Itoprid

Kad ATH:
A03FA

Farmakoloģiskā darbība.

Itoprida hidrohlorīds palielina motoriku kuņģa antagonisms D2 dopaminovykh receptoriem un acetylcholinesterase kavēšanas dēļ. Itoprid aktivizē atbrīvošanu acetilholīna un nomāc to iznīcināšanu.

Itopride hydrochloride uzrāda arī pretvemšanas iedarbība sakarā ar mijiedarbību ar D2 receptoru, izvietotu sliekšņa zonā. Itopride izraisīja devas atkarīgu slāpēšanu vemšana, apomorfīns izraisītas.

Itopride hydrochloride aktivizēt vilces peristaltiku kuņģa dēļ D2 receptoru antagonismu un no devas atkarīgā inhibīciju acetilholīnesterāzes aktivitātes.

Itopride hidrohlorīds ir īpaša ietekme uz augšējā GI, ātrāks tranzīts caur kuņģa un uzlabo iztukšošanas.

Itopride hidrohlorīds neietekmēja līmeni serumā Gastrīna.

Itopride hidrohlorīds ir ātri un gandrīz pilnībā uzsūcas gremošanas traktā. Relatīvā biopieejamība tā 60%, kuru tas ir saistīts ar vielmaiņu pirmajā pāreju caur aknām. Pārtika neietekmē biopieejamību. Maksimālā koncentrācija plazmā - 0,28 mcg / ml tiek sasniegta ar 0.5-0.75 stundu laikā pēc ievadīšanas 50 mg itopride hydrochloride.

Atkārtotas devas itopride hidrohlorīda perorāli devā 50-200 mg 3 divas reizes dienā 7 dienas un tā metabolītu farmakokinētika bija lineāri, un uzkrāšanas bija minimāla.

Itopride hidrohlorīds 96% saistās ar plazmas olbaltumvielām, galvenokārt ar albumīniem. Saistoties ar alfa 1-skābo glikoproteīnu ir mazāks nekā 15% kopējā saistošā.

Itopride aktīvi izplatīts audos (izkliedes tilpums 6,1 l / kg) un ir konstatēta augstās koncentrācijās nierēm, tievās zarnas, aknas, virsnieru dziedzeri un kuņģa. Iekļūšana galvas un muguras smadzenēs, minimālā. Itopride nokļūst mātes pienā.

Itopride aktīvās pakļauts biopārveidošanās aknās cilvēkiem. Identificēta 3 metabolīts, tikai viens no kuriem neizrāda aktivitāti, kam nav farmakoloģiskās vērtības (apmēram 2-3% no minētā Itopride). Galvenais metabolīts cilvēkam ir N-oksīds, kas veidojas, oksidējoties ceturtējā amino-N- dimetilformimīnija grupas.

Itopride metabolizējas ar flavinzavisimoy monooxygenase. Apjomu un efektivitāti flavinzavisimoy monooxygenase izozīmu cilvēkam var mainīties atkarībā no ģenētiskā polimorfisma, kas retos gadījumos izraisa attīstību valsts autosomnoretsessivnogo, pazīstams kā Trimethylaminuria ("Fish smarža" sindroms). Pacienti ar Trimethylaminuria eliminācijas Itopride palielinās.

Saskaņā ar farmakokinētiskos pētījumos in vivo, itopride nav inhibējošas iedarbības vai inducējot darbība uz CYP 2C19 un CYP 2E1. Itopride terapija neietekmē CYP darbību vai uridindifosfatglyukuroniziltransferazy.

Itopride hidrohlorīds un tā metabolīti izdalās galvenokārt ar urīnu. Nieru ekskrēcija itopride un tā N-oksīds pēc vienas perorālas ievadīšanas ar terapeitiskām devām veseliem cilvēkiem bija 3,7 un 75,4% attiecīgi.

Terminālais pusperiods ir aptuveni itopride hidrohlorīda 6 nē.

Liecība.

Itopride hidrohlorīds lieto simptomātiskai ārstēšanai funkcionālas dispepsijas, čūlu nesaistītas (hronisks gastrīts), īpaši atbrīvojumu no vēdera uzpūšanos, Gausu, sāpes vai diskomforta sajūta vēdera augšdaļā, anoreksii, Grēmas, slikta dūša un vemšana.

Dozēšanas režīms.

Parasti pieaugušo iecelts interjers 1 tablete itopride hydrochloride 50 mg 3 reizes dienā pirms ēšanas. Ieteicamā dienas deva ir 150 mg. Šo devu var samazināt atkarībā no vecuma pacienta.

Kontrindikācijas.

Paaugstināta jutība pret itopride jebkādu papildu sastāvdaļu vai medikamentiem; pacientiem ar kuņģa un zarnu trakta asiņošanu, mehāniskās obstrukcija vai perforāciju; Bērniem vecumā līdz 16 gadiem; Grūtniecība un zīdīšanas periods.

Blakus efekti.

No asins un limfātiskās sistēmas: leikopēnija, trombocitopēnija.

Alerģiskas reakcijas: dermahemia, nieze, izsitumi, anafilakse.

Endokrīnās sistēmas traucējumi: paaugstināts prolaktīna līmenis, ginekomastija.

No nervu sistēmas: reibonis, galvassāpes, trīsas.

Par daļu no gremošanas trakta: caureja, aizcietējums, sāpes vēderā, palielināts siekalošanās, nelabums, dzeltenā kaite.

Izmaiņas laboratorisko rādītāju: palielināta aktivitāte AST, alaninaminotransferazы rīki, gamma hlyutamyltranspeptydazы, Sārmainās fosfatāzes un bilirubīna līmenis.

Brīdinājumi.

Jo pastiprināšanas acetilholīna iedarbību itopride, jālieto piesardzīgi, jo iespējamās attīstības acetilholīns blakusparādību šajā kategorijā pacientu, kas var saasināt to izskatu pamatslimību.

grūtniecības un zīdīšanas laikā lietotas, ir ieteicama tikai gadījumos, ja nav drošākas alternatīvas, un paredzamais ieguvums attaisno potenciālo risku.

Zāļu mijiedarbība.

Vielmaiņas mijiedarbība ir gandrīz neiespējami, jo itopride metabolizējas darbības flāvins monooxygenase, nevis P450.

Ar vienlaicīgu lietošanu varfarīnu, diazepama, diklofenaka nātrija sāls, tiklopidīnu hydrochloride, nifedipīns un nikardipīns hidrohlorīds saistošiem proteīniem izmaiņas nav atzīmēts.

Itopride uzlabo kuņģa motoriku, lai tā varētu ietekmēt uzsūkšanos citas narkotikas, kurš tika iecelts interjers. Īpaša piesardzība jāievēro ar narkotiku lietošanu ar zemu terapeitisko indeksu, kā arī nodrošina ārstniecības līdzekļa prolongētu formas aktīvo aģentu vai narkotikām ar zarnās šķīstošu apvalku.

Anti-čūla aģenti, piemēram, cimetidīnu, ranitidīns, teprenone un cetraxate, Tas neietekmē prokinētiskas efektu itopride.

Antiholīnerģiskie zāles var samazināt efektu Itopride.

Pārdozēt.

Pārdozēšanas gadījumiem nav aprakstītas cilvēkiem. In pārdozēšanas parādīts kuņģa skalošanu un simptomātiskā terapija.