KSALAKOM

Active materiāls: Latanoprosts, Timolols
Kad ATH: S01ED51
CCF: Pretglaukomas narkotiku
SSK-10 kodi (liecība): H40.0, H40.1
Kad CSF: 26.01.01.09
Ražotājs: PFIZER MFG. BEĻĢIJA N.V. (Beļģija)

ZĀĻU FORM, SASTĀVS UN IEPAKOJUMS

Acu pilieni kā skaidra, bezkrāsains šķīdums.

Palīgvielas: benzalkonija hlorīds (kā 50% šķīdums), nātrija hidrogēnfosfāts, bezūdens, nātrija dïgïdrofosfata monohidrāts, nātrija hlorīds, ūdens d / un (ja nepieciešams (lai nodrošinātu pH) Pievienotu sālsskābes šķīdumu 10% vai nātrija hidroksīda šķīdumu 10% – q.s.).

2.5 ml – pipete pudele plastmasas (1) – iepakojumi kartona.

Farmakoloģiskā darbība

Protivoglaucomny kombinētās produktu. Zemāku paaugstināts IOP y latanoprosta un timolola mehānisms ir atšķirīgs, kas nodrošina papildu samazinājums salīdzinājumā ar šā dokumenta piemērošanas katru no šīm sastāvdaļām kā monoterapiju IOP.

Latanoprosts – аналог простагландина F_2a – Tas ir selektīvs prostanoīdo FP receptoru agonists un pazemina acs iekšējo spiedienu acs iekšējo spiedienu, palielinot aizplūšanu ūdens humora, galvenokārt, ar uveoscleral, kā arī caur trabekulāro tīklu. Latanoprosts nav būtiskas ietekmes uz ražošanu ūdens humora un neietekmē asins-oftalmoloģisko barjeru.

Īstermiņa ārstēšanas latanoprosts izraisa fluoresceīna noplūdi aizmugurējā segmentā acs psevdofakii. Kad to lieto terapeitiskās devas ir bez ievērojama farmakoloģisko iedarbību uz sirds un asinsvadu un elpošanas sistēmu.

Timolols – selektīvi beta₁– un beta₂-adrenoblokator. Nav būtiskas iekšējā aktivitāte simpatomimetiskie, depresija ir bez tiešas darbības miokarda, aktivitāte nav membranostabilizirujushhej un mestnoanestezirujushhej.

Ā-adrenoceptor blokādes izraisa samazināts kardiālās izvades veseliem subjektiem un pacientiem ar sirds slimībām.. Pacientiem ar smagiem traucējumiem miokarda beta blokatori var nomākt stimulējošo ietekmi uz simpātiskās nervu sistēmas, nepieciešamas atbilstošas ​​darbības sirds.

Β-adrenerģisko receptoru blokāde bronhos un atzarojumos izraisot paaugstinātu elpceļu pretestību reibumā parasimpatiskās nervu sistēmas. Līdzīgu efektu var būt bīstama pacientiem ar bronhiālo astmu un citām slimībām bronhospasticheskimi.

Timolola maleāta acu pilieni lietošana cēloņiem samazināšanu paaugstināts IOS un normāls, neatkarīgi no tā, vai nepastāv glaukomas. Paaugstināts acs iekšējais spiediens ir galvenais riska faktors glaukomatoza redzes lauka. Augstāks IOS, lielāka iespējamība glaukomatoza redzes lauka un redzes nerva bojājuma.

Precīzs darbības mehānisms pazemināt IOS timolola maleātu nav instalēta. Rezultāti tonography un fluorometry šovs, ka galvenā darbības mehānismu var būt saistīta ar aqueous humora veidošanās samazināšana. Bet, Dažos pētījumos ir arī novērots, un nelielu pieaugumu aizplūde aqueous humors.

Produkta "Csalacom"^® notiek pēc pirmās stundas laikā, maksimālā iedarbība ir novērota 6-8 nē. IOP atkārtota atbilstošu samazinājumu piemērošana tiek uzturēts 24 stundas pēc injekcijas.

Farmakokinētika

Timolola maleatom farmakokineticheskeogo un latanoprostom mijiedarbība nav instalēts, Lai gan caur 1-4 stundas pēc Ksalakoma lietošanas^® skābes latanoprosta ūdeņains mitruma koncentrācija bija aptuveni 2 reizes lielāks, nekā tad, ja vien.

Latanoprosts

Absorbcija

Latanoprosts, prolekarstvennoj formu, Tas izplatās caur rogovitsu, Kad tas hydrolyses bioloģiski aktīvo veidlapas (skābe). C_maks ūdeņains mitruma panāk 2 h pēc aktuālā lietojumprogramma.

Sadale

V_d bija 0.16 ± 0,02 l / kg. Latanoprosts skābe ir noteikta acs šķidruma pirmajā 4 nē, un plazmas – Tikai pirmajā stundā pēc lokālas lietošanas laikā.

Metabolisms

Latanoprost iziet hidrolīzes radzenes acs, reibumā esterases bioloģiski aktīvo skābju veidošanās. No latanoprosts acid, ievadot sistēmisko cirkulāciju, metabolizējas, pirmkārt, ar Beta taukskābju oksidācijas ar 1.2 dinor veidošanos aknās- un 1,2,3,4-tetranor-metabolīti.

Atskaitīšana

Skābes latanoprosta ātri izvadīts no asins plazmas T_1/2 ir 17 m. Sistēmiskā klīrenss ir aptuveni 7 ml / min / kg. Metabolīti ir, pirmkārt, niere: pēc aktuālā lietojumprogramma ar urīna izvades apmēram 88% deva.

Timolola maleāts

C_maks timolola maleāts ūdeņains mitruma panāk 1 nē. Devas iedarbībai sistēma un absorbcija cauri 10-20 minūtes pēc tam, kad aktuāls piemērošanu narkotiku 1 piliens. katrai acij 1 laiks / dienā (300 mg / dienā) plazmas sasniegt C_maks , komponents 1 ng / ml.

T_1/2 timolola maleāts no plazmas ir par 6 nē. Timolola maleāts aktīvi metabolizējas aknās. Metabolītu, kā arī vairākas nemodificētu timolola maleāts, nieres.

Liecība

— samazināt paaugstināta intraokulārās spiediens pacientiem ar atvērta leņķa Glaukoma un augsta oftal'motonusom ar citiem IOP, samazinot medikamentu aktuālā lietojumprogramma neefektivitāti.

Dozēšanas režīms

Pieaugušie (tostarp gados vecākiem pacientiem) – līdz 1 pilienam slimajā acī(un) 1 laiks / dienā.

Blakusefekts

Piemērojot šo narkotiku "Csalacom"^® šādas nevēlamas reakcijas ar frekvenci ≥ 1 %.

Par daļu no orgāna redzes: neskaidra redze, .Aloe, Katarakta, konjunktivīts, konjunktīva bojājums (t.sk.. folikuli, papillārās reakcijas ar konjunktīvu, precīzi noteikt asinsizplūdumu), radzenes bojājumi (t.sk.. erozija, pigmentācija, punktveida keratīts), no refrakcijas, hyperemia acis, acu kairinājums, pušums acis, pastiprināta pigmentācija no varavīksnenes, keratit, fotofobija, redzamības laukus zaudējumu.

Elpošanas sistēmas: sinusīts, infekcijas augšējo elpošanas ceļu.

Traucējumi Metabolisma un barošanās: diabēts, hiperholesterinēmija.

Garīgās attīstības traucējumiem: depresija.

No nervu sistēmas: galvassāpes.

Sirds-asinsvadu sistēma: arteriāla hipertensija.

Dermatoloģiskas reakcijas: hypertryhoz, izsitumi, ādas kairinājums, dermatohalazion.

Par daļu no muskuļu un skeleta sistēmas: Artrīts.

Cits: infekcija.

Blakusparādības, jāievēro, ja vien latanoprostom

Par daļu no orgāna redzes: acu kairinājums (dedzināšanas sajūta, sajūta smiltis acīs, nieze, tirpšanas sajūta svešķermeņa), neskaidra redze; īslaicīgs black spot erozija epitēlijs, pietūkums, plakstiņi un radzenes erozijas; Irit, Uveitis; makulas tūska (t.sk.. cistoīda); pagarināšana, sabiezējums, palielinot skaitu un palielinātu pigmentācija skropstas un vellus matiem, mainīt virzienā skropstu augšana, dažkārt izraisa acu kairinājumu.

Dermatoloģiskas reakcijas: ādas izsitumi, potemnenie ādas gadsimts, vietējās ādas reakcijas uz acu plakstiņiem.

No nervu sistēmas: reibonis.

Elpošanas sistēmas: bronhiālā astma (t.sk.. akūtas lēkmes vai slimības pacientiem ar bronhiālo astmu vēsturē exacerbations), elpas trūkums.

Par daļu no muskuļu un skeleta sistēmas: artralgii, mialgii.

Cits: nespecifiska sāpes krūtīs.

Blakusparādības, jāievēro, ja vien timolola maleatom (acu pilieni veidā)

Par daļu no orgāna redzes: cystoid makuliarny tūska, samazināta radzenes jutība; choroidal atslāņošanās pēc filtrācijas operācijas; ptoze, redzes traucējumi (t.sk.. mainot refrakcija, diplopija).

Alerģiskas reakcijas: sistēmiskas alerģiskas reakcijas (t.sk.. anafilakse, tūska, nātrene, lokalizēts un vispārinātā izsitumi).

Traucējumi Metabolisma un barošanās: anoreksija, slēptās simptomi hipoglikēmiju pacientiem ar cukura diabētu.

Garīgās attīstības traucējumiem: uzvedības izmaiņas, apjukums, halucinācijas, signalizācija, dezorientācija, nervozitāte, atmiņas zudums, bezmiegs, murgi, samazināts libido.

No nervu sistēmas: Cerebrālā išēmija, akūta insulta, reibonis, palielināts simptomi myasthenia gravis, parestēzija, miegainums, ģībonis.

Par daļu no orgāna redzes: cystoid makuliarny tūska, samazināta radzenes jutība, choroidal atslāņošanās pēc filtrācijas operācijas, ptoze, redzes traucējumi, t.sk.. refrakciju un diplopiju maiņa.

Par daļu no orgāna dzirdes: troksnis ausīs.

No gremošanas sistēmas: caureja, sausa mute, dispepsija, nelabums, Retroperitoneal fibroze.

Sirds-asinsvadu sistēma: aritmija, bradikardija, sirdsdarbības apstāšanās, sirdskaite, sirds blokāde, sirds puksti, progresija stenokardijas; mijklibošana, aukstas ekstremitātes, hipotonija, Reino sindromu.

Elpošanas sistēmas: bronhu spazmas (pirmkārt, pacientiem ar iepriekšējo bronhospasticheskim slimības), klepus, elpas trūkums, aizlikts deguns, plaušu tūska, elpošanas mazspēja.

Par daļu no muskuļu un saistaudu: SLE.

Reproduktīvās sistēmas: impotence, Peronī slimība.

Dermatoloģiskas reakcijas: alopēcija, psevdopemfigoid, psoriazopodobnaja izsitumi, psoriāzes paasinājums.

Cits: astēnija, fatiguability, sāpes krūtīs, pietūkums.

Kontrindikācijas

-reaktīvs elpceļu slimības (t.sk.. bronhiālo astmu vai norādi par tās vēsturi);

Hops - smagā straumes;

- Sinusovaya bradikardija;

- AV-блокада II и III степени;

-klīniski izteiktu sirds mazspēja;

- Kardiogēns šoks;

- Paaugstināta jutība pret narkotikām.

NO piesardzība preparātu lieto, lai ārstētu iekaisuma, neovascular, leņķa Glaukoma slēgšanu vai iedzimtu, Atvērt glaucome kopā ar psevdofakiej, pigmentārā glaukomu (trūkuma dēļ pietiekamas pieredzes ar narkotiku); aphakia, psevdofakii ar aizmugurējās lēcas kapsulas, pacientiem ar zināmu riska faktoru makulas tūska (latanoprosts ārstēšanai aprakstīts gadījumus makulas tūsku, t.sk.. cistoīda).

Grūtniecība un zīdīšana

Ir veikta atbilstoša kontrolētos pētījumos zāles grūtniecēm.

Narkotiku lietošana grūtniecības laikā ir iespējama tikai tad, ja, kad paredzētas priekšrocības mātei atsver iespējamo risku auglim.

Latanoprost un tā metabolītu mātes pienā var rasties; timolola maleāts, piemērojot acu pilieni veidā ir atrodams arī mātes pienā. Ja nepieciešams, lietošana zīdīšanas laikā vajadzētu izlemt jautājumu par izbeigšanu zīdīšanas, ņemot vērā risku, ka zīdaiņiem blaknes, krūti, kā arī nozīmīgumu narkotiku mātei.

Brīdinājumi

"Csalacom"^® vajadzētu lietot biežāk 1 reizes / dienā, jo biežāk izmantotu vājina nesamazina IOP.

Kad man pietrūkst vienas devas, nākamās devas būtu jāieraksta normālos laikos.

Ja pacients vienlaicīgi izmantot citus acu pilienus, tie ir jāpiemēro ar starplaikiem, kas nav mazāks par 5 m.

"Csalacom"^® satur benzalconia hlorīds, kas var adsorbēts uz kontaktlēcas. Tādēļ, pirms krišanu kontaktlēcas ir jāatceļ, un pēc tam instalēt, izmantojot 15 m.

Latanoprosts

Latanoprosts var izraisīt pakāpenisku pieaugumu brūnā pigmenta varavīksnenes. Sakarā ar acu krāsas maiņa palielināja IRIS stromas melanīna melanocītos skaits, un neviens skaita pašu melanocītu pieaugums. Raksturīgi, brūnā pigmentācija parādās ap zīlīti un paplašina koncentriski uz perifēriju varavīksnenes. Visa varavīksnene vai to daļas kļūt brūns. Vairumā gadījumu krāsas maiņa ir maza un nevar konstatēt klīniski. Pastiprināta pigmentācija no varavīksnenes viena vai abas acis novērota, galvenokārt, pacientiem ar jauktu krāsu varavīksnenes, ietver, pamatojoties brūns. Narkotiku neietekmē nevi un lentigines varavīksnenes; trabecular tīklā pigmenta uzkrāšanos vai acs priekšējās kameras nav atzīmēta.

Nosakot IRIS papildu pigmentācija 5 gadiem atklāja nekādas nelabvēlīgas ietekmes pastiprināta pigmentācija pat turpinot terapiju latanoprosts. IOP pacientiem samazinājums bija viena un tā pati neatkarīgi no pigmentācija IRIS pakāpe. Tātad, latanoprosts ārstēšanu var turpināt gadījumos pastiprināta pigmentācija varavīksnenes, bet pacientiem jābūt regulāriem uzraudzībā un, Atkarībā no klīniskā stāvokļa, ārstēšana var tikt pārtraukta.

Pastiprināta pigmentācija no varavīksnenes parasti notiek pirmajā gadā pēc ārstēšanas laikā, reti – Otrajā vai trešajā gadā pēc. Pēc ceturtā gada attieksmi, nav ievērots šis efekts. Progresēšanas pigmentācijas līmenis ar laiku samazinās un stabilizētas 5 gadiem. Jo vairāk attālos ziņā nav pētīta ietekme pastiprināta pigmentācija varavīksnenes. Pēc novēroja terapijas pārtraukšanas iegūt brūnu pigmentāciju varavīksnenes, Tomēr, mainot acu krāsu var būt neatgriezeniska.

Saistībā ar izmantošanu latanoprosts aprakstītajos gadījumos no tumšāka acu plakstiņu āda, kas var būt atgriezeniska.

Latanoprost var izraisīt pakāpeniskas izmaiņas skropstas un pūkainas mati, piemēram, pagarinājums, sabiezējums, pastiprināta pigmentācija, palielinot blīvumu un mainot virzienu skropstu augšanu. Skropstu pārmaiņas ir atgriezeniskas un izzūd pēc ārstēšanas pārtraukšanas.

Pacienti, piemērojot ārstēt tikai vienu acu pilieni, var attīstīties heterohromiju.

Timolola maleāts

Beta blokatori lokālu programmu varētu piedzīvot pats nevēlamas reakcijas, kā sistēmas izmantošana.

Pacientiem ar smagu sirds slimības vēsturē ir jāuzrauga, lai savlaicīgu atklāšanu sastrēguma sirds mazspējas simptomiem. Timolola maleāts lokālo lietojumprogrammas var rasties progresēšanu vēzieniem prinzmetala, perifērās un centrālās asinsrites traucējumi, hipotonija, bradikardija, sirds mazspēja fatālas, nopietnas reakcijas dēļ elpošanas sistēmas (t.sk.. kritiska bronchospasm pacientiem ar bronhiālo astmu).

Pirms plašas operācijas vajadzētu apspriest iespējamību pakāpeniskas beta-adrenoblokatorov. Šīs grupas preparātus, kas pārkāpj spēju sirds reflekss atbilde uz Beta adrenerģētisku stimulācija, kas var palielināt risku, ka anestēzija. Gadījumos, kad ilgstoši smaga arteriālā hipotensija, anestēziju un grūtības atjaunošana un saglabāšana sirds darbības laikā. Operācijas laikā beta blokatori sekas var novērst ar pietiekamu adrenoreceptor agonistu devas.

Beta-adrenoblokatora var stiprināt gipoglikemicescoe efekts mutvārdu gipoglikemicakih līdzekļu un maskas simptomi hipoglikēmiju. Tie būtu jāizmanto piesardzīgi pacientiem ar spontānu hipoglikēmija vai diabēta ārstēšana (jo īpaši nestabils straumes), saņem insulīna vai mutisku gipoglikemicakie nozīmē.

Terapija ar beta-adrenoblokatorami var maskēt simptomus hyperthyroidism, pēkšņas pārtraukšanas ārstēšanas var saasināt slimības.

Attieksmi pret beta-adrenobloktorami pacientiem ar atopiej vai smago anafilakticheskimi reakcijas uz alergēnu vēsturē var palielināt reakcija uz atkārtotas saskares ar alergēnu. Kamēr epinefrīns (adrenalīns) at parasto devu, Anafilaktiskas reakcijas izmanto, var būt neefektīva.

Retos gadījumos timolola maleāts izraisa lielāku muskuļu vājums, pacientiem ar myasthenia gravis vai miastenicheskimi simptomi (piemēram,, diplopiej, Ptoze, ģeneralizēta vājums).

Līdzekļu piemērošanu, pazeminot intraokulārās spiediena, Choroid atslāņošanās pēc filtrēšanas procedūrās aprakstīts.

Lietošana Pediatrics

Drošības un efektivitātes Ksalakoma^® bērni nav instalēti.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un darbs ar mašīnu

Lietot acu pilieni var izraisīt pārejošas nojauc. Kamēr šis efekts nepazūd, pacientiem nevajadzētu vadīt vai izmantot sarežģītas iekārtas.

Pārdozēt

Latanoprosts

Simptomi: acu kairinājums, konjunktīvas hiperēmija. Acu kairinājums un apsārtums kongyunctiv papildus citām nevēlamām izmaiņām no pārdozēšanas redzes orgānu puses nav zināmi latanoprosta.

Nejauša norīšana gadījumā jāņem vērā latanoprosta, ko 1 pudele ar 2.5 ml šķīduma, kas satur 125 mcg latanoprosta. Vairāk 90% poliolus narkotiku “Pirmais pass” caur aknām.

No cefuroksīmu devas 3 mg / kg veseliem brīvprātīgajiem neizraisīja nekādus simptomus, Tomēr, ja to ievada devā 5.5-10 mg / kg tika novērota nelabums, sāpes vēderā, reibonis, fatiguability, karstā mirgo un svīšana.

Pacientiem ar bronhiālo astmu mēreni Ievads latanoprosta devu, uz 7 reizes augstāka nekā terapeitisko izraisa bronchospasm.

Timolola maleāts

Simptomi: reibonis, galvassāpes, elpas trūkums, bradikardija, bronhu spazmas, sirdsdarbības apstāšanās (līdzīgi simptomi, noturīgas sistēmas izmantošanu beta blokatori). Šie simptomi ir novērotas netīšas acu pilieni timolola maleāts pārdozēšanas gadījumos.

In vitro pētījumā, kas tika pierādīts, kas viegli novērst no plazmas vai nesadalītas asins dialīze timolola maleāts. Pacientiem ar nieru mazspēju timolola maleāts dializirovalsja sliktāk.

Ārstēšana: Ksalakoma pārdozēšanas^® simptomātiska terapija.

Zāļu mijiedarbība

Īpašus pētījumus mijiedarbību ar narkotiku "Csalacom" narkotiku^® nav veikta.

Nav ieteicams vienlaicīgas ar Ksalakomom^® izmantot iekšpusē citiem beta-adrenoblokatorov, Var, jo samazinās vai palielinās IOP izteikti sistēmiska beta-adrenoblokatorov.

Ar vienlaicīgu iepilināšanas acis divu prostaglandīnu analogiem aprakstīja paradoksālu pieaugumu IOS, Tādēļ, vienlaikus izmantot divu vai vairāku prostaglandīnu sintēzi, to analogus vai atvasinājumi nav ieteicama.

Lietojot timolola maleāts ar epinefrīns (Adrenalīns) dažreiz izstrādātas Mydriasis.

Iespējams, ar additivoe efektu sistēmisku arteriālā hipotensija un/vai bradikardija, apvienojot timolola maleāts ar attīstību: Kalcija kanālu blokatori, fondi, rada samazinājumu kateholamīnu līmeni, beta blokatori, antaritmicheskie instrumenti, sirds glikozīdi.

Beta-adrenoblokatora var stiprināt gipoglikemicescoe efekts protivodiabeticakih fondi.

Nosacījumus aptieku piegādes

Zāles ir izlaists zem receptes.

Nosacījumi un noteikumi

Zāles jāuzglabā nepieejamā bērniem, tumšā vietā temperatūrā no 2 ° līdz 8 ° C. Uzglabāšanas laiks – 2 gads.

Atvērti flakoni, vajadzētu ne augstāka par 25° c temperatūrā un izmantot 4 nedēļas.