Ketokonazols (Kad ATH G01AF11)
Kad ATH:
G01AF11
Raksturīgs.
Balts pulveris;, šķīst skābju. Molekulmasa 531,44.
Farmakoloģiskā darbība.
Pretsēnīšu, fungistatiski, fungicidnoe, anti-androgēna.
Iesniegums.
Sēnīšu ādas, mati un nagi, izraisa dermatofīti un / vai rauga (dermatophytoses, onixomikoz, kandidoznaja paronixija, Pityriasis versicolor, folikulīts, trihofitii), kuņģa-zarnu trakta mikozi, mycosis acis, juccuya, seboreiskais dermatīts, izraisa Pityrosporum ovale, sistēmisku mikozi (kandidoze, parakokcidiomikoz, histoplazmozes, coccidiomycosis, blastomikoze), hrybkovыy sepse, maksts kandidoze (akūts un hronisks atkārtots); mikozes pacientiem ar novājinātu imunitāti (profilakse).
Kontrindikācijas.
Paaugstināta jutība, akūta aknu slimība, grūtniecība, laktācija.
Ierobežojumi.
Samazināta funkcija virsnieru garozas un hipofīzes, smagi nieru un aknu mazspēja, vienlaicīga lietošana potenciāli hepatotoksiskus narkotikas, bērnība (līdz 2 gadiem).
Grūtniecība un zīdīšanas periods.
Kategorija darbības rezultātā FDA - C. (Reproducēšanas dzīvniekiem pētījums atklāja, nelabvēlīgu ietekmi uz augli, un adekvāti un labi kontrolēti pētījumi grūtniecēm nav turēti, Tomēr potenciālie ieguvumi, saistīta ar narkotiku grūtniecība, var pamatot tās izmantošanu, neskatoties uz iespējamo risku.)
Blakus efekti.
Samazināta apetīte, nelabums, vemšana, caureja, sāpes vēderā, toksisks hepatīts, palielinās aknu enzīmu līmenis asinīs, dzeltenā kaite, hepatīts (augsta mirstība, Risks palielinās, lietojot vairāk 14 Nights), trombocitopēnija, galvassāpes, reibonis, miegainums, parestēzija, fotofobija, ginekomastija, samazināts libido, impotence, oligospermatism, menstruālā pārkāpumi, matu izkrišana, alerģiskas reakcijas (nātrene, nieze), artralģija, drudzis; Vietējās reakcijas - apsārtums un kairinājums no maksts gļotādas, nieze maksts (suppozitorii); Vietējā ādas kairinājums, degšana, izsitumi, kontakta dermatīts (krēms, ziede); iekaisums, nieze un dedzināšana ādas, Palielināts oiliness vai sausums matiem, matu izkrišana (šampūns).
Sadarbība.
Tas vājina ietekmi amfotericīnu B. Nesavietojams ar terfenadīnu, astemizolom, alkohols. Antacīdi, antiholīnerģiskie, H2-blokatori ievērojami samazina uzsūkšanos, rifampicīnu un izoniazīdu - koncentrācija asinīs. Tas nomāc mikrosomālā oksidēšanās gan noteiktajā narkotikas un palielina to koncentrāciju, uzlabo toksiskuma fenitonina. Tas samazina stimulējošu ietekmi uz virsnieru adrenokortikotropā. Vienlaicīga perorālo kontracepcijas līdzekļu ar zemu hormonu līmeni radīt izrāvienu asiņošanu.
Dozēšanas un administrēšana.
Iekšā, ēdot, pieaugušajiem un bērniem, kas sver vairāk nekā 30 kg - par 200 mg 1 vienreiz dienā, neefektivitāte - 400 mg 1 vienreiz dienā; bērni, kas sver no 15 līdz 30 kg - 100 mg 1 laiks. Kad profilaktiska lietošana pacientiem ar novājinātu imunitāti parakstītas pieaugušajiem 400 mg / dienā, Bērni - 4-8 mg / kg / dienā. Ārēji, krēms vai ziede piemēro skarto teritoriju 1 vienreiz dienā. Šampūns uzklāj uz bojātās ādas un matiem, tad pēc 3-5 minūtēm nomazgāt ar ūdeni. Intravagināla - Līdz 1 supp. 3-5 dienu laikā. Ārstēšana ilgst vismaz nedēļu pēc pazušanas visu slimības simptomus.
Sadarbība
Aktīvā viela | Apraksts mijiedarbības |
Akarʙoza | FMR: sinergisms. Ņemot vērā ketokonazolu, aizkavēt Biotransformācija, uzlabota efekts. |
Algeldrat + Magnija hidroksīds | FKV. Palēnina absorbcija (intervāls starp devām jābūt vismaz 2 nē). |
Amfotericīns B | FMR: antagonizm. Ņemot vērā ketokonazolu, kavējot sintēzi ergosterola (attēlo polyenes uz membrānas sēnīšu), novājināts efektu un palielina iespējamību rezistentu celmu. Kombinēta terapija jālieto piesardzīgi, īpaši pacientiem ar novājinātu imunitāti. |
Atropyn | FKV. Tas samazina skābumu kuņģa satura un palēnina uzsūkšanos; nedrīkst lietot pirms 2 stundas pēc ketokonazola tabletes. |
Biperidēns | FKV. Tas samazina skābumu kuņģa satura un palēnina uzsūkšanos; nedrīkst lietot pirms 2 stundas pēc ketokonazolu. |
Glimepirīds | FMR: sinergisms. Ņemot vērā ketokonazolu, aizkavēt Biotransformācija, uzlabota efekts. |
Glipizīda | FMR: sinergisms. Ņemot vērā ketokonazolu, aizkavēt Biotransformācija, uzlabota efekts. |
Digoksīns | FKV. Ņemot vērā pieaugošo ketokonazola (dažreiz) Koncentrācija plazmā (tai ir nepieciešama uzraudzība). |
Izoniazīds | FKV. Tas samazina koncentrāciju asinīs. |
Ipratropiya bromīdu | FKV. Tas samazina kuņģa skābumu un palēnina uzsūkšanos; nedrīkst lietot pirms 2 stundas pēc ketokonazola tabletes. |
Karbamazepīns | FKV. FMR. Ņemot vērā ketokonazolu (inhibē CYP3A4) zamedlyaetsya Biotransformācija, paaugstināta koncentrācija plazmā un palielina risku, ka toksiskās iedarbības. |
Clonazepam | FKV. Ņemot vērā ketokonazolu (CYP3A4 inhibitors) Palēnina likvidēšana; ar kopīgu iecelšanu piesardzīgi. |
Methylprednisolone | FKV. Ņemot vērā ketokonazolu (inhibē CYP3A) palēninot Biotransformācija un samazināts klīrenss (var rasties toksiska iedarbība). |
Metformīns | FKV. Ņemot vērā ketokonazolu, aizkavēt Biotransformācija, uzlabota efekts. |
Midazolāmu | FKV. FMR. Ņemot vērā pieaug ar ketokonazolumaks (vairāk nekā 300%), AUC (gandrīz 1500%), samazināts plazmas klīrenss, papildināts un ilgstoša sedācija. |
Natriya karbonāts | FKV. Tas nomāc uzsūkšanos; nedrīkst lietot pirms 2 stundas pēc ketokonazola tabletes. |
Nevirapīna | FKV. Ievērojami samazina koncentrāciju plazmā. Ņemot vērā ketokonazolu, kavējot mikrosomālā oksidāciju, ievērojami samazināja veidošanos hidroksilēto metabolītu. Kombinēta lietošana nav ieteicama. |
Omeprazols | FKV. Tas samazina skābumu kuņģa satura un palēnina uzsūkšanos. |
Paklitaksela | FKV. Fona palēninot ketokonazols biotransformācijas. |
Pioglitazons | FKV. Klātesot ketokonazols būtiski inhibē degradāciju (dati in vitro). |
Repaglinide | FKV. FMR. Fona palēninot ketokonazolu biotransformācijai un palielina efektu. |
Rifampicīnu | FKV. Tas paātrina biotransformācijai un ievērojami samazina koncentrāciju asinīs. |
Rosiglitazons | FMR: sinergisms. Ņemot vērā ketokonazolu, aizkavēt Biotransformācija, uzlabota efekts. |
Siʙutramin | FKV. Ņemot vērā ketokonazolu (inhibē CYP3A4) zamedlyaetsya Biotransformācija, mērens AUC un Cmaks, samazināts klīrenss. |
Simvastatīna | FKV. FMR. Ņemot vērā ketokonazolu (CYP3A4 inhibitors) zamedlyaetsya Biotransformācija, paaugstināts līmenis plazmā un palielina miopātijas un rabdomiolīzes. |
Fexofenadine | FKV. Fona paaugstinātu absorbcijas ketokonazola, palēninot biotransformācijai un paaugstina plazmas līmeni. |
Fenitoīns | FKV. FMR. Ņemot vērā ketokonazolu (inhibē CYP3A4) zamedlyaetsya Biotransformācija, paaugstināta koncentrācija plazmā un palielina risku, ka toksiskās iedarbības. |
Celekoksibu | FKV. Ņemot vērā ketokonazolu (Tas nomāc CYP3A4) zamedlyaetsya Biotransformācija, paaugstināta koncentrācija plazmā; Apmainīties piesardzīgi. |
Ciklosporīns | FKV. FMR. Ņemot vērā ketokonazolu (CYP3A4 inhibitors) zamedlyaetsya Biotransformācija, pieaugošu koncentrāciju audos, Tas palielina iespējamību nieru darbības traucējumiem. |
Eʙastin | FMR. Ņemot vērā ketokonazolu (CYP3A4 inhibitors) Biotransformācija palēnina un palielina koncentrāciju asinīs; ar kopīgu iecelšanu (nav ieteicams) Tā var pagarināt QT intervālu. |
Etanols | FMR. Pret fona ketokonazola var izraisīt reakcijas disulfirampodobnyh (apsārtums un izsitumi, perifēra tūska, nelabums, galvassāpes un tā tālāk.). |