KLOFRANIL

Active materiāls: Klomipramīnu
Kad ATH: N06AA04
CCF: Antidepresants
Kad CSF: 02.02.01
Ražotājs: Sun Pharmaceutical Industries Ltd. (Indija)

Zāļu forma, sastāvu un iepakošana

Tabletes, aptvēra apvalks zils, apaļš, ar dalījuma līniju vienā pusē.

Palīgvielas: laktoze, ciete, mikrokristāliskā celuloze, koloidālais silīcija dioksīds, nātrija metilparabēns, talks, magnija stearāts, бриллиантовый синий, nātrija cietes glikolāts, polietilēnglikols, эудражит Е100, nātrija lauril.

10 Dators. – tara Valium planimetric (5) – iepakojumi kartona.

APRAKSTS aktīvo vielu

Farmakoloģiskā darbība

Antidepresanta grupa triciklisko savienojumu. Действие препарата связывают со стимуляцией адренергических и серотонинергических механизмов в ЦНС за счет угнетения обратного нейронального захвата медиаторов. В большей степени влияет на захват серотонина; этим, acīmredzot, обусловлена его эффективность при лечении навязчиво-компульсивных нарушений. Антидепрессивный эффект наступает относительно быстро (на первой неделе лечения). Обладает адреноблокирующей (преимущественно альфа₁), холиноблокирующей и антигистаминной активностью.

Психостимулирующее действие кломипрамина выражено в меньшей степени, чем у имипрамина, а седативный эффект – слабее, чем у амитриптилина.

Farmakokinētika

После приема внутрь или в/м введения всасывается быстро и полностью. C_maks plazmas panāk 1.5-4 stundas pēc norīšanas. Plazmas proteīniem – 97.6%. V_d – 12 l. Подвергается интенсивному метаболизму с образованием активного метаболита десметилкломипрамина.

T_1/2 pēdējā posmā 21 nē. Выводится с мочой в виде метаболитов и неизмененного вещества, caur zarnu – metabolītu.

Liecība

Depresīvi stāvokļi dažādu etioloģiju (t.sk.. Endogēnā, reaktīvs, neirotisks, органические, маскированные и инволюционные депрессии); депрессивный синдром при шизофрении и расстройствах личности; пресенильные и сенильные депрессии; депрессивные состояния при длительном болевом синдроме и при хронических соматических заболеваниях; депрессивные расстройства реактивной, невротической и психопатической природы, включая их соматические эквиваленты у детей; обсессивно-компульсивные синдромы (fobiju), панические приступы страха, hronisku sāpju sindroms (hroniskas sāpes vēža slimniekiem, migrēna, reimatiskas slimības, netipisks sejas sāpes, postgerpeticheskaya neiralģija, Posttraumatic neiropātiju, диабетическая или др. perifericheskaya neiropātija), Narkolepsijas, сопровождающаяся катаплексией; galvassāpes; novēršana migrēna

Dozēšanas režīms

Inside pieaugušajiem – līdz 25-50 mg 2-3 reizes / dienā; детям в зависимости от возраста – 25-50 mg / dienā. Взрослым в/м 25-100 mg / dienā, / Pilēšana 50-75 mg 1 laiks / dienā.

Maksimālā deva: при приеме внутрь взрослым амбулаторно – 250 mg / dienā, slimnīcā – 300 mg / dienā; vecāki bērni 10 gadiem – 3 mg / kg / dienā, bet ne vairāk 200 mg / dienā.

Blakusefekts

CNS: bieži – reibonis, nogurums, trīsas, galvassāpes, mioklonuss, redzes traucējumi; reti – garšas sajūtas traucējumi, sajūta siltumu, midriaz, dezorientācija, halucinācijas (наиболее вероятны у пациентов пожилого возраста и при болезни Паркинсона), trauksme valsts, ažitaciâ, miega traucējumi, padarīt traku, hipomānija, agresivitāte, atmiņas traucējumi, depersonalizācija, zevota, murgi, stiprinot depresija, traucētas koncentrēšanās, murgi, runas traucējumi, parestēzija, нарушения мышечного тонуса, troksnis ausīs, krampji, ataksija; dažos gadījumos – усиление психотических симптомов, glaukoma.

Sirds-asinsvadu sistēma: reti – ortostatiska hipotensija, sinusa tahikardija, EKG izmaiņas, paātrināta sirdsdarbība, Aritmija, paaugstināts asinsspiediens; dažos gadījumos – EEG izmaiņas, нарушения сердечной проводимости.

No gremošanas sistēmas: bieži – nelabums, sausa mute, aizcietējums; reti – vemšana, diskomforta sajūta vēderā, caureja, anoreksija, transamināžu palielināšanās; dažos gadījumos – hepatīts, dzeltenā kaite.

No asinsrades sistēmas: dažos gadījumos – leikopēnija, agranulocitoze, trombocitopēnija, eozinofilija, trombotsitopenicheskaya purpura.

Metabolisms: bieži – palielināta apetīte, svara pieaugums.

Par daļu no endokrīno sistēmu: bieži – libido un potenci traucējumi, galaktoreja, увеличение грудных желез; dažos gadījumos – ADH neatbilstošas sekrēcijas sindroms, pietūkums.

Dermatoloģiskas reakcijas: reti – fotosensitivitātes.

Alerģiskas reakcijas: reti – ādas izsitumi, nieze.

Cits: bieži – pastiprināta svīšana; dažos gadījumos – drudzis.

Kontrindikācijas

Недавно перенесенный инфаркт миокарда, блокады проводящей системы миокарда, Aritmija, padarīt traku, smaga aknu mazspēja, zakrыtougolynaya glaukoma, urīna aizture, I grūtniecības trimestrī, laktācija, повышенная чувствительность к кломипрамину и другим трициклическим антидепрессантам из группы производных дибензоазепина.

Grūtniecība un zīdīšana

Kontrindicēts I trimestrī. Не следует применять во II и III триместрах беременности, izņemot ārkārtējas nepieciešamības gadījumos. Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения кломипрамина при беременности у человека не проводилось.

Кломипрамин в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Brīdinājumi

С осторожностью применяют у пациентов с пониженным судорожным порогом; при тяжелых заболеваниях печени или почек; в период лечения стероидными гормонами; при феохромоцитоме и нейробластоме из-за риска развития гипертонического криза; при гипертиреоидизме; diabēts (требуется коррекция режима дозирования гипогликемических препаратов).

Перед началом лечения необходим контроль АД, в период лечения рекомендуется контроль картины периферической крови, ilgstoša terapija – контроль функций сердца и печени.

Кломипрамин можно применять не ранее чем через 14 dienas pēc MAO inhibitori, начиная терапию с минимальной дозы. Не следует применять одновременно с симпатомиметическими средствами, t.sk.. ar epinefrīns, efedrīnu, isoprenaline, norapinefrinom, fenilafrinom, fenilpropanolaminom; с хинидиноподобными антиаритмическими препаратами. При одновременном применении кломипрамина с алпразоламом или дисульфирамом требуется уменьшение дозы кломипрамина.

Пациентам с тенденцией к суициду в начальном периоде лечения необходим постоянный врачебный контроль.

Использование электрошока на фоне применения кломипрамина возможно только по строгим показаниям и при тщательном наблюдении врача.

При внезапном прекращении лечения возможно развитие синдрома отмены.

Ārstēšanas laikā, izvairīties no alkohola.

Не рекомендуется для приема внутрь детям в возрасте до 6 gadiem, parenterāli – Bērniem līdz 12 gadiem.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus

Laika posmā ārstēšanas vajadzētu atturēties no potenciāli bīstamām darbībām, prasa pastiprinātu uzmanību un ātras psihomotorās reakcijas.

Zāļu mijiedarbība

Pieteikumā ar narkotikām, ir samazinoša iedarbība uz centrālo nervu sistēmu, iespējams būtiski stiprināt nomācošs darbības uz centrālo nervu sistēmu, gipotenzivnogo darbības, elpošanas nomākums.

При одновременном применении со средствами, piemīt antiholinergičeskoj aktivitāte, возможно усиление антихолинергического действия.

При одновременном применении кломипрамин может снижать или полностью устранять антигипертензивное действие антиадренергических средств, влияющих на нейрональную передачу возбуждения (guanetidīns, betanidina, rezerpīns, klonidīnu un alfa-metildopa).

Kopā ar antipsihotiskas narkotiku lietošanu (neiroleptiskie) возможно повышение уровня кломипрамина в плазме крови, снижение порога судорожной готовности и развитие судорог. Комбинация с тиоридазином может приводить к возникновению тяжелых аритмий.

Возможно уменьшение концентрации кломипрамина в плазме крови вследствие индукции микросомальных ферментов печени под действием барбитуратов.

Kopā ar izmantošanu MAO inhibitori ir iespējams hypertonic Križ, hiperpireksiju, mioklonuss, ģeneralizētas lēkmes, делирий и кома.

При одновременном применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (t.sk.. флуоксетина и флувоксамина) возможно усиление действия на серотониновую систему. Флуоксетин и флувоксамин могут повышать концентрацию кломипрамина в плазме крови, что сопровождается развитием соответствующих побочных эффектов.

Кломипрамин может усиливать действие на сердечно-сосудистую систему адрено- un simpatomimeticakih līdzekļi (epinefrīns, norepinefrīna, izoprenalīnu, эфедрина и фенилэфрина), ieskaitot, когда эти вещества входят в комбинацию с местными анестетиками.

При одновременном применении с адеметионином описан случай развития серотонинового синдрома; ar valproatom nātrija – описан случай повышения концентрации в плазме крови кломипрамина и его метаболита дезметилкломипрамина.

Имеется сообщение о повышении концентрации в плазме крови кломипрамина и его главного метаболита (дезметилкломипрамина) при одновременном применении с карбамазепином.

При одновременном применении с пароксетином повышается концентрация в плазме крови кломипрамина его метаболита S-дезметилкломипрамина, acīmredzot, в связи с ингибированием изофермента CYP2D6 .

При одновременном применении с циметидином возможно повышение концентрации кломипрамина в плазме крови вследствие ингибирования микросомальных ферментов печени под влиянием циметидина.

Описан случай увеличения концентрации кломипрамина в плазме крови, что обусловлено ингибированием изоферментов CYP3A3/4 под влиянием эритромицина.

При одновременном применении с эстрогенами возможно нарушение метаболизма кломипрамина.

Возможно усиление действия этанола, особенно в течение первых нескольких дней терапии кломипрамином.