LYUKRIN DEPOT

Active materiāls: Leiprorelīnu
Kad ATH: L02AE02
CCF: Analogs gonadotropīnu atbrīvojošā hormona – depo forma
SSK-10 kodi (liecība): C61, D25, N80
Kad CSF: 15.07.04.01
Ražotājs: Abbott Laboratories S.A. (Spānija)

Zāļu forma, sastāvu un iepakošana

Liofilizāts suspensijas pagatavošanai pulvera veidā no baltā krāsā; vārīti, balta suspensija; Baltas nogulsnes var veidoties, stāvokli, kas ir viegli resuspendēt, kratot.

Palīgvielas: želatīns, copolymer D,L-pienskābes un glikolu skābes, mannyt.

Šķīdinātājs: nātrija karboksimetilceluloze, mannyt, polisorbāts-80, ūdens d / un (līdz 2 ml).

Pudeles (1) kopā ar šķīdinātāju (amp. 1 PC.) un noteikti vienā devā (adata – 2 PC., sterila vienreizējas lietošanas šļirce propilēna – 1 PC., sedziņa, piesūcina ar alkoholu – 1 PC.) – iepakojumi kartona.

Farmakoloģiskā darbība

Pretvēža zāles, sintētisks peptīds analogs GnRH. Tā ir izteiktāka aktivitāte, nekā dabīgā hormona. Mijiedarbība ar receptoriem hipofīzes gonadorelin, izraisa to īstermiņa stimulācija, kam seko ilgstoša inhibējot to darbības.

Atgriezeniski inhibē ražošanu hipofīzes LH un FSH, samazina koncentrāciju testosterona vīriešiem un estradiola – sieviete, Tas rada, pēc īsa sākotnējās stimulāciju receptoru desensibilizāciju.

Pēc tam, kad pirmo V / m injekciju 1 Laiks koncentrācija dzimumhormonu gan vīriešiem, un sievietēm palielinās (fizioloģiska reakcija). Tajā pašā laikā tas palielina koncentrēšanās skābes fosfatāzes Plazmā, kas ir samazināts līdz 3-4 ārstēšanas nedēļas. K 21 diena pēc pirmās ievadīšanas dzimumhormonu koncentrācijas krītas zemāk par sākotnējo vērtību: vīriešu testosterona koncentrācija sasniedz līmeni postcastration, sievietes estradiols koncentrācija tiek samazināta līdz līmenim,, kas atbilst ovarektomijas vai menopauzes. Šis stāvoklis tiek saglabāta visā ārstēšanas periodā, kas noved pie augšanas kavēšana un regresiju hormonatkarīgu audzēju (dzemdes fibroids, prostatas vēzis).

Pēc ārstniecības kursa beigām, atjauno fizioloģisko sekrēciju hormonu.

Farmakokinētika

Absorbcija

Leuprolide acetāts nav aktīvs, kad lieto iekšķīgi.

No narkotiku n / a un a / m bioloģiskā pieejamība ir salīdzināma ievadīts.

Biopieejamība vīriešiem – 98%, sieviete – 75%.

Sadale

Vidēji V_d līdzsvara stāvoklī – 27 l. Plazmas proteīniem – 43-49%.

Metabolisms un izvadīšana

sistēmiskais klīrenss – 7.6 l.

Leiprorelīnu, Tas ir peptīds, Tā sadalās metaboliskā galvenokārt ietver peptidāzes pie īsākiem peptīdiem neaktīvo – pentapeptīda (Es metabolīta), tripeptidov (metabolīti II un III) un dipeptīda (metabolīts IV).

Laiks, lai sasniegtu C_maks asins plazmā no galvenā metabolīta (M-I) ir 2-6 h un tas atbilst 6% no C_maks leyprorelina. Caur 1 nedēļu pēc injekcijas vidējā koncentrācija M-I plazmā ir 20% vidējā koncentrācija leiprorelīna. C_ss panāk 7-14 dienas pēc injekcijas.

Leipropelīna M-I un nieres: mazāk 5% no devas, kas ir 27 dienas pēc injekcijas.

Liecība

- progresējošs prostatas vēzis (paliatīvā ārstēšana), t.sk.. ja orhiektomiju vai ārstēšanai estrogēnu netiek parādīts, vai nav piemērojamas šim pacientam;

- Endometrioze (periods, lai 6 mēnešus kā galveno terapijas vai papildus ķirurģiskā ārstēšana);

- Dzemdes fibroids (periods, lai 6 mēnešus kā pirmsoperācijas sagatavošanai, lai atdalītu fibroids vai histerektomija, kā arī simptomātiskai ārstēšanai un uzlabot sievietēm menopauzes laikā, kuri atsakās operācijas).

Dozēšanas režīms

Injicē i / m vai m / k 1 reizes / mēnesī. Injekcijas vieta jāmaina katru mēnesi.

Pie prostatas vēzis viena deva – 3.75 mg vai 7.5 mg.

Pie endometriozes un dzemdes fibroids ieteicamā reizes deva 3.75 mg. Pirmā injekcija ražot trešajā dienā menstruācijas. Ārstēšanas ilgums – vairāk ne 6 Mēneši.

Sievietēm reproduktīvā vecumā ražot pirmās injekcijas 3 diena menstruācijas. Ārstēšanas ilgums ir ne vairāk 6 Mēneši.

Injekciju šķīdumu pagatavo tieši pirms lietošanas. iegūstot 1 ml šķīdinātāja piegādāti un ievadīt flakonā, kas ietver 3.75 mg leiprorelīna acetāts.

Blakusefekts

Sirds-asinsvadu sistēma: pietūkums, angīna, sirds puksti, bradikardija, tahikardija, aritmija, sastrēguma sirds mazspēja, EKG izmaiņas, paaugstināts asinsspiediens, miokarda infarkts, flebīts, embolija plaušu artēriju zari, trieka, tromboze, īslaicīgs ischemic attack.

No gremošanas sistēmas: maiņa (palielināt, samazināta vai prombūtnē) apetīte un garša, sausa mute vai pastiprināta siekalošanās, slāpes, disfāgija, nelabums, vemšana, caureja vai aizcietējums, gāzu uzkrāšanās, palielināt vai samazināt ķermeņa svaru, palielināšanās aknu transamināžu un sārmainās fosfatāzes.

Par daļu no endokrīno sistēmu: piena dziedzeru sāpes, ginekomastija, paplašināšanās vairogdziedzera, androgēnu iedarbību – virilizācijas, pinnes, seboreja, matu augšanas uzlabošanas, balss izmaiņas.

No asinsrades sistēmas: anēmija, trombocitopēnija, leikopēnija, neitropēnija, palielināts protrombīna laiks un APTL.

Par daļu no muskuļu un skeleta sistēmas: ostealgias, artralģija, mialģija, palielināt muskuļu tonuss, mainās kaulu blīvums pie kaulu Densitometry sievietēm, samazinot estrogēnu līmeni (pēc ārstēšanas pārtraukšanas leipropelīna acetāta kaulu blīvuma tiek atjaunots).

No centrālās un perifērās nervu sistēmas: galvassāpes, reibonis, ģībonis, miega traucējumi (bezmiegs), uzbudināmība, depresija, nogurums, parestēzija, atmiņas traucējumi, halucinācijas, paaugstināts jutīgums, stupors, emocionāla labilitāte, personības izmaiņas, neuromuscuiar traucējumi, perifericheskaya neiropātija; reti – pašnāvības domas un pašnāvības mēģinājumi.

Elpošanas sistēmas: klepus, elpas trūkums, deguna asiņošana, faringīts, pleiras izsvīdums, veidošanās Fibrozo plaušu, iefiltrējas plaušas, elpošanas traucējumi.

Dermatoloģiskas reakcijas: dermatīts, xerosis, nieze, izsitumi, ekhimoze, alopēcija, giperpigmentatsiya, nagu izmaiņas; sieviete – pinnes, hypertryhoz.

No sajūtām: konjunktivīts, redzes un dzirdes, troksnis ausīs.

No urīna sistēmas: dizurija.

Par daļu no reproduktīvās sistēmas: dismenoreja, asiņošana no maksts, sausa maksts gļotādas, vaginīts, balts, sāpes prostatas dziedzera, sēklinieku atrofija, sāpes sēkliniekos, samazināts libido.

No laboratorijas parametriem: palielināt asins urīnvielas slāpeklis, hiperkalciēmija, giperkreatininemiя, hiperlipidēmija (palielināt kopējā holesterīna, ZBL-C, TG), giperfosfatemiя, gipoglikemiâ, giponatriemiya, hiperurikēmija.

Lokālas reakcijas: sacietējums, apsārtums un sāpes injekcijas vietā.

Cits: alerģiskas reakcijas (t.sk.. anafilaktiskais šoks), perifēra tūska, ķermeņa smarža izmaiņas, gripai līdzīgi simptomi, skriešanās asins uz sejas un augšējo krūtīs, pastiprināta svīšana, hyperadenosis (pirmajā ārstēšanas nedēļas), akūta urīna aizture un / vai muguras smadzeņu kompresija (vīrieši pirmais 2 ārstēšanas nedēļas).

Kontrindikācijas

- Hirurgicheskaya kastrācija;

- Grūtniecība;

- Zīdīšana;

- Maksts asiņošana no nezināmas etioloģijas;

-prostatas vēzis (hormons-neatkarīgs);

- Paaugstināta jutība pret leiprorelīna un citām sastāvdaļām;

- ar paaugstinātu jutību pret pašiem narkotikām proteīna izcelsmes.

Grūtniecība un zīdīšana

Narkotika ir kontrindicēta grūtniecības un zīdīšanas laikā.

Brīdinājumi

Lyukryn depo^® To drīkst lietot tikai ārsta uzraudzībā.

Prostatas vēža

Pirmajās nedēļās pēc ārstēšanas Lyukrinom depo laikā^® simptomi var attīstīties pārejošu pasliktināšanos vai arī papildus simptomus galvenās slimības. Nelielam skaitam pacientu var palielināt kaulu sāpes, tiek apgriezti simptomātiskā ārstēšanā. Iegūt pasliktināšanos simptomi pirmajās nedēļās ārstēšanas depo Lyukrinom laikā^® pacientiem ar metastāzēm mugurkaula pacientu, urīnceļu obstrukcija vai hematūrija, Tas var radīt neiroloģiskas problēmas, piemēram, pagaidu vājumu apakšējās ekstremitātes, paresthesias un svēruma uroloģiskās simptomi.

Tāpēc pirmajās nedēļās ārstējot pacientu ar metastātisku slimību mugurkaulā un smaga urīnceļu obstrukciju laikā nepieciešama rūpīga novērošana.

Endometriozes / Dzemdes fibroids

Sākumā ārstēšanas kursa parasti tiek atzīmēts pārejošs pieaugums koncentrācijas dzimumhormonu, kuras rezultātā fizioloģiskās izpausmes narkotiku. Pasliktināšanās simptomu sākumā terapijas Lyukrinom depo^® ātri pietiekami caurlaides ar ilgstošu ārstēšanu atbilstoši izvēlētās devas medikamentu.

ārstēšanas laikā un līdz ar menstruāciju atgūšana jālieto nehormonālas kontracepcijas metodes.

Spēja apaugļot vai auglību, nomākts kā rezultātā terapijas, atjaunota periodā līdz 24 nedēļas pēc ārstēšanas beigām.

No depo Lyukrina izmantošana^® women, ko izraisa darbības kavēšanu no hipofīzes-Gonadotropajiem sistēmas. Pēc ārstēšanas funkcija tiek atjaunota, izmantojot 3 mēneša. Tomēr, diagnostikas testi, norādot funkciju hipofīzes vai seksa dziedzeru, veikta ārstēšanas laikā un laikā 3 mēnešus pēc gada beigām, var tikt traucēta.

Pārdozēt

Dati par pārdozēšanas cilvēkiem ir iztrūkstošs.

Pārdozēšanas gadījumā vajadzētu būt simptomātiska terapija.

Zāļu mijiedarbība

Farmakokinētikas pētījumi par zāļu mijiedarbība depo Lyukrina^® ar citām zālēm nav bijusi.

Leipropelīna acetāts ir viela, peptīdu dabas un tiek pakļauts primāro sairšanas saskaņā ar darbības peptidāze, bet ne citohroma P450 enzīmu sistēmas. Turklāt, par 46% narkotiku saistās ar plazmas olbaltumvielām, tomēr zāļu mijiedarbība depo Lyukrina^® maz ticams.

Nosacījumus aptieku piegādes

Zāles ir izlaists zem receptes.

Nosacījumi un noteikumi

B saraksts. Zāles jāuzglabā bērniem nepieejamā vietā temperatūrā, kas nav augstāka par 25 °; Nesasaldēt. Uzglabāšanas laiks – 3 gads.