LIDOKAIN (Par risinājumu / in)

Active materiāls: Lidokain
Kad ATH: C01BB01
CCF: Antiaritmisko narkotikas. I B klase
Kad CSF: 01.11.01.01.02
Ražotājs: EGIS Pharmaceuticals Plc (Ungārija)

Zāļu forma, sastāvu un iepakošana

Šķīdums par / in skaidrs, bezkrāsains vai gandrīz bezkrāsains, bez smaržas.

Palīgvielas: ūdens d / un.

2 ml – bezkrāsaini stikla flakoni (5) – tara Valium planimetric (2) – iepakojumi kartona.

APRAKSTS aktīvo vielu

Farmakoloģiskā darbība

IB klases antiaritmisko līdzekļu pārstāvjiem, mestnый anestēzijas, atvasinājums acetanilīda. Tā ir membrāna stabilizējošu darbību. Tas izraisa blokādi nātrija kanālu uzbudināms neironu membrānas un membrānu kardiomiocītos.

Samazina rīcības potenciāla ilgumu un efektīvu ugunsizturīga periodu Purkinje šķiedru, nomāc viņu automātiska. Tas kavē elektrisko aktivitāti lidokaīna depolarizēt, aritmogēnās vietas, bet minimālā ietekme uz elektriskās aktivitātes normālos audos. Ja izmanto augstas terapeitiskas devas diez mainās miokarda sarauties un palēnina AV-vadīšanas. Ja to izmanto kā antiaritmiskas aģents / ievadā iedarbības sākums caur 45-90 sec, ilgums – 10-20 m; kad i / m ievadīšanas darbības sākums, izmantojot 5-15 m, ilgums – 60-90 m.

Tas izraisa visas vietējās anestēzijas veidu: termināls, infiltrācija, provodnikovuju.

Farmakokinētika

Pēc / m uzsūkšanās ir gandrīz pabeigta. Sadalījums ātri, V_d ir par 1 l / kg (pacientiem ar sirds mazspēju pēc). Olbaltumvielas ir atkarīga no aktīvās vielas koncentrāciju plazmā un 60-80%. Metabolizējas aknās ar aktīvu metabolītu veidošanos, kas var veicināt izpausme terapeitiskās un toksiskās iedarbības, it īpaši pēc infūzijas 24 h vai vairāk.

T_1/2 Tā mēdz būt divfāzu ar fāzu sadalījumu 7-9 m. Kopumā, T_1/2 atkarīga no devas, ir 1-2 un h var palielināt līdz 3 Ilgu / infūzijas laikā stundas vai vairāk (vairāk 24 nē). Izdalās caur nierēm, kā metabolītu, 10% neizmainītā veidā.

Liecība

In kardioloģijas praksē: ārstēšana un profilakse kambaru aritmijas (aritmija, tahikardija, purināt, fibrilācija), t.sk.. akūta miokarda infarkta, kad implantēts elektrokardiostimulators, kad glikozīds intoksikācija, narkoze.

Anestēzija: termināls, infiltrācija, vadi, cerebrospinālā (Epidurālā) anestēzija ķirurģijā, dzemdniecība un ginekoloģija, Uroloģija, Oftalmoloģija, Zobārstniecība, Otorinolaringoloģijā; blokāde perifēro nervu un saknīti.

Dozēšanas režīms

In antiaritmisko pieaugušajiem, kad ievada piesātinošo devu / in – 1-2 mg / kg 3-4 m; Vidējā vienas devas 80 mg. Tad iet taisni uz pilienu infūzijas ar ātrumu 20-55 ug / kg / min. Pilienveida infūzijas var veikt laikā 24-36 nē. Ja nepieciešams fons pilienveida infūziju var atkārtot / bolus devā lidokaīnu 40 mg pēc 10 minūtes pēc pirmās piesātinošās devas.

V / m ir ieviesti 2-4 mg / kg, ja nepieciešams, atkārtoti ieviešana ir iespējama, izmantojot 60-90 m.

Bērni ar uz / in piesātinošā deva – 1 mg / kg, ja nepieciešams, var atkārtoti ieviešanu 5 m. Nepārtrauktas / v infūzijas (Parasti pēc administrēšana piesātinošās devas) – 20-30 ug / kg / min.

Izmantošanai ķirurģijas un dzemdniecības praksē, Zobārstniecība, ENT-prakse režīms noteikta individuāli, atkarībā no pierādījumu, klīniskā stāvoklis un zāļu forma.

Maksimālā deva: pieaugušie ar / IN piesātinošās devas – 100 mg, par turpmāko pilienu infūzijas – 2 mg / min; kad i / m pārvalde – 300 mg (par 4.5 mg / kg) laikā 1 nē.

Kids gadījumā atkārtotas uzlādes devu intervālos 5 min kopējā deva ir 3 mg / kg; ar nepārtrauktu I / infūzijas (Parasti pēc administrēšana piesātinošās devas) – 50 ug / kg / min.

Blakusefekts

No centrālās un perifērās nervu sistēmas: reibonis, galvassāpes, vājums, nemiers, nistagmo, samaņas zudums, miegainums, redzes un dzirdes traucējumi, trīsas, Trizm, krampji (Tas palielina risku, attīstības fona hiperkapniju un acidozes), sindroms “cauda equina” (paralīze kājām, parestēzija), stethoparalysis, elpošanas apstāšanās, Dzinēja bloks un jutīga, Elpošanas paralīze (lielāka iespēja attīstīties, ja subarachnoid anestēziju), nejutīgums mēles (kad zopbārstniecībā).

Sirds-asinsvadu sistēma: paaugstināts vai pazemināts asinsspiediens, tahikardija – ja to lieto vazokonstriktors, perifericheskaya vazodilatācija, sabrukums, sāpes krūtīs.

No gremošanas sistēmas: nelabums, vemšana, piespiedu defekācija.

Alerģiskas reakcijas: ādas izsitumi, nātrene (uz ādas un gļotādām), ādas nieze, tūska, anafilaktiskais šoks.

Lokālas reakcijas: muguras anestēzija – sāpes krustos, ar epidurālās anestēzijas – nejauši nokļūst subarachnoid telpā; ja lokāli in Urology – uretrit.

Cits: piespiedu urinēšana, metgemoglobinemiâ, pastāvīgs anestēzija, samazināts libido un / vai potenci, elpošanas nomākums, līdz atdurei, gipotermiя; narkozē zobārstniecībā: nejutīgums un parestēzijām lūpu un mēles, paplašināšana anestēzijas.

Kontrindikācijas

Heavy asiņošana, šoks, hipotonija, ierosinātā injekcijas vietā infekcija, vыrazhennaya bradikardija, kardiogēns šoks, smaga hroniska sirds mazspēja, SSS gados vecākiem pacientiem, AV-blokāde II un III pakāpe (izņemot, kad zonde stimulēt sirds kambarus), smags aknu.

Par subarachnoid anestēzijas – pilnīga sirds blokāde, asiņošana, hipotonija, šoks, infekcija vieta jostas punkcija, septicēmija.

Paaugstināta jutība pret lidokaīnu un citi vietējās anestēzijas amīdu tipa.

Grūtniecība un zīdīšana

Grūtniecības un zīdīšanas laikā drīkst lietot tikai attiecībā uz veselību. Lidokaīns izdalās mātes pienā.

In dzemdniecības praksē jālieto piesardzīgi paracervikālas par augļa attīstības pārkāpumiem, placentas nepietiekamība, priekšlaicīga attīstība, perenoshennosti, gestosis.

Brīdinājumi

C Jāievēro piesardzība, kad apstākļi, pavada samazināšanās aknu asins plūsmu (t.sk.. hroniskas sirds mazspējas, aknu slimības), progresējoša asinsrites mazspēja (parasti kā rezultātā sirds blokādi un šoks), smagās un novājinātiem pacientiem, gados vecākiem pacientiem (vecākais 65 gadiem); par epidurālās anestēzijas – neiroloģiskās slimības, Septicēmija, neiespējamība punkciju dēļ muguras kroplība; par subarachnoid anestēzijai – kad muguras sāpes, smadzeņu infekcijas, labdabīgi un ļaundabīgi audzēji smadzenēs, koagulopātijas pie dažādas izcelsmes, migrēna, subarachnoid asinsizplūdums, hipertonija, hipotonija, parestēzija, psihoze, Histērija, in nevēlas sadarboties pacientiem, neiespējamība punkciju dēļ muguras kroplība.

Uzmanību ievada lidokaīnu audos ar bagātīgu vaskularizāciju (piemēram,, kaklā ar vairogdziedzera operācijas), šādos gadījumos, lidokaīns piemērots mazākās devās.

Kamēr lietojot beta blokatoru, cimetidīns pieprasa samazināt devu lidokaīnu; polimiksīna B – jāuzrauga elpošanas funkcijas.

Ārstēšanas laikā MAO inhibitorus nedrīkst lietot lidokaīns parenterāla.

Solutions for injekcijām, sastāv no epinefrīnu un norepinefrīna, nav paredzēts tālāk / in.

Lidokaīns nevar pievienot asins pārliešanas.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus

Pēc piemērošana lidokaīns nav ieteicams iesaistīties aktivitātēs, Tas prasa lielu koncentrēšanos uzmanības un ātri psihomotorās reakcijas.

Zāļu mijiedarbība

Pieteikumā ar barbiturāti (t.sk.. fenobarbitāls) var palielināt metabolismu lidokaīna aknās, pazemina plazmas koncentrāciju un, tādējādi, samazināšana terapeitisko efektivitāti.

Kamēr lietojot beta blokatoru (t.sk.. ar propranololu, nadololom) var palielināt iedarbību lidokaīnu (t.sk.. toksisks), acīmredzot, sakarā ar lēno tā metabolismu aknās.

Pie vienlaicīgu piemērošanu ar MAO inhibitoriem var palielināt vietējo anestēzijas lidokaīns rīcību.

Pieteikumā ar narkotikām, izraisot blokādi neiromuskulāro transmisiju (t.sk.. ar suksametonijs hlorīdu) var palielināt iedarbību narkotikām, izraisot blokādi neiromuskulāro transmisiju.

Pieteikumā ar narkotikām un sedatīvu var pastiprināties nomācošā iedarbība uz centrālo nervu sistēmu; ar aymalinu, xinidinom – var palielināt cardiodepressive rīcību; ar amiodaronu – aprakstītie gadījumi krampjiem un SSS.

Pieteikumā ar geksenalom, tiopentāla nātrija (I /) iespējams elpošanas nomākums.

Pie vienlaicīgu piemērošanu ar Valium pieauga toksiskumu lidokaīna; ar midazolāmu – mērena samazināšanās koncentrācijas lidokaīnu plazmā; ar morfīnu – stiprinot analgētisko efektu morfīna.

Pieteikumā izstrādāta ar prenylamine risku kambara aritmijas veidu “pirouette”.

Ir gadījumi ierosināšanas, halucinācijām, kamēr lietojot prokaīnamīdu.

Kaut izmantošana propafenons var palielināt ilgumu un palielināt smagumu blakusparādību no CNS.

Tiek uzskatīts,, ka saskaņā ar ietekmi rifampicīnu, var samazināties lidokaīns koncentrācija plazmā.

Kad abi / v infūzijas lidokaīna un fenitoīna var pastiprināt blakusparādības centrālajā izcelsmes; aprakstīja gadījumu sinuatriālo blokādi sakarā ar piedevu rīcības cardiodepressive lidokaīnu un fenitoīna.

Pacienti, saņem fenitoīnu kā pretkrampju, iespējams, lai samazinātu koncentrāciju lidokaīna plazmā, sakarā ar indukcijas aknu mikrosomu enzīmu reibumā fenitoīna.

Pieteikumā ar cimetidīnu mēreni samazināts klīrenss lidokaīna un palielina tās koncentrācija asins plazmā, pastāv risks palielinājās blakusparādības lidokaīnu.