Gestodēns

Kad ATH:
G03AA10

Progestagēnu, izmanto perorālo kontracepcijas kombinācijā ar estrogēnu.

Absorbcija

Kad iekšā ātri un pilnībā uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Pēc vienreizējas lietošanas C_maks novēroja pēc 1 h un ir 2-4 ng / ml. Biopieejamība – par 99%.

Sadale

Gestodēns saistās ar albumīnu un globulīnu, seksa hormonu saistošo (SHBG). 1-2% Tā glabāti brīvā formā plazmā, 50-75% specifiski saistās ar SHBG. Palielināts SHBG līmenis asinīs, sauc etinilestradiolu, Tā ietekmē līmeni gestodēns: palielinot frakcija, saistīta ar SHBG, un daļa samazinās, saistās ar albumīnu. Vidēji V_d – 0.7-1.4 l / kg. Farmakokinētika gestodēns ir atkarīgs no līmeņa SHBG. SHBG koncentrāciju plazmā saskaņā ar rīcības estradiola palielinās 3 reizes. Ar ikdienas administrēšanas gestodēns koncentrācijas asins plazmā palielināšanos 3-4 reizes otrajā pusē ciklā sasniedz stāvokli piesātinājuma.

Metabolisms un izvadīšana

Gestodēns biotransformējas aknās. Vidējais plazmas klīrenss ir 0.8-1 ml / min / kg. Gestodēns līmenis serumā samazinājās dwuhfazno. T_1/2 ar β-fāzes – 12-20 nē. Gestodēns tiek parādīts tikai kā metabolītu, 60% – urīns, 40% – ar fekālijām. T_1/2 metabolīti – par 1 d.