Dienogesta

Kad ATH:
G03FA15

Farmakokinētika

Pēc mutiska dienogesta ir ātri un pilnībā uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. C_maks panāk 2.5 nē. Absolūtā biopieejamība dienogesta 96% un uzglabā kombinācijā ar etinilestradiolu.

Фармакокинетика диеногеста не зависит от уровня ГСПС. При ежедневном приеме концентрация вещества в сыворотке возрастает в 1,3 reizes, достигая равновесного состояния в течение первой половины цикла лечения.

Sadale

Par 10% dienogesta ir brīvā formā plazmā, par 90% – неспецифически связаны с альбумином. Диеногест не связывается со специфическими транспортными белками – глобулином, seksa hormonu saistošo (SHBG), un kortikosteroīdu svyazыvayushtim globulinom (KSG), – и, tik, Testosterons neizspiež no tās asociācijas ar SHBG un kortizola saistībā ar DRG. Maz ticams, dienogesta kas ietekmē fizioloģiskās procesus pārvadāšanas endogēno steroīdu.
Dienogesta nedaudz uzkrājas ar dienas devu. Vidējā koncentrācija plazmā ir aptuveni 30 ng / ml, pēc trim terapijas cikliem.

Metabolisms

Эффект “первого прохождения” незначителен. Dienogesta galvenokārt metabolizējas hidroksilācijas, gidrogenizacii, konjugāciju un aromatizētājs par neaktīviem metabolītiem.

Atskaitīšana

T_1/2 ir par 9 h vienā devā un par 10 h pie vairākkārtējas devā.
Pēc vienas devas 1 Janine Bean kopējais klīrenss dienogesta 3.6 l / h, un nedaudz samazināts līdz 2.8 l / h pēc trim cikliem ārstēšanas.
Vērtība izdalīšanās dienogesta urīnā un fēcēs no 3.2 Pēc norīšanas 0.1 dienogesta mg / kg ķermeņa masas.
Pēc iekšķīgas lietošanas aptuveni 86% no izdalās deva 6 dienas. Lielākā daļa no šīs summas (par 42%) tiek parādīts pirmais 24 nē, galvenokārt, urīns.