Active materiāls: Gidroxlorotiazid, Lozartan
Kad ATH: C09DA01
CCF: Antihipertensīvie narkotikas
SSK-10 kodi (liecība): I10
Kad CSF: 01.09.16.05
Ražotājs: KRKA d.d. (Slovēnija)
Tabletes, Apvalkotās dzeltens līdz dzeltens ar zaļgani nokrāsu, Ovāls, nedaudz bikonkāvs, ar Valium vienā pusē.
| 1 tab. | |
| losartāna kālija | 50 mg |
| gidroxlorotiazid | 12.5 mg |
Palīgvielas: preželatinizēta ciete, mikrokristāliskā celuloze, laktozes monohidrāts, magnija stearāts.
No korpusa sastāvs: gipromelloza, makrogols 4000, hinolīndzeltenais krāsviela (E104), Titāna dioksīds (E171), talks.
7 Dators. – блистеры (2) – пачки картонные.
7 Dators. – блистеры (4) – пачки картонные.
7 Dators. – блистеры (8) – пачки картонные.
7 Dators. – блистеры (12) – пачки картонные.
7 Dators. – блистеры (14) – пачки картонные.
10 Dators. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 Dators. – блистеры (6) – пачки картонные.
10 Dators. – блистеры (9) – пачки картонные.
14 Dators. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 Dators. – блистеры (2) – пачки картонные.
14 Dators. – блистеры (4) – пачки картонные.
14 Dators. – блистеры (6) – пачки картонные.
14 Dators. – блистеры (7) – пачки картонные.
Kombinētā antihipertensīvā narkotiku.
Lozartan – селективный антагонист рецепторов ангиотензина II типа АТ1 non-proteīnu daba.
In vivo un in vitro losartāna un tā bioloģiski aktīvo metabolītu karboksilgrupas (EXP-3174) bloķēt visas fizioloģiski būtisku ietekmi uz angiotenzīna II AT1-receptorus, neatkarīgi no maršruta tās sintēzes: Tas noved pie plazmas renīna aktivitātes palielināšanos, samazina koncentrāciju aldosterona asins plazmā.
Losartāns netieši izraisa aktivizēšanu AT2-receptorus, palielinot līmeni angiotenzīna II. Losartāns nenomāc aktivitāti kininazy II, ferments, kas ir iesaistīts metabolismā bradikinīna.
Samazina PR, spiediens plaušu apritē; samazina dobumu, Tas ir diurētisku efektu.
Tas kavē miokarda hipertrofiju, uzlabo fiziskās slodzes toleranci pacientiem ar hronisku sirds mazspēju.
Losartāna 1 reize / dienā izraisīja statistiski nozīmīgu samazinājumu sistoliskā un diastoliskā asinsspiediena. Dienas losartāna vienmērīgi kontrolētu asinsspiedienu laikā, kur antihipertensīvā ietekme atbilst dabisko diennakts ritms. Asinsspiediena samazināšanās beigās darbības devas, bija apmēram 70-80% pēc iedarbības uz narkotiku pīķa, caur 5-6 h pēc ievadīšanas. Izstāšanās nav novērota; Losartāns arī nav klīniski nozīmīga ietekme uz sirds ritmu.
Losartāns ir efektīvs vīriešiem un sievietēm, un gados vecākiem cilvēkiem (≥ 65 gadiem) un jaunākiem pacientiem (≤ 65 gadiem).
Gidroxlorotiazid – тиазидный диуретик, diurētisku efektu, kas ir saistīta ar pārkāpumu reabsorbciju nātrija jonu, Hlors, Kālijs, Magnijs, ūdens distālajā nefrons; kavēšanās izdalīšanos kalcija joniem, Urīnskābe. Tā ir antihipertensīvo īpašības; hipotensijas darbība attīstās sakarā ar paplašināšanos arteriolu. Gandrīz neietekmē normālu asinsspiedienu. Diurētisko efektu pēc 1-2 nē, sasniedz, izmantojot 4 stundām un ilgst 6-12 nē.
Antihipertensīvā notiek laikā 3-4 diena, bet, lai sasniegtu optimālo terapeitisko efektu var pieprasīt 3-4 Nedēļas.
Farmakokinētika losartāna un hidrohlortiazīda, kamēr pieteikums ir neatšķiras no to atsevišķā pieteikumā.
Lozartan
Absorbcija
Labi uzsūcas no kuņģa un zarnu trakta. Ņemot narkotiku ar pārtiku nav klīniski būtiskas ietekmes uz tās koncentrāciju serumā. Biopieejamība ir aptuveni 33%. Cmaks losartāns plazmā panāk 1 stundas pēc norīšanas, a Cmaks Panāk jaunu EXP-3174 3-4 nē.
Sadale
Vairāk 99% losartāna un EXP-3174 saistās ar plazmas olbaltumvielām, galvenokārt ar albumīniem. Vd Losartāns ir 34 l. Tas nav iekļūt hematoencefālisko barjeru.
Metabolisms
Подвергается значительному метаболизму при “первом прохождении” через печень, veidojot aktīvā metabolīta EXP-3174 (14%) un vairāki neaktīvo metabolītu.
Atskaitīšana
Plazmas klīrenss losartāna un EXP-3174 ir aptuveni 10 ml / s (600 ml / min) un 0.83 ml / s (50 ml / min) attiecīgi. Nieru klīrenss losartāna un EXP-3174 ir aptuveni 1.23 ml / s (74 ml / min) un 0.43 ml / s (26 ml / min), attiecīgi. T1/2 losartāna un EXP-3174 ir 2 un h 6-9 h, attiecīgi. Par 58% zāles izdalās ar žulti, 35% - Urīna.
Gidroxlorotiazid
Absorbcija un izplatīšana
Pēc tam, kad ir hidrohlortiazīds absorbcijas devu 60-80%. Cmaks asins sasniegt ar 1-5 stundas pēc norīšanas. Связывание гидрохлоротиазида с белками плазмы крови – 64%.
Metabolisms un izvadīšana
Hidrohlortiazīds ne poliolus un ātri parādīt nieres. T1/2 ir 5-15 nē.
- Arteriālā hipertensija (pacienti, kas liecina par kombinētu terapiju);
- Samazināt kardiovaskulāro saslimstību un mirstību pacientiem ar hipertensiju risku un kreisā kambara hipertrofija.
Narkotiku lieto iekšķīgi, neatkarīgi no ēdienreizes. Lorystu® N var apvienot ar citiem antigipertenzivei līdzekļiem.
Pie hipertonija начальная и поддерживающая доза – 1 tab. 1 laiks / dienā. Maksimālā antihipertensīvā iedarbība tiek sasniegta 3 terapijas nedēļas. Sasniegt vēl izteiktāka ietekme var palielināt devu, lai 2 tab. 1 laiks / dienā. Maksimālā dienas deva ir 2 tab.
Samazinot BCC (piemēram,, pacientiem, kas saņem lielas diurētiku devas) Ieteicamā sākotnējā deva losartāna pacientiem ar hipovolēmiju ir 25 mg 1 laiks / dienā. Šajā sakarā, Mr Loristoj terapija jāsāk pēc Diurētiskie līdzekļi anulēšanu un labošanu hypovolemia.
Uz Vecāka gadagājuma pacientiem un pacientiem ar nieru mazspēju mēreni, tostarp pacientiem, dialīze, neprasa korekcijas sākotnējā deva.
Līdz samazināt kardiovaskulāro saslimstību un mirstību pacientiem ar hipertensiju risku un kreisā kambara hipertrofija standartnovirze sākumdeva losartāna 50 mg 1 laiks / dienā. Pacienti, kas nav izdevies sasniegt mērķa asinsspiedienu pacientiem, kuri lietoja losartānu 50 mg / dienā, Tas prasa izvēli attīrīšana, apvienojot zemu devu losartāna ar hidrohlortiazīdu (12.5 mg), un, vajadzības gadījumā, Mums nepieciešams palielināt devu losartāna līdz 100 mg kopā ar hidrohlortiazīdu devā 12.5 mg / dienā, в дальнейшем – увеличить дозу Лористы Н до 2 tab. 1 laiks / dienā.
No centrālās un perifērās nervu sistēmas: bieži vien galvassāpes, sistēmisko un ne-sistēmiskā reibonis, bezmiegs, fatiguability; иногда – мигрень.
Sirds-asinsvadu sistēma: часто – ортостатическая гипотензия (dozozavisimaya), sirdsklauves, tahikardija; редко – васкулиты.
Elpošanas sistēmas: часто – кашель, infekcijas augšējo elpošanas ceļu, faringitы, rhinedema.
No gremošanas sistēmas: часто – диарея, dispepsija, nelabums, vemšana, sāpes vēderā; редко – гепатит, aknu funkciju; очень редко – повышение активности ферментов печени и билирубина.
Par daļu no muskuļu un skeleta sistēmas: Private - mialģija, sāpes krustos; иногда – артралгии.
No asinsrades sistēmas: нечасто – анемия, purpura Shenleyna-Dženova.
No laboratorijas parametriem: часто – гиперкалиемия, palielinot koncentrāciju hemoglobīna un hematokrīta (klīniski nenozīmīgas); иногда – умеренное повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови.
Alerģiskas reakcijas: dažkārt - nātrene, nieze; редко – анафилактические реакции, tūska (tostarp pietūkums rīkles un mēles, izraisot elpceļu obstrukciju un / vai sejas, lūpas, rīkle).
Cits: часто – астения, vājums, perifēra tūska, sāpes krūtīs.
- Anurija;
- Izteikts ar cilvēka nierēm (CC<30 ml / min);
- Hiperkaliēmija;
- Degidratatsiya (t.sk.. pacientiem, kas saņem lielas diurētiku devas);
- Izteikts cilvēka aknu;
- Refrakternaя gipokaliemiя;
- Hipotensija;
- Laktāzes deficītu;
- Galactosemia un malabsorbcijas sindroms glikozes / galaktozes;
- Grūtniecība;
- Zīdīšana;
- Bērnībā un pusaudža up 18 gadiem (efektivitāte un drošība nav noteikta);
- Paaugstināta jutība pret losartānu un citām sastāvdaļām;
- Paaugstināta jutība pret sulfonamīdu atvasinājumiem.
NO piesardzība jāizmanto ūdens-elektrolītu līdzsvaru asinīs pārkāpumiem (giponatriemiya, gipohloremicheskiй alkaloze, gipomagniemiya, kaliopenia), abpusēju nieru artēriju stenozi vai artērijas uz vientuļš nieres, diabēts, hiperkalciēmija, giperurikemii un / vai podagra, kad alerģija vēsture (daži pacienti angioedēma iepriekš izstrādātas vienlaikus lieto citas narkotikas, t.sk.. AKE inhibitori) un bronhiālā astma, sistēmisku asins slimības (t.sk.. SLE), vienlaikus ar NPL (t.sk.. COX-2 inhibitoriem).
Dati par lietošanu losartānu laikā grūtniecība nav. Augļa nieru perfūzijas, kas atkarīgs attīstību renīna-angiotenzīna sistēmu, sāk darboties III grūtniecības trimestrī. Risku auglim palielinās, ja losartānu II un III trimestrī, tk. medikamentus, tieši iedarbojas uz renīna-angiotensīna sistēmu, laikā II un III trimestrī var izraisīt augļa nāvi.
Nav ieteicams diurētiskie līdzekļi grūtniecības laikā sakarā ar dzeltes risku auglim un jaundzimušajam, trombocitopēnija mātēm. Diurētisku terapija neliedz attīstību asins saindēšanās grūtniecības.
Nosakot grūtniecības terapiju Loristoy® Nekavējoties jāpārtrauc NN.
Ja nepieciešams, lietošana zīdīšanas laikā vajadzētu izlemt jautājumu par izbeigšanu zīdīšanas.
Nav nepieciešama īpaša atlases sākuma deva gados vecākiem pacientiem. Zāles var palielināt koncentrāciju urīnvielas un kreatinīna asins plazmā pacientiem ar abpusēju nieru artēriju stenozi vai nieru artēriju stenozi par savrupu nieres.
Hidrohlortiazīds var pastiprināt hipotensiju un traucējumus ūdens un elektrolītu līdzsvara (umenyshenie OCK, hiponatriēmija, gipohloremicheskiй alkaloze, hipomagniēmiju, hipokaliēmija), sagraut glikozes tolerances, samazināt urīna izdalīšanos kalcija un izraisīt pārejošu, neliels pieaugums kalcija koncentrāciju asins plazmā, palielināt koncentrāciju holesterīna un triglicerīdu, provocēt rašanos hiperurikēmiju un / vai podagru.
Losartāna® N satur laktozi, un narkotiku nav indicēts pacientiem ar laktāzes deficītu, galactosemia un malabsorbcijas sindroms glikozes / galaktozes.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus
Gandrīz visi pacienti terapiju ar Lorista laikā® Darbību nevar veikt, prasa īpašu uzmanību (piemēram,, braukšanas bīstamas vai tehniskos līdzekļus). Indivīdiem sākumā terapijas zāles var izraisīt hipotensiju un reiboni, tādā veidā, netieši ietekmēt viņu psihofizisko stāvokli. Drošības apsvērumu dēļ pirms pasākuma sākuma, prasa lielāku uzmanību, Pacienti vispirms novērtēt savu reakciju uz ārstēšanu.
Lozartan
Simptomi: izteikta asinsspiediena pazemināšanās, tahikardija; bradikardija, dēļ parasimpatiskās (vagālās) stimulācija.
Ārstēšana: diurez, simptomaticheskaya terapija, Hemodialīze ir neefektīvs.
Gidroxlorotiazid
Simptomi: Visbiežāk sastopamie simptomi ir sekas trūkumu elektrolītu (kaliopenia, chloropenia, giponatriemiya) un dehidratācija sakarā ar pārmērīga diurēze. Tajā pašā laikā, ņemot sirds glikozīdiem hipokaliēmija var saasināt aritmijas.
Ārstēšana: simptomātiska terapija.
Lozartan
Klīniskajos pētījumos atklāts, klīniski nozīmīgu farmakokinētisko mijiedarbību losartāna ar hidrohlortiazīdu, digoksinom, varfarinom, cimetidīnu, fenoʙarʙitalom, ketokonazols un eritromicīns.
Rifampicin flukonazols un samazinātu aktīvā metabolīta līmeni (Klīniski šī mijiedarbība nav pētīta).
Losartan kombinācijā ar kalisberegatmi dioretikami (spironolaktons, triamterene, amilorid), kāliju saturoši uztura bagātinātāji vai kālija sāļi var novest pie hiperkaliēmijas.
NPL, t.sk.. selektīvo COX-2 inhibitori, var samazināt efektivitāti diurētisko līdzekļu vai citu antihipertensīvo līdzekļu, ieskaitot losartāna.
Pacientiem ar nieru funkcijas traucējumiem, ārstēti ar NPL (tostarp Cox-2 inhibitoriem), terapija ir angiotenzīna II receptoru antagonisti var izraisīt turpmāku nieru darbības pasliktināšanos, ieskaitot akūtu nieru mazspēju, kas parasti ir atgriezeniska.
Hipotensīvo efektu losartāna, kā arī citiem antihipertensīviem līdzekļiem, To var samazināt, saņemot Indomethacin.
Gidroxlorotiazid
Kamēr Tiazīdu grupas diurētisko līdzekļu, etanols, barbiturāti un narkotiku var pastiprināt risku ortostatisku hipotensiju.
Kamēr izmantošanas hipoglikēmisko līdzekļu (iekšķīgai un insulīna) Tas var būt nepieciešama devas pielāgošana hipoglikēmiskajām aģentu.
При приеме в комбинации с другими гипотензивными средствами – аддитивный эффект.
Holestiramīns un kolestipols pārkāpj hidrohlortiazīda uzsūkšanās.
Pie vienlaicīgu piemērošanu ar Valium, AKTH atzīmēja ievērojamu samazinājumu ar elektrolītu līmeņiem, IT īpaši, kaliopenia.
Hidrohlortiazīdu samazina smagumu reaģējot uz uzņemšanas paaugstinošu amīnu (piemēram,, epinefrīns, norepinefrīna).
Hidrohlortiazīds pastiprina sekas, non-depolarizing miorelaksējošu darbības veidam (piemēram,, tuʙokurarina).
Diurētiskie līdzekļi samazina litija nieru klīrensu un palielina risku, toksisko iedarbību litija (vienlaicīga lietošana nav ieteicama).
NPL (tostarp Cox-2 inhibitoriem) var samazināt diurētisko, nātrijurētiskā un hipotensīvo efektu diurētisko.
Saistībā ar ietekmi uz kalcija metabolismu saņem Tiazīdu diurētiskie līdzekļi var traucēt No pētījuma funkciju epitēlijķermenīšu rezultātus.
Zāles ir izlaists zem receptes.
B saraksts. Zāles jāuzglabā nepieejamā bērniem vai virs 30 ° C. Uzglabāšanas laiks - 3 gads.
Šī vietne izmanto sīkfailus un pakalpojumus, lai savāktu tehniskos datus no apmeklētājiem, lai nodrošinātu veiktspēju un uzlabotu pakalpojuma kvalitāti.. Turpinot lietot mūsu vietni, jūs automātiski piekrītat šo tehnoloģiju izmantošanai.
Read More