Dorzolamid

Kad ATH:
S01EC03

Raksturīgs.

Karboanhidrāzes inhibitori. Dorzolamīds hidrohlorīds - balts vai gandrīz balts kristālisks pulveris, šķīst ūdenī, slikti šķīst metanola un etanola. Molekulmasa 360,90.

Farmakoloģiskā darbība.
Protivoglaukomnoe.

Iesniegums.

По данным Ārsti Desk Reference (2009), dorzolamīda hidrohlorīds formā 2% oftalmoloģiskais šķīdums ir indicēts paaugstināta acs iekšējā spiediena ārstēšanai pacientiem ar acs hipertensiju vai atklāta leņķa glaukomu.

Kontrindikācijas.

Paaugstināta jutība.

Grūtniecība un zīdīšanas periods.

Ja grūtniecība ir iespējama, ja efekts terapijas atsver potenciālo risku auglim (adekvāti un labi kontrolēti pētījumi izmantošanas drošumu grūtniecēm nav veikti).

Kategorija darbības rezultātā FDA - C. (Reproducēšanas dzīvniekiem pētījums atklāja, nelabvēlīgu ietekmi uz augli, un adekvāti un labi kontrolēti pētījumi grūtniecēm nav turēti, Tomēr potenciālie ieguvumi, saistīta ar narkotiku grūtniecība, var pamatot tās izmantošanu, neskatoties uz iespējamo risku.)

Teratogēna iedarbība. Dorzolamīda hidrohlorīda toksiskās ietekmes pētījumos trušiem grūtniecības laikā, lietojot perorāli ≥ 2,5 mg / kg / dienā (uz 31 reizes cilvēkam ieteicamo oftalmoloģisko izmantošana) novērotas mugurkaulāja ķermeņa kroplības (novērota devās, izraisot metabolisku acidozi) un samazināts svara pieaugums mātītēm un augļiem. Netika novērotas nekādas kroplības, kas saistīti ar dorzolamīda hidrohlorīda lietošanu, pētījumos ar žurkām, izmantojot devas līdz 10 mg / kg / dienā (uz 125 reizes pārsniedza cilvēkam ieteicamo devu no oftalmoloģijas izmantošanu).

Pētījumos ar dorzolamīda hidrohlorīdu žurkām laktācijas laikā tika novērots pēcnācēju svara pieauguma samazinājums par 5–7%, kad žurkām to lietoja laktācijas laikā devā 7,5 mg / kg / dienā (uz 94 reizes pārsniedz cilvēkiem ieteicamo devu oftalmoloģiskai lietošanai). Pēcdzemdību attīstība bija nedaudz aizkavējusies, t.sk.. priekšzobu izvirdums un acu atvēršana apvienojumā ar augļu svara samazināšanos.

Nezināms, vai dorzolamīda hidrohlorīds nonāk mātes pienā barojošām sievietēm. Ņemot vērā, ka tas var izraisīt nopietnas blakusparādības bērniem, krūti, barojošām mātēm būtu pārtraukt zīdīšanu vai, vai dorzolamīda lietošana.

Blakus efekti.

Kontrolētu klīnisko pētījumu dati

No nervu sistēmas un maņu orgānu: aptuveni 1/3 pacienti - dedzināšana, tirpšana vai diskomforts acīs pēc iepilināšanas; 10–15% - punkcionāls virspusējs keratīts; par 10% - acu alerģisku reakciju pazīmes un simptomi; 1–5% - konjunktivīts un plakstiņu reakcijas (cm. Piesardzības pasākumi), neskaidra redze, acu apsārtums, asarošana, sausas acis, fotofobija; reti - galvassāpes, astēnija / nogurums.

No gremošanas trakta: aptuveni 1/4 pacienti - rūgta garša mutē pēc uzklāšanas; reti - slikta dūša.

Cits: retos gadījumos - izsitumi uz ādas, urolitiāze, iridociklīts.

Trīs mēnešus ilgā klīniskajā pētījumā ar bērniem blakusparādību profils, lietojot dorzolamīda hidrohlorīdu oftalmoloģiskā šķīduma formā, bija salīdzināms ar pieaugušajiem pacientiem.

Klīniskā prakse

Blakus efekti, kas tika novēroti klīniskajos pētījumos ar biežumu mazāk 1%, vai tika novēroti klīniskajā praksē, lietojot 2% dorzolamīda hidrohlorīda oftalmoloģiskais šķīdums (un to rašanās biežums nav noteikts): sistēmisku alerģisku reakciju pazīmes un simptomi (t.sk.. tūska, bronhu spazmas, nieze, nātrene), reibonis, parestēzija, acu sāpes, pārejošs tuvredzība, smadzeņu atdalīšana pēc trabekulktomijas, salīpoši plakstiņi, aizdusa, kontakta dermatīts, deguna asiņošana, sausa mute, rīkles kairinājums.

Sadarbība.

Kaut arī klīnisko pētījumu laikā ar dorzolamīda hidrohlorīdu formā 2% par oftalmoloģisko šķīdumu nav ziņots par skābes bāzes un elektrolītu līdzsvara traucējumiem, šādi pārkāpumi tika novēroti, lietojot perorāli karboanhidrāzes inhibitorus, un dažos gadījumos tas izraisīja virkni zāļu mijiedarbības, t.sk.. toksicitātes izpausme, saistīta ar lielu salicilātu devu uzņemšanu). Tāpēc jāapsver šādas zāļu mijiedarbības iespēja pacientiem., izmantojot oftalmoloģisko šķīdumu dorzolamīdā.

Pastāv iespēja palielināt zināmos sistēmisku ietekmi, kas saistītas ar inhibēšanu karboanhidrāzes, pacienti, saņemot karboanhidrāzes inhibitoriem interjera un vietējā (kombinēta lietošana nav ieteicama).

Pārdozēt.

Var rasties šādi gadījumi: simptomi: elektrolītu līdzsvara traucējumi, Acidoze, traucējumi, nervu sistēmas.

Ārstēšana: simptomātiska, prasa elektrolītu uzraudzība (īpaši kālija) līmeņi un kontrolēt pH asinīs.

Dozēšanas un administrēšana.

Konъyunktyvalno. Apbedīts 1 pilienam slimajā acī (vai acu) 3 vienreiz dienā. Vienlaicīgi lietojot citus vietējos oftalmoloģiskos līdzekļus, intervālam starp instilējumiem jābūt vismaz 10 m.

Piesardzības pasākumi.

Dorzolamīda hidrohlorīds ir sulfonamīds, un, lai arī to lieto lokāli, sistēmiskā absorbcija. Šajā sakarā, lietojot dorzolamīdu acu pilienu veidā, var rasties blakusparādības, raksturīga sulfonamīdiem. Tika atzīmēti, lai gan reti, nāves gadījumi, ko izraisa smagas reakcijas uz sulfonamīdiem, ieskaitot Stevens - Johnson sindroms, toksiska epidermas nekrolīze, ful′minantnyj gepatonekros, agranulocitoze, aplastiska anēmija u.c.. asins diskrazijas. Sensibilizācija uz sulfonamīdiem, var rasties ar atkārtotu lietošanu, neatkarīgi no ievadīšanas veida. Kad nopietnas blakusparādības vai paaugstināta jutība izpausme lietošanu jāpārtrauc.

Pacientiem ar akūtu slēgta kakta glaukomu papildus līdzekļiem, piemēro, ja okulāra, Vajadzīgi papildu terapeitiskie pasākumi. Iesniegums 2% dorzolamīda hidrohlorīda oftalmoloģiskais risinājums pacientiem ar akūtu lēkmes slēgšanas glaukomas lēkmi nav pētīts.

Jāizmanto piesardzīgi 2% dorzolamīda hidrohlorīda oftalmoloģiskais šķīdums, ar zemu radzenes endotēlija šūnu blīvumu, jo šai pacientu kategorijai ir lielāka iespējamība attīstīt radzenes edēmu.

Iezīmes lietošana pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem (Cl kreatinīna mazāk nekā 30 ml / min) nav noteikts. Kopš dorzolamīda hidrohlorīda (tāpat kā tā metabolīts) izdalās galvenokārt caur nierēm, nav ieteicams to izrakstīt šai patoloģijai.

Lietošanas pazīmes pacientiem ar traucētu aknu darbību nav definētas (jālieto piesardzīgi).

Klīniskos pētījumos ar ilgstošu dorzolamīda hidrohlorīda lietošanu formā 2% Ir ziņots, ka oftalmoloģiskajam risinājumam ir vietējas blakusparādības, galvenokārt konjunktivīts un plakstiņu reakcijas. Daudzām no šīm reakcijām bija klīniskas izpausmes un alerģiska veida gaita, un tās izzuda pēc zāļu lietošanas. Ja rodas šādas reakcijas, zāļu lietošana jāpārtrauc un pirms terapijas atsākšanas jānovērtē pacienta stāvoklis..

Ziņots par bakteriāla keratīta gadījumiem, saistīta ar oftalmoloģisko līdzekļu lietošanu daudzdevu flakonos. Lietojot, ir iespējama netīša flakona satura piesārņošana un oftalmoloģiskas infekcijas.

Kontaktlēcu nēsāšanas laikā nelietojiet oftalmoloģisko dorzolamīda hidrohlorīda šķīdumu.