KVENTIAKS

Active materiāls: Kvetiapīna
Kad ATH: N05AH04
CCF: Antipsihotisko zāļu (anksiolītiķi)
SSK-10 kodi (liecība): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31
Kad CSF: 02.01.02.04
Ražotājs: Krka-RUS LTD (Krievija)

Zāļu forma, sastāvu un iepakošana

Tabletes, Apvalkotās brūngani sarkana, apaļš, lēcveidīgs, izciļņiem.

Palīgvielas: laktozes monohidrāts, kalcija hidrogēnfosfāta dihidrāts, mikrokristāliskā celuloze, povidons, nātrija karboksimetilciete (Type), magnija stearāts.

No korpusa sastāvs: gipromelloza, Titāna dioksīds (E171), makrogols 4000, krāsviela dzelzs oksīds dzeltenais (E172), sarkanais dzelzs oksīds krāsu (E172).

10 Dators. – tulznas (3) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tulznas (6) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tulznas (9) – iepakojumi kartona.

Tabletes, Apvalkotās gaiši dzeltens, apaļš, lēcveidīgs.

Palīgvielas: laktozes monohidrāts, kalcija hidrogēnfosfāta dihidrāts, mikrokristāliskā celuloze, povidons, nātrija karboksimetilciete (Type), magnija stearāts.

No korpusa sastāvs: gipromelloza, Titāna dioksīds (E171), makrogols 4000, krāsviela dzelzs oksīds dzeltenais (E172).

10 Dators. – tulznas (3) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tulznas (6) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tulznas (9) – iepakojumi kartona.

Tabletes, Apvalkotās balts, apaļš, lēcveidīgs, izciļņiem.

Palīgvielas: laktozes monohidrāts, kalcija hidrogēnfosfāta dihidrāts, mikrokristāliskā celuloze, povidons, nātrija karboksimetilciete (Type), magnija stearāts.

No korpusa sastāvs: gipromelloza, Titāna dioksīds (E171), makrogols 4000.

10 Dators. – tulznas (3) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tulznas (6) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tulznas (9) – iepakojumi kartona.

Tabletes, Apvalkotās balts, apaļš, lēcveidīgs.

Palīgvielas: laktozes monohidrāts, kalcija hidrogēnfosfāta dihidrāts, mikrokristāliskā celuloze, povidons, nātrija karboksimetilciete (Type), magnija stearāts.

No korpusa sastāvs: gipromelloza, Titāna dioksīds (E171), makrogols 4000.

10 Dators. – tulznas (3) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tulznas (6) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tulznas (9) – iepakojumi kartona.

Tabletes, Apvalkotās balts, Ovāls, lēcveidīgs.

Palīgvielas: laktozes monohidrāts, kalcija hidrogēnfosfāta dihidrāts, mikrokristāliskā celuloze, povidons, nātrija karboksimetilciete (Type), magnija stearāts.

No korpusa sastāvs: gipromelloza, Titāna dioksīds (E171), makrogols 4000.

10 Dators. – tulznas (3) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tulznas (6) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tulznas (9) – iepakojumi kartona.

Farmakoloģiskā darbība

Antipsihotisko zāļu (anksiolītiķi). Kvetiapīna ir atipiskiem antipsihotiskiem līdzekļiem,, kas uzrāda augstāku afinitāte pret serotonīna 5HT₂-Receptors, nekā dopamīna D₁– un D₂-smadzeņu receptoriem. Kvetiapīna ir afinitāte pret histamīnu un α₁-adrenoreceptoru, un zemākas radniecība ar α₂-adrenoreceptoru. Nebija manāmas afinitātes pret muskarīna holīnerģiskajiem kvetiapīna un benzodiazepīnu receptoriem.

Standarta testi kvetiapīna rāda antipsihotisko aktivitāti.

Pētījuma rezultāti ekstrapiramidālo simptomu dzīvniekiem atklāja, ka kvetiapīna izraisa vāju katalepsiju tādā devā, efektīvi bloķē dopamīna D₂-receptoriem. Kvetiapīna ir selektīvs samazinājums aktivitāte-A10 mezolimbiskās dopamīnerģisko neironu, salīdzinājumā ar A9 nigrostriatal neironiem,, saistīti ar kustību funkcijām.

Nebija atšķirības starp kvetiapīnu (deva 75-750 mg / dienā) un placebo biežuma gadījumu ekstrapiramidālo simptomu un vienlaicīga lietošana antiholīnerģisko narkotiku. Nav ilgtermiņa pieaugumu no koncentrācijas prolaktīna asins plazmā.

Kvetiapīna pagarināts atbalsts klīniska uzlabošanās pacientiem, kuru pozitīva ietekme izstrādāta sākumā ārstēšanas.

Iedarbības uz kvetiapīnu ilgums uz serotonīna 5HT₂-un dopamīna receptoriem un D₂-receptoriem ir mazāk nekā 12 h pēc devas ievadīšanas.

Farmakokinētika

Absorbcija un izplatīšana

Absorbcija – augsts, ēšana neietekmē biopieejamību. Plazmas proteīniem – 83%.

Par kvetiapīnu farmakokinētika ir lineāra un neatšķiras vīriešiem un sievietēm.

Metabolisms

Plaši metabolizējas aknās ar veidošanos farmakoloģiski neaktīviem metabolītiem reibumā CYP3A4. Kvetiapīna un vairākas tās metabolītu ir vāji inhibitori izoenzīmu 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 un 3A4 cilvēka citohroma P450, bet tikai koncentrācijā, Vismaz, uz 10-50 reizes no zāļu koncentrācijai, ja to lieto diapazonā no efektīvo devu 300 līdz 450 mg / dienā.

Pamatojoties uz in vitro, nav sagaidāms, ka vienlaicīga kvetiapīnu ar citām zālēm, izraisīs klīniski nozīmīgu inhibējot citohroma P450 metabolismu citu narkotiku.

Atskaitīšana

T_1/2 aptuveni 7 nē. Ziņojiet ziņas par 73% un caur zarnu – 21%. Mazāk 5% Kvetiapīna nemetabolizējas un izdalās neizmainītā.

Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās

Vidējais klīrenss kvetiapīnu gados vecākiem pacientiem 30-50% mazāk, nekā pacientiem vecumā no 18 līdz 65 gadiem.

Vidējais plazmas klīrenss kvetiapīnu pacientiem ar smagu nieru mazspēju (kreatinīna klīrenss < 30 ml / min / 1,73 m³) un pacientiem ar aknu slimību (stabils alkoholiķis ciroze) samazināts par aptuveni 25%.

Liecība

- Ārstēšana akūtu un hronisku psihožu, tostarp šizofrēnija;

- Ārstēšana mānijas epizodes bipolāru traucējumu.

Dozēšanas režīms

Zāles ir parakstītas iekšpusē, 2 reizes / dienā, neatkarīgi no ēdienreizes.

Pie Akūtas un hroniskas psihozes, tostarp šizofrēnija, dienas deva ir pirmais 4 diena: 1-Diena – 50 mg; 2-Diena – 200 mg; 3-Diena – 200 mg un 4. diena – 300 mg. Sākot no 4. dienas, dienas deva ir 300 mg. Atkarībā no klīniskās efektu un panesamību devu var individuāli no atšķirties 150 mg / dienā līdz 750 mg / dienā. Maksimālā dienas deva šizofrēnijas ārstēšanai – 750 mg.

Pie mānijas epizožu, kas ar bipolāriem traucējumiem kvetiapīna ieteicams kā monoterapiju vai arī kā papildus terapija garastāvokļa stabilizāciju.

Dienas deva ir pirmais 4 diena: 1-Diena – 100 mg; 2-Diena – 200 mg; 3-Diena – 300 mg un 4. diena – 400 mg. Dienas devu palielināšana var pēc tam 200 mg / dienā līdz 6 Dienas aprūpe 800 mg. Atkarībā no klīniskās efektu un panesamību devu var individuāli no atšķirties 200 mg / dienā līdz 800 mg / dienā. Parasti, efektīvā deva ir robežās no 400 mg 800 mg / dienā. Maksimālā dienas deva – 800 mg.

Nevajadzīgi. plazmas klīrenss kvetiapīnu in Gados vecāki pacienti samazināts par 30-50%, parakstītas zāles ar piesardzību, īpaši ārstēšanas sākumā. Sākuma deva – 25 mg / dienā, kam seko palielināšanos 25-50 mg, lai panāktu efektīvu devu.

Uz Pacienti ar nieru un aknu mazspēja Tā ieteica sākt terapiju ar 25 mg / dienā. Nākotnē, ieteicams palielināt devu katru dienu 25-50 mg, lai panāktu efektīvu devu.

Blakusefekts

Klasifikācija biežuma blakusparādības (WHO): Bieži (> 1/10), bieži (> 1/100, < 1/10), reti (> 1/1000, < 1/100), reti (>1/10 000, < 1/1000), reti (< 1/10 000, ieskaitot atsevišķus gadījumus).

No asinsrades sistēmas: bieži – leikopēnija; reti – eozinofilija; reti – neitropēnija.

Daļa no centrālās un perifērās nervu sistēmas: ļoti bieži - reibonis, miegainums, galvassāpes; bieži – ģībonis; reti – nemiers, uzbudinājums, bezmiegs, akatīzija, trīsas, krampji, depresija, parestēzija; reti – Ļaundabīgais neiroleptiskais sindroms (hipertermija, traucējumi samaņas, muskuļu stīvums, veģetatīvās-asinsvadu sistēmas traucējumi, pieaugums koncentrācijas KFK); reti – pozdnyaya diskinēzija.

Sirds-asinsvadu sistēma: bieži – tahikardija, ortostatiska hipotensija, QT pagarināšanās par EKG.

Elpošanas sistēmas: rinīts, faringīts.

No gremošanas sistēmas: bieži – sausa mute, aizcietējums, caureja, dispepsija, palielināšanās seruma transamināžu (ACT vai ALT); reti – dzeltenā kaite, nelabums, vemšana, sāpes vēderā; reti – hepatīts.

Alerģiskas reakcijas: reti – ādas izsitumi, paaugstinātas jutības reakcijas; reti – tūska, Stīvensa-Džonsona sindroms.

Par daļu no reproduktīvās sistēmas: reti – netiklība.

Par daļu no endokrīno sistēmu: bieži – svara pieaugums (it īpaši pirmo ārstēšanas nedēļu); reti – hiperglikēmija vai cukura diabēta dekompensācija.

Laboratorijas rezultāti: reti – Palielināšanās serumā GGT un triglicerīdu (non-badošanās), hiperholesterinēmija; samazinājums vairogdziedzera hormonu (kopējā T4 un brīvā T4 / pirmajā 4 Nedēļa /, kā arī kopējo T3 un RT3 / tikai augstas devas kvetiapīnu /).

Cits: bieži – perifēra tūska, astēnija; reti – muguras sāpes, sāpes krūtīs, subfebrilitet, mialģija, xerosis, caligation.

Kontrindikācijas

- Zīdīšanas;

- Bērni un pusaudži līdz 18 gadiem (efektivitāte un drošība nav noteikta);

- Paaugstināta jutība pret kvetiapīnu vai citām sastāvdaļām.

NO piesardzība vajadzētu ordinēt pacientiem ar sirds un asinsvadu un smadzeņu asinsvadu slimību vai citu apstākļu, noslieci uz hipotensiju, iedzimtu QT pagarināšanās uz EKG vai klātbūtnē apstākļos, potenciāls radīt QT pagarināšanos (vienlaicīga narkotikas, QT intervāla pagarināšana, sastrēguma sirds mazspēja, kaliopenia, gipomagniemiya), aknu mazspēja, epilepsija, lēkmes vēsturē, grūtniecība, Gados vecāki pacienti.

Grūtniecība un zīdīšana

Nav pierādīta drošība un efektivitāte kvetiapīnu grūtniecēm. Tāpēc, grūtniecība var piemērot tikai kvetiapīna, ja paredzamais ieguvums attaisno iespējamo risku.

Izdalīšanās no kvetiapīnu pakāpe ar mātes pienu nav instalēta. Sievietēm jāiesaka izvairīties zīdīšanu vienlaikus ņemot kvetiapīna.

Brīdinājumi

Kad pēkšņi atcelšana lielās devās antipsihotiskie līdzekļi var rasties šādas smagas reakcijas (atsaukšana) – nelabums, vemšana, reti bezmiegs. Gadījumi no psihozes simptomu saasināšanos un izskatu piespiedu kustību traucējumiem (akatīzija, distonija, diskinēzija). Šajā sakarā,, atcelšana narkotiku ieteicams pakāpeniski.

Iecelšanā kvetiapīnu kopā ar narkotikām, QT intervāla pagarināšana, Jāuzmanās, it īpaši gados vecākiem pacientiem, sastrēguma sirds mazspēja, hipokaliēmija un hipomagnēmija.

Ņemot vērā, kvetiapīna, kas ietekmē centrālo nervu sistēmu, zāles jālieto piesardzīgi kombinācijā ar citām narkotikām, kam nomācošu iedarbība uz centrālo nervu sistēmu. Ieteicams atturēties no alkohola.

Kad simptomi tardīvās diskinēzijas vajadzētu samazināt devu vai pārtraukt lietot kvetiapīnu.

Kontrolētos klīniskos pētījumos nebija atšķirību sastopamības biežums lēkmju starp kvetiapīnu un placebo. Bet, kā arī, ārstējot citiem antipsihotiskiem līdzekļiem, Tā ieteica piesardzību pacientiem ar klātbūtni anamnēzē ir krampji.

Ļaundabīgais neiroleptiskais sindroms var būt saistīts ar notiekošo antipsihotisko ārstēšanai. Klīniskās izpausmes sindroms ietver: hipertermija, mentālā statusa, muskuļu stīvums, svārstīgums veģetatīvo nervu sistēmu, pieaugums KFK urovnja. Ar attīstību šā sindroma, kvetiapīna lietošana jāpārtrauc un jāuzsāk atbilstoša ārstēšana.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus

Ārstēšanas laikā ar kvetiapīnu laikā ieteicams būt uzmanīgiem braucot un okupācija citu potenciāli riskantu darbību, prasa lielu koncentrēšanos un ātrumu psihomotoro reakciju.

Pārdozēt

Dati par pārdozēšanu kvetiapīnu ierobežots. Ir gadījumi, kas saņem kvetiapīnu, pārsniedzot 30 g. Vairumam pacientu, blakusparādības nav novērotas, attiecībā uz to pašu blakusparādības bija. Pievienojies nāves gadījumā, ņemot 13.6 Mr. kvetiapīna. Ļoti reti ziņots gadījumiem pārdozēšanas kvetiapīnu, noved pie pagarināšanu QT intervāla, koma vai nāve. Pacientiem ar smagu sirds un asinsvadu slimības vēsturē blakusparādību risks var palielināties pārdozēšanas.

Simptomi: chrezmernaya sedācija, miegainums, tahikardija, pazeminot asinsspiedienu.

Ārstēšana: simptomātiska terapija, Notikumi, mērķis ir saglabāt elpošanas funkcijas, Sirds un asinsvadu, pietiekama skābekļa un ventilācija. Specifisks antidots.

Zāļu mijiedarbība

Kvetiapīna nerada indukcija aknu fermentu sistēmu, iesaistīts metabolismā fenazona un litija.

Vienlaicīga kvetiapīnu ar narkotikām, potenciāli kavējot aknu enzīmus, Taki kā karbamazepīnu vai fenitoīnu, kā arī ar barbiturātiem, rifampicīnu, var samazināt koncentrāciju plazmā kvetiapīnu, kas var būt nepieciešama palielināta devas Kventiaksa, atkarībā no tā, klīnisko iedarbību. Ir arī nepieciešams apsvērt atcelšanu fenitoīna vai karbamazepīna, vai jebkura cita induktors aknu fermentu sistēmas vai aizstāt narkotikas, non-liekot aknu mikrosomālos enzīmus (piemēram,, valproiskābi).

Galvenais ferments, atbild par metabolismu kvetiapīnu, ir CYP3A4 izoenzīms. Par kvetiapīnu farmakokinētika nemainās, bet, piemērojot cimetidīnu (P450 inhibitors), fluoksetīns (CYP3A4 un CYP2D6 inhibitors) vai antidepresanti imipramīns (CYP2D6 inhibitors).

Ieteicams ievērot piesardzību, bet kvetiapīna un sistēmiskas ievadīšanas CYP3A4 inhibitoriem (azola pretsēnīšu un makrolīdu antibiotikas), tk. koncentrācija plazmā kvetiapīnu var palielināt. Tādēļ ir nepieciešams, lai izmantotu zemākas devas kvetiapīna. Īpaša uzmanība būtu jāpievērš vecāka gadagājuma un novājinātiem pacientiem.

Par kvetiapīnu farmakokinētika būtiski nemainījās, ja to lieto vienlaicīgi ar antipsihotiskiem līdzekļiem – risperidons vai haloperidolu. Tomēr vienlaicīga lietošana kvetiapīnu ar tioridazīnu izraisīja paaugstinātu klīrensu kvetiapīnu.

Narkotikas, CNS nomācošiem, un etanols palielina blakusparādību risku.

Nosacījumus aptieku piegādes

Zāles ir izlaists zem receptes.

Nosacījumi un noteikumi

B saraksts. Zāles jāuzglabā nepieejamā bērniem, temperatūrā, kas nav augstāka par 30 ° C. Uzglabāšanas laiks – 2 gads.

Nelietojiet zāles pēc derīguma termiņa.