KALUMID

Active materiāls: Bikalutamid
Kad ATH: L02BB03
CCF: Nesteroīdiem pretiekaisuma-androgēna zāļu ar pretaudzēju darbību
SSK-10 kodi (liecība): C61
Kad CSF: 15.13.03.02
Ražotājs: RICHTER SIA RICHTER. (Ungārija)

Zāļu forma, sastāvu un iepakošana

Tabletes, pārklāts balts vai gandrīz balts, apaļš, Iegravēts “L” no vienas puses, un “RG” – cits.

Palīgvielas: koloidālais silīcija dioksīds, magnija stearāts, povidons, nātrija karboksimetilciete tips, laktozes monohidrāts.

No korpusa sastāvs: Opadry II 33G28707 White, glicerīna triacetāts, makrogols 3000, laktozes monohidrāts, Titāna dioksīds, gipromelloza.

15 Dators. – tulznas (2) – iepakojumi kartona.
15 Dators. – tulznas (6) – iepakojumi kartona.

Tabletes, Apvalkotās balts vai gandrīz balts, apaļš, lēcveidīgs, iegravēts zīme “XL” no vienas puses, un “RG” – cits.

Palīgvielas: koloidālais silīcija dioksīds, magnija stearāts, povidons, nātrija karboksimetilciete tips, laktozes monohidrāts.

No korpusa sastāvs: Opadry II.33G28523 White (gliceriltriacetāts, makrogols 3000, laktozes monohidrāts, Titāna dioksīds, gipromelloza).

15 Dators. – tulznas (2) – iepakojumi kartona.

Farmakoloģiskā darbība

Nesteroīdiem pretiekaisuma-androgēna narkotiku. Ir racēmisks maisījums, un anti-androgēnu darbība ir galvenokārt (R)-enantiomer. Tas nav cita veida endokrīnās darbības.

Tas saistās ar androgēnu receptoriem un, bez gēnu ekspresiju, Tas nomāc stimulējošo ietekmi uz androgēnu. Tas rada regresiju prostatas audzēju.

Daži pacienti apstāšanās bikalutamīdu var novest pie klīniskā “antiandrogen atsaukšana”.

Farmakokinētika

Absorbcija

Uzklausījusi narkotikas iekšpusē bikalutamīda ātri un pilnīgi uzsūcas no kuņģa un zarnu trakta. Ēšana neietekmē absorbciju.

Sadale

Saziņa ar augstu plazmas olbaltumvielām (par racēmiskā maisījuma 96%, līdz (R)-enantiomer 99.6%). Intensīvi metabolizējas aknās ar oksidācijas un ar glikuronskābi veidošanos konjugātu.

Lietojot ikdienas Kalumida^® koncentrācija (R)-enantiomērs ar plazmas palielinās par 10 laiks saistīts ar ilgu T_1/2, kas ļauj zāles 1 laiks / dienā.

Lietojot ikdienas Kalumida^® deva 50 mg C_ss (R)-enantiomēru, ka plazmā ir aptuveni 9 ug / ml, un saņemot 150 mg Kalumida^® – 22 ug / ml. Kad līdzsvara stāvoklī apkārt 99% visi cirkulē enantiomers ir aktīvs (R)-enantiomer.

Metabolisms

Tā tiek plaši metabolizēts aknās (oksidējoties un ar glikuronskābi veidošanos konjugātu).

Atskaitīšana

Metabolīti tiek izvadīti ar urīnu un žulti aptuveni vienādās proporcijās.

(S)-enantiomērs tiek izvadīts no organisma daudz ātrāk (R)-enantiomer, T_1/2 pēdējais par 7 dienas.

Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās

Farmakokinētika (R)-enantiomer nav atkarīgs no vecuma, nieru darbības traucējumi, un arī no vieglas līdz vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem.

Ir pierādījumi,, Pacientiem ar vidēji smagiem vai smagiem aknu darbības traucējumiem palēnina likvidēšanu (R)-enantiomēra no plazmas un var novērot uzkrāšanos bikalutamīda.

Liecība

- Kopīga prostatas vēzis kādā kombinācijā ar GnRH analogu (gonadotropīnu atbrīvojošā gormon) vai kombinācijā ar ķirurģiskas kastrācijas (Tablete 50 mg);

- Lokāli progresējoša prostatas vēža (T3-T4, Jebkurš N, M0; T1-T2, N , M0) kā monoterapiju vai adjuvantu terapiju kombinācijā ar staru terapiju vai radikālas prostatektomijas;

- Lokāli uzlabotas non-priekšdziedzera vēzis ar metastāzēm gadījumos, kad ķirurģiska kastrācija vai cita medicīniska iejaukšanās nepiemērojamu vai nepieņemami.

Dozēšanas režīms

Pieauguši vīrieši (t.sk.. Seniors) pie izplatīta prostatas vēzi kombinācijā ar GnRH analogu vai ķirurģiskas kastrācijas zāles ir noteikts devā 50 mg 1 laiks / dienā. Ārstēšana Kalumidom^® jāsāk vienlaicīgi ar sākuma uzņemšanai GnRH analogo vai ķirurģiskas kastrācijas.

Pie lokāli progresējošu prostatas vēzi iecelt 150 mg 1 laiks / dienā. Kalumid^® jābūt ilgtermiņa, vismaz 2 gadiem. Ja pazīmes slimības progresēšanu, kas saņem zāles jāpārtrauc.

Pie nieru darbība un nelielas aknu disfunkcija ir nepieciešama devas pielāgošana.

Blakusefekts

Farmakoloģiskā darbība bikalutamīda var atskaitīties par šādām blakusparādībām:

Par daļu no endokrīno sistēmu: Bieži (>10%) – ginekomastija (To var saglabāt arī pēc terapijas pārtraukšanas, it īpaši attiecībā uz ilgtermiņa narkotiku lietošanu), krūšu jutīgums, plūdmaiņas; bieži (≥1% un <10%) kad piemērota dienas deva ir no zāļu 150 mg – samazināts libido, seksuāla disfunkcija, svara pieaugums.

No gremošanas sistēmas: bieži – caureja, nelabums, transamināžu palielināšanās, dzeltenā kaite, holestāze (Šīs izmaiņas aknu funkcijas bieži bija pārejošas un pazuda pilnīgi vai mazinājusies, neskatoties turpinot terapiju vai pēc izbeigšanas); reti (Un ≥0.1% <1%) kad piemērota dienas deva ir no zāļu 150 mg – sāpes vēderā, dispepsija; reti (≥0.01% un <0.1%) – vemšana, aknu mazspēja (cēloņsakarība ar uztveršanai bikalutamīda nav instalēta).

Dermatoloģiskas reakcijas: bieži – nieze; kad piemērota dienas deva ir no zāļu 150 mg – Alopēcija vai mati ataug; reti – xerosis (kad piemērota dienas deva ir no zāļu 150 mg sausa āda bieži novēro).

Alerģiskas reakcijas: reti – tūska, nātrene.

CNS: bieži – astēnija; reti (kad piemērota dienas deva ir no zāļu 150 mg) – depresija.

Cits: reti – intersticiāla plaušu slimība, kad piemērota dienas deva ir no zāļu 150 mg – hematūrija.

Pieteikumā Kalumida^® un GnRH analogi var rasties šādas blakusparādības ar frekvenču ≥1% (cēloņsakarība ar narkotiku devu nav instalēta, Dažas no atzīmēja blakusparādības vecākiem pacientiem nesaņemot Kalumida)

Sirds-asinsvadu sistēma: sirdskaite.

No gremošanas sistēmas: anoreksija, sausa mute, dispepsija, aizcietējums, gāzu uzkrāšanās.

CNS: reibonis, galvassāpes, bezmiegs, miegainums.

Elpošanas sistēmas: elpas trūkums.

No urīna sistēmas: niktūrija.

No asinsrades sistēmas: anēmija.

Dermatoloģiskas reakcijas: alopēcija, izsitumi, pastiprināta svīšana, girsutizm.

Metabolisms: diabēts, giperglikemiâ, palielināt vai samazināt ķermeņa svaru.

Cits: seksuāla disfunkcija, sāpes vēderā, sāpes krūtīs, sāpes iegurnī, drebuļi.

Kontrindikācijas

- Vienlaicīgi saņem ar terfenadīnu, astemizolom, cizapridom;

- Paaugstināta jutība pret bikalutamīda un / vai citu sastāvdaļu.

Kalumid^® nav parakstītas sievietēm un bērniem.

NO piesardzība jāordinē ar aknu darbības traucējumiem.

Grūtniecība un zīdīšana

Kalumid^® kontrindicēta sievietēm, un nedrīkst ievadīt grūtniecēm un barojošām mātēm.

Brīdinājumi

Ņemot iespēju palēnināšanos izdalīšanos bikalutamīda pacientiem ar aknu darbības traucējumiem ieteicams ārstēšanas Kalumidom laikā^® periodiski novērtēt funkciju aknu. Lielākā daļa aknu funkciju izmaiņas tiek atzīmēts ietvaros pirmais 6 mēnešu ārstēšanas. Gadījumā, smagiem aknu darbības traucējumiem jāpārtrauc Kalumida^®.

Pacientiem ar progresējošu slimību, par fona pieaug prostatas specifiskā antigēna līmeni (PSA) jāapsver pārtraukšana apstrāde Kalumidom^®.

Ieceļot Kalumida^® pacienti, saņem kumarīna grupas antikoagulantus, regulāri uzraudzīt protrombīna laiks.

Ņemot vērā iespēju inhibēt P450 Kalumidom (CYP 3A4), jāievēro piesardzība, ar vienlaicīgu ar narkotiku Kalumida, galvenokārt metabolizējas ar CYP3A4.

Pacientiem ar laktozes nepanesības jāinformē par, ka katra tablete Kalumida^® 50 mg sastāv 63.875 mg laktozes monohidrāts, un katra tablete Kalumida^® 150 mg – 183 mg laktozes monohidrāts.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus

Kalumid^® Tas neietekmē pacientu spēju vadīt transportlīdzekļus vai iesaistīties citās potenciāli bīstamās aktivitātēs, prasa lielu koncentrēšanos un ātrumu psihomotoro reakciju.

Pārdozēt

Pārdozēšanas gadījumiem nav aprakstītas cilvēkiem. Nav specifiska antidota, tādēļ, ja nepieciešams tērēt simptomātiska terapija. Dialīze nyeeffyektivyen, jo bicalutamide ir cieši saistīta ar olbaltumvielām un izdalās ar urīnu neizmainītā. Parādīts vispārēja atbalstoša terapija, Sirdsdarbības monitors, elpošanas ātrums un asinsspiediens.

Zāļu mijiedarbība

Nav pierādījumu par jebkādām farmakodinamiskā vai farmakokinētiskā mijiedarbība Kalumidom^® un GnRH analogi.

In vitro pētījumi liecina,, ko (R)-enantiomērs bikalutamīda ir CYP3A4, mazāk ietekmē aktivitāti CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6. Tika atrastas bicalutamide potenciāli spēj mijiedarboties ar citām zālēm, Tomēr, piemērojot Kalumida^® laikā 28 dienas pacientiem, kas saņem midazolāma AUC midazolāma tika palielināta par 80%. Lietošana vienlaikus ar terfenadīnu Kalumida, astemizolu, un cisaprīdu.

Jāuzmanās, ieceļot Kalumida^® vienlaikus ar ciklosporīnu vai kalcija kanālu blokatori. Var Būt, Mums ir nepieciešams samazināt devu šīm zālēm, it īpaši attiecībā uz potencēšanas vai nevēlamas reakcijas. Kad sākat izmantot vai atcelt Kalumida^® iesakām rūpīgi jāseko ciklosporīna koncentrāciju asins plazmā un klīnisko stāvokli pacienta.

Vienlaicīga lietošana Kalumida^® un preparāti, apspiež mikrosomālā oksidēšana (cimetidīnu, ketokonazols), Tas var novest pie koncentrāciju plazmā bikalutamīda pieaugumu un, varbūt, sastopamības blakusparādību pieaugums.

Kalumid^® Tā uzlabo efektu kumarīnu antikoagulantu (konkurence par olbaltumvielām).

Nosacījumus aptieku piegādes

Zāles ir izlaists zem receptes.

Nosacījumi un noteikumi

B saraksts. Zāles jāuzglabā nepieejamā bērniem temperatūrā no 15 ° līdz 30 ° C. Uzglabāšanas laiks Tabletes 50 mg – 3 gads, tabletes 150 mg – 2 gads.