Haloperidol

Active materiāls: Haloperidolu
Kad ATH: N05AD01
CCF: Antipsihotisko zāļu (anksiolītiķi)
Kad CSF: 02.01.01.02
Ražotājs: ALSI Pharma Company Inc. (Krievija)

Zāļu forma, sastāvu un iepakošana

Tabletes no balto karstā ar nedaudz dzeltenīgu nokrāsu, Valium izciļņiem.

Palīgvielas: kartupeļu ciete, laktoze, Ārstniecības želatīns, talks, magnija stearāts.

10 Dators. – tara Valium planimetric (1) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tara Valium planimetric (2) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tara Valium planimetric (3) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tara Valium planimetric (4) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tara Valium planimetric (5) – iepakojumi kartona.
100 Dators. – plastmasas burkas (1) – iepakojumi kartona.

Tabletes no baltas līdz balts ar nedaudz dzeltenīgu nokrāsu, Valium, šķautne un Valium.

Palīgvielas: kartupeļu ciete, laktoze, Ārstniecības želatīns, talks, magnija stearāts.

10 Dators. – tara Valium planimetric (1) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tara Valium planimetric (2) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tara Valium planimetric (3) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tara Valium planimetric (4) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tara Valium planimetric (5) – iepakojumi kartona.
100 Dators. – plastmasas burkas (1) – iepakojumi kartona.

APRAKSTS aktīvo vielu.

Farmakoloģiskā darbība

Antipsihotiskie līdzekļi (anksiolītiķi), butyrophenone atvasinājums. Tas ir izteikts antipsihotisku efektu, izraisa depolarizācija blokādes vai samazināt pakāpi uzbudinājums dopamīna neironu (samazināšana atbrīvošanas) un postsinaptiskā dopamīna D blokāde₂-receptori mezolimbiskās un mesocortical smadzeņu reģioniem.

Tā ir viegla nomierinoša iedarbība, sakarā ar blokādes alfa-adrenoreceptoru no reticular veidošanās smadzeņu stumbra; pauda pretvemšanas efekts, sakarā ar blokādes dopamīna D₂-receptoru sprūda zona vemšanas centra; hypothermic efekts un galaktoreja, sakarā ar blokādes dopamīna receptoriem hipotalāma.

Ilgi saņemšana kopā ar izmaiņām endokrīno statusā, ar hipofīzes prolaktīna pieauga ražošanu un samazināt ražošanu gonadotropīnu atbrīvojošā hormona.

Par dopamīna receptoru blokāde ar dopamīna ceļiem melnā svītrainām viela veicina attīstību ekstrapiramidālu mehānisko reakciju; blokāde dopamīna receptoriem tuberoinfundibular sistēmā izraisa samazināšanos atbrīvošanu augšanas hormona.

Praktiski nav antiholīnerģiska darbība.

Noņem noturīgas personības izmaiņas, murgi, halucinācijas, mānija, Tas palielina interesi par vidi. Tas ir efektīvs pacientiem, izturīgs pret citu neiroleptisko. Tas ir dažas aktīvo iedarbību. In hiperaktīvu bērnu novērš pārmērīgu kustību aktivitātes, uzvedības traucējumi (impulsivitāte, grūtības koncentrēties, agresivitāte).

Atšķirībā haloperidolu haloperidolu decanoate raksturīga ilgstoša rīcība.

Farmakokinētika

Ja zāles ieņemtas uzsūcas no kuņģa un zarnu trakta uz 60%. C_maks plazmā, ja to lieto panāk 3-6 nē, kad i / m pārvalde – caur 10-20 m, ja i / m administrēšana haloperidola decanoate – 3-9 dienas. Apstrādāta efekts “Pirmais pass” caur aknām.

Proteīniem ir 92%. V_d kad līdzsvara koncentrācija – 18 l / kg. Plaši metabolizēts aknās, piedaloties CYP2D6 izoenzīma, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Tas ir CYP2D6 inhibitors izoenzīma. Aktīvi metabolīti.

Viegli iekļūst caur asinīm audu barjeras, ieskaitot GEB. Ja ar mātes pienu

T_1/2 norīšana – 24 nē, kad i / m pārvalde – 21 nē, at / ievadā – 14 nē. Haloperidol decanoate laikā tiek parādīts 3 Saule.

Paziņot jaunumus – 40% un žults caur zarnu – 15%.

Liecība

Akūtas un hroniskas psihiski traucējumi (t.sk.. šizofrēnija, maniaks-depresīvu, epileptiķis, alkoholiķis psihoze), psihomotorās uzbudinājums dažādas izcelsmes, murgiem un halucinācijas dažādas izcelsmes, Huntington Gentingtona, garīgā atpalicība, satraukti depresija, uzvedības traucējumi veciem cilvēkiem un bērnībā (t.sk.. hiperaktivitāte bērniem un bērniem autisms), psihosomatiski traucējumi, Tureta sindroma, zaikanie, ilgstošas ​​un izturīgi pret terapijas žagas un vemšana, profilakse un ārstēšana slikta dūša un vemšana ķīmijterapijas laikā.

Dozēšanas režīms

Lietojot pieaugušo sākumdevas – līdz 0.5-5 mg 2-3 reizes / dienā, gados vecākiem pacientiem – līdz 0.5-2 mg 2-3 reizes / dienā. Tālāk, Atkarībā no pacienta reakcijas uz ārstēšanu, pakāpeniski palielināt devu vairumā gadījumu 5-10 mg / dienā. Lielas devas (vairāk 40 mg / dienā) izmantots retos gadījumos, īsā laikā, un, ja nav blakus slimībām. Bērniem – 25-75 ug / kg / dienā 2-3 uzņemšana.

Kad i / m administrācija pieaugušo sākotnējā vienreizēja deva 1-10 mg, intervāls starp atkārtotu injekciju – 1-8 nē; piesakoties depo deva ir 50-300 mg 1 reizi 4 Saule.

Par / ar vienas devas – 0.5-50 mg, administrācija biežums un atkārtotas devas ievadīšanas ir atkarīgs no indikācijas un klīnisko stāvokli.

Maksimālā deva: norīšana pieaugušajiem – 100 mg / dienā; / M – 100 mg / dienā, piesakoties depo – 300 mg / mēnesī.

Blakusefekts

CNS: galvassāpes, bezmiegs, trauksme valsts, trauksme un bailes, eiforija, uzbudinājums, miegainums (it īpaši sākumā ārstēšanas), akatīzija, depresija vai eiforija, letarģija, epilepsijas fit, attīstība paradoksālu reakciju (obostrenie psihoze, halucinācijas); ilgstoša ārstēšana – ekstrapiramidāli traucējumi (t.sk.. pozdnyaya diskinēzija, tardīvās distonija, un ļaundabīgais neiroleptiskais sindroms).

Sirds-asinsvadu sistēma: ja to lieto lielās devās – hipotonija, tahikardija, aritmija, EKG izmaiņas (QT pagarināšanās, pazīmes priekškambaru un kambaru fibrilāciju).

No gremošanas sistēmas: ja to lieto lielās devās – samazināta apetīte, sausa mute, giposalivaciâ, nelabums, vemšana, aizcietējums vai caureja, aknu darbības traucējumi, līdz attīstībai dzelte.

No asinsrades sistēmas: reti – gaismas un pagaidu leikopēnija, leikocitoze, agranulocitoze, erythropenia neliela tendence monocytosis.

Par daļu no endokrīno sistēmu: ginekomastija, sāpes krūtīs, hiperprolaktinēmijas, menstruālā pārkāpumi, samazināts potence, palielināts libido, netiklība.

Metabolisms: Hyper- un hipoglikēmija, giponatriemiya; palielināta svīšana, perifēra tūska, svara pieaugums.

Par daļu no orgāna redzes: traucējumi redzes asuma, Katarakta, retinopātija, izmitināšanas traucējumi.

Alerģiskas reakcijas: reti – ādas izsitumi, bronhu spazmas, laringospazm, hiperpireksiju.

Dermatoloģiskas reakcijas: makulopapulāri ādas izmaiņas un akneobraznye; reti – fotosensitivitātes, alopēcija.

Ietekme, pateicoties holinerģisko rīcību: sausa mute, giposalivaciâ, urīna aizture, aizcietējums.

Kontrindikācijas

CNS traucējumi, pavada simptomi ekstrapiramidāliem traucējumiem, depresija, tvaiki, koma dažādu etioloģiju; smags toksisks CNS depresija, narkotiku izraisītas. Grūtniecība, laktācija. Bērniem līdz vecumam 3 gadiem. Paaugstināta jutība pret haloperidolu un citu atvasināto butyrophenone.

Grūtniecība un zīdīšana

Haloperidol ir kontrindicēts grūtniecības un zīdīšanas.

IN eksperimentālie pētījumi dažos gadījumos konstatēja teratogēnu un fetotoksisku ietekmi. Haloperidol izdalās mātes pienā. Parādīts, haloperidols koncentrācija mātes pienā ir pietiekami, lai, izraisīt nomierinošu efektu un pavājināta motora funkciju zīdainim.

Brīdinājumi

Nav ieteicams parenterāla lietošana bērniem.

Lai izmantotu piesardzību sirds un asinsvadu slimību pasākumos ar dekompensācijas, vadīšanas traucējumi infarkts, palielināt QT intervālu vai palielina risku QT intervāla (t.sk.. kaliopenia, vienlaicīga lietošana ar narkotikām, kas var palielināt QT intervālu); epilepsija; slēgta kakta glaukoma; aknu un / vai nieru mazspēja; tireotoksikoze; sirds un plaušu un elpošanas mazspēja (t.sk.. HOPS un akūtas infekcijas slimības); prostatas hiperplāzija ar urīna aizturi; hronisks alkoholisms; vienlaicīgi ar antikoagulantiem.

Attiecībā uz tardīvās diskinēzijas vajadzētu pakāpeniski samazināt devu haloperidola un izrakstīt citu medikamentu.

Ir ziņojumi par iespēju terapijas ar haloperidolu simptomus bezcukura diabēts, akūta glaukoma, tendences (ilgstoša ārstēšana) attīstīt limfomonotsitoza.

Gados vecāki pacienti parasti prasa mazāku sākuma devu un vairāk pakāpenisku titrēšanu. Par šīs grupas pacientiem ir raksturīga lielu varbūtību ekstrapiramidālo traucējumu. Lai atklātu agrīnās pazīmes tardīvās diskinēzijas ieteicams rūpīgi kontrolēt pacienta.

Ārstēšana ar neiroleptiskiem līdzekļiem attīstību ļaundabīgo neiroleptisko sindromu var jebkurā laikā, bet visbiežāk tas notiek neilgi pēc terapijas sākšanas vai pēc nodošanas no viena pacienta uz citu antipsihotisku līdzekli, lietojot vienlaikus ar citām zālēm, psihotropo vai pēc devas palielināšanas laikā.

Ārstēšanas laikā, izvairīties no alkohola.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus

Laikā haloperidolu vajadzētu atturēties no darbībām, potenciāli bīstamām darbībām, prasa uzmanību un ātrumu psihomotoro reakciju.

Zāļu mijiedarbība

Pieteikumā ar narkotikām, ir samazinoša iedarbība uz centrālo nervu sistēmu, etanols var palielināt CNS depresiju, elpošanas nomākums un hipotensijas rīcība.

Ar vienlaicīgu narkotiku lietošanu, izraisot ekstrapiramidālus reakcijas, var palielināt biežumu un smagumu ekstrapiramidālo blakusparādību.

Ar vienlaicīgu zāļu lietošanu, ņemot antiholīnerģiska aktivitāte, Varbūt lielāku Antiholīnerģiskie efekti.

Kaut lietošana pretkrampju medikamentu var mainīt veidu un / vai biežumu epilepsijas lēkmju, un samazinot koncentrāciju haloperidola asins plazmā; tricikliskie antidepresanti (t.sk.. ar dezipramīna) – samazina metabolismu triciklisko antidepresantu, Tas palielina risku lēkmju.

Ar vienlaicīgu piemērošanu haloperidolu pastiprina efektu antihipertensīvo medikamentu.

Kamēr lietojot beta blokatoru (t.sk.. ar propranololu) iespējams smaga hipotensija. Ar haloperidola vienlaicīgu piemērošanu un propranololu, gadījumā, smagas hipotensijas un sirds mazspējas.

Ar vienlaicīgu piemērojot samazinājuma ietekmi netiešo antikoagulantu.

Pieteikumā ar litija sāļiem var attīstīties smagāka ekstrapiramidālus simptomus, jo ir palielinājusies dopamīna receptoru blokāde, un ja to lieto lielās devās, var būt neatgriezeniskas un smagas saindēšanās encefalopātija.

Kaut izmantošana venlafaksīna var palielināt koncentrāciju haloperidolu plazmas; ar guanetidinom – var samazināt hipotensīvo efektu guanetidīna; ar izoniazīdu – ir ziņojumi par pieaugošo koncentrāciju izoniazīdu asins plazmā; imipenēms – ir ziņojumi par pārejošas hipertensijas.

Pieteikumā ar Indomethacin iespējamo miegainība, apjukums.

Pieteikumā ar karbamazepīnu, kas ir induktors mikrosomu aknu enzīmu, var palielināt likmi metabolismu haloperidola. Haloperidol var palielināt koncentrāciju karbamazepīna plazmā. Iespējamie simptomi neirotoksicitāti.

Pieteikumā var samazināt terapeitisko iedarbību levodopas, pergolīds jo blokādes dopamīna receptorus haloperidolu.

Pieteikumā ar methyldopa iespējamo sedatīvu efektu, depresija, demence, apjukums, reibonis; ar morfīnu – var attīstīties mioklonija; rifampicīnu, fenitoīns, fenoʙarʙitalom – iespējams, lai samazinātu koncentrāciju haloperidola asins plazmā.

Pieteikumā ar fluvoksamīnu ir ierobežots ziņojumi par iespējamu pieaugumu koncentrācijas haloperidolu asins plazmā, kas pavada toksisku efektu.

Pieteikumā ar fluoksetīnu var attīstīties ekstrapiramidālus simptomus un distoniju; ar hinidīnu – paaugstinot koncentrāciju haloperidola asins plazmā; ar cisaprīdu – QT pagarināšanās par EKG.

Kaut izmantošana epinefrīns var “izvirtība” kompresors efekts epinefrīns, un tādējādi – attīstība smaga hipotensija un tahikardija.