1) – iepakojumi kartona.

Farmakoloģiskā darbība

Androgēnu. Testosterons undecanoate ir esteru no dabiskā androgēnu, Testosterons. Aktīvā forma, Testosterons, veido atšķelta sānu virknes.

Testosterons – vīriešu dzimuma hormons, Tā ir visas spektra bioloģiskās aktivitātes, nepieciešams veidošanās un uzturēšanas funkcijas androgēnu. Sintezēts, galvenokārt, uz sēkliniekiem un, mazāk, virsnieru garozas. Tā nodrošina veidošanos iekšējo un ārējo dzimumorgānu vīriešu tipa augļa attīstības laikā, agrīnā bērnība; pubertātes – Par dzimuma orgānu veidošanās un attīstība sekundāro seksuālo īpašības. Pēc tam, testosterona uztur vīriešu fenotips un funkciju androgenozavisimyh (piemēram,, spermatoģenēzi, dzimumdziedzeri). Tā arī regulē veiktspēju dažu funkciju, piemēram,, ādā, muskulis, skeleta, niere, aknas, kaulu smadzeņu un centrālās nervu sistēmas.

Nepietiekama sekrēciju testosterona rezultātu vīriešu hipogonādismu, kas raksturojas ar testosterona koncentrācija zemu seruma. Simptomi, saistīta ar vīriešu hipogonādismu, inter alia, ietver impotence, samazināta dzimumtieksme, fatiguability, nomākts garastāvoklis, trūkums, nepietiekama attīstība vai regresijas sekundāro seksuālo īpašības, un paaugstināts osteoporozes risks. Ārējie androgēnu ieceļ uzlabot nepietiekamu līmeni endogēnā testosterona un samazināt simptomus hipogonādismu.

Atkarībā no mērķa orgāns ir raksturs darbības testosterona, galvenokārt, androgennym (piemēram,, prostatas, sēklas pūslīšu, parorchis) vai olbaltumvielas-anaboliska (muskulis, kauli, asinsrades sistēma, nieres, aknas).

Par testosterona rīcība dažu orgānu parādīts pēc perifēro konversijas testosterona uz estradiola, kas pēc tam saistās ar estrogēnu receptoriem kodolos mērķa šūnu (piemēram,, hipofīzes, taukaudi, smadzenes, kaulu un sēklinieku Leidiga šūnas).

Cilvēki, hipogonādisku, androgēnu piemērošana samazina ķermeņa tauku masu, palielināt liesās ķermeņa masas, un novērš kaulu zudumu. Androgēnu var uzlabot seksuālo funkciju, kā arī ir pozitīva ietekme psihotropas, uzlabot garastāvokli.

Farmakokinētika

Absorbcija

Pēc / m injekcijas testosterona undecanoate eļļas šķīdumu pakāpeniski atbrīvota no depo, un ir gandrīz pilnīgi šķelt seruma esterāzes par testosterona un undekānskābes. Palielināts testosterona koncentrācija attiecībā pret sākotnējiem serumā var noteikt nākamajā dienā pēc injekcijas.

Sadale

Divos atsevišķos pētījumos vidēju C_maks Testosterons, sastāvdaļas 24 nmol / l 45 nmoli /, noteikts, attiecīgi, ar 14 un 7 dienas pēc vienreizējas i / m injicējamo testosterona undecanoate ar devu 1 g vīri ar hipogonādismu. Vīriešu seruma proteīniem (SHBG un albumīns) ir par 98%. Bioloģiskā aktivitāte tiek uzskatīta tikai daļa no brīvā testosterona. Pēc i / v infūzijas testosterona uz vecākiem vīriešiem V_d bija aptuveni 1 l / kg.

Pēc atkārtotas / m injicējamo testosterona undecanoate šajā devā 1 g vīriešiem ar hipogonādismu kad intervāls starp injekcijām 10 C Weeks_ss Tas sasniedza starp 3 un 5 inaektsiyami. Vidējās vērtības C max_ss un minimālo C_ss testosterons bija par 42 un 17 nmol / l, attiecīgi. T_1/2 Testosterons ir aptuveni 90 dienas, kas atbilst aktīvās vielas izdalīšanās ātrums no vielas depo.

Metabolisms

Testosterons, ražoti no testosterona undecanoate kā rezultātā sadalot estera saiti, metabolizējas un izdalās caur tiem pašiem ceļiem, endogēnā testosterona. Undekānskābes metabolizējas ar p-oksidēšanās, kā arī, kā arī citi alifātiskie karbonskābes.

Atskaitīšana

Testosterons pakļauts nozīmīgu aknu vielmaiņas un ārpus. Pēc ievadīšanas iezīmētās testosterona ap 90% Radioaktivitāte ir noteikta ar urīnu glikuronīdu un sulfātu konjugātus skābe, un 6% Pēc garām enterohepatisko cirkulāciju ir atrodams ekskrementi. Definētie urīnā produkti ietver androsterone un etioholanolon.

Liecība

- Trūkst testosterona primāro un sekundāro hipogonādismu vīriešiem.

Dozēšanas režīms

Injekcija devā Nebido 1 g (1 ampula) izgatavoti 1 reizi 10-14 nedēļas. Šajā frekvencē injekciju sniegtās saglabājot pietiekamu testosterona līmeni, un nav uzkrāšanās vielu.

Injekcijas jāveic lēnām. Nebido var ievadīt tikai stingrā / m. Ir nepieciešams rūpīgi uzraudzīt, ka zāles nesaņēma uz asinsvadā.

Pirms ārstēšanas jānosaka daudzumu testosterona serumā. Pirmais intervāls starp injekcijām var samazināt, bet jābūt vismaz 6 nedēļas. C_ss Šādas devas tiek sasniegts ātri.

Beigās, intervāls starp injekcijām ir ieteicams, lai izmērītu saturu testosterona serumā. Ja zem normālā līmenī līmenis, šis fakts var norādīt uz nepieciešamību samazināt intervālu starp injekcijām. Pie lielā koncentrācijā, tas būtu jāapsver, vai pagarināt intervālu. Starplaiks starp injekcijām jābūt robežās ieteicamo diapazonu 10-14 nedēļas.

Blakusefekts

Sakarā ar nelielo paraugu pētniecības dalībnieku, biežums rašanās katrs no reģistrētā blakusparādība, izskats ir iespējams tāpēc, ka narkotiku lietošanu, kritieni, vismaz, kategorijā “bieži” (≥1%).

No gremošanas sistēmas: ≥1% – caureja.

Par daļu no muskuļu un skeleta sistēmas: ≥1% – sāpes kājās, artralģija.

CNS: ≥1% – reibonis, galvassāpes.

Elpošanas sistēmas: ≥ 1% – elpošanas mazspēja.

Dermatoloģiskas reakcijas: ≥1% – pinnes, nieze, ādas bojājumi.

Par daļu no endokrīno sistēmu: ≥1% – sāpes krūtīs, ginekomastija.

Par daļu no reproduktīvās sistēmas: ≥1% – sāpes sēkliniekos (prostatas slimības). Viena lieta plombas vidū nelielo izmēru prostatas dziedzera.

Lokālas reakcijas: ≥1% – sāpes injekcijas vietā, zemādas hematoma injekcijas vietā.

Cits: ≥1% – palielināta svīšana.

Literatūrā aprakstīti šādi blaknēm preparātu, satur testosteronu:

Kontrindikācijas

- Androgenozavisimaya prostatas karcinoma;

- Androgenozavisimaya krūts karcinoma vīriešiem;

- Hiperkalciēmija, saistītie ļaundabīgiem audzējiem;

- Aknu audzēji šobrīd vai anamnēzē;

- Paaugstināta jutība pret narkotikām.

Nebido netiek izmantots sievietēm.

NO piesardzība vajadzētu izmantot šo narkotiku pacientiem ar miega apnojas sindromu.

Grūtniecība un zīdīšana

Nebido netiek izmantots sievietēm.

Brīdinājumi

Lietojot androgēnus ārstēšanai gados vecākiem pacientiem var palielināt risku saslimt ar prostatas hiperplāziju. Neskatoties uz pierādījumu trūkuma dēļ, Androgēnu var izraisīt prostatas karcinoma, tie var veicināt esošo karcinomas. Tāpēc, pirms ārstēšanas uzsākšanas ar, satur testosteronu, jāsvītro prostatas vēzi.

Piesardzības ieteicams veikt regulāras pārbaudes, prostatas dziedzeri vīriešiem.

Pacienti, ir ilgtermiņa androgēnu terapiju, ieteicams periodiski kontrolēt hemoglobīna un hematokrīta atklāt gadījumus policitēmija.

Ņemot vērā steroīdo dzimumhormonu, kas ietver testosterona, reti novēroti labdabīgi un, pat retāk, hepatoblastoma, kas var izraisīt iekšējo asiņošanu vēdera. Ja fons ārstēšanas ar Nebido izstrādāta stipras sāpes vēdera augšdaļā, palielinātas aknas, vai pastāv pazīmes iekšienē vēdera asiņošana, diferenciāldiagnozes jāņem vērā iespējamību, kam ir aknu audzējs.

Jāievēro piesardzība pacientiem, nosliece uz tūsku.

Esošā miega apnoja var palielināties.

Androgēnu netiek izmantoti, lai uzlabotu attīstību veseliem muskuļu, kā arī, lai uzlabotu fizisko spēju.

Tāpat kā visas taukainai risinājumiem, Nebido injicē i / m. Pieredze rāda, ka ļoti lēni ieviešana risinājumu, jūs varat izvairīties no īstermiņa reakcijas, retos gadījumos laikā vai tūlīt pēc injekcijas no naftas risinājuma (mudināt klepus, klepus, elpošanas mazspēja).

Lietošana Pediatrics

Klīniskie pētījumi, kuros Nebido bērniem vai pusaudžiem, kas jaunāki par 18 gadiem līdz šim nav atzinusi.

No testosterona lietošana, lai ārstētu bērnus, kopā ar masculinization var izraisīt pastiprinātu augšanu un nobriešanu kaulaudu, un priekšlaicīga slēgšana augšanas zonas epifizāras, kas radīs galīgajā augšanas samazinājumu. Varbūt izskats acne vulgaris.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus

Nebido neietekmē spēju vadīt transportlīdzekli un apkalpot mehānismus.

Pārdozēt

Pārdozēšanas gadījumā īpašiem ārstnieciskiem pasākumiem nav nepieciešama, izņemot pagaidu pārtraukšanas vai devas samazināšanas.

Zāļu mijiedarbība

Reibumā androgēnu var palielināt hipoglikemizējošus iedarbību insulīna. Jums var būt nepieciešams samazināt devu hipoglikēmiskās medikamentu.

Iespējamā mijiedarbība ar narkotikām, liekot mikrosomālos enzīmus (piemēram,, barbiturāti), kas var izraisīt paaugstinātu klīrensu testosterona.

Androgēnu var ietekmēt citu zāļu metabolismu. Saskaņā ar šo, narkotiku koncentrācija plazmā un audos var būt atšķirīgi: piemēram,, tur var būt koncentrācijas oxyphenbutazone serumā pieaugums. Turklāt, Testosterons un tā atvasinājumi var palielināt aktivitāti perorālo antikoagulantu, kas var būt nepieciešama devas pielāgošana. Neskatoties uz to, dannogo, Kā parasti, jums vajadzētu vienmēr ievērot ierobežojumus, uz a / m injekcijas pacientiem ar iedzimtu vai iegūtu asinsreces traucējumiem.

Tā kā saderības pētījumi tika veikti, nedrīkst jaukt kopā ar citiem aktīviem narkotiku narkotikām.

Nosacījumus aptieku piegādes

Zāles ir izlaists zem receptes.

Nosacījumi un noteikumi

B saraksts. Zāles jāuzglabā nepieejamā bērniem vai virs 25 ° C. Uzglabāšanas laiks – 3 gads.