ENAM N

Active materiāls: Enalapril, Gidroxlorotiazid
Kad ATH: C09BA02
CCF: Antihipertensīvie narkotikas
Kad CSF: 01.09.16.03
Ražotājs: DR. REDDY`S LABORATORIES LTD. (Indija)

Zāļu forma, sastāvu un iepakošana

Tabletes balts vai gandrīz balts, apaļš, ar slīpām malām; viena puse ir gluda, cits – reljefs “C134”.

Palīgvielas: laktozes monohidrāts, iepriekš saželēti ciete, kukurūzas ciete, Cinka acetāts.

10 Dators. – alumīnija sloksnes (2) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – alumīnija sloksnes (3) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – alumīnija sloksnes (10) – iepakojumi kartona.

Farmakoloģiskā darbība

Kombinētā antihipertensīvā narkotiku.

Enalapril – AKE inhibitoru. Ir “prolekarstvom”. Metabolītam enalaprilātam ir farmakoloģiska aktivitāte, kas veidojas enalaprila hidrolīzes rezultātā, kuru darbības mehānisms ir saistīts ar AKE aktivitātes inhibīciju, kas samazina angiotenzīna I veidošanos par angiotenzīnu II; kā arī aldosterona sekrēcijas samazināšanās, vazopresīns; samazināta vazodilatatoru bradikinīna un priekškambaru natriurētiskā faktora inaktivācija, simpatoadrenālās sistēmas aktivitātes kavēšana, arteriālās gludās muskulatūras hipertrofijas kavēšana, hiperplāzija un gludo muskuļu šūnu proliferācija, kas veicina OPSS samazināšanu. Enalaprils arī samazina kreisā kambara miokarda hipertrofiju un samazina kālija izdalīšanos ar urīnu.. Labvēlīgi ietekmē ogļhidrātu un lipīdu metabolismu, palielina šūnu membrānu caurlaidību glikozei un palielina ABL saturu. Ir nefroprotektīvs efekts. Samazina miokarda uzbudināmību, tahikardija un ekstrasistoles biežums, ko izraisa kālija līmeņa paaugstināšanās asinīs, ir arī kardioprotektīvs efekts, jo samazinās- un pēcslodze uz miokardu un koronārās asinsrites palielināšanās. Uzlabo asinsriti mazajā lokā, kas palīdz normalizēt elpošanu.

Gidroxlorotiazid – zāles ar diurētisku un hipotensīvu darbību. Zāļu darbība ir saistīta ar tā ietekmi uz nātrija un hlorīda jonu reabsorbciju nieru kanāliņu distālajās daļās.. Tajā pašā laikā nātrija un hlora jonu izdalīšanās palielinās aptuveni vienādā tilpumā.. Pastiprināta natriurēze var būt saistīta ar kālija jonu zudumu, Magnijs, bikarbonāts, kalcija jonu aizture. Pēc iekšķīgas lietošanas diurētiskā iedarbība sāk izpausties caur 2 nē, sasniedz, izmantojot 4 h un ilgst apm. 6-12 nē.

Lietojot kopā, zāļu antihipertensīvā iedarbība papildina viena otru., kā rezultātā terapeitiskais efekts kļūst ilgāks un izteiktāks. Parādīts arī, ka enalaprila un hidrohlortiazīda kombinācija samazina kālija zudumu urīnā.

Farmakokinētika

Enalapril

Absorbcija, sadale

Pēc iekšķīgas lietošanas aptuveni 60% enalaprils uzsūcas un C_maks plazmā tiek sasniegts pirmās stundas beigās, pēc tam koncentrācija strauji samazinās. Absorbcija nav atkarīga no tādu screaming. Enalaprila koncentrācija plazmā ir lineāri atkarīga no lietotās devas.. Līdzsvara stāvoklis tiek noteikts pēc 3-4 zāļu uzņemšana. Plazmas proteīniem ir aptuveni 50%.

Metabolisms, atskaitīšana

Enalaprils metabolizējas galvenokārt aknās, veidojot aktīvo metabolītu enalaprilātu., C_maks kas plazmā tiek sasniegts pēc 3-4 h pēc ievadīšanas. Paziņot jaunumus. T_1/2 ir par 11 nē; aktīvo metabolītu eliminācijas periods – par 30-35 nē.

Gidroxlorotiazid

Absorbcija

Pēc iekšķīgas lietošanas hidrohlortiazīds uzsūcas. 60-80%, C_maks plazmā tiek sasniegts pēc 1.5-3 nē, pārtikas uzņemšana maz ietekmē uzsūkšanos.

Metabolisms, atskaitīšana

Hidrohlortiazīds organismā praktiski netiek metabolizēts., metabolīti ir atrodami nelielā koncentrācijā. Ar saglabātu nieru darbību 60-75% laikā ievadītā deva izdalās caur nierēm nemainītā veidā 24 nē.

Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās

Pacientiem ar aknu cirozi hidrohlortiazīda farmakokinētika nemainījās..

Indikācijas

- arteriālās hipertensijas ārstēšana, kad nepieciešama kombinēta terapija.

Dozēšanas režīms

Zāles deva un terapijas ilgums tiek noteikts individuāli.. Arteriālās hipertensijas ārstēšanu nedrīkst sākt ar kombināciju. Pacienti, kuriem, lietojot monoterapiju ar enalaprilu vai hidrohlortiazīdu, pietiekamu hipotensīvo efektu nevar panākt, Enam-N ieteicams lietot 1 tabletes 1 reizes / Ja nepieciešams, devu var palielināt līdz 2 tabletes 1 laiks /

Blakusefekts

No centrālās un perifērās nervu sistēmas: galvassāpes, reibonis, nogurums, astēnija; ļoti reti, ja to lieto lielās devās – bezmiegs, paaugstināts nervu uzbudināmība, depresija, līdzsvara trūkums, parestēzija, troksnis ausīs.

Elpošanas sistēmas: varbūt – sauss klepus, elpas trūkums.

No gremošanas sistēmas: nelabums, caureja, aizcietējums, vēdersāpes; reti – disgeizija (metāliska garša mutē, ageizija); paaugstināta aknu enzīmu aktivitāte un bilirubīna līmenis.

Sirds-asinsvadu sistēma: hipotonija, noģībt, sirds puksti, sāpes krūtīs.

Alerģiskas reakcijas: izsitumi uz ādas, nieze; iespējama dažādas lokalizācijas angioneirotiskās tūskas attīstība (persona, ekstremitāšu, lūpas, valoda, balsenes un rīkles). Reakcija var rasties jebkurā laikā ārstēšanas kursa laikā..

No laboratorijas parametriem: proteīnūrija, giperglikemiâ, hiperkaliēmiju, hiperkalciēmija, hiperurikēmija, gipomagniemiya, giponatriemiya, chloropenia, kaliopenia, alkaloze, urīnvielas palielināšanās, seruma kreatinīna; dažreiz – augsts holesterīna un triglicerīdu.

No asinsrades sistēmas: leikopēnija, neitropēnija, anēmija, trombocitopēnija; dažos gadījumos – agranulocitoze, mielopoēzes kavēšana (pacientiem ar nekomplicētu anamnēzi, kaptoprilu un citus APF inhibitorus, t.sk.. Enalapril). Lielākā daļa no iepriekšminētajiem stāvokļiem rodas pacientiem ar nieru mazspēju., sistēmiskā kolagēna un vaskulīts.

Cits: ļoti reti, ja to lieto lielās devās – matu izkrišana, samazināts potence.

Kontrindikācijas ENAM-N lietošanai

- Angioedēma, saistīta ar AKE inhibitoriem, vēsture;

- Anurija;

- Grūtniecība;

- Zīdīšana (barošana ar krūti);

- Paaugstināta jutība pret narkotikām, AKE inhibitoriem vai sulfonamīdiem.

Izmantot narkotiku grūtniecības un zīdīšanas

Narkotika ir kontrindicēta grūtniecības un zīdīšanas laikā (barošana ar krūti).

AKE inhibitoru lietošana II un III grūtniecības trimestrī var izraisīt augļa attīstības traucējumus, t.sk.. nesavienojams ar dzīvi. Lietojot AKE inhibitorus pirmajā trimestrī, šādu traucējumu attīstības risks ir minimāls.. Ja Enam-N terapijas laikā iestājas grūtniecība, terapija jāmaina pēc iespējas ātrāk..

Sievietēm reproduktīvā vecumā jābrīdina par nepieciešamību pārtraukt zāļu lietošanu grūtniecības gadījumā.

Pieteikums par aknu funkcijas pārkāpumiem

Izrakstot Enam-N, jāņem vērā arī, ka pat nelielas šķidruma un elektrolītu līdzsvara izmaiņas var izraisīt aknu mazspējas pastiprināšanos. Ir ziņots par smagu aknu blakusparādību gadījumiem, lietojot AKE inhibitorus. (t.sk.. un enalaprilu), tādēļ, ja pacientiem rodas dzelte, ir jāpārtrauc zāļu lietošana un jāveic atbilstoša terapija.

Pieteikums par nieru funkcijas pārkāpumiem

Ar nieru artēriju stenozi enalaprila lietošanas klīnisko pētījumu laikā, aptuveni 20% pacientiem novēroja urīnvielas un kreatinīna līmeņa paaugstināšanos asinīs (parasti ir atgriezeniska). Ja šai pacientu grupai ir nepieciešams lietot enalaprilu, pirmajās lietošanas nedēļās ieteicams rūpīgi uzraudzīt nieru darbību..

Nav ieteicams lietot zāles nieru mazspējas gadījumā (CC <80 ml / min).

Brīdinājumi

Vienlaicīga ēdiena uzņemšana neietekmē zāļu sastāvdaļu uzsūkšanos..

Ņemot vērā zāļu lietošanu, ir aizliegts lietot alkoholu, jo iespējama hipotensīvā iedarbība..

Hipotonija

Pirms Enam-N lietošanas un tās laikā ir nepieciešama asinsspiediena un nieru darbības kontrole, ņemot vērā attīstības iespējamību “pirmo devu ietekme”. Arteriālās hipotensijas attīstības riska grupai (kas var būt saistīts ar oligūriju un/vai pieaugošu azotēmiju; reti – ar akūtu nieru mazspēju) ietver pacientus ar hronisku sirds mazspēju, hiponatriēmija; Pacienti, lietojot lielas diurētisko līdzekļu devas; Pacienti, dialīzes; pacienti ar dažādu etioloģiju ūdens un elektrolītu līdzsvara traucējumiem. Šiem pacientiem terapijas sākumā jāievēro piesardzība.. Arteriālās hipotensijas attīstība nav iemesls pilnīgai zāļu lietošanas pārtraukšanai., bet ir nepieciešami preventīvi pasākumi (elektrolītu kontrole, NO, nieru funkcija, Enam-N un kopā ar to lietoto zāļu devas pielāgošana).

Ja pacienta stāvoklis atļauj, tas ir vēlams, lai 1-2 dienas pirms Enam-N sākuma samaziniet lietoto diurētisko līdzekļu devu vai pilnībā atceliet tos. Pirmajās divās ārstēšanas nedēļās un katru reizi, kad deva ir pielāgota, pacientiem jābūt ārsta uzraudzībā. Šāda kontrole nepieciešama arī, parakstot zāles pacientiem ar koronāro artēriju slimību un cerebrovaskulārām slimībām. (šai pacientu kategorijai arteriālā hipotensija var izraisīt miokarda infarkta un akūtu cerebrovaskulāru traucējumu attīstību).

Aortalnыy stenoze

Šīs kategorijas pacientiem Enam-N jālieto piesardzīgi. (tāpat kā jebkuru citu perifēro vazodilatatoru).

Niere

Ar nieru artēriju stenozi enalaprila lietošanas klīnisko pētījumu laikā, aptuveni 20% pacientiem novēroja urīnvielas un kreatinīna līmeņa paaugstināšanos asinīs (parasti ir atgriezeniska). Ja šai pacientu grupai ir nepieciešams lietot enalaprilu, pirmajās lietošanas nedēļās ieteicams rūpīgi uzraudzīt nieru darbību..

Nav ieteicams lietot zāles nieru mazspējas gadījumā (CC <80 ml / min).

Endokrinoloģiskās slimības

Lietojot hidrohlortiazīdu, dažkārt tiek novērota glikozes līmeņa paaugstināšanās asinīs., kam var būt nepieciešama insulīna vai perorālo hipoglikēmisko līdzekļu devas palielināšana. Šis efekts ir mazāk izteikts, ja hidrohlortiazīdu lieto kopā ar enalaprilu..

Tiazīdu grupas diurētisko līdzekļu lietošana var paaugstināt kalcija līmeni asinīs, kas jāņem vērā, veicot epitēlijķermenīšu darbības pētījumu (pirms pētījuma zāles ir jāatceļ).

Neitropēnija / agranulocitoze

Ja nepieciešams parakstīt Enam-N, pacientiem ar sistēmisku kolagenozi jāveic periodiska hematoloģiska uzraudzība., vaskulīts un nieru patoloģija, jo ir lielāks asinsrades traucējumu risks.

Anafilaktoidnыe reakcijas

Ārstējot ar AKE inhibitoriem (t.sk.. un enalaprilu) ir aprakstīti reti sejas angioneirotiskās tūskas gadījumi, ekstremitāšu, lūpas, valoda, Glottis, balsene. Šajā gadījumā jums nekavējoties jāpārtrauc zāļu lietošana un jāveic nepieciešamie pasākumi.. Ja pietūkums attiecas tikai uz seju un lūpām, tad process parasti izzūd bez papildu ārstēšanas, ja nepieciešams, lietojiet antihistamīna līdzekļus.

Lietošana pacientiem ar aknu darbības traucējumiem

Šajā pacientu kategorijā ir iespējams palielināt zāļu iedarbības ilgumu., tk. enalaprils tiek metabolizēts aknās. Izrakstot Enam-N, jāņem vērā arī, ka pat nelielas šķidruma un elektrolītu līdzsvara izmaiņas var izraisīt aknu mazspējas pastiprināšanos. Ir ziņots par smagu aknu blakusparādību gadījumiem, lietojot AKE inhibitorus. (t.sk.. un enalaprilu), tādēļ, ja pacientiem rodas dzelte, ir jāpārtrauc zāļu lietošana un jāveic atbilstoša terapija.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus

Ārstēšanas ar enalaprilu rezultātā ir iespējama individuālu reakciju attīstība., kas var pasliktināt pacienta spēju vadīt transportlīdzekļus un iesaistīties citās darbībās, prasa lielu koncentrēšanos un ātrumu psihomotoro reakciju. Šīs parādības pastiprinās, palielinot zāļu devu un vienlaikus lietojot alkoholu..

Pārdozēt

Simptomi: kopīgs – hipotonija.

Ārstēšana: pacientam jādod horizontāls stāvoklis ar paceltām kājām. Vieglos gadījumos ūdens-sāls šķīdumus lieto iekšķīgi.. Smagos gadījumos pacients tiek hospitalizēts un darbības tiek veiktas slimnīcas apstākļos., lai stabilizētu asinsspiedienu (IV elektrolītu šķīdumu ievadīšana, plazmas palielinātāji). Iespējams izmantot hemodialīzi.

Zāļu mijiedarbība

Vienlaicīga lietošana ar citu grupu antihipertensīviem līdzekļiem (beta blokatori, Kalcija kanālu blokatori, Diurētiskie, metildopa, Alfa adrenerģētisku), kā arī ar nitrātiem tiek pastiprināta Enam-N hipotensīvā iedarbība.

Lietojot vienlaikus ar diurētiskiem līdzekļiem, terapijas sākumā var attīstīties smaga arteriāla hipotensija..

Vienlaicīga pretdrudža pretsāpju līdzekļu vai NPL lietošana var samazināt zāļu hipotensīvo iedarbību..

Vienlaicīgi lietojot Enam-N un kāliju aizturošus diurētiskos līdzekļus vai kālija preparātus (ja hipokaliēmija) rūpīgi jāuzrauga kālija koncentrācija plazmā, t. līdz. enalaprils samazina kālija izdalīšanos no organisma. Pacientiem ar nieru mazspēju vēlams izvairīties no kāliju saturošu zāļu un kāliju aizturošu diurētisko līdzekļu parakstīšanas., enalaprila saņemšana, sakarā ar iespēju palielināt kālija saturu asinīs.

Lietojot vienlaikus ar litija preparātiem, ir iespējams palēnināt litija izdalīšanos. (parāda litija koncentrācijas kontroli asins plazmā); Litija lietošanas laikā kopā ar zālēm ir aprakstīti litija intoksikācijas gadījumi, pastiprinot nātrija izdalīšanos (ieskaitot enalaprilu un hidrohlortiazīdu).

Lietojot vienlaikus ar allopurinolu, prokainamīds, GCS, citostatiskie līdzekļi palielina hematopoētiskās sistēmas traucējumu risku (alkas, neitropēnija), un lietojot kopā ar GCS – elektrolītu līdzsvara traucējumu risks.

Vienlaicīgi lietojot Enama-N ar perorāliem hipoglikēmiskiem līdzekļiem vai insulīna preparātiem, var būt nepieciešama pretdiabēta terapijas korekcija. (saistībā ar Enam-N ietekmi uz glikozes uzsūkšanos audos).

Vienlaicīgi lietojot, cimetidīns pagarina Enam-N darbību.

Enam-N lietošana kopā ar anestēzijas līdzekļiem var pastiprināt hipotensīvo efektu..

Nosacījumus aptieku piegādes

Zāles ir izlaists zem receptes.

Nosacījumi un noteikumi

Zāles jāuzglabā nepieejamā bērniem vai virs 25 ° C. Uzglabāšanas laiks – 2 gads.