EKVATORS

Active materiāls: Amlodipīns, Lisinopril
Kad ATH: C09BB
CCF: Antihipertensīvie narkotikas
SSK-10 kodi (liecība): I10
Kad CSF: 01.09.16.04
Ražotājs: SIA GEDEON RICHTER. (Ungārija)

ZĀĻU FORM, SASTĀVS UN IEPAKOJUMS

Tabletes apaļš, dzīvoklis, balts vai gandrīz balts, izciļņiem, ar Valium uz vienu pusi un pakaļdzīšanās “A + L” citā pusē.

Palīgvielas: magnija stearāts, nātrija karboksimetilciete tips, mikrokristāliskā celuloze.

10 Dators. – tulznas (1) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tulznas (2) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tulznas (3) – iepakojumi kartona.

Farmakoloģiskā darbība

Kombinētā antihipertensīvā narkotiku, satur lizinoprils un amlodipīnu.

Lisinopril – AKE inhibitoru, mazina angiotenzīna II līmeni asinīs un aldosteronu, tai pašā laikā palielinot apjomu bradykinin – Vazodilatējošo starpnieks. Ietekme uz audu renīna-angiotensīna sistēmu. Samazina kārtu un reklāmas, pirms- un postnagruzku, spiediens plaušu kapilāru, SIRDSDARBĪBAS ātruma neietekmē, Tas ir iespējams palielināt sirds minūtes un palielinot asins plūsmu nierēs. Tā paplašina artērijas uz lielākā mērā, nekā vēnām. Tas uzlabo asinsriti išēmiska miokarda. Ar ilgtermiņa lietošanu samazina miokarda hipertrofija un pretestības artēriju sienās. Palielina miokarda toleranci izturības pacientiem ar hroniskas sirds mazspējas. Loma, atjaunojot endotēlija funkcija, bojāts, kā rezultātā hiperglikēmija.

Pieaug vidējais dzīves ilgums, hronisku sirds mazspēju. Aizkavē progresēšanu kreisā kambara disfunkciju pēc miokarda infarkta, nav sarežģīta sirds mazspēja.

Gipotenzivny efekts ir 1 stundas pēc iekšķīgas lietošanas, sasniedzot maksimumu 6 nē. Darbība ir atkarīga no devas un ir 24 nē. Ar ilgtermiņa ārstēšanas efektivitāte netiek samazināti. Krasu attieksmi pret sindroms ar strauju pieaugumu reklāmas neparādās.

Neskatoties uz primāro ietekmi, spēkā no renīna-angiotensīna-aldosteronovuju sistēma, efektīva un arteriālā hipertensija ar zema renīna.

Lizinoprils pazemina albuminūrija, jo ne tikai lai samazinātu ELLĒ, bet sakarā ar izmaiņām hemodynamics glomerulyarnogo aparāta un tās audu struktūra. Neietekmē asins cukura līmeni pacientiem ar cukura diabētu un nepalielina hipoglikēmija sastopamība.

Amlodipīns – blokator lēna kalcija kanālu III paaudze, nodrošina antianginalnoe un gipotenzivne efektu. Novērš kalcija ierakstu miokarda šūnās un, vairāk, asinsvadu sieniņas gludo muskuļu šūnās. Pazemina toni gludo muskuļu arteriol, APAĻA un, Tātad, NO.

Nodrošina antianginalnoe rīcību sakarā ar paplašināšanos, artēriju un arteriolu un samazināt postnagruzki. Samazina nepieciešamību pēc skābekļa un enerģijas patēriņa miokarda, tk. Tas ir reflekss Tahikardija. Droši vien, sakarā ar paplašināšanos un koronāro artēriju arteriol palielina skābekļa neskarts piegāde (īpaši vazospastisku stenokardiju) un ishemizirovannah teritoriju miokarda. Ja insults uzlabo pārnesamību fiziskās slodzes, novērš uzbrukumu Stenokardija un išēmisko ST intervālu veidošanās attīstību, samazinot stenokardiju uzbrukumiem un nepieciešamību izmantot nitroglicerīns biežums. Neietekmē vadītspēju un elpceļu slimībām.

Ir garš, atkarīgas no devas hipotensiju efekts. Kreisā kambara izsviedes frakciju nesamazinās. Samazina Kreisā ventrikuļa hipertrofija. Nodrošina antiateroskleroticescoe un cardioprotective efektu IBS. Pieteikumu, ņemot vērā terapijas digoxinom, dioretikami un AKE inhibitoriem nepalielina risku nāves pacientiem ar hroniskas sirds mazspējas (III-IV NYHA klasifikācijas FC).

Lēnu absorbciju, plašu izplatīšanas organismā un lēnas izdalīšanās nodrošina paliekošu efektu, ļauj veikt zāles 1 laiks / dienā. Vairāk, nekā 24 h nodrošina ievērojami klīniski, samazināšanos reklāmas sēdes un gulēja. Ietekme pakāpeniski attīstās, caur 2-4 stundas pēc uzņemšanas un nav pievienots arteriālā gipotenziei.

Tas kavē trombocītu agregāciju, palielina clubockovu filtrēšana, paredz vāju natriyureticescoe efekts, Ja cukura diabēta nefropātijas nevis uzlabo mikroalbuminuriju.

Neietekmē vielmaiņas procesus, nemaina plazmas lipīdu līmeni. Var piešķirt ar vienlaicīga astmas pacientiem, diabēts un podagras.

Kombinācija lisinopril ar amlodipīnu vienu medikamentu rīks ļauj novērst iespējamo negatīvo ietekmi attīstību, protivoreguljaciej jebkuru no aktīvajām vielām, kas izraisa. Tik, Kalcija kanālu blokatori lēni, tieši paplašinot arteriolu, var izraisīt aizkavēšanos nātrija un šķidrumu organismā un, Tātad, renīna-angiotensīna-aldosteronovuju sistēmu var aktivizēt. ACE inhibitors bloķē šo procesu, normalizē slodzes reakcijas sāļi.

Farmakokinētika

Lisinopril

Absorbcija

Kad iekšā, negrozītu, nonāk asinsritē un caur 6 h C sasniedz_maks plazma (90 ng / ml). Uzsūkšanās sostavlyaet 30% (6-60%), biopieejamība 29%.

Sadale

Saistīts tikai ar ACE.

Iekļūst GEB un placentu.

Metabolisms

Vai nav metabolizējas.

Atskaitīšana

Izdalās ar urīnu nemainīta, T_1/2 12.6 nē. Pēc selekcijas daļa visvairāk bezmaksas lisinopril parāda frakcija, saistīts ar APF, nodrošinot ilgstošu terapeitisko efektu.

Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās

Ja nieru mazspēja ekskrēcija lizinoprils kavē. Eksponē dialīze.

Amlodipīns

Absorbcija

Pēc uzņemšanas amlodipīnu lēni un gandrīz pilnīgi (90%) uzsūcas no kuņģa un zarnu trakta. C_maks līmenis plazmā sasniegta pēc 6-10 nē. Apstrādāta efekts “Pirmais pass” caur aknām. Biopieejamība 64-80%.

Sadale

Līdzsvara stāvoklis tiek sasniegts 7-8 regulāras uzņemšanas dienā. V_d par 20 l / kg.

Saistība ar plazmas proteīniem – 95-98%. Tas iekļūst caur BBB.

Metabolisms

Pakļauts intensīvu metabolismu aknās (90%). Liela daļa no aknu neaktīvo metabolītu pārvēršas.

Atskaitīšana

10% amlodipīnu tiek parādīts ar urīnu nemodificētā veidā, 60% – metabolītu; 20-25% – metabolītiem ar jelchew caur zarnu formā; Tas nonāk mātes pienā. Kopējais klīrenss 500 ml / min.

Divfāžu būtības secinājusi ir. T_1/2 pēdējais posms 35-50 laiks.

Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās

T_1/2 ar hipertensiju – 48 nē, gados vecākiem pacientiem – līdz 65 nē, aknu mazspēja – līdz 60 nē, T_1/2 pieaugumu smaga sirds mazspēja, neatspoguļo pakāpes nieru funkcija. Aptuveni tajā pašā laikā iegūta C_maks plazmā, jauniem un vecākiem pacientiem. Vecākiem pacientiem amlodipīnu noskaidrošanu ir nedaudz zemāki, T_1/2 un vairāk AUC. Dialīze nav pakļauti. Pārnesamība ir tāds pats, Tādēļ, devas korekcija nav nepieciešama vecāka gadagājuma pacientiem.

Ekvators^®

Aktīvo vielu mijiedarbība, locekļi narkotiku, maz ticams. AUC, laiks, lai sasniegtu un izmērs C_maks plazma, T_1/2 neskartu salīdzinājumā ar katras atsevišķas aktīvās vielas. Ēšanas neietekmē aktīvās vielas absorbcija. Ilgstoša apgrozībā gan aktīvajām vielām, kas padara iespējamu narkotiku organismā 1 laiks / dienā.

Liecība

- Essential hipertensija (Ja jūs vēlaties veikt kombinācijas terapiju).

Dozēšanas režīms

Ir ieteicams piemērot gadījumos, kad, Ja lieto medikamentus, kas satur aktīvās vielas atsevišķi ekvators^® pašās devās, nenodrošina nepieciešamo kontroli ELLĒ.

Pacients, nesaņem antihypertensives dienas deva – 1 tab. neatkarīgi no ēdienreizes.

Attiecībā uz iepriekšējo terapijas dioretikami, lai 2-3 dienas pirms sākuma saņemšanu no ekvatora^® jāatceļ diurētiķis. Ja atcelšana nevar tikt dioretika, sākumdeva ekvators^® ir 1/2 tab. / dienā. Pēc ņemot narkotiku pacientu ir jāsniedz medicīniskā uzraudzība uz vairākām stundām, ņemot vērā iespējamo attīstību simptomātiska hipotensija.

Pie Sirdskaite un izteikta Arteriāla hipertensija uzturošā deva ir 1 tab.

Pie nieru mazspēja un QC 30-70 ml / min iecelt puse parasti sākumdeva (tk. lizinoprils ekskrēcija notiek pa nieres). Atbalstot devas atkarīga no individuālā pacienta reakciju, terapijas laikā ir nepieciešams regulāri kontrolējot nieru funkcija, Nātrija un kālija līmenis asinīs.

Pie aknu slimības ekskrēcija amlodipīnu, var palēnināt, Tādēļ sākotnējās devas ekvators^® ir 1/2 tab. dienā. Šajā kategorijā pacientu narkotiku lietošanu pieprasa papildu piesardzība.

Blakusefekts

Sirds-asinsvadu sistēma: 1-3% – ortostatiska hipotensija; reti – Aritmija, sirdsklauves, tahikardija (droši vien, sakarā ar pārmērīgu zaudējumu reklāmu pacientiem ar augstu risku miokarda infarkts, cerebrovaskulārā trieka).

No centrālās un perifērās nervu sistēmas: 8% – galvassāpes, 3% – reibonis; 1-3% – vājums; reti – miegainība, ekstremitātes muskuļu fascikuljacija un lūpas, astēnija, garastāvokļa labilitāte, apjukums.

Elpošanas sistēmas: 5% – sauss klepus.

No gremošanas sistēmas: iespējams 1-3% – caureja, nelabums, vemšana; 1% – palielina aknu enzīmu un bilirubīna līmeni asinīs (jo īpaši attiecībā uz pacientiem ar nieru slimībām, diabēts un renovskularna hipertensija); reti – zarnu disfunkcija, sausa mute, sāpes vēderā, pankreatīts, aknu šūnu vai holestātiskā dzelte, hepatīts, giperplaziya tiesības, samazināta apetīte.

No urīna sistēmas: paaugstināts kreatinīna, BUN (jo īpaši attiecībā uz pacientiem ar nieru slimībām, diabēts un renovskularna hipertensija); reti – nieru darbības traucējumi, bieža urinēšana, oligurija, anurija, akūta nieru mazspēja, uremia, proteīnūrija.

Metabolisms: hiperkaliēmiju.

Dermatoloģiskas reakcijas: 1-3% – nieze, ādas izsitumi, ādas apsārtums; reti – palielināta svīšana, alopēcija.

Alerģiskas reakcijas: reti – nātrene; 0.1% – angioneirotiska tūska sejas, ekstremitāšu, lūpas, valoda, uzgāmuris, balsene. Šādos gadījumos nekavējoties pārtraukt ārstēšanu un uzraudzīt pacientu līdz pilnīgai izzušanai visi simptomi.

No asinsrades sistēmas: leikopēnija, neitropēnija, agranulocitoze (efekts no AKE inhibitoru), trombocitopēnija, erythropenia, ilgtermiņa ārstēšanai, var būt neliela hemoglobīna koncentrācijas samazināšanās un hematokrīta.

Cits: 1-3% – potīšu tūska kājām, sāpes krūtīs, artralģija; reti – sindroms, kopā ar izskatu antinukleāro antivielu, paātrinājums ESR un locītavu sāpēm, impotence.

Sānu reakcijas parasti ir vāji definētas un pārejošas dabas, atcelšana ārstēšana nepieciešama retos gadījumos. Blakus efekti, ko izraisa kombinēts preparāts, ir ne vairāk, nekā gadījumā saņemšanas katru sastāvdaļu atsevišķi.

Kontrindikācijas

- iedzimta vai idiopātiska hemodynamically nozīmīgs stenoze, aortas vai mitrālā vārstuļa;

-hipertrofiska kardiomiopātija;

- Smaga hipotensija;

- Kardiogēns šoks;

- Vēsture Kvinkes tūsku, t.sk.. dēļ, piemērojot citus AKE inhibitoru;

- Grūtniecība;

- Zīdīšana;

- Bērnībā un pusaudža up 18 gadiem (jo trūkst datu par drošību un efektivitāti šajā vecuma grupā);

- paaugstināta jutība pret narkotiku vai citām dihidropiridīna atvasinājuma.

NO piesardzība narkotiku jāizmanto cerebrovaskulārām slimībām (t.sk.. kad cerebrovaskulāri nepietiekamība), CHD, koronāro mazspēju, bradikardija, tahikardija, hroniskas sirds nepietiekamību dekompensācijas, ar vieglu vai vidēji smagu hipotensiju, akūta miokarda infarkta, un vienu mēnesi pēc tam, kad, smagas autoimūnām slimībām (t.sk.. sklerodermijas, SLE), apspiešanu kaulu smadzeņu asinsradi, diabēts, hiperkaliēmiju, stāvoklis pēc nieres transplantācijas, nieru mazspēja, uzturs ierobežojums sodium, gados vecākiem pacientiem, aknu mazspēja.

Grūtniecība un zīdīšana

Narkotika ir kontrindicēta grūtniecības laikā.

Atklāšanā grūtniecības ārstēšanu pēc iespējas ātrāk jāpārtrauc.

Saņemšana lizinoprilu II un III trimestrī un var radīt kaitējumu augļa nāvi, kā rezultātā tās ietekmi uz nierēm (hipotonija, nieru mazspēja, hiperkaliēmiju). daudzumu amnija šķidrumu samazināšana var izraisīt deformāciju galvaskausa un sejas, traucējumi ekstremitātes attīstības, plaušu hipoplāziju un augļa nāve. Informācija par šiem un citiem pasākumiem, iepriekšējās grūtniecības stadijās ir klāt.

Ņemot narkotiku zīdīšanas laikā ir kontrindicēta izolāciju amlodipīna mātes pienā. Dati, norādot iekļūšanu lisinoprilu pienā, nē.

Brīdinājumi

Jūs varat sākt ārstēšanu tikai pēc korekcijas hiponatriēmiju un atjaunot diskrēto kopiju gadījumā dehidratācijas.

Pēc pirmās devu narkotiku rūpīgi jāuzrauga mainot ELLĒ. Iespējams būtiski samazināt reklāmas simptomātiska arteriālā hipotensija pacientiem ar attīstību, diurētisko un ir tādā stāvoklī, dehidratācija un / vai hiponatriēmiju dēļ pastiprināta svīšana, ilgstoša vemšana vai caureja. Ja hipotensija pacients pievienot horizontālu stāvokli un vajadzības gadījumā / ievadītās šķīdumā, Tev piešķir Bcc (infūzija sāļu).

Sirds mazspējas dekompensāciju solī, CHD, cerebrovaskulāras slimības Equator^® var izraisīt hipotensiju, miokarda infarkts vai insults.

Kad aortas stenoze, hipertrofisku kardiomiopātiju iecelšana vazodilators prasa piesardzību.

Gaitā ārstēšanas ir nepieciešams kontrolēt ķermeņa svaru un redzēt jūsu zobārsts.

Regulāri jākontrolē attēlu perifēro asiņu agrīnai atklāšanai iespējams agranulocitoze.

Ja nieru funkcija, piemēram,, Nieru artērijas stenoze (sevišķi, divpusējiem vai artērijas stenozi tikai nieres), giponatriemii, Dehidrēšana, Asinsrites nepietiekamība no zāles var izraisīt nieru darbības traucējumiem un akūta nieru mazspēja, atgriezeniska pēc ārstēšanas beigām.

In aknu bojājuma T_1/2 amlodipīnu palielinās, šie pacienti zāles tiek izrakstīts piesardzīgi, izvērtējot risku un ieguvumu attiecība.

Var attīstīties reakcijas AKE inhibitoru formā sejas tūska, ekstremitāšu, lūpas, valoda, uzbalsenī, vai balsenes, Prasa nekavējoties novērst narkotiku ārstēšanas un izveidot medicīniskās uzraudzības pacienta līdz pilnīgas izzušanas visu simptomu.

Angioedēma, lokalizētas uz sejas, lūpas, ekstremitāšu, parasti, spontāni pazūd, receiving antihistamīniem, veicina vājināšanos simptomiem.

Balsenes angioneirotiska tūska, var izraisīt nāvi. Mēles, uzgāmuris un balsenē var izraisīt elpceļu obstrukcija un nepieciešama tūlītēja medicīniskās iejaukšanās: ievads 0.1% epinefrīns (adrenalīns) N / A (0.3-0.5 ml, ti. 0.3-0.5 mg) vai lēns / (0.1 ml, ti. 0.1 mg), izmantošana GCS, antihistamīna un kontroles būtiska ķermeņa funkcijas.

Ķirurģija / vispārējā anestēzija: līdzeklis, lai piemērotu vispārējās anestēzijas ar hipotensiju un nopietna ķirurģiska iejaukšanās lizinoprila laikā, inhibē veidošanos angiotenzīna II, reaģējot uz kompensācijas renīna izdalīšanās. Ar šādu asinsspiedienu hipotensija normalizēsies, palielinot Bcc.

Poliakrilnitrilovyh membrānas dialīzes pieteikumu fermenta inhibitors ārstēšanas laikā var izraisīt anafilaktiskais šoks, Jāizvairās no vienlaicīgas izmantošanas, vai piemērot cita veida dialīzes membrānas, vai citiem antihipertensīviem līdzekļiem.

Vadīšana desensitization pret posmkājiem AKE inhibitoru terapijas laikā var izraisīt anafilaktisku reakciju. Šīs reakcijas var izvairīties, iepriekš uz laiku, pārtraucot ārstēšanu ar AKE inhibitoru.

Izvēloties devu, būtu jāuzskata, ka vecākiem pacientiem, gan aktīvās vielas asinīs konstatētas pie sasniedzot augstāku koncentrāciju, kas atšķiras ar to efektivitāte netiek mainīts.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus

Zāles var ietekmēt spēju kontrolēt automašīnu un darbu ar mehānismiem, it īpaši sākumā ārstēšanas, kad hipotensijas risku, visticamāk. Deva un dozēšanas režīms, ar kuru ir iespējams vadīt un veikt darbus, kas saistītas ar paaugstinātu risku traumas, ir individuāli.

Pārdozēt

Simptomi: vazodilatācija ar atzīmēta asinsspiediena pazemināšanos un izskatu, reflektoru tahikardiju.

Ārstēšana: simptomaticheskaya terapija, kontrole no sirds darbību, NO, diurēze un šķidruma un elektrolītu līdzsvars, ja nepieciešams, tās korekcija. Krasā samazināšanās asinsspiediena, dot pacienta guļus, pacelt apakšējo ekstremitāšu; ar sliktu terapeitisko atbildot uz ar/alternatīvo šķidruma ievadā var pieprasīt dopamīna ieviešana. Par amlodipīnu izbeigšana var ievadīt / kalcija glikonāts. Sakarā ar lēno amlodipīnu dažos gadījumos devu, skalo kuņģi, izmantot aktīvās kokogles. Lizinoprils izdalās hemodialīzes ceļā; strong pakāpe saistīties ar asins proteīnu padarot amlodipine dialīzes neefektīvs.

Zāļu mijiedarbība

Inhibitori mikrosomāla oksidācijas var palielināt amlodipīna koncentrāciju plazmā, palielinot blakusparādību risku, un inducē aknu mikrosomālo enzīmu samazināšanos.

Kaut lietošana ar kāliju aizturošiem diurētiskiem līdzekļiem (spironolaktons, triamterene, amilorid), kāliju saturoši uztura bagātinātāji, sāls aizstājēji un uztura bagātinātāji, satur kāliju, var attīstīties hiperkaliēmija, īpaši pacientiem ar nieru darbības traucējumiem. Piemērojot šādu kombināciju ir nepieciešama īpaša aprūpe. Tikšanās iespējams pēc rūpīgas izvērtēšanas par priekšrocībām un riskiem terapijas, ievērojot regulāri kontrolēt kālija līmenis asinīs un nieru funkcijas.

Ar vienlaicīgu izmantošanu narkotiku ar diurētiskajam iespējamu strauju AD, ar citiem antihipertensīviem līdzekļiem (beta blokatori, kalcija kanālu blokatoriem (ieskaitot verapamils), AKE inhibitori, nitratami) tur ir piedeva efekts (kombinētā terapijā prasa uzmanīgiem).

Var samazināt efektivitāti narkotiku, bet nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu lietošanu (īpaši ar indometacīnu, tk. NPL cēlonis nātrija aizturi un bloķēt sintēzi prostaglandīnu nierēs), Estrogēns, adrenostimulyatorov, simpatomimetikami (kombinētā terapijā prasa uzmanīgiem).

Kaut arī medikamentu lietošana litija iespējamā pasliktināšanās litija izdalīšanos, prasa no litija līmeņa uzraudzībai asins plazmā (kombinētā terapijā prasa uzmanīgiem).

Antacīdi Holestiramīnu un samazinātu absorbciju par aktīvajām vielām, narkotiku no kuņģa un zarnu trakta (kombinētā terapijā prasa uzmanīgiem).

Amiodaronu, hinidīnu, beta blokatori, antipsychotics (neiroleptiskie) var pastiprināt hipotensīvo efektu.

Kalcijs var samazināt efektu kalcija kanālu blokatori.

Prokaynamyd, hinidīns un citas narkotikas, paplašinājuma QT intervāla, var ievērojami palielināt tās.

Tas neietekmē digoksīna farmakokinētiku un varfarīna. Cimetidīns nav ietekmes uz amlodipīna farmakokinetiku.

Lizinoprils samazina kālija zudumu tiazīdu grupas diurētiskiem līdzekļiem, lai ārstētu.

Nosacījumus aptieku piegādes

Zāles ir izlaists zem receptes.

Nosacījumi un noteikumi

Zāles jāuzglabā nepieejamā bērniem temperatūrā no 15 ° līdz 25 ° C. Uzglabāšanas laiks – 3 gads.