DIFLAZON

Active materiāls: Flukonazols
Kad ATH: J02AC01
CCF: Pretsēnīšu līdzeklis
SSK-10 kodi (liecība): B35.0, B35.1, B35.2, B35.3, B35.4, B35.6, B36.0, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B38, B39, B41, B42, B45, H19.2, Z29.8
Kad CSF: 08.01.01
Ražotājs: KRKA d.d. (Slovēnija)

Zāļu forma, sastāvu un iepakošana

◊ Kapsulas grūti želatīns, №4, vāciņš ir gaiši zils un balts korpuss; saturs kapsulu – pulveris balts vai gandrīz balts.

Palīgvielas: laktozes monohidrāts, kukurūzas ciete, koloidālais silīcija dioksīds (bezūdens), nātrija lauril, magnija stearāts.

Sastāvdaļas kapsulas apvalka: apvalks – Titāna dioksīds (E171), želatīns; vāks – Titāna dioksīds (E171), patentēts zilu krāsu (E131), želatīns.

7 Dators. – tulznas (1) – iepakojumi kartona.

◊ Kapsulas grūti želatīns, №2, zils vāciņš un balts korpuss; saturs kapsulu – pulveris balts vai gandrīz balts.

Palīgvielas: laktozes monohidrāts, kukurūzas ciete, koloidālais silīcija dioksīds (bezūdens), nātrija lauril, magnija stearāts.

Sastāvdaļas kapsulas apvalka: apvalks – Titāna dioksīds (E171), želatīns; vāks – Titāna dioksīds (E171), patentēts zilu krāsu (E131), želatīns.

7 Dators. – tulznas (4) – iepakojumi kartona.

◊ Kapsulas Ciets, želatīns, №1, ar vāku un ķermeņa ir gaiši zils; saturs kapsulu – pulveris balts vai gandrīz balts.

Palīgvielas: laktozes monohidrāts, kukurūzas ciete, koloidālais silīcija dioksīds (bezūdens), nātrija lauril, magnija stearāts.

Sastāvdaļas kapsulas apvalka: apvalks – Titāna dioksīds (E171), želatīns, patentēts zilu krāsu (E131); vāks – Titāna dioksīds (E171), želatīns, patentēts zilu krāsu (E131).

1 Dators. – tulznas (1) – iepakojumi kartona.
2 Dators. – tulznas (1) – iepakojumi kartona.
4 Dators. – tulznas (1) – iepakojumi kartona.

◊ Kapsulas grūti želatīns, №0, ar vāciņu tumši violeta un balta korpusa; saturs kapsulu – pulveris balts vai gandrīz balts.

Palīgvielas: laktozes monohidrāts, kukurūzas ciete, koloidālais silīcija dioksīds (bezūdens), nātrija lauril, magnija stearāts.

Sastāvdaļas kapsulas apvalka: apvalks – Titāna dioksīds (E171), želatīns; vāks – Titāna dioksīds (E171), želatīns, indigo krāsām FD&C Blue (E132), azoruʙin (E122).

7 Dators. – tulznas (1) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tulznas (2) – iepakojumi kartona.

Farmakoloģiskā darbība

Pretsēnīšu līdzeklis. Flukonazols, pārstāvis klases triazola pretsēnīšu līdzekļiem, Tas ir spēcīgs selektīvs inhibitors sēnīšu enzīma 14-α-demetilāzes. Narkotiku nomāc lanosterola uz ergosterola pārejas – galvenā sastāvdaļa šūnu membrānas sēnītēm.

Tas darbojas pret aģenti oportūnistiskas sēnīšu infekciju, t.sk.. вызванных Candida spp. (Candida albicans, Candida tropicalis), Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trihofītiju spp. Flukonazols ir arī redzams aktivitāti modeļos endēmiskās mikozes, tostarp infekcijām, izraisa Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis un Histoplasma capsulatum.

Farmakokinētika

Absorbcija

Pēc iekšķīgas lietošanas flukonazols labi uzsūcas. Biopieejamība ir 90%. Pēc iekšķīgas lietošanas devā tukšā dūšā 150 mg C_maks ir 90% saturs no plazmas ar / devā no narkotiku 2.5-3.5 mg / l. Vienlaicīga pārtikas uzņemšana neietekmē uzsūkšanos, ja to lieto. C_maks panāk 0.5-1.5 stundas pēc ievadīšanas flukonazolu. Plazmas koncentrācija ir proporcionāla devai.

Sadale

90% C_ss Tas tiek panākts, 4-5 diena narkomānijas ārstēšanas (saņemot 1 laiks / dienā).

Liela pilula (1 diena), uz 2 reizes vidējā dienas deva, Sasniedz 90% C līmenis_ss līdz 2 Diena. In Кажущийся_d Tas ir tuvojas ūdens saturu organismā. Olbaltumvielām – 11-12%.

Flukonazols iekļūst arī visās ķermeņa šķidrumiem, ieskaitot cerebrospinālajā šķidrumā. Flukonazols koncentrācija siekalām un krēpās ir līdzīgas tā līmeni plazmā. Pacientiem ar sēnīšu meningīta flukonazolu līmeni cerebrospinālajā šķidrumā ir aptuveni 80% līmeņi plazmā.

Raga slānī, epiderma, derma un sviedri šķidrums sasniedz augstu koncentrāciju, kas pārsniedz serums.

Metabolisms

Mazāk 5% Flukonazols metabolizējas “Pirmais pass” caur aknām. Flukonazols metabolīti asinīs ir atklāta.

Atskaitīšana

Long T_1/2 Tas ļauj izmantot vienas devas zāļu ārstēšanai maksts kandidozes un nodrošina narkotiku 1 laiks / dienā uz citām indikācijām. Flukonazols ir atvasināts galvenokārt nieres; par 80% ievadītās devas izdalās caur nierēm nemainītā veidā. Flukonazola klīrenss ir proporcionāls kreatinīna klīrensu.

Liecība

- Kryptokokkoz, ieskaitot cryptococcal meningītu un citas lokalizācijas šo infekciju (t.sk.. plaušas, āda), gan pacientiem ar normālu imūnās atbildes, un pacientiem ar dažāda veida imūnsupresijas (t.sk.. AIDS slimniekiem, orgānu transplantācija); zāles var izmantot, lai novērstu cryptococcal infekciju AIDS pacientiem;

- Vispārējo kandidoze, ieskaitot candidemia, izplatīti kandidoze un cita veida invazīvu Candida infekciju (t.sk.. infekcija vēderplēves, endokarda, acs, elpošanas un urīnceļu). Ārstēšanu var veikt pacientiem ar ļaundabīgu audzēju, Pacienti intensīvās terapijas nodaļās, pacienti, saņem citotoksisku vai imunitāti nomācošu līdzekļu, un klātbūtne citiem faktoriem, noslieci uz kandidozes;

- Gļotādas kandidoze, t.sk.. mutes dobuma un rīkles (ieskaitot atrofiska mutes kandidoze, saistīta ar valkā zobu protēzēm), barības vads, neinvazīvas bronhu kandidozi, kandidurija, ādas kandidoze; profilakse recidīvu orofaringāla kandidozes pacientiem ar AIDS;

- Dzimumorgānu kandidoze: maksts kandidoze (akūts un hronisks atkārtots), profilaktiska ārstēšana, lai samazinātu biežumu recidīvu maksts kandidozes (3 vai vairāk epizodes gadā); kandidoznыj ʙalanit;

- Profilakse sēnīšu infekciju pacientiem ar ļaundabīgu audzēju, kas ir predisponēti uz šādu infekciju rezultātā citotoksiskās ķīmijterapijas vai staru terapijas;

- Sēnīšu ādas infekcijām, stāvokli, ieskaitot kode pedis, ķermenis, cirksnis, chromophytosis, onihomikoze un ādas kandidoze;

- Deep endēmiskie mikozes, kokcidiomikoze, Paracoccidioidomycosis, sporotrichosis un histoplazmozes pacientiem ar normālu imunitāti.

Dozēšanas režīms

Pieaugušie pie cryptococcal meningītu un cryptococcal infekcijas citās vietās ievada pirmajā dienā 400 mg, un pēc tam turpina ārstēšanu ar devu 200-400 mg 1 laiks / dienā. Ārstēšanas cryptococcal infekciju ilgums ir atkarīgs no klīniskā efektivitāte, apstiprina mikoloģiskās eksāmens; cryptococcal meningīts ārstēšana parasti tiek turpināta, vismaz, 6-8 nedēļas.

Līdz profilakse recidīvu cryptococcal meningīta pacientiem ar AIDS pabeidzot pilnu kursu galvenais ārstēšanas terapijas flukonazols 200 mg / dienā, var turpināt ļoti ilgu laiku.

Pie kandidemii, izplatīti kandidoze un citas invazīvas Candida infekcijas devu vidējie 400 mg pirmajā dienā, un tad 200 mg / dienā. Kad nepietiekama klīniskā efektivitāte, devu var palielināt līdz 400 mg / dienā; pie smaga sistēmiska kandidoze var palielināt devu līdz 800 mg / dienā. Ārstēšanas ilgums ir atkarīgs no klīniskā efektivitāte; jāturpina vismaz 2 nedēļas pēc saņemšanas negatīvo asins kultūru vai pēc pazušanas simptomu.

Pie orofaringealьnom kandidoze zāles izraksta vidēji 50-100 mg 1 laiks / dienā; terapijas ilgums – 7-14 dienas. Ja nepieciešams,, pacientiem ar smagu depresiju imunitātes, ārstēšana var būt ilgāks (3 Nedēļas).

Pie atrofiska mutes kandidoze, saistīta ar valkā zobu protēzēm, zāles tiek noteikts lielās devās 50 mg 1 reizes / dienā 14 dienas kombinācijā ar vietējiem antiseptiskas aģentiem ārstēšanai protēzes.

Pie Citi lokalizatsiyah kandidoze (par isklyucheniem genitalynogo kandidozi), piemēram, ezofagītu, neinvazīvas bronhu un plaušu bojājumi, kandidurii, kandidozi no ādas un gļotādu, Efektīvo devu vidējie 50-100 mg / dienā, kad ārstēšanas ilgumu 14-30 dienas; pie smaga gļotādas kandidoze – 100-200 mg / dienā.

Līdz profilakse recidīvu orofaringāla kandidozes pacientiem ar AIDS pabeidzot pilnu kursu primārās terapijas, flukonazols var iecelt 150 mg 1 reizes / nedēļā.

Pie maksts kandidoze flukonazols veikt vienas perorālas 150 mg. Lai samazinātu biežumu atkārtotu maksts kandidozes zāles var izmantot devā 150 mg 1 reizes / mēnesī. Ārstēšanas ilgums tiek noteikts individuāli; tas svārstās no 4 līdz 12 Mēneši. Dažiem pacientiem var būt nepieciešama biežāk izmantot.

Pie ʙalanite, ko izraisa Candida, Flukonazols izrakstīt vienu devu 150 mg iekšķīgi.

Līdz Preventions kandidoze Ieteicamā deva flukonazola 50-400 mg 1 reizes / dienā atkarībā no riska pakāpes sēnīšu infekciju. Ja jums ir augsts risks ģeneralizētas infekcijas, piemēram, pacientiem ar smagu vai ilgi gaidītais turpinot neitropēniju, Ieteicamā deva ir 400 mg 1 laiks / dienā. Flukonazols ievadīt dažas dienas pirms gaidāmā iestāšanās neitropēnijas; pēc skaita palielināšanu neitrofilu vairāk nekā 1000 / ml ārstēšana tika turpināta par 7 d.

Pie Sēnīšu ādas, ieskaitot kode pedis, gluda āda, cirksnis un ādas kandidoze, Ieteicamā deva ir 150 mg 1 reizes / nedēļā. vai 50 mg 1 laiks / dienā. Terapijas ilgums parasto gadījumos ir 2-4 Saule, Tomēr sportista pēdas var prasīt ilgāku terapiju (līdz 6 Saule).

Pie Pityriasis versicolor Ieteicamā deva ir 300 mg 1 reizes / nedēļā. laikā 2 nedēļas; dažiem pacientiem bija nepieciešama trešā deva 300 mg / Saule, bet dažos gadījumos pietiek viena deva narkotikas 300-400 mg. Alternatīva ārstēšana ir narkotiku lietošana 50 mg 1 reizes / dienā 2-4 Saule.

Pie onixomikoze Ieteicamā deva ir 150 mg 1 reizes / nedēļā. Ārstēšana jāturpina, līdz inficēti nagu nomaiņu (dīgšana neinficētu naglu). Par atkārtotu izaugsmi nagiem un pēdām parasti vajadzīgs 3-6 mēnešus un 6-12 mēnešiem, attiecīgi.

Pie Deep endēmiskie mikozes Var būt nepieciešama zāļu devu 200-400 mg / dienā līdz 2 gadiem. Ārstēšanas ilgums tiek noteikts individuāli; tas ir 11-24 mēnešus ar kokcidiomikozi, 2-17 mēneši paracoccidioidomycosis, 1-16 mēneši sporotrichosis un 3-17 mēneši histoplazmozes.

Uz bērni, kā līdzīgām infekcijām pieaugušajiem, ārstēšanas ilgums ir atkarīgs no klīniskās un mikoloģiskās efektu. Bērniem, zāles nedrīkst ievadīts tādās dienas devu, lielāka nekā pieaugušajiem. Diflazon^® ikdienas lietošanai 1 laiks / dienā.

Pie gļotādas kandidoze Ieteicamā deva flukonazola 3 mg / kg / dienā. Pirmajā dienā var tikt piešķirts piesātinošās devas 6 mg / kg, lai ātrāk sasniegtu pastāvīgu līdzsvara koncentrāciju.

Ārstēšanai generalizovannogo kandidoze infekcijas un kriptokokkovoy Ieteicamā deva ir 6-12 mg / kg / dienā, atkarībā no slimības smaguma.

Līdz profilakse sēnīšu infekciju novājinātu imunitāti bērniem, kurā inficēšanās risku neitropēniju, attīstās kā rezultātā citotoksiskās ķīmijterapijas vai staru terapijas, zāles ir parakstītas 3-12 mg / kg / dienā, atkarībā no smaguma un neitropēnijas ilgumu, ko izraisa saglabāšanu. Maksimālā dienas deva bērniem ir – 12 mg / kg.

Uz bērni ar nieru funkcijas traucējumiem dienas deva ir jāsamazina (tādā pašā proporcijā, pieaugušajiem) saskaņā ar smaguma nieru mazspējas.

Uz Gados vecāki pacienti ja nav nieru mazspēju jāievēro ierasto devu režīmā narkotiku.

Flukonazols ir atvasināts galvenokārt ar urīnu nemainītā veidā. Par vienu uzņemšanu viņa maiņas deva nav nepieciešama. Ja atkārtotas ievēlēšanas pacienti ar nieru darbības traucējumiem ienākt “piesātinošā deva” no 50 mg 400 mg.

Pie CC>50 ml / min Tas attiecas vidējā ieteicamā deva; pie KK no 11 līdz 50 ml / min lietišķā deva, komponents 50% Ieteikusi, vai ieteicamā deva 1 reizi 2 diena. Pacienti, regulāra hemodialīze, viena deva pēc katras hemodialīzi.

Blakusefekts

No gremošanas sistēmas: nelabums, caureja, gāzu uzkrāšanās, vemšana, sāpes vēderā, garšas sajūtas pārmaiņas; reti – pieaugums aknu enzīmu un aknu funkciju traucējumiem (dzeltenā kaite, giperʙiliruʙinemija, palielināts ALT, ACT и ЩФ, hepatīts, aknu šūnu nekroze), t.sk.. fatāls.

CNS: galvassāpes, reibonis; reti – krampji.

No asinsrades sistēmas: reti – agranulocitoze, neitropēnija. Pacientiem ar smagām sēnīšu infekcijām var rasties hematoloģiskas izmaiņas (leykopeniya un trombocitopēnija).

Sirds-asinsvadu sistēma: QT intervāla pagarināšanās elektrokardiogrammā, mirgošanas / kambaru plandīšanās.

Alerģiskas reakcijas: ādas izsitumi, eritēma eksudatīvais (t.sk.. Stīvensa-Džonsona sindroms), toksiska epidermas nekrolīze (Laiela sindroms), bronhiālā astma (arvien nepanes acetilsalicilskābes), anafilaktoīdas reakcijas (t.sk.. tūska, sejas, nātrene, nieze).

Cits: reti – nieru darbības traucējumi, alopēcija, hiperholesterinēmija, hipertrigliceridèmijas, kaliopenia.

Kontrindikācijas

- Vienlaicīga lietošana terfenadīna (ar pastāvīgu saņēmējas flukonazols 400 mg / dienā vai vairāk), astemizolu vai cisaprīdu un citas narkotikas, pagarināt QT intervālu, un palielina risku nopietnu aritmiju;

- Zīdīšana;

- Bērniem līdz vecumam 3 gadiem (attiecībā uz konkrētu zāļu formas);

- Paaugstināta jutība pret flukonazolu, Pārējās sastāvdaļas vai citas azolu savienojumi.

NO piesardzība jāizraksta zāles aknu un / vai nieru mazspēju, izsitumi ārstēšanas ar flukonazolu pacientiem ar virspusējo sēnīšu infekciju un invazīvu / sistēmiskas sēnīšu infekcijas laikā, vienlaicīga uzņemšana terfenadīnu un flukonazolu mazāk 400 mg / dienā, proaritmogennoe potenciālos valstis pacientiem ar vairākiem riska faktoriem (organisko sirds slimība, elektrolītu līdzsvara traucējumi, vienlaicīga lietošana narkotiku, arhythmogenic); pacienti ar neiecietību pret acetilsalicilskābi, Grūtniecība.

Grūtniecība un zīdīšana

Narkotiku lietošana Diflazon^® Grūtniecība nepiemērots, izņemot nopietnu vai dzīvībai bīstamu formām sēnīšu infekcijām, ja sagaidāmais ieguvums mātei atsver iespējamo risku auglim.

Flukonazols ir atrodams mātes pienā tādā pašā koncentrācijā, kā plazmā, Tāpēc iecelšana zīdīšanas laikā nav ieteicama.

Brīdinājumi

Ārstēšanu var uzsākt, ja nav par kultūraugu rezultātu vai citu laboratorisko testu, bet, ja kāds atbilstošais labojums ieteicams fungicīds ārstēšanu.

Tā kā flukonazols ir atvasināts galvenokārt nieres, Jāievēro piesardzība pacientiem ar nieru mazspēju. Ārstējot vairāku devu flukonazols, Devas būtu jāņem vērā kvalitātes nodrošināšanu.

Jāievēro piesardzība iecelšanā flukonazolu pacientiem ar aknu darbības traucējumiem. Ārstēšanas laikā ir regulāri jāuzrauga līmeni aknu fermentu un veikt novērošanu no pacienta, lai identificētu iespējamās toksisko ietekmi. Augstākajos līmeņos aknu enzīmu ārsts jāsver pabalstu, cēluši notiekošā terapija, un risks smagu aknu bojājumu. Flukonazols hepatotoksicitāte parasti ir atgriezeniska; simptomi izzūd pēc terapijas pārtraukšanas.

AIDS slimniekiem ir vairāk tendētas uz attīstību smagas ādas reakcijas, piemērojot daudzām zālēm. Kur, ja pacienti ar virspusējo sēnīšu infekcija attīstās izsitumi, un tas tiek uzskatīts par noteikti saistītām ar flukonazolu, zāļu lietošana jāpārtrauc. Ja izsitumi pacientiem ar invazīvu / sistēmiskas sēnīšu infekcijām, viņi rūpīgi jānovēro, un flukonazols atcelt izskatu bulozas erythema multiforme vai izmaiņas.

Tas ir nepieciešams, lai uzraudzītu protrombīna laiku pacientiem, vienlaikus saņemot flukonazols un kumarīna grupas antikoagulantus. Ārstēšana jāturpina, līdz klīniskās remisijas. Priekšlaicīga ārstēšanas pārtraukšana noved līdz recidīvam.

Daļa no kapsulas Diflazon^® 200 MG azo krāsvielas E122 var izraisīt alerģiskas reakcijas, t.sk.. bronhyalnuyu astma. Alerģiskas reakcijas biežāk pacientiem ar neiecietību pret acetilsalicilskābi.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus

Nav zināms, par negatīvo ietekmi uz spēju braukšanas un darbojas citas mašīnas.

Pārdozēt

Simptomi: nelabums, vemšana, caureja, smagos gadījumos var rasties krampji, halucinācijas, paranoidalynoe uzvedība.

Ārstēšana: simptomātiska, kuņģa skalošana; tk. Flukonazols izdalās caur nierēm ieteicams diurez. Hemodialīzes 3 h samazina koncentrāciju plazmā 2 reizes.

Zāļu mijiedarbība

Vienreizējas devas flukonazola ārstēšanā maksts kandidozes nav pievienots būtisku mijiedarbību. Tomēr, piemērojot vairākus vai lielākas devas, kopā ar citām zālēm, šādas zāles mijiedarbojas.

Flukonazola ar terfenadīnu mijiedarbība, astemizolu un cisaprīdu var izraisīt paaugstinātu koncentrāciju šo zāļu plazmas, kas savukārt var izraisīt QT intervāla pagarināšanos un radīt nopietnus traucējumus sirds ritma. Flukonazols nomāc enzīmu sistēmu aknās P450, samazinās, tādā veidā, terfenadīns metabolisms, cisaprīdu un astemizols. Flukonazola Vienlaicīga un šīs zāles ir kontrindicētas.

Kopīga iecelšana varfarīna un flukonazola iezīmēja protrombīna laika. Šajā sakarā ir nepieciešams, lai uzraudzītu protrombīna laiku pacientiem, vienlaikus saņemot flukonazols un kumarīna grupas antikoagulantus.

Flukonazols udlinyaet T_1/2 mutvārdu hipoglikemizējošus narkotikas (sulfonilurīnvielas). Diabēta pacientiem var vienlaicīgi piešķirt flukonazols un sulfonilurīnvielas, bet ir jāņem vērā iespējamo risku hipoglikēmijas.

Jāņem vērā,, ka tajā pašā laikā atkārtoti iecelšana hidrohlortiazīda un flukonazolu, flukonazols koncentrācija plazmā palielinājās.

Rifampicīnu paātrina vielmaiņu flukonazola. Tas ir nepieciešams, lai pienācīgi palielināt devu flukonazols, lietojot vienlaikus.

Pacienti, Nieru transplantācija, flukonazols var palielināt koncentrāciju plazmā ciklosporīna. Šajā sakarā mēs iesakām uzraudzīt koncentrāciju ciklosporīna pacientiem, vienlaikus saņemot flukonazols un takrolīms.

Flukonazols palielina teofilīna koncentrāciju plazmā. Šajā sakarā ir ieteicams uzraudzības teofilīna koncentrāciju pacientiem, vienlaikus saņemot flukonazols un teofilīns.

Flukonazols var palielināt koncentrāciju plazmā indinavīra un midazolāma. Ja vienlaicīga lietošana no šīm zālēm ar flukonazolu, to deva attiecīgi jāsamazina.

Klīniskie pētījumi ir pierādījuši,, rezultātā lēns metabolisms zidovudīna, var palielināt savu koncentrāciju plazmā, bet iecelšanu ar flukonazolu. Tas ir nepieciešams, lai pārraudzītu pacientus, vienlaicīgi saņem gan narkotikas, kā šajā gadījumā, var palielināt reisu biežumu blakusparādībām zidovudīna.

Flukonazols palielina koncentrāciju serumā fenitoīna. Kad vienlaicīga fenitoīna devu nepieciešams kontrolēt un pielāgot to.

Flukonazols palielina efektivitāti rifabutīna (bet pieteikums aprakstītā gadījumus uveīta) un fenitoīnu ar klīniski nozīmīgu pakāpi (kombinētā izmantošana prasa no fenitoīna koncentrāciju plazmā uzraudzību).

Flukonazols palielina koncentrāciju takrolīma un palielina risku nefrotoksicitātes.

Nosacījumus aptieku piegādes

Narkotika ir apņēmusies pieteikumu par aģentu Valium brīvdienas.

Nosacījumi un noteikumi

Zāles jāuzglabā nepieejamā bērniem vai virs 25 ° C. Uzglabāšanas laiks – 5 gadiem.