KORDAFLEKS RD
Active materiāls: Nifedipine
Kad ATH: C08CA05
CCF: Kalьcievыh kanālu blokators
SSK-10 kodi (liecība): I10, i20, I20.1
Kad CSF: 01.03.02
Ražotājs: EGIS Pharmaceuticals Plc (Ungārija)
ZĀĻU FORM, SASTĀVS UN IEPAKOJUMS
Kontrolētas tabletes, pārklāts brūns-sarkans, apaļš, lēcveidīgs, izciļņiem, bez smaržas.
1 tab. | |
nifedipīna | 40 mg |
Palīgvielas: celuloze, mikrokristāliskā celuloze, laktoze, gipromelloza 4000, magnija stearāts, Koloidāls bezūdens silīcija dioksīds.
No korpusa sastāvs: gipromelloza 15, makrogols 6000, makrogols 400, sarkanais dzelzs oksīds (E172), Titāna dioksīds (E171), talks.
10 Dators. – tulznas (1) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tulznas (3) – iepakojumi kartona.
Farmakoloģiskā darbība
Selektīvā kalcija kanālu blokatori lēni, 1,4-dihidropiridīna atvasinājumu. Tā ir antihipertensīvs un antiangināla.
Nifedipine samazina pašreizējos ekstracelulāro kalcija jonu vērā kardiomiocītos un gludo muskuļu šūnu koronāro un perifēro artēriju. Terapeitiskās devās, pašreizējais normalizē transmembranālo kalcija jonus, pārkāpumi vairākiem patoloģijām, pirmkārt, ar hipertensiju. Tas samazina spazmas un paplašina koronāro un perifēro artēriju kuģus, samazina perifēro asinsvadu pretestību, samazina dobumu un miokarda skābekļa patēriņu. Tas uzlabo asinsriti išēmisko rajonos miokarda bez sindromu “nozagt”, un arī palielina skaitu funkcionēšanas nodrošinājuma.
Nifedipine gandrīz nekādas ietekmes uz sinoatriālā un AV-mezglu un ir gan pro-, un antiaritmiska rīcība. Tas neietekmē toni vēnu. Nifedipine palielina asins plūsmu nierēs, izraisot mērenu natriuresis. Lielās devās tas nomāc atbrīvošanu kalcija jonu no starpšūnu veikalos. Tas samazina skaitu darbības kalcija kanālu, nekādi ietekmēt, kad tie tiek aktivizēti, no inaktivāciju un reģenerācijas.
Pēc vienas devas narkotiku Kordafleks® RD pārsniedz ilgumu efektu 24 nē.
Farmakokinētika
Absorbcija
Pēc iekšķīgas lietošanas, narkotiku ātri un gandrīz pilnīgi (90%) uzsūcas no kuņģa un zarnu trakta. Izstrādājot zāļu formu narkotiku Kordafleks® RD ir izvēlēts nulles atbrīvošanai kinētiku, lai nodrošinātu pastāvīgu procentu likmi par atbrīvošanu aktīvās vielas. Relatīvā biopieejamība Kordafleks® RD ir par 60%. Cmaks plazmā ir 29,4 ± 12,0 mg / ml. Narkotiku plazmā koncentrācija sasniedz plato pēc 7,4 ± 6,4 stundas pēc katras devas. Cmaks līmenis nifedipīna plazmas tiek panākts, apvienojot narkotiku Kordafleks® RD ar pārtiku. Tomēr, beigās dozēšanas intervālā pēc zāļu koncentrāciju asins plazmā nemainās.
Pēc Kordafleksa® RD caur 24 h nifedipīna koncentrācija serumā sasniedz 12,0 ± 6,5 ng / ml minimālo līmeni, divreiz koncentrācija, sasniegta pēc ņemot tabletes Kordafleksa® 20 mg (parasto zāļu forma) 2 reizes / dienā.
Sadale
Saistība ar plazmas proteīniem (alьʙuminami) ir 94-97%. Pētījumi ar iezīmēto nifedipīna dzīvniekiem parādīja, ka nesaistītā nifedipīns tiek izplatīta visos orgānos un audos. Atklātie, Augstāka koncentrācija nifedipīna miokarda, nekā skeleta muskuļos. Kumulatīvā iedarbība ir klāt.
Metabolisms
Nifedipine galvenokārt metabolizējas aknās par neaktīviem metabolītiem.
Atskaitīšana
60-80% no mutvārdu devas izdalās ar urīnu neaktīvu metabolītu, atlikums – Žults kalom.T1/2 nifedipīna plazmas ir aptuveni 2 nē. Tomēr, saņemot Kordafleksa® RD likvidēšana nifedipīna ir vairāk ilgstošu – līdz 14,9 ± 6,0 stundas līdzsvara stāvoklī.
Farmakokinētika īpašās klīnisko slimību
Ja nieru darbība nemaina farmakokinētiku nifedipīna.
Ar ievērojamu samazināšanos aknu funkciju samazina klīrensu nifedipīna, tāpēc nav pārsniegt ieteicamo dienas devu.
Liecība
- Arteriālā hipertensija;
- Stabila stenokardija (angīna);
- Pēcinfarkta stenokardija;
- Angiospastic stenokardija (Princmetāla stenokardija).
Dozēšanas režīms
Deva būtu jāizvēlas individuāli, atkarībā no pacienta stāvokļa smaguma pakāpi un ārstēšanas efektivitāti.
Pie hipertonija Kordafleks® RD iecelt 40 mg (1 tab.) 1 laiks / dienā. Ja nepieciešams, devu var palielināt līdz 80 mg (2 tab. uz 1-2 uzņemšana). Devu palielināšana vairāk 80 mg nav ieteicams.
Pie CHD iecelt 40 mg (1 tab.) 1 laiks / dienā. Ja nepieciešams, devu var palielināt līdz 80 mg (2 tab. uz 1 vai 2 uzņemšana). Devas vairāk 80 mg var sniegt izņēmuma gadījumos mediķu uzraudzībā. Dienas deva nedrīkst pārsniegt 120 mg.
Tabletes Kordafleksa® RD jālieto kopā ar ēdienu (piemēram,, brokastis), jānorij veselas un dzert daudz ūdens.
Pie nieru darbības traucējumi vai aknu narkotiku ieteicams piesardzīgi pašās devās, un ka normālā nieru vai aknu. Varbūt attīstība tolerances. Ar ievērojamu samazināšanos aknu darbības traucējumiem nedrīkst pārsniegt devu 40 mg / dienā.
Blakusefekts
Sirds-asinsvadu sistēma: sākumā ārstēšanas – sejas piesarkums, izteikta asinsspiediena pazemināšanās, tahikardija; perifēra tūska (potītes, apstāties, goleneй); reti – biežāka stenokardijas lēkmju (kas ir tipiska citu vazoaktīvu narkotiku un prasa narkotiku izņemšanu), sirdskaite.
No centrālās un perifērās nervu sistēmas: galvassāpes, reibonis, nogurums, miegainums; ilgstoša lietošana lielās devās – parestēzijām ekstremitātēs, trīsas.
No gremošanas sistēmas: nelabums, grēmas, caureja vai aizcietējums; reti Propafenons – intrahepatiskā holestāze, palielināšanās aknu transamināžu (iet pēc narkotiku izņemšanas); dažos gadījumos – giperplaziya tiesības.
No asinsrades sistēmas: reti – trombocitopēnija, trombotsitopenicheskaya purpura, leikopēnija; dažos gadījumos – anēmija.
No urīna sistēmas: palielināt ikdienas urīna izvadi; reti – pasliktināšanās nieru funkciju pacientiem ar hronisku nieru mazspēju.
Par daļu no muskuļu un skeleta sistēmas: mialgii; reti – Artrīts, artralgii.
Alerģiskas reakcijas: reti – nātrene, izsitumi, nieze; reti – photodermatitis.
Cits: dažos gadījumos – redzes traucējumi, ginekomastija, giperglikemiâ (pilnīgi izzūd pēc zāļu atsaukšanas), svara izmaiņas, galaktoreja.
Vairumā gadījumu, narkotiku Kordafleks® RD bija labi panesama.
Kontrindikācijas
- Nestabila stenokardija;
- Miokarda infarkts ar kreisā kambara mazspēju;
- Smaga hipotensija ar risku sabrukumu sirds un asinsvadu šoks ar elpceļu simptomiem;
- Paaugstināta jutība pret nifedipīnu, Pārējās sastāvdaļas, pārējie atvasinājumi 1,4-dihidropiridīna.
NO piesardzība lietošana pacientiem ar akūtu miokarda infarkts pirmais 4 nedēļas, smaga aortas stenoze, ievērojama stenoze mitrālā vārstuļa, hipertrofiska obstruktīva kardiomiopātija, bradikardija vai tahikardija, SSS, hroniskas sirds mazspējas, smagi pārkāpumi smadzeņu apgrozībā, nieru vai aknu mazspēja (īpaši pacientiem, veikta hemodialīze, jo augstā riska pārmērīga BP samazināšanu un neprognozējams), pacienti vecumā 18 gadiem (tk. Drošība un efektivitāte nav pierādīta), gados vecākiem pacientiem (sakarā ar vecumam augstāko varbūtību traucējumu nierēm un aknām).
Grūtniecība un zīdīšana
No narkotiku Kordafleks iecelšana® RD grūtniecības laikā var ieteikt, ja jūs nevarat izmantot citas zāles, nav ierobežojumu izmantošanai.
Tā nifedipīns izdalās mātes pienā, jāatturas no izrakstot zīdīšanas laikā, vai pārtraukt zīdīšanu ārstēšanas laikā.
Brīdinājumi
Pēc miokarda infarktu zāles drīkst sākt tikai pēc tam, kad stabilizācija hemodinamikas parametru.
Pacientiem ar akūtu miokarda infarktu un laikā 30 dienas pēc bez kalcija kanālu blokatori izmantošanas 1,4-ātras darbības dihidropiridīna. Ieceļot šādiem pacientiem kalcija kanālu blokatori – 1,4-dihidropiridīna atvasinājumi ar kontrolētas atbrīvošanas rūpīga novērošana. Šīs zāles ir vairāk piemēroti, lai apzīmētu neesamību tendence tahikardija, un pacienti, kurā beta blokatori ir neefektīvi, vai ir kontrindikācijas tās lietošanai.
Gadījumos, kad trūkst efektivitātes monoterapijas Kordafleksom® RD lietderīgi turpināt ārstēšanu ar efektīviem kombinācijās ar citām narkotikām.
Pacientiem ar sirds mazspēju pirms ārstēšanas Kordafleksom® RD iesakām veikt pareizu terapiju ar uzpirkstītes.
Ja terapijas laikā pacientam nepieciešama ķirurģiska operācija ar vispārējo anestēziju, Jums ir jāinformē anesteziologs par terapijas.
Ārstēšanas laikā, alkohols nav ieteicama, jo pastāv risks, pārmērīga asinsspiediena pazemināšanās.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus
Sākotnējā individuāli noteiktu laika ārstēšanu vajadzētu atturēties no potenciāli bīstamām darbībām, prasa ātrus garīgās un mehāniskos atbildes. Gaitā tālākas apstrādes nosaka ierobežojumu pakāpi atkarībā no individuālo panesību.
Pārdozēt
Simptomi: galvassāpes, hipotonija, un (kā arī reibumā citus vazodilatātorus) pārkāpums energoapgādes miokarda (angīna).
Ārstēšana: tūlīt pēc pārdozēšanas kā pirmās palīdzības var izmazgāt kuņģī un dot aktīvo ogli. Ja nepieciešams skalošana tievo zarnu, kas ir sevišķi noderīga pārdozēšanas gadījumā narkotiku ilgstošas darbības.
Tā nifedipīns lielā mērā saistās ar plazmas olbaltumvielām, Dialīze nav efektīva, un plazmaferēze var būt efektīva.
Simptomi sirds aritmiju ar bradikardija var novērst, ieviešot beta-simpatomimētiskas. Ja dzīvībai bīstamas bradikardija būtu jāpiemēro kardiostimulators.
In smagas hipotensijas rāda infūzijas norepinefriena (noradrenalīns) pie standarta devās. Attīstoties sirds mazspējas simptomi ir ieteicams / ātrā uzpirkstītes glikozīdiem.
Nepastāvot konkrētam pretlīdzeklis ir simptomātiska terapija. Kā antidotu var izmantot dopamīna, un izoprenalīnu 10% kalytsiya glikonāts (10-20 ml /, kas).
Zāļu mijiedarbība
Kordafleks® RD var veiksmīgi izmantota ar kombinētu terapiju.
Racionāla no viedokļa antihipertensīvu un pretstenokardijas sekām apvienojot Kordafleksa® RD ar beta blokatoriem, Diurētiskie, AKE inhibitori, nitratami.
Kombinēta lietošana Kordafleksa® RD ar beta blokatoriem vairumā klīniskās situācijās, drošs un ļoti efektīvs, tk. Tas noved pie sasummēt un potencēšana efektu, Tomēr dažos gadījumos pastāv risks, hipotensijas un sirds nepietiekamības pieaugums.
Palielināts hipotensijas efekts ir vērojama arī kombinētas terapijas ar cimetidīnu, Ranitidīns un tricikliskie antidepresanti.
Ārstēšana ar kortikosteroīdu un NPL efektivitātes Kordafleksa® RD nav samazināts.
Kordafleks® FH palielina koncentrēšanās digoksīna un teofilīna, Šajā sakarā būtu jāuzrauga terapeitisko iedarbību un / vai digoksīna saturs un teofilīns plazmā.
Kad vienlaicīga lietošana ar rifampicīnu un kalcija piedevām rīcības Kordafleksa® RD oslablâetsâ.
Prokayn, hinidīns un citas narkotikas, izraisot pagarināšanās QT intervāla, pastiprina negatīvo inotropisks efektu un palielina risku QT pagarināšanās. Ietekmē Kordafleksa® RD hinidīnu koncentrācija serumā tiek ievērojami samazināts, ko, acīmredzot, dēļ samazina tā biopieejamību, kā arī kā indukcijas enzīmu, iesaistīts metabolismā hinidīnu. Ja jūs atcelt Kordafleksa® RD novēroja pārejošu palielināšanos koncentrācijas hinidīnu (par 2 reizes), kas sasniedz maksimālo līmeni 3-4 diena. Šādu kombināciju izmantošana prasa piesardzību, īpaši pacientiem ar kreisā kambara disfunkciju.
Nifedipine var izspiest no tās saistību ar olbaltumvielām narkotikām, kas raksturīgs ar augstu saistošs (t.sk.. netiešās antikoagulanti – kumarīns un atvasinājumi indanoina, pretkrampju, NPL), tādējādi var palielināt koncentrāciju asins plazmā.
Nevajadzīgi. Tika pierādīts, Chto karbamazepīns un fenobarbitāls, aktivizējot aknu enzīmu, samazināt koncentrāciju plazmā citus kalcija kanālu blokatori, Mēs nevar izslēgt līdzīgu koncentrācijas pazemināšanos, ka nifedipīna asins plazmā.
Valproiskābi, inhibēt enzīmu, Tas izraisīja koncentrāciju plazmā citus kalcija kanālu blokatori pieaugumu, tāpēc mēs nevaram izslēgt in koncentrācijas nifedipīna asins plazmā palielināšanos, vienlaikus ņemot valprojskābi.
Nifedipine nomāc izdalīšanos vinkristīnu no organisma un var izraisīt tā blakusparādību pieaugumu (ja nepieciešams, samazinātu devu vinkristīna).
Diltiazēms Nifedipine nomāc vielmaiņu organismā, rūpīgi jānovēro, ja nepieciešams, samazinātu devu nifedipīnu.
Greipfrūtu sula nomāc vielmaiņu organismā nifedipīnu, un tāpēc tas nav ieteicams to lietot ar nifedipīnu.
Nosacījumus aptieku piegādes
Zāles ir izlaists zem receptes.
Nosacījumi un noteikumi
Zāles jāuzglabā temperatūrā, kas nav augstāka par 30 ° C, aizsargāts no tiešiem saules stariem un prom no bērniem. Uzglabāšanas laiks - 4 gads.