Gadobutrols

Kad ATH:
V08CA09

Farmakoloģiskā darbība.

Paramagnētiskā kontrastviela magnētiskās rezonanses izmeklējumiem (MRT). Kontrasts uzlabošana ir saistīts ar aktīvo vielu gadobutrols, kas ir neitrāla komplekss paramagnētisks gadolīnija ion (III) makrociklisks liganda - dihidroksi-gidroksimetilpropiltetraazatsiklododekan triuksusnoy acid (butrolom). Indukcijas vietējo svārstības magnētiskā lauka reibumā spēcīga magnētiskā brīdis gidoliniya pie T2 svērto impulsu sekvences noved pie izmaiņām, kas signālu no audiem (kontrastējošas efektu).Gadobutrols pat zemās koncentrācijās izraisa ievērojamu saīsinājumu relaksācijas laiks. Spēja mainīt relaksācijas reizes T1 un T2, nosaka ietekmi uz longitudinālo un spin-spin relaksācijas laiks protonu plazmā pie pH 7 un 40 ° C, Tas ir aptuveni kvantitatīvi 5,6 l / mmol • s un 6,5 l / mmol s, attiecīgi •. Spēja ietekmēt relaksācijas laikus tikai nelielā mērā ir atkarīga no magnētiskā lauka stiprums. Ievads gadobutrola nodrošina precīzāku diagnostikas informāciju, salīdzinot ar datiem,, iegūta parasto MRI, apgabalos ar augstu caurlaidību BBB vai tās trūkumu, novest pie pārkāpumu perfūzijas vai palielināt ārpusšūnu telpā, piemēram, gadījumos primāro audzēju, iekaisuma un demielinizējoši zabolevaniy.Gadobutrol nav aktivizēt komplementu sistēmas, un tāpēc iespējamība anafilaktoīdas reakcijas ir ļoti zems. Nenomāc aktīvās fermenty.Rezultaty klīniskie testi neuzrāda negatīvu ietekmi uz kopējo veselības gadobutrola, un aknu funkciju, nieru un sirds un asinsvadu sistēmas.

Farmakokinētika

Līdzīgi farmakokinētikas citām bioloģiski inertu vielu vysokogidrofilnyh, izvadīts caur nierēm (piemēram mannitola vai inulīna). Ieviesta / Gadobutrola strauji izplatās ekstracelulārā telpā un tiek izvadīts neizmainītā veidā caur nierēm glomerulārās filtrācijas. Tas saistās ar plazmas olbaltumvielām krovi.Ekstrarenalnoe izdalīšanās no narkotiku ir tik mazs, ka nevar ņemt vērā,. Farmakokinētika cilvēkiem ir proporcionāli devu ievada gadobutrola. Ja deva nepārsniedz gadobutrola 0,4 mmol / kg ķermeņa svara, pēc sākotnējās sadales fāzes eliminācijas fāze sākas, un tā līmenis plazmā samazinājās ar pusperiodu 1,81 nē (1,33-2,13), kas atbilst likmi izdalīšanās caur nierēm. Devā Gadobutrola 0,1 mmol / kg ķermeņa masas, izmantojot 2 min pēc injekcijas asins plazmas līmenis bija 0,59 mmol / l, un caur 60 min pēc injekcijas - 0,3 mmol / l. Laikā 2 h urīna vairāk 50% no ievadītās devas, un par 12 h - 90%. Ja ievadītā deva ir gadobutrols 0,1 mmol / kg ķermeņa svara, tad 100 ± 2,6% no devas izdalās per 72 nē. Nieru klīrenss Gadobutrola veseliem indivīdiem ir robežās no 1,1 līdz 1,7 mL / min • kg; tādā veidā, tas ir salīdzināms ar inulīna klīrenss, Tas norāda atvieglojumu gadobutrola izdalīšanos ar glomerulārās filtrācijas. Mazāk 0,1% ievada viela izdalās fēcēs. Metabolīti plazmā un urīnā netiek konstatētas. gadobutrola pusperiods pacientiem ar nieru darbības traucējumiem palielinās proporcionāli pakāpei samazināšanas glomerulārās filtrācijas. Pacientiem ar viegliem vai vidēji smagu nieru darbības traucējumiem Gadobutrola pilnīgi izdalās ar urīnu laikā 72 nē. Pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem 80% ievadītā deva tiek izdalīts ar urīnu laikā 120 nē.

Liecība

Kontrasts uzlabošanu laikā MRI galvas un mugurkaula (galvaskausa un muguras tomogrāfija).Ievads gadobutrola palielina iespēju iegūt diagnostikas informāciju laukos, kur BBB ir caurlaidīgs vai izgājis, ar izmainīta perfūzijas vai apjoms palielinājās ekstracelulārā telpā, piemēram,, gadījumā primāro vai sekundāro audzēju, iekaisuma un demielinizējošu slimību. Par muguras MRI:- starpība diagnoze starp iekšējo- un ekstramedullāro audzēji; - noteikt robežas cietiem audzējiem mugurkaula kanālā un nosakot intramedulārai audzēja gadījumu. Gadobutrols ir īpaši izdevīga, ja nav norādīts izmantošanai magnētisko rezonansi kontrastvielu lielās devās, piemēram, gadījumos,, kad atklāšanas vai izslēgšana papildu bojājumiem var ietekmēt ārstēšanu vai medicīniski taktiku, kā arī, lai atklātu mazo bojājumu un vizualizācijas bojājumu, kontrastiruemyh grūti ar parastiem līdzekļiem. Gadobutrols redzams arī perfūzijas studijām (kad diagnosticēšanai insults, atzīšana fokusa smadzeņu išēmijas un audzēja perfūzijas novērtējumu).

Dozēšanas režīms

Vēlamo devu ievada / bolus. MRI ar augstu kontrastu var sākt uzreiz pēc injekcijas (atkarībā no pieliktā pulsa secību un pētījuma plānu). Optimal kontrastēšanu parasti novērota aptuveni 15 min pēc ievadīšanas gadobutrola (Šis laiks ir atkarīgs no īpašībām audu bojājumu un daba). Raksturīgi, augsta kontrasta tiek saglabāta līdz 45 min pēc ievadīšanas gadobutrola.

Lietojot visus MR kontrastvielas var būt īslaicīgas blakusparādības, kā slikta dūša un vemšana. Tāpēc, lai samazinātu risku, vemšana un iespējamās aspirācija, pacientam vajadzētu atturēties no ēšanas 2 issledovaniya.Pri h uz / pacientam kontrastvielas (iespējami) Tam jābūt guļus. Pēc ieviešanas Gadobutrola pacientam jāpaliek mediķu uzraudzībā vismaz 30 m, kopš, jo pieredze izmantošanas kontrastlīdzekļus, vairums blakusparādību novēroja šajā periodā. Par pētījumiem ar augstu kontrasta vispiemērotākais skenēšana T1-svērto impulsa secības. Par perfūzijas pētījumi par smadzeņu iesakām izmantot T2 svērto impulsa secības. Gain gadobutrols konvencionālajā šļirci vajadzētu tikai tieši pirms pētījuma. Neizmantotā vienā pētījumā par narkotiku jāiznīcina. Izvēloties devu režīms pieaugušajiem būtu jāvadās pēc šādiem noteikumiem. MRI galvas un mugurkaula (galvaskausa un muguras attēlu) parasti, tas ir pietiekams / ievads gadobutrola (1,0 mg / ml) deva 0,1 ml / kg ķermeņa masas (tas ir līdzvērtīgs 0,1 mmol / kg ķermeņa svara).

Ja neskatoties uz normālu MRI kontrastvielas, ir aizdomas par klātbūtni patoloģijas, vai arī, ja jums ir nepieciešama precīzāka informācija par to, cik, daudzums un bojājumu pakāpi, lai izstrādātu taktiku un ārstniecisko palīdzību, diagnostikas efektivitātes pētījumi var uzlabot, ieviest turpmāku rr gadobutrola (1,0 mg / ml) devā 0,1-0,2 ml 1 kg ķermeņa svara 30 minūtes pēc iepriekšējo inektsii.Chtoby novērst audzēja metastāzes vai atkārtošanos, rr ievada devā gadobutrola 0,3 ml 1 kg ķermeņa svara, kas bieži uzlabo diagnostikas efektivitātes pētījumus. Tas attiecas uz bojājumi ar vāju tīklu asinsvadiem, Zema ārpusšūnu telpā, vai šo faktoru kombinācija, un izmantošanai skenēšanas salīdzinoši mazāk intensīvu T1 svērto impulsu secību. Par perfūzijas pētījumi par smadzeņu ieteicams T2- svērtās impulsu sekvences kombinācijā ar MRI no galvas un muguras smadzeņu bojājumiem, lai identificētu taras vai vietējo išēmiju, ja nav pieņēmumiem par lielapjoma bojājumiem.

Lai veiktu šo pētījumu, ir ieteicams izmantot inžektors; p-p hadobutrola (1,0 mg / ml) ievada devā 0,3 ml 1 kg ķermeņa masas ar ātrumu 3-5 ml / sek.

Ja nepieciešams, devu var palielināt līdz 0,5 ml / kg ķermeņa masas.

In nieru mazspēju, devas r-ra gadobutrola vajadzētu būt ne lielāks 0,1 ml / kg ķermeņa svara. Klīniskā pieredze ar Gadobutrola pacientiem, kas jaunāki par 18 gadu, trūkst.

Kontrindikācijas.

Paaugstināta jutība pret gadobutrolu.

Blakusefekts.

No organisma kopumā: bolus laikā vai tūlīt pēc pārejas sajūta var rasties neparastu garšu vai smaržu; reizēm - slikta dūša un vemšana; Gadījumos vazodilācijas un hipotensija. Tika ziņots arī par pārejošu galvassāpes un reiboni. Ir bijuši ziņojumi par krampjiem notiek, drebuļi un ģībonis pēc ievadīšanas šīm zālēm, tomēr cēloņsakarība ar to ieviešanu, līdz nav pierādīts. Alerģiskas reakcijas: paaugstinātas jutības reakcija pret administrēšanu Gadobutrola biežāk attīstīties pacientiem, alerģija nosliece. Retos gadījumos anafilaktoīdas reakcijas kopā ar traucējumiem elpošanas un citus simptomus, dostigayushtimi grādi anafilakticheskogo šoku. Reizēm novērots pēc ādas reakcijas gadobutrola (izsitumi, nātrene). Lokālas reakcijas: injekcijas vietā dēļ venipunktūras vai administrēšanu kontrasta zāles var pārejošai nedaudz vai vidēji aukstu sajūtu, siltuma vai sāpes. Cits: nejauša ieviešana Gadobutrola šajā perivaskulāru audos var izraisīt sāpes ilgst līdz vairākām minūtēm. novēroja Citi audu reakcija. Piemērošana Gadobutrola dažos gadījumos var izraisīt aizkavēta (pēc dažām stundām vai dienām) reakcija.

Brīdinājumi

Piesardzības GADOBUTROL ievadīts pacientiem ar smagu nieru mazspēju, jo šajā situācijā likvidēšanas kontrastvielas A palēnināts. Smagākos gadījumos vajadzētu izņemt no ķermeņa palīdzību gadobutrol hemodialysis. Pēc 3 dialīze likme ķermeņa parādās ap 98% kontrastviela. Līdz šim no nieru funkcijas, ja to ievada zāles netika novērota. Esiet piesardzīgs iecelts gadobutrols pacientiem ar smagām sirds un asinsvadu slimībām, Kaut arī attiecīgā informācija joprojām ir ierobežots. Lietojot gadolīniju MRI kontrastvielas ziņoja parādīšanos dažos gadījumos, anafilaktoīdas reakcijas. Līdzīgas reakcijas var rasties arī tad, ja, izmantojot gadobutrola. Lēmums par lietošanu Gadobutrola pacientiem ar noslieci uz alerģijām, būtu īpaši rūpīgi jāapsver, līdz ar to ir nepieciešams ņemt vērā risku un ieguvumu. Pēc pētījumu veikšanas jābūt instrumenti un zāles pret atdzīvināšana. Gadobutrols, tāpat kā citas magnētiskās rezonanses kontrastlīdzekļus, kas satur gadolīnija helāts, Tas prasa īpašu piesardzības pasākumus iecelšanu pacientu ar zemu slieksni krampju aktivitāti. Izteikts uzbudinājums valsts, nemiers un sāpes var palielināt nevēlamo blakusparādību risku vai saasināt blaknēm, ieviešanas dēļ kontrastvielas.

Gadobutrols nedrīkst lietot grūtniecības laikā, izņemot ārkārtējas nepieciešamības, jo tā izmantošanas datu šajā periodā nav pieejams (Eksperimentālie pētījumi ir pierādījuši ne embriotoksicitāti vai teratogenitāti no narkotikām). Eksperimentālie pētījumi ir konstatēts, ka gadobutrols minimālu daudzumu (mazāk 0,01% no ievadītās devas) nokļūst mātes pienā. Tādēļ pēc administrēšanas gadobutrola barošana ar krūti tas tiek pārtraukts vismaz 24 nē.

Zāļu mijiedarbība

Dati nav paredzēta.

Pezedozirovka

Līdz šim nav atzīmēti. Risks akūtas toksicitātes izmantošanas dēļ GADOBUTROL maloveroyaten.V Nejaušas pārdozēšanas gadobutrolu var izvadīt no organisma ar ekstrakorporālo dialīzi.