Metoprolol

Active materiāls: Metoprolol
Kad ATH: C07AB02
CCF: Beta₁-adrenoblokator
Kad CSF: 01.01.01.02
Ražotājs: HEMOFARM A.D. (Serbija)

Zāļu forma, sastāvu un iepakošana

Tabletes, pārklāta ar plēvi apvalks iesārti, apaļš, lēcveidīgs, ar Valium vienā pusē.

[Gredzens] Koloidāls bezūdens silīcija dioksīds, mikrokristāliskā celuloze, nātrija karboksimetilceluloze (Type), magnija stearāts.

No korpusa sastāvs: gipromelloza, polisorbāts 80, talks, Titāna dioksīds (E171), karmīns krāsviela (Ponso 4R).

14 Dators. – tulznas (2) – iepakojumi kartona.
14 Dators. – tulznas (4) – iepakojumi kartona.

Tabletes, Apvalkotās baltas līdz dzeltenīgi baltā, apaļš, lēcveidīgs, ar Valium vienā pusē.

[Gredzens] Koloidāls bezūdens silīcija dioksīds, mikrokristāliskā celuloze, nātrija karboksimetilceluloze (Type), magnija stearāts.

No korpusa sastāvs: gipromelloza, polisorbāts 80, talks, Titāna dioksīds (E171).

10 Dators. – tulznas (3) – iepakojumi kartona.

APRAKSTS aktīvo vielu

Farmakoloģiskā darbība

Kardioselektīvie beta₁-bloķētājs bez iekšējas simpatomimētiskas aktivitātes. Tā ir hipotensijas, antiangināla un antiaritmiska iedarbība. Samazina automātisku sinusa mezglā, samazināt sirdsdarbība, palēnina AV-vadīšanas, samazina miokarda kontraktilitāte un uzbudināmību, Tas samazina sirds izsviedes, samazinot miokarda skābekļa patēriņu. Tas nomāc stimulējošu efektu kateholamīnu uz sirdi ar fizisko un psiho-emocionālo stresu.

Izraisa hipotensīvo efektu, kas stabilizē beigām 2 nedēļu kurss pieteikumā. Kad stenokardija metoprololu samazina biežumu un smagumu uzbrukumiem. Tas normalizē sirds ritmu supraventrikulāru tahikardijas un priekškambaru fibrilācijas laikā. Miokarda infarkts zona palīdz limita miokarda išēmija un samazina risku saslimt ar letālu aritmiju, Tas samazina miokarda infarkta atkārtošanās. Ja to izmanto vidējos terapeitiskas devas ir mazāk izteikta ietekme uz gludās muskulatūras bronhu un perifēro artēriju, nekā neselektīvu beta blokatori.

Farmakokinētika

Pēc mutiska metoprololu ir ātri un gandrīz pilnībā uzsūcas no kuņģa un zarnu trakta, C_maks par aktīvās vielas koncentrācija var sasniegt, 1-2 nē. Intensīvi metabolizējas aknās par neaktīviem metabolītiem.

T_1/2 metoprolols plazma ir 3-4 h un ārstēšanas kursa laikā nav mainījusies. Vairāk 95% no devas izdalās caur nierēm, tikai viens 3% – neizmainītā veidā.

Liecība

Arteriālā hipertensija, profilakse stenokardijas lēkmju, sirds ritma traucējumi (supraventrikulārā tahikardija, aritmija), sekundārā profilakse pēc miokarda infarkta, hyperkinetic sirds sindroms (t.sk.. hipertireoze, NCD). Profilakse migrēnas lēkmes.

Dozēšanas režīms

Norīšana deva ir vidēji 100 mg / dienā 1-2 uzņemšana. Ja nepieciešams, dienas devu pakāpeniski palielina līdz 200 mg. Uz /, vienā devā – 2-5 mg; ja nav ietekmi reintrodukcijas ir iespējams, izmantojot 5 m.

Maksimālā deva: ja to lieto dienas deva – 400 mg, at / vienā devā – 15-20 mg.

Blakusefekts

Sirds-asinsvadu sistēma: vozmozhnы bradikardija, hipotonija, AV-vadīšanas traucējumi, sirds mazspējas simptomi.

No gremošanas sistēmas: agri terapija iespējams Kserostomija, nelabums, vemšana, caureja, aizcietējums; dažos gadījumos – aknu funkciju.

No centrālās un perifērās nervu sistēmas: sākumā terapijas iespējamo vājuma, fatiguability, reibonis, galvassāpes, muskuļu krampji, salšana un parestēzijām ekstremitātēs; var samazināt sekrēciju asaras šķidruma, konjunktivīts, rinīts, depresija, miega traucējumi, murgi.

No asinsrades sistēmas: dažos gadījumos – trombocitopēnija.

Par daļu no endokrīno sistēmu: hipoglikemizējošus stāvoklis pacientam ar cukura diabētu.

Elpošanas sistēmas: in predisponētiem pacientiem var izraisīt simptomus bronhu obstrukcijas.

Alerģiskas reakcijas: ādas izsitumi, nieze.

Kontrindikācijas

AV-blokāde II un III pakāpe, sinoatrialynaya blokāde, bradikardija (HR mazāk 50 sitieni / min), SSS, hipotonija, hroniska sirds mazspēja II B-III posms, akūta sirds mazspēja, kardiogēns šoks, metaboliskā acidoze, izteikta ar perifēro asinsrites traucējumu, Paaugstināta jutība pret metoprolola.

Grūtniecība un zīdīšana

Tikai Grūtniecība var, kad paredzētas priekšrocības mātei atsver iespējamo risku auglim. Metoprolol šķērso placentāro barjeru. Saistībā ar iespējamo attīstību jaundzimušo bradikardija, hipotonija, hipoglikēmija un elpošanas apstāšanās metoprololu ir nepieciešama, lai atceltu 48-72 stundas pirms plānotās piegādes dienas. Pēc dzemdībām, tas ir nepieciešams, lai nodrošinātu stingru uzraudzību jaundzimušajam 48-72 nē.

Metoprolol nelielos daudzumos izdalās mātes pienā. Lietošana zīdīšanas laikā nav ieteicama.

Brīdinājumi

Lai izmantotu piesardzīgi pacientiem ar hronisku obstruktīvu elpceļu slimību, diabēts (it īpaši labils laikā), Reino slimība un obliterējošs perifēro artēriju slimība, feohromocitoma (Tas tiek izmantots kombinācijā ar alfa blokatoriem), smagi traucēta nieru un aknu funkcijas.

Ārstēšanu ar metoprololu laikā var samazināt ražošanu asaru šķidruma, kas ir vērtība pacientiem, izmantojot kontaktlēcas.

Beigas ilgu ārstēšanas kursu ar metoprolola jābūt pakāpeniskai (vismaz 10 dienas) saskaņā ar ārsta uzraudzībā.

Nav ieteicams vienlaicīgu piemērošanu ar MAO inhibitorus metoprololu.

Kombinācijā terapija ar klonidīnu jāsaņem pēdējo pieturvietu pāris dienas pēc pārtraukšanas metoprolola, in izbezhanie gipertonicheskogo krīzes. Kaut izmantošana hipoglikēmiskajām aģentu nepieciešama korekcija dozēšanas režīma.

Dažas dienas pirms anestēzijas jāpārtrauc metoprololu, vai uzņemt aģentu anestēzijā ar minimālu negatīvu inotropo efektu.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus

Pacienti, darbība, kas prasa lielāku uzmanību, piemērošana metoprololu ambulatoro jārisina tikai pēc izvērtēšanas konkrētā pacienta atbildes reakciju.

Zāļu mijiedarbība

Pie vienlaicīgu piemērošanu ar antihipertensīviem līdzekļiem, Diurētiskie, antiaritmiskie līdzekļi, nitratami, pastāv risks smagas arteriālās hipotensijas, ʙradikardii, AV-blokāde.

Pieteikumā ar barbiturātu paātrina vielmaiņu metoprolola, kas samazina tā efektivitāti.

Kaut lietošana hipoglikēmiskajām aģentu var palielināt darbību hipoglikēmiskajām aģentu.

Kaut izmantošana NPL var samazināt hipotensīvo efektu metoprolola.

Kaut izmantošana opioīdu ir sinerģiska ietekme cardiodepressivny.

Kaut izmantošana perifēro muskuļu relaksanti var palielināt neiromuskulāro blokādi.

Pieteikumā ar līdzekļiem inhalācijas anestēzijas palielina risku depresijas miokarda funkciju un attīstību arteriālās hipotensijas.

Pieteikumā ar perorālajiem kontracepcijas līdzekļiem, gidralazinom, ranitidīns, cimetidīns palielina koncentrāciju metoprolola asins plazmā.

Kamēr izmantošana amiodarona ir iespējams hipotensiju, bradikardija, kambaru fibrilācija, asistolija.

Pieteikumā ar verapamilu palielina C_maks plazmā un AUC metoprololu. Minute un samazināja insulta tilpums, pulss, hipotonija. Varbūt attīstība sirds mazspējas, aizdusa un blokāde sinusa mezglā.

Uz / no gada verapamilu pacientiem, kuri saņem metoprololu ieviešanu pastāv draudi sirds apstāšanās.

Pieteikumā var palielināt bradikardija, izraisa uzpirkstītes glikozīdiem.

Kamēr izmantošana dekstropropoksifēns palielinājās biopieejamību metoprolola.

Kaut izmantošana diazepāmu klīrenss var samazināties, un palielinās AUC diazepāma, kas varētu palielināt tās ietekmi, tādējādi samazinot psihomotorās reakcijas.

Kamēr izmantošana diltiazema paaugstina koncentrāciju metoprolola plazmā, inhibējot tā metabolismu ietekmē diltiazēmu. Piedeva nomierinošu darbību uz aktivitāti sirds dēļ palēnināta pulsa caur AV mezglā, izraisa diltiazēma. Pastāv risks, ka smagas bradikardijas, ievērojami samazināt insulta un minūtes tilpums.

Kaut izmantošana lidokaīna var ietekmēt izdalīšanos lidokaīna.

Pieteikumā ar mibefradilom pacientiem ar zemu aktivitāti CYP2D6 izoenzīma var palielināt metoprolola plazmas koncentrāciju un paaugstinātu risku toksisko ietekmi.

Kamēr izmantošana norepinefrīna, epinefrīns, cits adrenerģiskos- un simpatomimētiskie (t.sk.. ir acu pilienu formā vai kā daļa no pretklepus) var būt daži asinsspiediena paaugstināšanos.

Kaut izmantošana propafenons palielināja koncentrāciju metoprololu plazmā un attīsta toksisku efektu. Tiek uzskatīts,, kas nomāc metabolismu propafenons aknās metoprolola, samazinot klīrensu, un palielinot koncentrāciju serumā.

Pieteikumā ar rezerpīns, guanfacīns, metildopa, Klonidīns var attīstīties smaga bradikardija.

Kaut arī izmantot rifampicīnu samazina koncentrāciju metoprolola asins plazmā.

Metoprolol var izraisīt nelielu samazināšanos noskaidrošanas teofilīna smēķētājiem.

Fluoksetīns inhibē CYP2D6 izoenzīmu, Tas noved pie metabolisma kavēšana metoprolola un kumulācijas, kas var uzlabot rīcības cardiodepressive un izraisīt bradikardiju. Gadījums apātija.

Fluoksetīns un tā metabolīti galvenokārt raksturo ar garu T_1/2, tāpēc iespējamība zāļu mijiedarbības tiek saglabāts pat pēc dažām dienām pēc lietošanas pārtraukšanas fluoksetīnu.

Ir ziņots, lai samazinātu klīrensu metoprolola no organisma, bet ciprofloksacīna lietošana.

Kaut izmantošana ergotamīnu var palielināt perifērās asinsrites traucējumi.

Kaut izmantošana estrogēnu tiek samazināts antihipertensīvo efektu metoprolola.

Ar vienlaicīgu lietošanu metoprolola paaugstina koncentrāciju etanola asinīs un paildzina tās likvidēšanu.