Levofloksacīnam

575 7 lasītās minūtes

Active materiāls: Levofloksacīnam
Kad ATH: J01MA12
CCF: Fluorhinolonu antibakteriālas zāles
SSK-10 kodi (liecība): J01, J15, J20, J32, J42, L01, L02, L03, L08.0, N10, N11, N30, N34, N41
Pie KFU: 06.17.02.01
Ražotājs: LEK d.d. (Slovēnija)

Zāļu forma, sastāvu un iepakošana

Tabletes, Apvalkotās oranži-rozā, spilgti, astoņstūru, lēcveidīgs, ar Valium abās pusēs.

	1 tab.
levofloksacīnam (formā hemihidrāta)	250 mg

Palīgvielas: laktozes monohidrāts, povidons, nātrija karboksimetilciete, talks, Koloidāls bezūdens silīcija dioksīds, Kroskarmelozes nātrija sāls, glicerīna dibegenat.

No korpusa sastāvs: gipromelloza, giproloza, makrogols 6000, dzeltenais dzelzs oksīds, sarkanais dzelzs oksīds, Titāna dioksīds, talks.

5 Dators. – tulznas (1) – iepakojumi kartona.
5 Dators. – tulznas (2) – iepakojumi kartona.
5 Dators. – tulznas (3) – iepakojumi kartona.
5 Dators. – tulznas (5) – iepakojumi kartona.
7 Dators. – tulznas (1) – iepakojumi kartona.
7 Dators. – tulznas (2) – iepakojumi kartona.
7 Dators. – tulznas (3) – iepakojumi kartona.
7 Dators. – tulznas (5) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tulznas (1) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tulznas (2) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tulznas (3) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tulznas (5) – iepakojumi kartona.

Tabletes, Apvalkotās oranži-rozā, spilgti, astoņstūru, lēcveidīgs, ar Valium vienā pusē.

	1 tab.
levofloksacīnam (formā hemihidrāta)	500 mg

Palīgvielas: laktozes monohidrāts, povidons, nātrija karboksimetilciete, talks, Koloidāls bezūdens silīcija dioksīds, Kroskarmelozes nātrija sāls, glicerīna dibegenat.

No korpusa sastāvs: gipromelloza, giproloza, makrogols 6000, dzeltenais dzelzs oksīds, sarkanais dzelzs oksīds, Titāna dioksīds, talks.

Farmakoloģiskā darbība

Fluorhinolonu antibakteriālas zāles. Tā ir baktericīda aktivitāte. Tas DNK girazu un topoizomerāzes IV, anulējot DNS sintēze.

Tas darbojas pret Grampozitīvām aerobo mikroorganismu: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (celmi, jutīgi pret meticilīnu), Staphylococcus haemolyticus (celmi, jutīgi pret meticilīnu), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus Group c un G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; aerobikas gram-negatīvo organismi: Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Eikenellas korodē, Enterobacter aerogenes, Enterobaktēriju aglomerāni, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteuss ir brīnišķīgs, Proteus vulgaris, Rettgeri Providence, Providence stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia vītums; anaerobu: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.; citi mikroorganismi: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.

C narkotiku starpposma uzņēmīgi aerobikas grampozitīvām mikroorganismi: Staphylococcus haemolyticus (Meticilīn rezistenti celmi); Aerobikas gram-negatīvo mikroorganismi: Burkhold ERIA cepacia; anaerobo mikroorganismu: Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotamicron, Bacteroides vulgatus, Clostridium difficile.

Pēc levofloksacinu nejutīgs Staphylococcus aureus (Meticilīn rezistenti celmi).

Farmakokinētika

Absorbcija

Levofloxacin ātri un pilnīgi uzsūcas no gremošanas trakta norīšana. Biopieejamība ir apmēram 100%. C_maks plazmā sasniegt 1 nē. Ēšanas praktiski nav ietekmes uz uzsūkšanos levofloxacin.

Sadale

Plazmas proteīniem – 30-40%. Kumulācija, kad veikti levofloxacin devā 500 mg 1 laikus / dienā praktiski nav. Levofloxacin pamanītas, fotografēti deva nelielu uzkrāšanās 500 mg 2 reizes / dienā. C_ss Tas sasniedzams 3 dienas.

Levofloxacin uzņemšanas caur gremošanas traktu devas 500 mg C_maks bronhu gļotādas un bronhialnom slepeni sasniegt aptuveni 1 stundas pēc devas ievadīšanas un veido 8.3 ug / ml 10.8 ug / ml, attiecīgi; C_maks plaušu audu tiek panākta, izmantojot 4-6 h pēc narkotiku ievadīšanas un ir aptuveni 11.3 ug / ml. Plaušas koncentrācija pārsniedz koncentrāciju plazmā. Levofloxacin slikti iekļūst spinnomozgovu šķidrums.

Vidējo koncentrāciju urīnā ar narkotiku 8-12 stundas pēc vienas devas 150 mg, 300 mg vai 500 attēlo mg 44 mg / l, 91 mg / l 200 mg / l, attiecīgi.

Metabolisms

Levofloxacin poliolus ļoti maz ar veidošanos desmetil-levofloxacin un levofloxacin-N-oksīds. Šie metabolīti ir mazāk 5% deva, piešķirti caur nierēm.

Atskaitīšana

Tā rezultātā levofloxacin uzņemšanu tiek izvadīts no plazmas relatīvi lēni (T_{1/2 –} 6-8 nē). Zāļu izdalīšanās ir galvenokārt nieres (> 85% no ievadītās devas).

Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās

Nieru funkciju pārkāpums ietekmē farmakokinetiku levofloxacin. Ekskrēcija caur nierēm ir samazināts, kā arī samazināts nieru funkciju un, attiecīgi, T_1/2 palielinās, kā tas parādīts nākamajā tabulā.

Atstarpe kreatinīna (ml / min)	T_1/2 (nē)
< 20	35
20-40	27
50-80	9

Farmakokinētika levofloxacin vecākiem pacientiem ir nav būtisku atšķirību, izņemot tos, kas, kas ietver izmaiņas kreatinīna klīrenss.

Liecība

Infekcija, izraisa uzņēmīgi pret mikroorganismu celmu malārijas:

- Infekcijas augšējo elpceļu (ostryi sinusīts);

- Infekcijas apakšējo elpceļu (akūts bronhīts, hronisks bronhīts, sadzīves plaušu karsoņa);

-vienkāršs urīnceļu infekciju un nieru mazspēja;

— sarežģīta urīnceļu infekciju un nieru mazspēja (tostarp pielonefrīts);

- Prostatīts;

- Infekcijas ādas un mīksto audu;

Dozēšanas režīms

Tabletes jālieto 1 vai 2 reizes / dienā, neatkarīgi no ēdienreizes, ne košļājamā un dzeramā daudz šķidruma.

Devas un ārstēšanas ilgumu, ir atkarīgs no indikācijas un slimības smaguma. Kad izvēloties devas tabletes var sadalīt daļās dalot risku. Ārstēšana ar Fleksid^® jāilgst vismaz vēl 48-72 stundas pēc simptomu izzušanas. Maksimālais ārstēšanas ilgumu ne vairāk kā 14 dienas.

Devas pacientiem ar normālu nieru funkciju (CC > 50 ml / min)

Lasījums	Dienas deva (Atkarībā no smaguma pakāpes)	Ārstēšanas ilgums
Ostryi sinusīts	500 mg 1 laiks / dienā	10-14 dienas
Hroniska bronhīta paasinājums	250-500 mg 1 laiks / dienā	7-10 dienas
Kopienu iegūta pneimonija	500 mg 1 vai 2 vienreiz dienā	7-14 dienas
Nekomplicētas urīnceļu infekcijas	250 mg 1 vienreiz dienā	3 diena
Komplicētas urīnceļu infekcijas (tostarp pielonefrīts)	250 mg 1 vienreiz dienā	7-10 dienas
Prostatīts	500 mg 1 vienreiz dienā	14-28 dienas
Infekcijas uz ādas un mīksto audu	250 mg 1 Vienreiz dienā vai 500 mg 1 vai 2 vienreiz dienā	7-14 dienas

Pacienti ar nieru darbības traucējumiem (kreatinīna klīrenss < 50 ml / min) atlasi no individuālo devu, kas nepieciešama.

Kreatinīna klīrenss	Devas Atkarībā no smaguma pakāpes stāvoklī un Nosology
Kreatinīna klīrenss	Pirmo devu 250 mg / 24 h	Pirmo devu 500 mg / 24 h	Pirmo devu 500 mg/12 h
50-20 ml / min	tad – 125 mg / 24 h	tad – 250 mg / 24 h	tad – 250 mg/12 h
19-10 ml / min	tad – 125 mg/48 h	tad – 125 mg / 24 h	tad – 125 mg/12 h
< 10 ml / min (pie vielām pieskaita arī dialīzes NAPD)*	tad – 125 mg/48 h	tad – 125 mg / 24 h	tad – 125 mg / 24 h

* – pēc hemodialysis vai nepārtrauktas ambulatorās peritoneālās dialīzes (NAPD) saņemt papildu devas nav nepieciešama.

Pie aknu funkciju nav nepieciešama īpaša atlases devu, Kopš levofloxacin netiek pakļauta nozīmīga metabolismu aknās.

Atsevišķā atlase devu Gados vecāki pacienti nav nepieciešams (Tomēr, Ir nepieciešams, lai kontrolētu kreatinīna klīrenss, tk. lielāka iespēja vienlaicīga nieru funkciju samazināšanās).

Blakusefekts

Šādas blakusparādības tika klasificēts šādi:: ļoti bieži (>10%), kopīgs (1-10%), nepagarinātais (0.1-1%), maz (0.01-0.1%), ļoti reti (<0.01%).

No gremošanas sistēmas: kopīgs – nelabums, caureja (t.sk.. sajauc ar asinīm), pieaugums aknu enzīmu (GOLD, IS); nepagarinātais – samazināta apetīte, vemšana, sāpes vēderā, dispepsija, giperʙiliruʙinemija; maz – enterokolīts, psevdomembranoznыy kolīts; ļoti reti – gipoglikemiâ, hepatīts.

No nervu sistēmas: nepagarinātais – galvassāpes, reibonis, miega traucējumi; maz – parestēzija, trīsas, nemiers, uzbudinājums, apjukums, krampji; ļoti reti-halucinācijas, ekstrapiramidnye pārkāpumiem un citiem pārkāpumiem koordinācijas.

No sajūtām: ļoti reti – redzes traucējumi, dzirde, ožas, garšas un taustes jutība.

Sirds-asinsvadu sistēma: maz – tahikardija, hipotonija; ļoti reti – asinsvadu sabrukums.

Par daļu no muskuļu un skeleta sistēmas: maz – artralģija, mialģija, Tendinīts; ļoti reti – cīpslas plīsums (piemēram,, ahillovogo cīpslu), muskuļu vājums (ir īpaši svarīgi attiecībā uz pacientiem ar myasthenia); dažos gadījumos – raʙdomioliz.

No urīna sistēmas: nepagarinātais – giperkreatininemiя; ļoti reti – intersticiāls nefrīts, pasliktināšanos līdz akūta nieru mazspēja, nieru funkcija.

Asins sistēmas un orgānu Hematopoiesis: nepagarinātais – eozinofilija, leikopēnija; maz – neitropēnija, trombocitopēnija; ļoti reti – agranulocitoze; dažos gadījumos – gemoliticheskaya anēmija, pancitopēnija.

Alerģiskas reakcijas: nepagarinātais – nieze, ādas izsitumi; maz – nātrene, bronhu spazmas, elpas trūkums; ļoti reti – tūska, hipotonija, anafilaktiskais šoks, paaugstinātas jutības pneimonīts, fotosensitivitātes; dažos gadījumos – Stīvensa-Džonsona sindroms, toksiska epidermas nekrolīze (Laiela sindroms), eritēma.

Cits: nepagarinātais – astēnija; ļoti reti – drudzis, vaskulīts.

Kontrindikācijas

- Epilepsija;

— sakāvi cīpslām, kas izriet no iepriekš veikta apstrāde ar fluoroquinolones;

- Līdz 18 gadiem;

- Grūtniecība;

- Zīdīšana (barošana ar krūti);

-paaugstināta jutība pret levofloksacinu vai citu hinolonam, un/vai citas sastāvdaļas, narkotiku.

Būtu jāatbilst brīdinājums:

— iecelšana levofloxacin apvienojumā ar narkotikām, ietekmē tubuljarnuju sekrēcija, piemēram, probenecīdu un cimetidine, jo īpaši ārstējot pacientus ar cilvēka nieres;

— attieksme pret pacientiem ar noslieci uz konfiskācijām un nosprostota, laikā ārstēšanas fenbufenom un līdzīgas nonsteroidal pretiekaisuma narkotikām (NPL) vai narkotiku, kas pazemina krampju slieksni, piemēram,, teofilīns;

-pacientiem ar glikozes 6-fosfāta dehidrogenāzes attiecībā pret riska hemolytic reakcijas latento vai acīmredzamu pārkāpumu darbību.

Grūtniecība un zīdīšana

Narkotika ir kontrindicēts grūtniecības un zīdīšanas laikā.

Brīdinājumi

Fleksid^® Jūs laikam uzskatāt par 2 stundas pirms vai pēc 2 h pēc administrācijas dzelzs sāļus, Antacīdi un sukral'fata, jo var samazināt tās absorbcijas. Ja nepieciešams, būtu jāpārņem vienlaicīgu piemērošanu sucralfate 2 h pēc administrācijas Fleksida^®.

Pacienti, tajā pašā laikā ņemot k vitamīna antagonisti, Ir nepieciešams, lai kontrolētu parametri asins coagulability.

Retos gadījumos,, novērota attieksme hinolonami tendinīts, dažreiz var novest pie Saraujot saites, jo īpaši Ahileja cīpslu. Šī blakusparādība ir izpaudies laikā 48 stundas pēc terapijas sākšanas. Gados vecākiem cilvēkiem un pacientiem, uzņēmēja GKS, Ir paaugstināts risks tendinitis. Tik levofloksacinom ārstēšanas laikā nepieciešama rūpīga uzraudzība šādiem pacientiem. Ja pastāv aizdomas par tendinīts (jums vajadzēs informēt pacientu par tās simptomi), Welcome Fleksida^® nekavējoties jāpārtrauc un uzsākt attiecīgu apstrādi (piemēram,, imobilizāciju).

Caureja (jo īpaši gadījumos, kad ir nopietnas, letes un/vai jauktas asinis) laikā vai pēc Fleksida^® var būt simptoms slimības, Clostridium difficile izraisa, Visbargākais no kuriem ir Pseidomembranozais kolīts. Ja ir aizdomas par Pseidomembranozais kolīts, Welcome Fleksida^® vajadzētu pārtraukt tūlīt un turiet simptomātiskā ārstēšana (piemēram,, mutisks vankomicīna). Šajā stāvoklī preparāti, kavē zarnu peristaltiku, kontrindicēta.

Hospitālās infekcijas ārstēšanai, izraisīja Pseudomonas aeruginosa pieprasa kombināciju terapijas.

Narkomānijas ārstēšanas Fleksid laikā^® Jums jāizvairās no tiešas saules un mākslīgās Ultravioletā starojuma (solārijs), lai izvairītos no fotosencibilization.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus

Esiet uzmanīgs, braucot transportlīdzekļu un citas potenciāli bīstamās darbības, prasa lielu koncentrēšanos un ātrumu psihomotoro reakciju.

Pārdozēt

Simptomi: nelabums, GREMOŠANAS TRAKTA gļotādām erozijas, apjukums, reibonis, apziņu un atsavināšanas zaudējumi.

Ārstēšana: simptomātiska terapija, Elektrokardiogrammas monitorēšanu. Hemodialīze nyeeffyektivyen. Specifisks antidots.

Zāļu mijiedarbība

Dzelzs sāļus, antacīdi, kas satur magnija un alumīnija, levofloxacin zemākas absorbcijas.

Sukralfat samazina levofloxacin biopieejamība.

Farmakokinētiskā mijiedarbība identificēto levofloksacinom un teofilīns. Bet, Ja tā ir pievienota, izmantojot hinoloniem un theofillina un NPL var samazināties gatavības slieksnis sudorojna.

Klātbūtnē fenbufena levofloxacin koncentrāciju apmēram 13% augstāka, nekā, ko izmanto kā monoterapiju.

Ja tai ir pievienots, izmantojot levofloxacin T_1/2 Cyclosporine palielina 33%.

Savukārt uzņemšana levofloxacin un k vitamīna antagonisti (varfarīnu), Ir palielināta asins recēšanas parametri (Protrombīna laika) un/vai asiņošana.

Nosacījumus aptieku piegādes

Zāles ir izlaists zem receptes.

Nosacījumi un noteikumi

Zāles jāuzglabā nepieejamā bērniem vai virs 25 ° C. Uzglabāšanas laiks – 3 gads.

Vladimirs Andrejevičs Didenko

575 7 lasītās minūtes