Etonogestrēlu

Kad ATH:
G03AC08

Farmakoloģiskā darbība

Kontracepcijas.

Etonogestrēlu, atvasinājums, 19-nortestosterons, Tas saistās ar progesterona receptoriem mērķa orgānos.

Pie sirds maksts citu mehānismu ietekme vienādībai etonogestrela, no kuriem nozīmīgākie ir ovulāciju kavēšanas. Perlamutra narkotiku indekss ir 0.765.

Papildus kontracepcijas darbību etonogestrela ir pozitīva ietekme uz menstruālā cikla. Tika sagatavota etonogestrela cikls kļūst regulārākas, menstruācijas notiek mazāk sāpīgi, ar zemāku intensitāti asiņošanas, kas savukārt var palīdzēt samazināt biežumu dzelzs deficīta. Turklāt, ir pierādījumi, kā samazināt risku endometrija vēža un olnīcu vēža.

Farmakokinētika

Absorbcija

Ātri uzsūcas etonogestrela maksts gļotādas. C maksimālais etonogestrela, aptuveni vienāds ar 1700 pg / ml, Tas tiek sasniegts pēc apmēram nedēļu pēc tam, kad gredzena ieviešanu. Serums ir pakļauta nelielām svārstībām un lēnām sasniedz 1400 pg / ml, pēc tam, kad 3 nedēļas. Absolūtā biopieejamība ir aptuveni 100%.

Sadale

Etonogestrēlu saistās ar seruma albumīnu un globulīnu, seksa hormonu saistošo (SHBG). VD etonogestrela 2.3 l / kg.

Metabolisms

Etonogestrēlu metabolizējas hidroksilācijas, lai veidotu un atgūt sulfātu un glikuronīdu savienojumiem. Seruma klīrenss ir aptuveni 3.5 l /.

Atskaitīšana

Koncentrāciju serumā etonogestrela samazināšana ir divfāzu. T 1/2 β-fāze ir aptuveni 29 nē. Etonogestrēlu un tā metabolīti izdalās ar urīnu un žulti proporcijā 1.7:1. T 1/2 metabolīti par 6 dienas.

Liecība

Kontracepcija sievietēm.

Blakusefekts

Galvassāpes, pinnes, svara pieaugums, sāpes krūts, matu izkrišana, depresija, emocionāla labilitāte, izmaiņas sex Drive, vēdersāpes, dismenoreja. Reti kad palielināt asinsspiedienu. Pēc implanta ieviešana var būt vieglas vietēju kairinājumu, sāpes vai nieze. Reti kad paliek rēta.

Kontrindikācijas

Progestageno-dependent audzēji, Aktīvā pret emboliju trombo traucējumi, pašreizējo aknu slimības vai traucējumi, Ja aknas nedrīkst atgriezties normālā, esošo vai iespējamo grūtniecību, asiņošana no nezināma etioloģija maksts, Paaugstināta jutība pret narkotikām.

Brīdinājumi

Piesardzība ir nepieciešama aknu slimībām, holetsaticescoy dzelte. Ja nepieciešams, ķirurģiskas procedūras ārstēšana vairs. Implants ar jetonogestrelom laikā nepiešķir citām hormonālās kontracepcijas.

Zāļu mijiedarbība

Grizeofulvīns, barbiturāti, fenitoīns, prymydon, karbamazepīna un rifampicin samazina efektivitāti etonogestrela indukcijas aknu fermentu. Indukcijas efekts parādās pēc 2-3 uzņemšanas nedēļa, bet vismaz turpinās 4 nedēļu laikā pēc viņu nodarbinātības izbeigšanās.