MIKARDIS

Active materiāls: Telmisartan
Kad ATH: C09CA07
CCF: Angiotenzīna II receptoru antagonistu
SSK-10 kodi (liecība): I10
Kad CSF: 01.04.02
Ražotājs: Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KILOGRAMS (Vācija)

Zāļu forma, sastāvu un iepakošana

Tabletes balts vai gandrīz balts, garens, marķēts “51N” no vienas puses, un kompānijas simbols – citā pusē.

Palīgvielas: magnija stearāts, meglumin, Nātrija hidroksīds, povidons, sorbīts.

7 Dators. – tulznas (2) – iepakojumi kartona.
7 Dators. – tulznas (4) – iepakojumi kartona.
7 Dators. – tulznas (8) – iepakojumi kartona.
7 Dators. – tulznas (14) – iepakojumi kartona.

Tabletes balts vai gandrīz balts, garens, marķēts “52N” no vienas puses, un kompānijas simbols – citā pusē.

Palīgvielas: magnija stearāts, meglumin, Nātrija hidroksīds, povidons, sorbīts.

7 Dators. – tulznas (2) – iepakojumi kartona.
7 Dators. – tulznas (4) – iepakojumi kartona.
7 Dators. – tulznas (8) – iepakojumi kartona.
7 Dators. – tulznas (14) – iepakojumi kartona.

Farmakoloģiskā darbība

Angiotenzīna II receptoru antagonistu.

Telmisartan – specifisks angiotenzīna II receptoru antagonists. Tā ir augsta afinitāte pret apakštipa AT₁-angiotenzīna II receptoru, kas tiek īstenota, iedarbojoties uz angiotenzīna II. Telmisartāns izspiež angiotenzīnu II no saistīšanos ar receptoru, kam nav agonista darbību pret šo receptoru. Telmisartan veido saiti ar tikai apakštipu AT₁-angiotenzīna II receptoru. Saistoši ir garš. Telmisartānu nav afinitātes pret citiem receptoriem (t.sk.. uz AT₂-Receptors) angiotenzīna. Funkcionālā nozīme šiem receptoriem, un efekts to iespējamai pārmērīgai stimulācijai ar angiotenzīnu II, koncentrācija, kas palielina ar telmisartānu, nav pētīta. Telmisartāns pazemina aldosterona asinīs. Telmisartan nebloķē renīnu asinīs un jonu kanāliem, Tas nebloķē AKE, nav inaktiviruet Bradikinīna (izvairoties blakusparādības, kas saistītas ar bradikinīna).

Telmisartan Doze 80 mg pilnīgi bloki hipertensīva angiotenzīna II iedarbību. Tās iedarbība ilgst vairāk nekā 24 nē (tostarp jaunākās 4 stundas pirms vēl vienu devu) un saglabāts vairāk 48 nē.

Mājas hipotensijas iedarbība novērota 3 stundas pēc pirmās telmisartāna devas. Maksimālā asinsspiediena pazemināšanās novērota pēc 4 nedēļas pēc ārstēšanas uzsākšanas.

Pacientiem ar hipertensiju telmisartāns samazina sistolisko un diastolisko asinsspiedienu, neietekmējot sirdsdarbību.

Gadījumā, ja pēkšņi pārtraucot telmisartāna asinsspiediens pakāpeniski atgriezās sākotnējā stāvoklī bez attīstīt atsaukšanu.

Ietekme telmisartāna par likmi, sirds un asinsvadu slimību un mirstības nav instalēta.

IN klīniskie pētījumi šovi, ka telmisartāns saistīta ar statistiski nozīmīgi samazināja kreisā kambara masas pacientiem ar hipertensiju un kreisā kambara hipertrofija.

Farmakokinētika

Absorbcija

Pēc iekšķīgas lietošanas, telmisartāna ātri uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Biopieejamība ir aptuveni 50%.

Saņemot Mikardisa^® vienlaikus ar pārtikas produkta AUC vērtības bija robežās no samazinājuma 6% (devā 40 mg) līdz 19% (devā 160 mg). Pēc 3 stundas pēc telmisartāna koncentrāciju plazmā ir saskaņoti neatkarīgi no narkotiku tukšā dūšā vai ar pārtiku.

Sadale

Saistība ar plazmas proteīniem – vairāk 99.5%, galvenokārt ar albumīnu un alfa₁-glikoproteīnu. Vidējā vērtība šķietamā V_d līdzsvara stāvoklī ir aptuveni 500 l.

Metabolisms

Telmisartan metaboliziruetsya putem konayugirovaniya ar glyukuronovoy kislotoy. Metabolīts eksponāti nav farmakoloģiska aktivitāte.

Atskaitīšana

T_1/2 – vairāk 20 nē. Telmisartāns lielākoties izdalās fēcēs, galvenokārt nemainītā veidā, caur nierēm – mazāk 2%. Kopējais plazmas klīrenss ir pietiekami augsts (par 900 ml / min) salīdzinot ar aknu asins plūsmu (par 1500 ml / min).

Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās

Sievietes C_maks un AUC plazmā 2-3 reizes lielāks, nekā vīrieši (būtiski neietekmējot koncentrāciju).

Liecība

- Arteriālā hipertensija.

Dozēšanas režīms

Piešķirt pieaugušo perorāla deva 40 mg 1 laiks / dienā. Dažiem pacientiem, hipotensīvo efektu var panākt, lietojot šo narkotiku devu 20 mg / dienā. Ja nepieciešams, devu var palielināt līdz 80 mg / dienā. Jāpatur, ka maksimālais antihipertensīvā iedarbība tiek attīstīta, izmantojot 4-8 nedēļas.

Pacienti ar smaga hipertensija Mikardis^® Ka tas tiek izmantots ar dienas devu 160 mg (monoterapija) vai kopā ar hidrohlortiazīdu 12.5-25 mg / dienā.

Pacienti ar nieru mazspēju (t.sk.. un hemodialīzes), Gados vecāki pacienti nav nepieciešama korekcija deva.

Uz Pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem dienas deva nedrīkst pārsniegt 40 mg.

Blakusefekts

CNS: galvassāpes, reibonis, fatiguability, bezmiegs, nemiers, depresija, krampji, redzes traucējumi.

Sirds-asinsvadu sistēma: izteikta asinsspiediena pazemināšanās (t.sk.. ortostatiska hipotensija), bradikardija, tahikardija, sāpes krūtīs; reti – ģībonis.

Elpošanas sistēmas: infekcijas augšējo elpošanas ceļu (t.sk.. faringīts, bronhīts, sinusīts), klepus; reti – aizdusa.

No gremošanas sistēmas: nelabums, vemšana, dispepsija, caureja, sāpes vēderā, aknu funkciju.

No urīna sistēmas: nieru darbības traucējumi (t.sk.. akūta nieru mazspēja), perifēra tūska, urīnceļu infekcijas (t.sk.. cistīts), giperkreatininemiя.

Par daļu no muskuļu un skeleta sistēmas: mialģija, artralģija, muguras sāpes, simptomi, piemēram, tendinīts, krampji kājās.

No asinsrades sistēmas: reti – anēmija, eozinofilija, trombocitopēnija.

Laboratorijas rezultāti: reti – hiperkaliēmiju, hiperurikēmija; dažos gadījumos – uzlabojot asins KFK.

Alerģiskas reakcijas: ādas izsitumi; reti – эritema, nieze, ekzēma, Svīšana, nātrene, tūska.

Cits: gripai līdzīgi simptomi.

Kontrindikācijas

- Caurlaidības žultsceļu;

- Izteikts cilvēka aknu;

- Iedzimtu fruktozes nepanesību;

- Grūtniecība;

- Zīdīšana (barošana ar krūti);

- Paaugstināta jutība pret telmisartānu un citas sastāvdaļas narkotiku.

Zāles nav indicēts lietošanai bērniem un pusaudžiem, tk. dati par efektivitāti un drošību šajā pacientu trūkstošo.

Grūtniecība un zīdīšana

Mikardis^® kontrindicēti grūtniecības un zīdīšanas laikā.

Kad plānota grūtniecība jānomaina Mikardis^® citi antihipertensīvie narkotikas. Nosakot lietošanu grūtniecības Mikardisa^® Ir jāpārtrauc pēc iespējas ātrāk.

IN Preklīniskie pētījumi teratogēnu ietekmi uz narkotiku, bet atzīmēja fetotoksisku ietekmi.

Brīdinājumi

Pacientiem ar bilaterālu nieru artērijas stenozi vai nieru artēriju vienīgais funkcionējošās nieres pieteikties Mikardis^® piesardzīgi, kā paaugstinātu risku smagas hipotensijas un nieru mazspējas.

Pieredze izmantojot Mikardisa^® pacientiem pēc nieru transplantācijas nav pieejams.

Piemērojot Mikardisa^® Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem, ir ieteicams regulāri noteikt kālija un kreatinīna līmeni serumā.

Pacientiem ar samazinātu BCC un hiponatriēmijas, radies rezultātā diurētiskas terapijas, uztveršana ierobežojums sāls, caureja vai vemšana, piesakoties Mikardisa^® var izstrādāt ievērojamu asinsspiediena pazemināšanos, it īpaši, lietojot zāles pirmo reizi. Samazināts BCC un hiponatriēmija jāatjauno pieteikumam Mikardisa^®.

Kur, kad asinsvadu tonuss un nieru darbība lielā mērā ir atkarīga no darbības renīna-angiotenzīna-aldosterona (piemēram,, pacientiem ar smagu hronisku sirds mazspēju vai nieru pavadošās slimības, t.sk.. nieru artēriju stenoze), narkotiku lietošanu, ietekmē stāvokli sistēmu, To var papildināt, izstrādājot akūtas hipotensijas, hyperasotemia, oligūrija un, reti, Akūta nieru mazspēja. Tāpēc būtu jālieto piesardzīgi Mikardis^® šie pacienti.

Pacientiem ar primāru aldosteronismu antihypertensives, darbības mehānisms ir inhibēt aktivitāti renīna-angiotenzīna-aldosterona, parasti neefektīvi. Šādos gadījumos iecelšana Mikardisa^® nav ieteicams.

Pacientiem ar aortas vai mitrālā vārstuļa stenozi, idiopātiska hipertrofiska stenoze subaortal izmantot Mikardisa^® (kā ar citām vazodilatātorus) Tas prasa īpašu aprūpi.

Jāņem vērā,, ka, piemērojot antihipertensīviem līdzekļiem pacientiem ar išēmisku kardiomiopātiju vai sirds išēmiskās slimības gadījumā pārmērīga asinsspiediena pazemināšanās var attīstīties miokarda infarktu vai cerebrovaskulāri negadījumu.

Jāņem vērā,, ka pieteikums Mikardisa^®, sevišķi klātbūtnē nieru slimības un / vai sirds mazspējas, un vienlaikus ar kāliju aizturošiem diurētiskiem līdzekļiem, sāls aizstājēji, satur kāliju, un citas narkotikas, palielina kālija koncentrāciju asinīs (Heparīnu), palielina risku hiperkaliēmijas. Tādēļ šajos gadījumos ieteicams kontrolēt kālija līmeni asinīs.

Piesardzības pasākumi jāizraksta Mikardis^® Pacienti ar aknu darbības traucējumiem. Tā kā telmisartāna iegūst galvenokārt no žulti, Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem var lēno atcelšanu.

Ieteicamā dienas deva Mikardisa^® 40 mg vai 80 mg sastāv 169 mg vai 338 mg sorbitola, attiecīgi. Tāpēc, narkotiku lietošana ir kontrindicēta pacientiem ar iedzimtu fruktozes nepanesību.

Lietošana Pediatrics

Zāles nav indicēts lietošanai bērniem un pusaudžiem, tk. dati par efektivitāti un drošību šajā pacientu trūkstošo.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus

Īpaši pētījumi par ietekmi uz narkotiku uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus nav bijis. Tomēr, vadot un mehānisko aprīkojumu jāapzinās iespēju miegainību un reiboni, lietojot narkotikas, lieto hipertensijas ārstēšanai.

Pārdozēt

Pārdozēšanas gadījumiem ir identificēti ar cilvēkiem.

Simptomi: izteikta asinsspiediena pazemināšanās.

Ārstēšana: arteriālā hipotensija izrakstīt simptomātiska terapija. Hemodialīze nyeeffyektivyen.

Zāļu mijiedarbība

Vienlaicīga lietošana Mikardisa^® Tiazīdu grupas diurētisko līdzekļu (gidroxlorotiazidom), jo, kamēr ir arvien hipotensīvo darbību. Temilsartan var pastiprināt hipotensīvo efektu citiem antihipertensīviem medikamentiem.

Ir identificēti citi klīniski nozīmīga mijiedarbība.

Farmakokinētikas pētījumos laikā tika pētīta digoksīnu, varfarīnu, gidroxlorotiazid, glibenklamīdu, Ibuprofēns, paracetamola, simvastatīna un amlodipīns. Tur bija vidējā koncentrācija digoksīna pieaugums 20% (vienā gadījumā palielināta koncentrācija sasniedza 39%). Ar vienlaicīgu lietošanu telmisartāna un digoksīnu ieteicams veikt ik pēc noteikta laika koncentrācijas digoksīna līmenis asinīs.

Ar vienlaicīgu AKE inhibitoru lietošanu un narkotiku litija atzīmēja atgriezeniskas koncentrācijas palielināšanos litija līmeni asinīs, kopā ar toksisku iedarbību. Retos gadījumos, šādas izmaiņas tiek ziņots ar narkotisko vielu lietošanu par angiotenzīna II receptoru antagonistu. Ar ieteicams vienlaicīga lietošana narkotiku litija un angiotenzīna II receptoru antagonistu, lai noteiktu koncentrāciju litija līmenis asinīs.

Pieteikumā Mikardisa^® NPL (t.sk.. acetilsalicilskābe devā ≥0.3 g / dienā, un COX-2 inhibitoru) var attīstīties akūta nieru mazspēja pacientiem ar dehidratāciju. Pacienti, ņemot Mikardis^® kombinācijā ar NPL, Tās būtu adekvāta hidratācija, Tai būtu arī kontrolēt nieru funkciju sākumā terapijas.

Savienojumi, deystvuyushtie renīna-angiotenzinnuyu sistemu kā Telmisartan, var izstādīt sinerģismu.

Pieteikumā ar NPL bija samazināšanās ietekmi antihipertensīviem līdzekļiem, Taki kā telmisartan, vazodilatācija, nomācot prostaglandīnu.

Nosacījumus aptieku piegādes

Zāles ir izlaists zem receptes.

Nosacījumi un noteikumi

B saraksts. Zāles jāuzglabā nepieejamā bērniem, sauss, apsargāta kurā temperatūra nav augstāka par 30 ° C. Uzglabāšanas laiks – 4 gads.