Merkaptopurin

Kad ATH:
L01BB02

Raksturīgs.

Antimetaʙolit, atsaucas uz grupu purīna analogi. Pēc ēkas tuvumā adeninu (6-aminopurin), gipoksantinu (6-oksipurin), guaninu (2-amino − 6-oksipurin), Tas ir apstrāde, kas iegūti. Dzeltens kristālisks pulveris. Praktiski nešķīst ūdenī un spirtā, šķīst karstā ūdenī, sārma šķīdumā. Molekulmasa 170,19.

Farmakoloģiskā darbība.
Pretaudzēju, imūnsupresijas.

Iesniegums.

Akūta leikēmija lymfoblastnыy, myeloid akūtā leikēmija (t.sk.. mielocitarnyj akūtā leikēmija), hroniskas leikēmijas myeloid paasināšanās, horionepitelioma dzemde, retikulez, granulocyte hroniskas leikēmijas.

Kontrindikācijas.

Paaugstināta jutība, izturību pret audzējiem, apspiešana kaulu smadzeņu funkcijas (leikopēnija ar balto asins šūnu skaitu, kas mazāks par 3 10⁹/l, trombocitopēnija ar trombocītu skaitu, kas mazāks par 100 10⁹/l), iespējot vetryanaya, jumtu un citas infekcijas, aknas un nieres, podagra vai nierakmeņu slimības vēsturē.

Grūtniecība un zīdīšanas periods.

Kontrindicēta grūtniecības laikā. Lietošanas mercaptopourina grūtniecības laikā ir pievienots paaugstināts risks aborts vai priekšlaicīgas dzemdības.

Kategorija darbības rezultātā FDA - D. (Ir pierādījumi par riska nelabvēlīgo ietekmi narkotiku uz cilvēka auglim, iegūti pētījumu vai praksē, Tomēr potenciālie ieguvumi, saistīta ar narkotiku grūtniecība, var pamatot tās izmantošanu, neraugoties uz iespējamo risku, ja zāles ir nepieciešamas dzīvībai bīstamās situācijās vai smagas slimības, kad drošākas vielas nedrīkst lietot vai ir neefektīvi.)

Laikā, kad ārstēšanas vajadzētu pārtraukt zīdīšanu.

Blakus efekti.

No nervu sistēmas un maņu orgānu: galvassāpes, vājums.

Sirds-asinsvadu sistēma un asinis: visvairāk bieži-anēmija, leikopēnija, trombocitopēnija (laikā aktīvi terapija akūtas mielogennom leikēmijas slimniekiem bieži atzīmēja starp relatīvo aplazii kaulu smadzeņu, Ir svarīgi, lai veiktu attiecīgus uzturošā terapija).

No gremošanas trakta: nelabums, vemšana, caureja, apetītes zudums, hepatotoksiska rīcības (ir toksiskā alerģija izcelsmi un bieži rodas, kad pārpalikumu devas 2,5 mg / kg / dienā) vai holestāzes (dzeltena āda vai sklēras); reti ir slimība (parasti pie lielām devām), kuņģa čūlas, aknu encefalopātija.

Ar Uroģenitālās sistēmas: retāk ir hyperuricemia jeb nefropātijas.

Attiecībā uz ādas: dermatomelasma, ādas izsitumi, nieze.

Cits: imūndepresiju un uzņēmība pret infekcijām.

Sadarbība.

Allopurinolu, probenecīds, sulfinpirazon, kolhicīns pieaugums (savstarpēji) aktivitātes un toksiskums. Allopurinolu palielinās toksisko efektu, jo vielmaiņa palēninās. Tika sagatavota urikozuričeskih protivopodagricakih fondi palielina risku nefropātijas. Apvienojumā ar netiešo antikoagulyantami Mercaptopurine antikoagulyantnuu aktivitāte var palielināt izmantošana un/vai izriet no asiņošanas risks samazinās aknu recē anas faktorus un trombocītu pārkāpumiem sintēze, vai nu samazināt antikoagulyantnuu darbību ar paaugstinātu sintēzes vai protrombīna aktivizācijas. Mielotoksicnae narkotikas vai staru terapijas piedevu aizbraucām līdz kaulam. Citu imūnsupresijas (glikokortikoīdi, azatioprīnu, chlorambucil, kortikotropin, ciklofosfamīdu, ciklosporīns) palielina risku infekcijas un sekundāro audzēji (palielināts immunodepressivnogo rīcības). Vienlaicīgu uzņemšanu ar doksorubitsinom ievērojami palielina risku Hepatotoxicity. Tur ir pilnīga pretrezistences starp mercaptopourinom un tioguaninom. Kombinācijā ar dzīvu vīrusu vakcīnas var izraisīt pastiprināšanos procesā replikāciju vakcīnas vīrusa, paaugstināts blakusparādības vakcīnu un samazināt antivielu ražošanu, reaģējot gan tiešraidē, un inaktivētās vakcīnas.

Pārdozēt.

Simptomi: tūlītēju anoreksija, nelabums, vemšana, caureja; atlikta — mielosuprescia, aknu darbības traucējumi, gastroenterīts.

Ārstēšana: simptomātiska (faktiski nav nekādas antagonists, hemodialysis ir praktiski nav efektīvu).

Dozēšanas un administrēšana.

Iekšā. Pieaugušajiem un bērniem sākumdeva no iekšpuses- 2,5 mg/kg dienā vai 80-100 mg/m² (vidējais, 100-200 mg-pieaugušajiem, 50 mg — bērniem no 5 gadu vecuma). Var palielināt devu līdz 5 mg / kg / dienā (vairāk ne) laikā 4 Saule. Balstdeva: 1,5-2,5 mg/kg vai 50-100 mg/m² dienā. Pacientiem ar aknu un/vai nieru mazspēja devas samazina. Piešķirot vienlaikus ar allopourinolom (300-600 mg/dienā) izmantot parasto devu tikai 1/3-1/4 Mercaptopurine (samazināšanos metabolismu, jo uz blokādes, ksantīna oksidāzes).

Dienas deva parasti piemēro vienu reizi.

Izmantot kombināciju ķīmijterapiju.

Piesardzības pasākumi.

Esiet piesardzīgs iecelt vecāka gadagājuma cilvēkiem (visticamāk, vecuma nieru disfunkcijas) un bērni (Tas prasa samazināt devu), pacienti, kas iepriekš bija starojums vai ķīmijterapija, pacienti ar audzējiem nierēs, nieru un aknu mazspēju.

Pacients ir jābrīdina par zāļu toksicitāti un to piemērot bez ārsta konsultācijas nepieņemamību. Var palielināt risku, ka sekundārā vēža un nefropātijas (izraisa paaugstinātu urīnskābes veidošanos). Lai izvairītos no riska, nefropātijas nav jāizmanto kopā ar līdzekļiem no uricosuric mercaptopourinom. Esiet piesardzīgs, pēc vēzi vai radioterapijas.

Brīdinājums tiek ieteikts, darbojoties ar tabletes (sadalot tos divās daļās) lai izvairītos no inficēšanās ar rokām vai ieelpo narkotiku.

Zobārstniecības iejaukšanās ir jāpabeidz pirms terapijas sākuma vai atlikt asins attēlu normalizācija (var palielināt risku mikrobu infekcijas, palēninot dzīšanu, krovotochivosty tiesības). Ārstēšanas piesardzību laikā, izmantojot zobu sukas, pavedieni vai zobu bakstāmos.

Esiet piesardzīgs, kombinētā terapijā; katrs izstrādājums jāņem vērā savlaicīgi.

Ārstēšanas laikā ir svarīgi pietiekami šķidruma uzņemšana un urīna produkciju nākamais pastiprinājums nodrošinot uricosuric.

Laika posmā no ārstēšanas nav ieteicams vakcinācijas vīrusu vakcīnas, Izvairieties no kontakta ar cilvēkiem, saņēma vakcīnu pret poliomielītu, pacienti ar bakteriālām infekcijām. Izmantot dzīvu vīrusu vakcīnu pacientiem ar leikēmijas remisijas nevajadzētu būt vismaz 3 mēnešus pēc pēdējā ķīmijterapijas cikla. Imunizācijai perorālo poliomielīta vakcīnu cilvēkiem, Tas ir ciešā kontaktā ar pacientu, īpaši ģimenes locekļiem, jāatliek.

No depresijas pazīmēm kaulu smadzeņu funkcijas izskats, neparasta asiņošana vai asiņošana, melni darvai līdzīgi izkārnījumi, asinis urīnā vai fēcēs vai viedokļa sarkani plankumi uz ādas nepieciešama tūlītēja ārsta konsultācijas.

Esiet piesardzīgs, lai izvairītos no nejaušas izcirtņi ar asiem priekšmetiem (žilete, šķēres), Izvairieties no kontakta sporta vai citas situācijas, kas, iespējams, asiņošana vai traumas.

Pacientiem ar modernu rezultātā pieteikums būtu trombocitopēnija mercaptopourina īpašus piesardzības pasākumus (limits frekvence vēnas punkcijas, noraidījums / m injekcijas, urīna analīze, Kala un slēptās asinis noslēpumi; novērst aizcietējumu, noraidīšanu izmantošanas acetilsalicilskābi, utt)

Brīdinājumi.

Ievadīšanu noteikti veic ārā un klīniskās gematologicakim kontroles. Laikā un pēc apstrādes (laikā 2 Saule) vismaz 2 Reizi nedēļā monitoringa perifēro asiņu un asins kostnomozgovy. Nepieciešamība kontrolēt aknu un nieru funkcijas, asinis urīnskābes līmeni.

Lai novērstu gieperriquemii dzert, Ja nepieciešams, allopurinolu un urīna pasārmināšanu. Ar leikocītu un trombocītu zem pieņemamam līmenim skaita samazināšanās, tieksmi asiņošanu vai dzelte, šķiet, ir jāatceļ Mercaptopurine. Ir rūpīgi jāuzrauga asins attēlu un, ja nepieciešams, apņemas atbalstošu terapiju un asins pārliešanas. Pacientiem, kuriem attīstās leikopēnija rūpīgi jānovēro attiecībā uz infekcijas pazīmes, ja nepieciešams, izrakstīt antibiotikas. Neitropēniska pacienti ar ķermeņa temperatūras plaša spektra antibiotiku noteiktajām empīriski, līdz ar bakterioloģisko izmeklējumu rezultātu pieaugumu un ar to saistītās diagnostikas testi.

Attieksmi pret jebkuru seksuālajiem partneriem laikposmā, ieteicams lietot kontracepciju.