CROWN
Active materiāls: Bisoprolola
Kad ATH: C07AB07
CCF: Beta1-adrenoblokator
SSK-10 kodi (liecība): I10, i20
Kad CSF: 01.01.01.02
Ražotājs: ZENTIVA A.Ş. (Slovākijas Republika)
Zāļu forma, SASTĀVS UN IEPAKOJUMS
Tabletes, pārklāts gaiši dzeltens, apaļš, lēcveidīgs, ar Valium.
1 tab. | |
bisoprolola fumarāts | 5 mg |
Palīgvielas: mikrokristāliskā celuloze, kukurūzas ciete, nātrija lauril, Koloidāls bezūdens silīcija dioksīds, magnija stearāts.
No korpusa sastāvs: gipromelloza, makrogols 400, Titāna dioksīds (E171), dzeltenais dzelzs oksīds (E172).
10 Dators. – tulznas (1) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tulznas (3) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tulznas (6) – iepakojumi kartona.
Tabletes, pārklāts gaiši rozā, apaļš, lēcveidīgs, ar Valium.
1 tab. | |
bisoprolola fumarāts | 10 mg |
Palīgvielas: mikrokristāliskā celuloze, kukurūzas ciete, nātrija lauril, Koloidāls bezūdens silīcija dioksīds, magnija stearāts.
No korpusa sastāvs: gipromelloza, makrogols 400, Titāna dioksīds (E171), sarkanais dzelzs oksīds (E172).
10 Dators. – tulznas (1) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tulznas (3) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tulznas (6) – iepakojumi kartona.
Farmakoloģiskā darbība
Selektīvā beta1-bloķētājs bez savas simpatomimētiska aktivitāte. Tam nav membrānas stabilizējošās darbības. Tas samazina plazmas renīna aktivitāte, samazinot miokarda skābekļa patēriņu, Tas samazina sirdsdarbības ātrumu miera stāvoklī un slodzes laikā. Tā ir hipotensijas, antiaritmiska un antiangināla.
Antihipertensīvā darbība ir saistīta ar samazināšanās sirds izsviedes, simpātisks stimulācija perifēro asinsvadu, samazināta aktivitāte renīna-angiotenzīna sistēmu (Tas ir vairāk svarīgi, lai pacientiem ar sākotnējo hipersekrēcija renīna), atjaunošana jutības, atbildot uz asinsspiediena pazemināšanos un ietekmi uz centrālās nervu sistēmas. Kad hipertensija hipotensijas efekts attīstās caur 2-5 dienas, stabils efekts – caur 1-2 Mēneši.
Antiangināla efekts ir saistīts ar samazinājumu miokarda skābekļa patēriņa rezultātā palēninājumu sirds ritma un samazināsies kontraktilitāte, pagarināšana diastolā, uzlabojot miokarda perfūzijas. Palielinot beigu diastoliskais kreisā kambara spiedienu un palielina spriedzi muskuļu šķiedru sirds kambarus var palielināt skābekļa patēriņu, īpaši pacientiem ar hronisku sirds mazspēju.
Antiaritmisko efekts ir saistīts ar likvidēšanu aritmogēnās faktoru (tahikardija, palielināta aktivitāte simpātiskās nervu sistēmas, palielināts cAMP, hipertonija), samazināsies likmi spontānas uzbudinājuma sinusa un ārpusdzemdes elektrokardiostimulatoru un palēninot AV-vadīšanas (galvenokārt antegrade un, mazāk, in atgriezeniskās virzienā caur AV-mezglu) un elektrovadītspēja papildu veidus. Ja izmanto augstas terapeitiskas devas, Atšķirībā neselektīvu beta blokatori, Tas ir mazāk izteikta ietekme uz orgāniem, содержащие b2-adrenoreceptory (aizkuņģa dziedzeris, skeleta muskuļu, gluda muskuļu perifēro artēriju, bronhu un dzemdes) un ogļhidrātu vielmaiņa, Tas nav aizkavēt nātrija jonu organismā. Lietojot lielās devās (200 mg, un vairāk) Tas iedarbojas bloķējošo ietekmi uz abu β-adrenoreceptoru apakštipa, galvenokārt bronhos un asinsvadu gludās muskulatūras.
Farmakokinētika
Absorbcija
Uzsūkšanās sostavlyaet 80-90%, maltīte neietekmē absorbciju. Cmaks ar asins plazmā, izmantojot 1-3 nē.
Izplatīšanas un metabolisms
Saistība ar plazmas olbaltumvielām ir aptuveni 30%. BBB un placentas barjeru caurlaidība – zems, sekrēciju mātes pienu – zems. Tā tiek metabolizēts aknās.
Atskaitīšana
T1/2 10-12 nē. Paziņot jaunumus (50% – neizmainītā veidā), mazāk 2% izdalās ar žulti.
Liecība
- Arteriālā hipertensija;
- CHD: profilakse stenokardijas lēkmju.
Dozēšanas režīms
Zāles ir parakstītas iekšpusē 2.5-5 mg 1 laiks / dienā. Ja nepieciešams, palielināt devu līdz 10 mg 1 laiks / dienā. Maksimālā dienas deva – 20 mg.
Uz pacienti ar nieru funkcijas KN < 20 ml / min vai smagi aknu darbības traucējumi maksimālā dienas deva – 10 mg.
Tabletes jālieto tukšā dūšā no rīta, nesakošļājot.
Blakusefekts
No centrālās un perifērās nervu sistēmas: nogurums, vājums, reibonis, galvassāpes, miega traucējumi, depresija, nemiers, apjukums vai īstermiņa atmiņas zudums, halucinācijas, astēnija, myasthenia, parestēzijām ekstremitātēs (pacientiem ar mijklibošana un Reino sindromu), trīsas.
Par daļu no orgāna redzes: neskaidra redze, samazināts sekrēciju asaru šķidruma, sausums un sāpīgums acu, konjunktivīts.
Sirds-asinsvadu sistēma: sinusovaya bradikardija, sirds puksti, vadīšanas traucējumi infarkts, AV блокада (līdz attīstībai pilnīgas savstarpējas blokādes un sirds mazspējas), Aritmija, vājināšanās miokarda kontraktilitāti, attīstība (saasināšanās) hroniska sirds mazspēja (pietūkums potītes, apstāties, elpas trūkums), asinsspiediena pazemināšanās, ortostatiska hipotensija, izpausme asinsvadu spazmām (palielināts perifērās asinsrites traucējumi, aukstums apakšējo ekstremitāšu, Reino sindromu), sāpes krūtīs.
No gremošanas sistēmas: sausums mutes gļotādu, nelabums, vemšana, sāpes vēderā, aizcietējums vai caureja, aknu funkciju (tumšs urīns, dzeltena āda vai sklēras, holestāze), garšas sajūtas pārmaiņas, hepatīts, izmaiņas aknu enzīmu (GOLD, IS), bilirubīna, triglicerīdu.
Elpošanas sistēmas: aizlikts deguns, apgrūtināta elpošana, ja to lieto lielās devās (selektivitātes zaudējums) un / vai predisponētiem pacientiem – laringo- un bronhu spazmas.
Par daļu no endokrīno sistēmu: giperglikemiâ (pacientiem ar insulīnneatkarīgs cukura diabēta), gipoglikemiâ (pacienti, saņem insulīna), hipotireoīdu valsts.
No asinsrades sistēmas: trombocitopēnija (neparasta asiņošana un asiņošana), agranulocitoze, leikopēnija.
Dermatoloģiskas reakcijas: pastiprināta svīšana, dermahemia, izsitumi, psoriāzes ādas reakcijas, psoriāzes paasinājums simptomus.
Alerģiskas reakcijas: nieze, izsitumi, nātrene.
Cits: sāpes krustos, artralģija, atsaukšana (palielinot stenokardijas lēkmju, paaugstināts asinsspiediens), vājināšanās libido, samazināts potence.
Kontrindikācijas
- Shock (t.sk.. kardiogēns);
- Collapse;
- Plaušu tūska;
- Akūta sirds mazspēja;
- Hroniska sirds mazspēja dekompensācija;
- AV-блокада II и III степени;
- Sinoatrialynaya blokāde;
- SSS;
- Vыrazhennaya bradikardija;
- Angiospastic stenokardija (Princmetāla stenokardija);
- Kardiomegalija (bez sirds mazspējas pazīmēm);
- Hipotensija (Turpmāk sistoliskais BP 100 mmHg., it īpaši miokarda infarktu);
- Astma un hroniskas obstruktīvas plaušu slimības vēsturē;
- Vienlaicīga MAO inhibitori (izņemot MAO-B inhibitoru,);
- Vēlīnā perifērijas asinsrites traucējumu;
- Reino slimība;
- Feohromocitoma (bez vienlaicīgas lietošanas alfa blokatoru);
- Vielmaiņas acidoze;
- Līdz 18 gadiem (efektivitāte un drošība nav noteikta);
- Paaugstināta jutība pret medikamentu un citu beta blokatoru.
NO piesardzība Būtu noteikti narkotikas par aknu mazspēju, hroniska nieru mazspēja, myasthenia, tireotoksikoze, diabēts, AV-blokāde I pakāpe, psoriaze, depresija (t.sk.. vēsture), Gados vecāki pacienti.
Grūtniecība un zīdīšana
Kronis Application grūtniecības un zīdīšanas laikā (barošana ar krūti) iespējams, ja, ja gaidāmais ieguvums mātei ir lielāks nekā risks blakusparādību auglim vai bērnam.
Saņemot bisoprolola grūtniecības laikā auglis ir iespējams intrauterīnās augšanas, gipoglikemiâ, bradikardija.
Brīdinājumi
Ieceļot kronis būtu regulāri jāuzrauga sirdsdarbība un asinsspiediens (sākumā ārstēšanas – katru dienu, tad – 1 reizi 3-4 Mēneši), veikt elektrokardiogrammu, noteikt glikozes līmeni asinīs pacientiem ar diabētu (1 reizi 4-5 Mēneši). Gados vecākiem pacientiem ieteicams kontrolēt nieru funkciju (1 reizi 4-5 Mēneši).
Būtu mācīt pacientu aprēķināšanas metodes sirds ritma un uzdot par nepieciešamību medicīniskās konsultācijas sirdsdarbības ātrumu mazāk nekā 50 u. / min.
Pirms ārstēšanas ir ieteicams izpēti elpošanas funkcijas pacientiem ar vēsturi bronhupulmonālu vēsturē.
Jāņem vērā,, ka aptuveni 20% stenokardijas slimnieki beta blokatori ir neefektīvi, jo smagas koronārās aterosklerozes ar zemu slieksni išēmijas (HR mazāk 100 u. / min) un palielināja beigu diastoliskais apjomu kreisā kambara, pārkāpj subendocardial asinsriti.
Pēc smēķēšanas pacientiem efektivitāte beta blokatoru samazināts.
Slims, lietot kontaktlēcas, Mums ir jāņem vērā, ka, ņemot vērā ārstēšanas var samazināt ražošanu asaru šķidruma.
Lietojot kroņa pacientiem ar feohromocitoma ir paradoksāla risku hipertensija (ja iepriekš nav panākts efektīvs alfa adrenoblockade).
Bisoprolola var maskēt dažus klīniskās pazīmes hipertireoze (piemēram,, taxikardiju). Pēkšņa kronis pacientiem ar tireotoksikozi ir kontrindicēta, Tā spēja nostiprināt slimības simptomus.
Cukura diabēta bisoprolola var maskēt tahikardija, izraisīta hipoglikēmija. Savukārt, non-selektīvi beta blokatori diez palielina insulīna izraisīta hipoglikēmija vai kavēšanās atgūt koncentrācijas glikozes līmeni asinīs līdz normālam līmenim.
Tajā pašā laikā, ņemot klonidīnu tā uzņemšana var izbeigt tikai pēc dažām dienām pēc lietošanas pārtraukšanas bisoprolola.
Varbūt arvien nopietnākas paaugstinātas jutības reakcijas un trūkums iedarbības parasto devu epinefrīns (adrenalīns) ar pastiprina alerģisko vēsturi.
Attiecībā uz nepieciešamību pēc plānveida ķirurģiskas ārstēšanas tiek veikta, lai atceltu šīs narkotikas 48 h pirms vispārējās anestēzijas. Ja pacients ir veikusi narkotiku pirms operācijas, viņam vajadzētu izvēlēties zāles, vispārējās anestēzijas ar minimālu negatīvo inotropu iedarbību.
Savstarpēju aktivizēšana klejotājnervs var likvidēt I / atropīna (1-2 mg).
Narkotikas, samazinot krājumus kateholamīnu (t.sk.. rezerpīns), var uzlabot darbību beta blokatori, tāpēc pacientiem, Pieņemot šādus narkotiku kombinācijas, Mums vajadzētu būt nepārtraukti ārsta uzraudzībā, lai identificētu izteiktu asinsspiediena pazemināšanos vai bradikardija.
Pacientiem ar blakus slimībām bronhospasticheskimi var piešķirtu kardioselektīvie bloķētāju nepanesības gadījumā un / vai neefektivitāti citiem antihipertensīviem līdzekļiem. Pārdozēšanas risks jaunattīstības bronhu spazmas.
Attiecībā uz gados vecākiem pacientiem pieaugošo bradikardija (mazāk 50 u. / min), ievērojama asinsspiediena pazemināšanās (Turpmāk sistoliskais BP 100 mmHg.), AV-blokāde ir nepieciešams samazināt devu vai pārtraukt ārstēšanu.
Ir ieteicams pārtraukt terapiju attīstībā depresiju.
Nelietojiet pēkšņi pārtraukt ārstēšanu, jo pastāv risks smagu aritmiju un miokarda infarktu. No pamazām atcelšana, devu, lai samazinātu 2 nedēļas vai vairāk (samazināt devu līdz 25% uz 3-4 diena).
Tā vajadzētu pārtraukt šo narkotiku pirms studiju saturu asinīs un urīnā kateholamīnu, metanephrines, vanilinmindalnoy acid, Antinukleārās antivielas.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus
Laika posmā ārstēšanas jābūt uzmanīgiem braucot un okupācija citu potenciāli riskantu darbību, prasa lielu koncentrēšanos un ātrumu psihomotoro reakciju.
Pārdozēt
Simptomi: aritmija, kambaru priekšlaicīgas Beats, vыrazhennaya bradikardija, AV блокада, asinsspiediena pazemināšanās, sirdskaite, cianoze nagiem pirkstiem vai roku, apgrūtināta elpošana, bronhu spazmas, reibonis, ģībonis, krampji.
Ārstēšana: jums ir nepieciešams mazgāt kuņģa un piešķirt absorbējošos produktus. Simptomātiska terapija: at razvivšejsâ AV-blokādi – in / ieviešanu 1-2 mg atropīna, epinefrīns (adrenalīns) vai noteiktu pagaidu elektrokardiostimulatora; kad kambaru aritmija – w / w lidokaīns (Klases narkotiku es neattiecas); asinsspiediena pazemināšanās, kad pacientam vajadzētu būt Trendelenburga pozīcijā; ja nav simptomu plaušu tūsku – I / O risinājumi plazmozameschayuschie, neefektivitāte – administrēšana epinefrīns (adrenalīns), dopamīna, doʙutamina (saglabāt Chrono- un inotropisks sekas un novērstu būtisku asinsspiediena pazemināšanos); Sirdskaite – sirds glikozīdi, Diurētiķis, glikagona; ar krampjiem – in / diazepāmu; ar bronhu spazmas – beta2-agonisti ieelpojot.
Zāļu mijiedarbība
Alergēni, izmanto imūnterapiju, vai alergēni ekstrakti ādas testu palielina risku, smagu sistēmiskas alerģiskas reakcijas vai anafilakse pacientiem, saņemot bisoprolola.
Pieteikumā ar kroņa joda radiopaque narkotiku i / v ievadīšana palielina risku anafilaktisku reakciju.
Pieteikumā ar kroņa fenitoīnu For / iekļaušanu, narkotikas Inhalācijas vispārējās anestēzijas (ogļūdeņražu atvasinājumi) cardiodepressive palielināt darbības smagumu un iespējamību BP samazināšanu.
Pieteikumā kroņa mainīt efektivitāti insulīna un perorālo hipoglikēmisko narkotikām, maskēšanas simptomus jaunattīstības hipoglikēmijas (taxikardiju, paaugstināts asinsspiediens).
Pieteikumā kroņa samazina klīrensu lidokaīna un ksantīna (izņemot difillina) un palielina to koncentrāciju plazmā, īpaši pacientiem ar sākotnēji paaugstinātu klīrensu teofilīna reibumā smēķēšanas.
NPL (sakarā ar nātrija jonu kavēšanās un blokādes prostaglandīnu sintēzi caur nierēm), SCS un estrogēni (aizkavējot nātrija joni) vājināt hipotensīvo efektu kroņa.
Pieteikumā ar sirds glikozīdi kroņa, metildopa, rezerpīns un guanfacīns, blokatori lēns kalcija kanālu (verapamils, diltiazēms), amiodarons un citu antiaritmisko līdzekļu narkotikas palielina risku saslimt vai bradikardija pasliktināšanās, AV-blokāde, sirds mazspēja un sastrēguma sirds mazspēja.
Pieteikumā ar kroņa nifedipīna, var izraisīt ievērojamu asinsspiediena pazemināšanos.
Pieteikumā ar kroņa diurētiskie līdzekļi, klonidin, simpatolitiki, hydralazine, un citi antihipertensīvie līdzekļi var izraisīt pārmērīgu asinsspiediena pazemināšanos.
Kronis paildzina darbību nenoteiktas depolarizing muskuļu relaksanti un antikoagulanta efekts kumarīna.
Pieteikumā ar kroņa triciklisko antidepresantu un tetracikliskie, antipsihotiskie līdzekļi (neiroleptiskie), etanols, sedatīvie un miega zāles palielināt CNS depresiju.
Nav ieteicams vienlaicīgu piemērošanu kroņa ar MAO inhibitoriem sakarā ar ievērojamu pieaugumu hipotensija darbībā, pārtraukums attieksme pret uzņemšanai MAO inhibitoriem un kroņa jābūt vismaz 14 dienas.
Pieteikumā ar kroņa nenoteiktas hidrogenēti melnā rudzu grauda alkaloīdu, ergotamīns palielina risku perifēro asinsrites traucējumu.
Pieteikumā ar kroņa sulfasalazīns palielina koncentrēšanās bisoprolola plazmas.
Pieteikumā ar rifampicīnu kroņa saīsina pusperiods bisoprolola.
Nosacījumus aptieku piegādes
Zāles ir izlaists zem receptes.
Nosacījumi un noteikumi
Zāles jāuzglabā tumšā, nepieejama bērniem temperatūrā no 15 ° līdz 25 ° C. Uzglabāšanas laiks – 2 gads.