KOSOPT

Active materiāls: Dorzolamid, Timolols
Kad ATH: S01ED51
CCF: Pretglaukomas narkotiku
SSK-10 kodi (liecība): H40.1
Kad CSF: 26.01.01.09
Ražotājs: Merck Sharp & DOHME B.V.. (Nīderlande)

ZĀĻU FORM, SASTĀVS UN IEPAKOJUMS

Acu pilieni kā caurspīdīgs, bezkrāsainu vai gandrīz bezkrāsains, nedaudz viskozs šķidrums.

Palīgvielas: benzalkonija hlorīds, nātrija citrāts, mannitols, giэtelloza (hydroxyethyl), Nātrija hidroksīds, ūdens d / un.

5 ml – plastmasas pudeles tipu “Okumeter Plus” (1) – iepakojumi kartona.

Farmakoloģiskā darbība

Pretglaukomas narkotiku, satur divas aktīvās sastāvdaļas: dorzolamida hidrohlorīds un timolola maleāts, katrs no kuriem samazina intraokulārās paaugstināts spiediens, samazinot šķidruma vnutriglazna sekrēcijas. Kopējo ietekmi no šīm vielām zāļu izteiktāka intraokulārās spiediena samazināšanu noved Kosopt kopā.

Dorzolamida hidrohlorīds – selektīvo inhibitoru klātienē anhydrase II tipa. Kavēšanas klātienē anhydrase ciliary organismā rada šķidruma vnutriglazna sekrēcija samazinās, iespējams sakarā ar samazinātu bikarbonāta jonu veidošanos, Tas savukārt noved pie lēnu pārvadāšanai nātrija un šķidruma.

Timolola maleāts – selektīvi beta-8. Lai gan darbības precīzu mehānismu timolola maleāts pazemina intraokulārās spiediens joprojām nav instalēts, vairāki pētījumi ir parādījuši apsteidzošo samazinājumu izglītības, kā arī nedaudz palielināta aizplūde šķidruma.

Farmakokinētika

Dorzolamida hidrohlorīds

Asinsritē iekļūst lokālu programmu dorzolamid. Ar ilgtermiņa lietošanas dorzolamid uzkrājas eritrocītiem, kā rezultātā selektīvās saistījumā ar tipa II karboangidrazoj, saglabājot ļoti zemu koncentrāciju bezmaksas zāļu plazmas. Dorzolamida vielmaiņas rezultātā veidojas tikai metabolīta N-desètil′nyj, kas ir mazāk precīzi bloķē klātienē anhydrase tipa salīdzinājumā ar standartvielu II, tajā pašā laikā tomēr ingibiruet carboangidrazou I tipa (mazāk aktīvi CYP). Metabolīta arī uzkrājas eritrocītiem, kur ir saistīta galvenokārt ar I tipa karboangidrazoj. Par 33% dorzolamida, kas saistīts ar asins plazmas olbaltumvielām. Dorzolamid atgriežas ar urīnu nemodificētā veidā un formā, metabolita. Pēc narkotiku pārtraukšanas dorzolamid nelineārām nomazgāja no eritrocītiem, kas izraisa strauju samazināšanos tās koncentrācija, un pēc tam pie palēnināt. T_1/2 ir par 4 Mēneši.

Pieņemot dorzolamida iekšā, simulēt ietekmi uz maksimālu sistēmas to laikā aktuālā lietojumprogramma, līdzsvara varēja sasniegt 13 nedēļas. Kad plazmas faktiski tika atrasts bez narkotikām vai tā metabolītu. Kavēšanas eritrocītu klātienē anhydrase nebija pietiekams, lai, lai sasniegtu farmakoloģisku iedarbību saistībā ar nieru un elpošanas. Farmakokinētiskie līdzīgi rezultāti tika novēroti kad ilgi lokālu programmu dorzolamida hidrohlorīds. Tomēr, dažiem pacientiem ar nieru mazspēju (CC 30-60 ml / min) augstāka koncentrācija tika konstatēta metabolīta eritrocītiem, Tomēr tas nav klīniskā nozīme.

Timolola maleāts

Asinsritē iekļūst timolola maleāts lokālo lietojumprogrammas. Timolola koncentrācija plazmā bija studējis 6 pacientiem ar vietējo pieteikumu timolola maleāts formā 0.5% acu pilieni 2 reizes / dienā. Vidēji C_maks Pēc lietošanas rīta bija 0.46 ng / ml, Pēc piemērošanas dienas – 0.35 ng / ml. Vnutriglaznogo spiediena samazināšanās nāk caur 20 min pēc iepilināšanas, sasniedz, izmantojot 2 stundu laikā un ilgst ne mazāk kā 24 nē.

Liecība

Intraokulārās paaugstināta spiediena ārstēšanai:

-Open-glaucome;

— psevdoèksfoliativnoj glaukomu.

Dozēšanas režīms

Zāles ir parakstītas 1 iekrišanu konjunktīvas maisiņā slimajā acī (vai abās acīs) 2 reizes / dienā.

Ja Kosopt ir paredzēts, lai aizstātu citas oftalmoloģijas narkotiku glaukomas ārstēšanai, tā vajadzētu atlikt dienu pirms piemērojot Kosopta.

Attiecībā uz kopīgu pieteikumu ar citām acu pilienus, Kosopt, jāpiešķir ar starplaikiem, kas nav mazāks par 10 m.

Kosopt ir sterils šķīdums, Tādēļ pacientiem vajadzētu uzdot, Kā izmantot pudeli.

Lietošanas instrukcijas

1. Pirms produkta lietošana, lai pārliecinātos, vai, aizsardzības Strip flakonu ārpusē nav bojāts. No noslēgtās pudeles var būt atšķirība starp pudeli un KLP.

2. Noņemt aizsardzības joslā, lai atvērtu KLP.

3. Lai atvērtu pudeli, jums vajadzēs atskrūvējiet vāciņu, griežot to uz augšējās virsmas vāciņu bultiņas virzienā.

4. Nedaudz noliekt galvu atpakaļ un pavelciet uz leju, lai attālums starp plakstiņu un acu advent apakšējo plakstiņu.

5. Pagrieziet pudeli, īkšķi vai pirkstu nedaudz piespiediet vietā, īpaši atzīmēts uz pudeles tik, lai vienu pilienu, kas skāra acs. Nepieskarieties virsmas acu vai noglabāti plakstiņu pudeli. Nepareizi lietojot, pudeli var inficēties un nopietnu infekcijas bojāt aci un turpmāku redzes zudumu.

6. Atkārtotu vienumus 4 un 5 katrai acij, Ja zāles ir jāiepilina abām acīm.

7. Aizvērt pudeles vāciņu, atbrīvodams cieša saskare ar pudeli. Nespiediet uz vāka pārāk grūti vai pudele vai KLP var sabojāt.

8. Vajadzētu būt nepalielinās caurums, kas speciāli izstrādātas dozēšanas ierīces, kā arī Padoms.

Blakusefekts

Zāles parasti labi panesama. Klīniskajos pētījumos, blakusparādības, tas raksturīgs vienīgi narkotiku apvienojumā, nav novērota. Blakusparādības bija ierobežota jau zināmās blakusparādības dorzolamida hidrohlorīds un/vai timolola maleāts. Kopējo sistēmisko blakusparādības bija vieglas un izdarīja neizraisīs atsaukšanu. Klīniskie pētījumi tika iecelts Kosopt 1035 pacienti. Pēc aptuveni 2.4% pacienti zāles tika atcelta sakarā ar vietējo blakņu dēļ orgānu redzes. Aptuveni 1.2% narkotiku pacientiem tika atcelta sakarā ar vietējo blakņu hipersensitivitātes vai alerģijas.

Starp Biežākās blakusparādības pieredzējis dedzināšanas sajūta vai nieze acīm, sagrozīšana garšas, radzenes erozija, konjunktīvas injekcijas, neskaidra redze, asarošana.

IN pēcreģistrācijas uzraudzības periods ir novērotas šādas nelabvēlīgas sekas: elpas trūkums, elpošanas mazspēja, kontakta dermatīts, bradikardija, AV блокада, choroidal atslāņošanās čaulas acis, nelabums. Apraksta tūska un neatgriezenisku iznīcināšanu radzenes pacientiem ar hronisku radzenes bojājumi un/vai apgūst ražo intraokulārās ķirurģijas gadījumos.

Zināmas iespējamās blakusparādības narkotiku:

Dorzolamida hidrohlorīds

Par daļu no orgāna redzes: plakstiņu iekaisumu, kairinājumu un gadsimtu pīlings, iridociklīts, punktveida keratīts, pārejošs tuvredzība (iet pēc narkotiku izņemšanas),

No centrālās un perifērās nervu sistēmas: galvassāpes, nogurums/nogurums, parestēzija.

Alerģisks reakcija: tūska, bronhu spazmas, nātrene, nieze.

Cits: deguna asiņošana, rīkles kairinājums, sausa mute, izsitumi.

Timolola maleāts

Lietojot lokāli

Par daļu no orgāna redzes: konjunktivīts, .Aloe, keratit, samazināta radzenes jutība, sausums; redzes traucējumi, iekļaut labojumus acs refrakcijas varas (dažos gadījumos sakarā ar atcelšanu miotikov), diplopija, ptoze.

No centrālās un perifērās nervu sistēmas: Troksnis ausīs parestēzija, galvassāpes, astēnija, nogurums, reibonis; depresija, bezmiegs, murgi, atmiņa kritums, palielināt simptomi myasthenia.

Sirds-asinsvadu sistēma: aritmija, gipotenziya, ģībonis, sirds un asinsvadu sistēmas traucējumi, aritmijas, sirdsdarbības apstāšanās, pietūkums, Reino sindromu, samazinot temperatūru, rokām un kājām.

Elpošanas sistēmas: bronhu spazmas (galvenokārt, pacientiem ar iepriekšējo bronhoobstruktivnoj patoloģija), klepus, sāpes krūtīs.

Dermatoloģiskas reakcijas: alopēcija, psoriasiform, izsitumi vai pasliktināšanos Psoriāze.

Alerģiskas reakcijas: anafilakse, tūska, nātrene, vietējā vai ģeneralizēta izsitumi.

No gremošanas sistēmas: caureja, dispepsija, sausa mute.

Cits: samazināts libido, Peronī slimība, SLE.

Lietojot kopā sistēmiski

Sirds-asinsvadu sistēma: samazinātas tolerance izturības, AV блокада 2 un 3 grādi, sinoaurikuliarnaya blokādi, plaušu tūska, pasliktināšanos cilvēktiesību pārkāpumiem perifēro asins cirkulāciju, stenokardijas pasliktināšanās, vazodilatācija.

Dermatoloģiskas reakcijas: kašķis, palielināta svīšana, eksfoliatīvs dermatīts.

CNS: reibonis, vājums, slikta koncentrēšanās, miegainība.

Cits: sāpes ekstremitātēs, vemšana, giperglikemiâ, gipoglikemiâ, netrombocitopeničeskaâ sarkanguļu, krepitācija, artralģija, impotence, anulēt.

No laboratorijas parametriem: apraksta klīniski nozīmīgas izmaiņas sistēmisku timolola maleāts lietojumprogrammā radās ļoti reti. Apraksta viegli atlieku slāpekļa apjomu pieaugumu, kālija līmenis, urīnskābes un triglicerīdu asins plazmas; nedaudz samazinājies, hemoglobīns, gematokrita, holesterīns, ABL, Tomēr šīs izmaiņas nav attīstījusies un nav klīniski izpaužas.

Beta-adrenoblokatorov piemērošana varētu saasināt myasthenia psevdoparalitičeskoj.

Kontrindikācijas

- Bronhiālā astma (t.sk.. vēsture);

-smaga HOPS;

- Sinusovaya bradikardija;

- AV-блокада II и III степени;

- Smaga sirds mazspēja;

- Kardiogēns šoks;

- Smaga nieru mazspēja (CC mazāk nekā 30 ml / min);

-Dystrophic procesus, radzenes;

- Grūtniecība;

- Zīdīšana (barošana ar krūti);

- Bērnībā un pusaudža up 18 gadiem (tk. efektivitāti un drošumu, tika pētīts, ir ne tik daudz);

- Paaugstināta jutība pret narkotikām.

Grūtniecība un zīdīšana

Narkotika ir kontrindicēta grūtniecības un zīdīšanas laikā (barošana ar krūti).

Brīdinājumi

Klīniskos pētījumos Kosopta 49% pacientiem bija vecumā no 65 un vecāki, 13% pacienti – gadu vecumā 75 un vecāki. Atšķirība efektivitāti un drošumu šajās vecuma grupās salīdzinājumā ar jaunākiem pacientiem narkotikas nav bijis. Tomēr, Jums nedrīkst izslēgt iespēju lielāku jutību pret dažiem vecākiem pacientiem narkotikas.

Tāpat kā citiem oftalmoloģijas narkotikas lokālas lietojumprogrammas, Kosopt var uzsūkties asinīs sistēmā. Narkotikas ir beta adrenoblokatorom timolol, tādā veidā, blaknes, sistēmu izmanto zināms beta-adrenoblokatorov, var rasties, ja vietējo narkotiku Kosopt, t.sk.. vasospastic stenokardiju paasināšanās (Princmetāla stenokardija), pārkāpumiem, perifērās un centrālās asinsrites sistēma, hipotonija. Pirms lietošanas preču Kosopt ir vajadzīgs, lai nodrošinātu pietiekamu kontroli, sirds mazspēju. Pacientiem ar smagu patoloģiju, no sirds slimība un sastrēguma sirds mazspējas pazīmes būtu ciešā uzraudzībā (Jums ir jāseko šiem pacientiem LĪKNES).

Reģistrēti ziņojumi par mirstības rezultātā bronchospasm pacientiem ar bronhiālo astmu un sirds mazspēja, lietojot acu pilienus, saturošu timolola maleāts.

Pētījumi Kosopta piemērošanas pacientiem ar aknu mazspēju, Tādējādi šiem pacientiem zāļu jāizmanto piesardzīgi.

KHR un urolitiāzi pārkāpums var izraisīt sistēmisku klātienē anhydrase inhibitori, it īpaši pacientiem ar urolitiāzi vēsturē. Kosopta piemērošanas laikā tika novēroti pārkāpumi, urolitiaze ziņojumi bija reta. Urolitiaza pacientiem ar urolitiāzi vēsturē risku var palielināt, piemērojot Kosopta, tk. Tā ietver oglekļa anhydrase inhibitors, kas, ja lietots ārīgi var uzsūkties asinīs.

Terapija ar beta-adrenoblokatorami var traucēt daži simptomi hipoglikēmiju pacientiem ar cukura diabētu vai hipoglikēmija.

Beta-adrenoblokatora var nogludināt virs hyperthyroidism. Apstāšanās beta blokatori var izraisīt pasliktināšanos.

Kad pirmās pazīmes vai sirds mazspējas simptomiem izmantot Kosopta jāpārtrauc.

Attiecībā uz gaidāmo operācijas, lietojot vispārējo anestēziju, ir jāpārtrauc par narkotiku 48 stundas pirms operācijas, tk. timolol uzlabo ietekmi miorelaksantov un vispārējās anestēzijas.

Kosopta sastāvā ietilpst konservanta benzalkonija hlorīds, kas var izraisīt acu kairinājums. Kontaktlēcas pirms narkotiku iepilināšanas vajadzētu noņemt un uzstādīt tos atkal ne agrāk kā 15 minūtes pēc iepilināšanas. Benzalconia hlorīda spēj discoloring mīkstās kontaktlēcas.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus

Piemērojot Kosopta iespējamās blakusparādības, ka dažiem pacientiem var padarīt braukšanu ar auto vai strādāt ar sarežģītu mehānismu.

Pārdozēt

Dati par nejaušu vai tīšu pārdozēšanas Kosopta trūkst.

Bez nodoma timolola maleāts acs formā pārdozēšanas gadījumos pilieni ar attīstību sistēmiska pārdozēšanas beta adrenoblokatorov sistēmisku lietošanai: reibonis, galvassāpes, elpas trūkums, bradikardija, bronhu spazmas, sirdsdarbības apstāšanās.

Visvairāk gaidīts simptomi dorzolamida pārdozēšana ir pārkāpjot elektrolitnogo bilance, acidoze attīstības, iespējamās blakusparādības, centrālās nervu sistēmas.

Ārstēšana: simptomātiska un atbalstoša terapija. Būtu jāuzrauga elektrolītu līmeņa (pirmām kārtām, nātrija) un asins plazmas pH. Pētījumi arī rāda, kas parādās, kad bez dialīzes timolol.

Zāļu mijiedarbība

Nav bijis īpaši Kosopta mijiedarbības pētījumi ar citām narkotikām. Tomēr, Pastāv iespēja stiprināt gipotenzivnogo efekts un/vai bradikardiju attīstību ar kopīgu pieteikumu oftalmoloģijas risinājumu timolola maleāts un kalcija kanālu blokatori, kateholamin nogurdinošs fondi, beta blokatori, komplikācijas (ieskaitot amiodaronu), Uzpirkstītes glikozīdi, parasimpatomimetikov, opioīdu pretsāpju un MAO inhibitori.

Kad timolola un CYP2D6 inhibitori (piemēram,, quinidine vai selektīvi serotonīna Atpakaļsaistes inhibitori) Tika ziņots par sistēmisku Beta-Adrenergic blokādes potencirovannom ietekmi (piemēram,, samazināt frekvenci LĪKNES, depresija).

Neskatoties, kas ir daļa no izmantot lokāli klātienē anhydrase dorzolamid Kosopta inhibitors, Tas var sūcas vērā asinsritē. Klīniskajos pētījumos oftalmoloģijas risinājumu izmantošanu dorzolamida hidrohlorīds ir atklāti bojājumi KHR. Tomēr, sistēmu izmanto oglekļa anhydrase inhibitori, šie traucējumi ir zināms, un dažos gadījumos tie var ietekmēt mijiedarbība ar citiem medikamentiem (piemēram,, stiprināt toksiskai reakcijai, kad tas tiek piemērots lielām devām salicilskābi). Šāds saziņas iespēju, jāņem vērā pacientiem, saņēmēja Kosopt.

Gipoglikemiceski efekts protivodiabeticakih narkotikas un arteriālā hipertensija, var palielināties sistēmisku beta-adrenoblokatora, tas ir sekas klonidīns Atcelšana (clofelina).

Neskatoties, ka tikai Kosoptom ietekme uz skolēnu ir minimāla vai neeksistējošus, Ir atsevišķas aprakstu mazulis attīstības timolola maleāts un adrenalīna apmaiņu.

Pastāv iespēja stiprināt zināmo sistēmiska iedarbība oglekļa anhydrase apvienota piemērošana vietējā un sistēmisko klātienē anhydrase inhibitori kavēšanas. Nevajadzīgi. trūkst datu par šādas kombinācijas lietošanu, Kosopta un sistēmisko klātienē anhydrase inhibitori kombinētu lietošanu nav ieteicama.

Nosacījumus aptieku piegādes

Zāles ir izlaists zem receptes.

Nosacījumi un noteikumi

Zāles jāuzglabā nepieejamā bērniem, tumšā vietā temperatūrā, kas nav augstāka par 25 ° C. Uzglabāšanas laiks – 2 gads. Pēc pirmās atvēršanas pudelīti Kosopt nedrīkst izmantot ilgāk 4 nedēļas.