Drospirenons
Kad ATH:
G03AA12
Farmakoloģiskā darbība.
Pēc perorālas drospirenone ātri un pilnībā uzsūcas. Maksimālā koncentrācija serumā ir 37 ng / ml, Tas sasniedza aptuveni 1-2 stundas pēc vienreizējas iekšķīgas devas. Biopieejamība - aptuveni 76-85%. Vienlaicīga pārtikas uzņemšana neietekmē biopieejamību narkotiku.
Drospirenone saistās ar plazmas albumīnu, Tas nav saistīts ar SHBG un SHBG. Tikai 3-5% no kopējās summas serumu ir dīkstāvē, 95-97% Non-specifiski saistās ar albumīniem. Etinilestradiols izraisīta pieaugums SHBG neietekmē saistošs drospirenona ar plazmas proteīniem. Vidējais tilpums drospirenona sadalījums ir 3,7-4,2 l / kg.
Drospirenons pilnīgi metabolizējas. Galvenie metabolīti plazmā ir skābes formas drospirenona, kas tiek veidoti, atverot laktona gredzens, un 4,5-dihidro-drospirenons-3-sulfāta. Abi metabolīti veidojas neiesaistot P450 iesaistīšanu.
Neliels daudzums drospirenona metabolizējas citohroma P450 ZA4 (in vitro dati). Klīrenss likme drospirenona serumā aptuveni 1,2-1,5 ml / min / kg. Tika konstatēts tiešs mijiedarbība drospirenons un etinilestradiola.
Koncentrācija drospirenone serumā samazinājās divās fāzēs. Jo terminālās fāzes pusperiods ir aptuveni 31 nē. Drospirenons ir izeja nemainās. Metabolīti tiek izvadīti ar urīnu un žulti proporcijā 1,2 līdz 1,4; pusperiods ir aptuveni 1,7 diena.
Par farmakokinētikas drospirenona neietekmē koncentrāciju SHBG. Pēc ikdienas administrēšanas zāļu koncentrāciju serumā palielinās asins pa 2-3 reizes, sasniedzot līdzsvara koncentrāciju otrajā pusē cikla saņemšanas.
