Formoterola

Kad ATH:
R03AC13

Iezīme formoterola

Pieejamā formā un formoterola fumarāts formoterola fumarāts dihidrāts. Formoterola fumarāts ir balts vai dzeltenīgs kristālisks pulveris. Viegli šķīst ledus etiķskābes, Šķīst metanolā, mazākā mērā, etanola un izopropanolu, nedaudz šķīst ūdenī, praktiski nešķīst acetonā, etilazette un aizvada ēteri.

Formoterola farmakoloģiska iedarbība

Adrenomimeticescoe, bronhus.

Izmantot formoterola

Saskaņā ar ārstu Desk Reference (2003), formoterola fumarāts norāda ilgtermiņa (divas reizes dienā, no rīta un vakarā) uzturēšanas terapijas ar bronhiālo astmu un profilakses (pieaugušajiem un bērniem 5 un vecāki) bronchospasm ar grozāmo obstruktīvām elpceļu slimībām, t.sk.. pacientiem ar nakts astmas simptomu, nepieciešama regulāra inhalācijas korotkodejstvujushhih beta₂-adrenomimetikov.

Var izmantot kopā ar korotkodejstvujushhimi beta bronhiālo astmu₂-agonisti, kortikosteroidami (Apzīmējumu sistēmas vai ieelpojot) un teofilīns.

Piemērojot formoterola fumarāts pēc pieprasījuma (ja nepieciešams) izrādes pieaugušajiem un bērniem 12 gadus veci un vecāki profilakses bronchospasm ātri, vingrinājums izraisītas.

Formoterola fumarāts lieto pacientiem ar Hops, arī hronisks bronhīts, emfizēma, par ilgtermiņa uzturēšanas terapijas.

Kontrindikācijas formoterola

Paaugstināta jutība.

Formoterola lietošanas ierobežojumus

Sirds un asinsvadu pārkāpumi, t.sk.. koronāro mazspēju, Aritmija, arteriāla hipertensija, konvulsīvi traucējumi, tireotoksikoze, neparastu reakciju uz simpatomimetiki, grūtniecība, barošana ar krūti, Vecums 5 gadiem (Drošība un efektivitāte nav pierādīta).

Formoterola fumarāts neiesaka pacientiem, kas pārvalda bronhiālo astmu kontrolēt ne tikai sistemātiska inhalācijas korotkodejstvujushhih beta agonisti₂-adrenoreceptorov.

Grūtniecība un zīdīšanas periods

Atbilstošu kontrolētos pētījumos formoterola fumarāts grūtniecēm, t.sk.. dzemdību laikā, nav veikta. Grūtniecības un dzemdību laikā jāizmanto Formoterola fumarāts (jo beta-agonistus, var nelabvēlīgi ietekmēt dzemdes pirmsslodzes) tikai tajos gadījumos, kad paredzētas priekšrocības mātei atsver iespējamo risku auglim. Formoterola fumarāts ir piens, žurku. Nezināms, vai tas izdalās mātes pienā, sieviešu vidū, bet, tā kā daudzas zāles ar mātes pienu, formoterola fumarāts būtu piesardzīgs iecelt baro bērnu ar krūti (nav veikta labi kontrolētos pētījumos māsu sievietēm).

Formoterola blakusparādības

Blakusparādības formoterola fumarāts blakusparādības ir līdzīgas citiem selektīvi beta₂-adrenomimetikov un ietver sirds stenokardiju, arteriālā hypo- vai hipertensija, taxikardiju, aritmiju, nervozitāte, Galvassāpes, trīsas, sausa mute, sirds puksti, reibonis, krampji, nelabums, fatiguability, vājums, hipokaliēmija, Hiperglikēmija, metabolisko acidozi un bezmiegu.

Bronhiālā astma

Laikā kontrolētos klīniskos pētījumos ir formoterola fumarāts (līdz 12 g 2 vienreiz dienā) saņemts 1985 pacienti (bērni 5 un vecāki, pusaudžiem un pieaugušajiem) ar bronhiālo astmu. Starpā noteiktas blakusparādības formoterola fumarāts ar frekvenci 1% un vēl, nevēlamiem notikumiem placebo biežums pārsniedz, Tur bija šādi (blakus nosaukumam norādītā procentuālā daļa gadījumu šī blakusparādība, grupas formoterola fumarāts, iekavās - placebo):

No nervu sistēmas un maņu orgānu: trīsas 1,9% (0,4%), reibonis 1,6% (1,5%), bezmiegs 1,5% (0,8%).

No elpošanas sistēmas: bronhīts 4,6% (4,3%), krūtīs infekcija 2,7% (0,4%), aizdusa 2,1% (1,7%), angīna 1,2% (0,7%), disfonija 1,0% (0,9%).

Cits: vīrusu infekcijas 17,2% (17,1%), sāpes krūtīs 1,9% (1,3%), izsitumi 1,1% (0,7%).

Trīs blakusparādība trīce, reibonis un dysphonia — bija devas (studējis devas 6, 12 un 24 Ja ņem divreiz dienā mcg).

Drošības formoterola fumarāts, salīdzinot ar placebo grupā tika pētīta multicentre nejaušības, dubultmaskētā klīniskā izpētē 518 bērniem vecumā no 5 līdz 12 gadiem, astmatisks, nepieciešama ikdienas uzņemšanas bronchodilators un pretiekaisuma narkotikas. Uzņemšana par fona 12 ICH formoterola fumarāts 2 laikus ikdienas biežumu blakusparādības bija salīdzināms ar placebo grupā. Dabas blakusparādības, atklāta bērnu, atšķiras no blakusparādībām formoterola fumarāts, atdots pieaugušajiem. Blakusparādības grupas formoterola fumarāts bērniem, lieko biežuma noteikšana negatīvā ietekme uz placebo, iekļauti infekciju/iekaisumu (vīrusu infekcijas, rinīts, angīna, gastroenterīts) vai sūdzības no GREMOŠANAS TRAKTA (sāpes vēderā, nelabums, dispepsija).

HOPS

Ar diviem kontrolētos pētījumos formoterola fumarāts (līdz 12 g 2 vienreiz dienā) saņemts 405 pacientiem ar Hops. Blakusparādību biežumu bija salīdzināmi formoterola fumarāts un placebo grupu. Vidū blakusparādības, kas šajā grupā formoterola fumarāts ar frekvenci, lielāka vai vienāda ar 1% un tas pārspēj placebo grupā, Tur bija šādi (tālāk norādīto procentuālo vērtību parādīšanās formoterola fumarāts grupas nosaukums, iekavās - placebo):

No nervu sistēmas un maņu orgānu: krampji 1,7% (0%), krampji kājās 1,7% (0,5%), nemiers 1,5% (1,2%).

No elpošanas sistēmas: augšējo elpceļu infekcija 7,4% (5,7%), faringīts 3,5% (2,4%), sinusīts 2,7% (1,7%), palielināt skaita gļotām 1,5% (1,2%).

Cits: sāpes krustos 4,2% (4,0%), sāpes krūtīs 3,2% (2,1%), drudzis 2,2% (1,4%), nieze 1,5% (1,0%), sausa mute 1,2% (1,0%), ievainojums 1,2% (0%).

Parasti, visos gadījumos, kas saistīti ar sirds un asinsvadu blakusparādības divas galvenās pētījumos biežums bija klusa un salīdzināma ar placebo (6,4% pacienti, uzņemoties 12 ICH formoterola fumarāts divreiz dienā, un 6,0% placebo). Īpaši asinsvadu blakusparādības grupas formoterola fumarāts, tikšanās ar frekvenci 1% un pārsniedz frekvences parādīšanās placebo grupā, Nebija nekādas.

Divos pētījumos pacientiem, uzņemoties 12 un g 24 ICH formoterola fumarāts divreiz dienā, atzīmētas septiņas blakusparādības devas atkarīgu raksturs (faringīts, drudzis, krampji, palielināt skaita gļotām, disfonija, Miaļģijas un trīce).

Post-mārketinga pētījumi

Laikā pēc laišanas tirgū izmantošanu plaša formoterola fumarāts ziņo smagas astmas paasināšanās, dažas no tām beidzās pat nāvējoši. Lai gan lielākā daļa šajos gadījumos novērota pacientiem ar smagu bronhiālo astmu vai akūtu dekompensācijas papildu valsts, vairākos gadījumos tika atzīmēts, pacientiem ar mazāk smagu bronhiālo astmu. Ir definēta datu saite gadījumos ar iegādi formoterola fumarāts. Ir reti Anafilaktiskas reakcijas ziņojumi, ietver smaga arteriālā hipotensija un tūska, formoterola fumarāts inhalācijas piesaistīta. Alerģiskas reakcijas var izpausties kā stropu un bronchospasm. Pierādījumi par narkotiku atkarību, piemērojot formoterola fumarāts klīniskajos pētījumos nav saņemts.

Mijiedarbības formoterola

Citiem adrenergicakie līdzekļiem tika sagatavota uzņemšanai formoterola jālieto ar piesardzību, jo pastāv risks, ka kāpināšana prognozējama simpatomimeticakih efekti formoterola. Savukārt uzņemšana ksantīna atvasinājumi, steroīdi vai Diurētiskie līdzekļi var palielināt ietekmi adrenerģētisku receptoriem agonists gipokaliemicheskij. EKG izmaiņas un/vai hipokaliēmija, sakarā ar nekalijsberegajushhimi dioretikami, piemēram, sakaru līnijai vai Tiazīdu grupas diurētiskie līdzekļi, pēkšņi pasliktinās beta-adrainomimetikami, jo īpaši, kad ir pārsniegts pēdējo devu (Lai gan ir neskaidra klīniskā šīs iedarbības nozīmību, piesardzību, vienlaikus ieceļot šīs grupas narkotikas). Formoterola, tāpat kā citiem beta₂-agonistы, jāieceļ amatā īpašu uzmanību, kamēr MAO inhibitori ievešanai, piemēram antidepresantus vai citas narkotikas, iespēja pagarināt intervālu QTc, Jo tas var potenzirovti efekts adrenomimetikov par sirds un asinsvadu sistēmas (paaugstināts risks ventrikulāro aritmiju). Formoterolu un beta adrenoblokatora var savstarpēji kavēt viens otru efektu vienlaikus ieceļ. Beta-adrenoblokatora ne tikai novērstu farmakoloģiskās iedarbības beta-agonisti, bet var izraisīt nopietnas bronchospasm pacientiem ar bronhiālo astmu.

Formoterola pārdozēšana

Simptomi: angīna, arteriālā hiper- vai hipotensija, tahikardija (vairāk 200 u. / min), aritmija, nervozitāte, galvassāpes, trīsas, lēkmes, muskuļu krampji, sausa mute, sirds puksti, nelabums, reibonis, fatiguability, vājums, kaliopenia, giperglikemiâ, bezmiegs, metaboliskā acidoze. Iespējamais sirdsdarbības apstāšanās un nāve (tāpat kā visiem ieelpotajiem simpatomimētiķiem). Minimālā letālā deva žurkām, apstrādāti ar formoterola fumarāts ieelpo, izgatavoti 156 mg / kg (par 53000 un 25000 reizes augstāka nekā pieaugušajiem un bērniem MRDC ingaljatornoj, attiecīgi, Aprēķinot virsmas laukumu ķermeņa mg/m²).

Ārstēšana: anulēšanas formoterola fumarāts, simptomātiska un atbalstoša terapija, Elektrokardiogrammas monitorēšanu. Kardioselektīvo beta blokatoru lietošana jāveic, ņemot vērā iespējamo bronhu spazmas attīstības risku. Dati par dialīzes efektivitāti formoterola fumarāta pārdozēšanas gadījumā nav pietiekami.

Formoterola lietošanas metode un devas

Ieelpošana. Bronhiālā astma (uzturošo terapiju): pieaugušajiem un bērniem 5 gadiem un vecākiem — lai 12 mcg ik 12 nē. Ja simptomi, bronhiālo astmu parādījās starp ieelpojot, Jums vajadzētu izmantot beta₂-adrenomimetiki short-rīkojas. Astmas profilakse, fiziskā aktivitāte: Pieaugušie un pusaudži 12 gadiem un vecākiem — lai 12 mikrogrami 15 min līdz paredzamajai slodzei. Atkārtota ieviešana ir iespējama ne agrāk kā pēc tam 12 h pēc iepriekšējās ieelpošanas. HOPS (uzturošo terapiju): līdz 12 mcg ik 12 nē. Maksimālā ieteicamā deva 24 mg / dienā.

Piesardzības pasākumi

Formoterola fumarāts nav paredzēts bronhiālās astmas lēkmes atvieglošanai. Ņemot vērā uzņemšanas formoterola fumarāts, iepriekš efektīvu devu astmas uzbrukumus sāka rasties vai pacientam nepieciešams vairāk, nekā parasti, inhalācijas beta skaitu₂-agonistu īstermiņa darbojas, vajag steidzamu medicīnisko palīdzību, Tā kā šis ir bieži valsts nestabilitāti pazīmes. Šajā gadījumā terapija jāpārskata un jānosaka papildu ārstēšanas metodes. (pretiekaisuma terapija, piemēram, kortikosteroīdi); formoterola fumarāta dienas devas palielināšana ir nepieņemama. Nepalieliniet ieelpošanas biežumu (vairāk 2 vienreiz dienā). Jūs nedrīkstat lietot pacientiem ar acīmredzami bojājumi vai akūtu dekompensācijas bronhiālo astmu formoterola fumarāts, jo tas var būt dzīvībai bīstamas situācijas.

Izrakstot pacientiem formoterola fumarātu, iepriekš lietojis beta versiju₂-īslaicīgas darbības adrenerģiskie agonisti kā pamata terapija (piemēram,, 4 vienreiz dienā), pacienti jābrīdina par regulāru šo zāļu lietošanas pārtraukšanu un to lietošanu tikai kā simptomātisku terapiju bronhiālās astmas simptomu saasināšanās gadījumā. Tāpat kā citas inhalējamās beta₂-adrenomimetiki, formoterola fumarāts var izraisīt paradoksālu bronhu spazmu; šajā gadījumā formoterola fumarāta lietošana nekavējoties jāpārtrauc, un tika nozīmēta alternatīva ārstēšana. Daudziem pacientiem beta monoterapija₂-adrenomimētiķi nenodrošina pietiekamu bronhiālās astmas simptomu kontroli; šādiem pacientiem nepieciešama savlaicīga pretiekaisuma līdzekļu lietošana, piemēram, kortikosteroīdi.

Netika iegūti dati par formoterola fumarāta klīniski nozīmīgo pretiekaisuma aktivitāti, Tātad, to nevar uzskatīt par alternatīvu kortikosteroīdiem. Formoterola fumarāts nav paredzēts kortikosteroīdu aizstāšanai, lieto ieelpojot vai iekšķīgi; nevajadzētu pārtraukt kortikosteroīdu lietošanu vai samazināt to devu. Ārstēšana ar kortikosteroīdiem pacientiem, kuri iepriekš ir lietojuši šīs zāles iekšķīgi vai ieelpojot, jāturpina, pat ja formoterola fumarāta lietošanas rezultātā pacientu labklājība ir uzlabojusies. Jebkuras kortikosteroīdu devas izmaiņas, jo īpaši samazinot, jābalstās tikai uz pacienta stāvokļa klīniskā novērtējuma datiem.

Tāpat kā citi beta agonisti₂-adrenoreceptorov, formoterola fumarāts dažiem pacientiem var izraisīt klīniski nozīmīgu kardiovaskulāru efektu (paātrināta sirdsdarbība, asinsspiediena paaugstināšanās utt.); šādos gadījumos formoterola fumarāta lietošana jāpārtrauc. Līdzīgi kā citā beta versijā₂-adrenomimetikas līdzekļi, formoterols var izraisīt klīniski nozīmīgu hipokaliēmiju (varbūt, jonu intracelulārās pārdales dēļ), kas veicina sirds un asinsvadu blakusparādības. Samazināšanās kālija seruma līmenis parasti pārejošas un prasa ne uzpildes.

Pacientiem ar bronhiālo astmu beta blokatoru lietošana, t.sk.. miokarda infarkta sekundārai profilaksei, ir nevēlama. Šādos gadījumos jāapsver jautājums par kardioselektīvo beta blokatoru iecelšanu., lai gan tie jālieto piesardzīgi.

Brīdinājumi

Kapsulas, kas satur formoterola fumarātu, norīt aizliegta; tie būtu jāizmanto tikai ieelpojot, caur speciālu ierīci. Jums nav jāīsteno izelpot inhalācijas ierīcei.