Deksametazons (Šķīdums injekcijām)

Active materiāls: Deksametazons
Kad ATH: H02AB02
CCF: GCS injekcijām
Kad CSF: 04.02
Ražotājs: M.J.BIOPHARM Pvt.Ltd. (Indija)

Zāļu forma, sastāvu un iepakošana

Šķīdums injekcijām skaidrs, bezkrāsains vai gaiši dzeltens.

Palīgvielas: metilparagidroksiʙenzoat, propilparagidroksibenzoat, nātrija metabisulfite, dinātrija EDTA, Nātrija hidroksīds, ūdens d / un.

2 ml – ampula (5) – tara Valium planimetric (1) – iepakojumi kartona.
2 ml – ampula (5) – tara Valium planimetric (2) – iepakojumi kartona.
2 ml – ampula (5) – tara Valium planimetric (3) – iepakojumi kartona.
2 ml – ampula (5) – tara Valium planimetric (4) – iepakojumi kartona.
2 ml – ampula (5) – tara Valium planimetric (5) – iepakojumi kartona.

APRAKSTS aktīvo vielu.

Farmakoloģiskā darbība

GCS. Tas inhibē funkciju leikocītu un audu makrofāgu. Ierobežot migrāciju leikocītu iekaisumu. Pārkāpj spēju makrofāgos līdz fagocitozi, kā arī, veidojot interleikīna-1. Veicina stabilizāciju lizosomālo membrānu, tādējādi samazinot koncentrāciju proteolītisko fermentu iekaisuma. Samazina kapilāru caurlaidību, izraisa atbrīvošanu histamīna. Nomāc fibroblastu aktivitāte un kolagēna veidošanās.

Nomāc tās aktivitāti fosfolipāzes A₂, kas noved pie apspiešanu sintēzi prostaglandīnu un leikotriēniem. Tas nomāc atbrīvošanu COX (it īpaši, COX-2), kas arī palīdz samazināt prostaglandīnu.

Tas samazina cirkulējošo limfocītu (T- un B-šūnas), monotsitov, eozinofilo un bazofilo, kā rezultātā to pārvietošanas no vadaudiem nonāk limfātisko; nomāc antivielu veidošanos.

Deksametazona nomāc atbrīvošanu hipofīzes AKTH un beta-lipotropina, bet tas nemazina līmeni cirkulē beta-endorfīna. Tas kavē sekrēciju TSH un FSH.

Kad tūlītēja piemērošana tvertnēm ir vazokonstriktors efekts.

Deksametazons ir izteikta devas atkarīgā ietekme uz metabolismu ogļhidrātu, olbaltumvielu un tauku. Tas stimulē glikoneoģenēzi, veicina sagūstīt aminoskābju aknas un nieres, palielina aktivitāti fermentu glikoneoģenēzes. Aknas deksametazona uzlabo nogulsnēšanos glikogēna, stimulējot aktivitāti glikogēna sintēzi un glikozes no produktu olbaltumvielu metabolismu. Paaugstināts glikozes līmenis asinīs aktivizē sekrēciju insulīna.

Deksametazona kavē glikozes uzņemšanu ar tauku šūnās, izraisot aktivizēšanu lipolīzi. Tomēr, ņemot vērā, insulīna sekrēcijas palielināšanās tiek stimulēta lipoģenēzi, kas noved pie tauku uzkrāšanās.

Tas ir katabolisma efektu limfoīdo audu un saistaudu, muskulis, taukaudi, āda, kauls. Osteoporoze un Kušinga sindroms ir galvenie faktori, ierobežo ilgumu terapiju ar kortikosteroīdiem. Kā rezultātā catabolic darbību var nomākt augšanu bērniem.

Pēc lielu devu deksametazona var palielināt uzbudināmība smadzeņu audu un palīdz pazemināt slieksni konvulsīvs gatavību. Tā stimulē pārmērīgu ražošanu sālsskābes un pepsīnu kuņģī, kas veicina attīstību kuņģa čūlu.

Jo sistēmisko piemērojot terapeitiskās darbības deksametazona, ko rada pretiekaisuma, antialerģiska, imunitāti nomācoši un antiproliferatīviem efekti.

Ārējo un vietējo piemērošanu terapeitiskās darbības deksametazona, ko rada pretiekaisuma, anti-alerģiskas un antiexudativ (paldies vazokonstriktors efekts) darbība.

Kā pretiekaisuma aktivitāte pārsniedz hidrokortizona 30 laiks, Tam nav minerālkortikoīdu aktivitāte.

Farmakokinētika

Plazmas proteīniem – 60-70%. Iekļūst histohematogenous barjeras. In nelielu daudzumu mātes pienā.

Tā tiek metabolizēts aknās.

T_1/2 ir 2-3 nē. Paziņot jaunumus.

Vietējā pieteikums oftalmoloģijā uzsūcas caur radzeni ar veselu epitēlija mitruma priekšējās kameras. Kad iekaisums audiem acu vai gļotādas bojājumi radzenes un uzsūkšanās ātrumu deksametazona ievērojami palielinājās.

Liecība

Mutiski: Biermer slimība; akūta un subakūtu tireoidīta, gipotireoz, progresīva ophthalmopathy, saistīta ar tireotoksikozi; bronhiālā astma; reimatoīdais artrīts akūtā fāzē; Nyak; saistaudu slimības; autoimūnas hemolītisko anēmiju, trombocitopēnija, aplāzija un gipoplaziya krovetvoreniya, agranulocitoze, seruma slimība; akūts eritrodermu, pemphigus (parasts), akūts ekzēma (sākumā ārstēšanas); ļaundabīgu audzēju (kā paliatīvās terapijas); iedzimta adrenogenital sindroms; cephaledema (parasti pēc iepriekšējas parenterāli kortikosteroīdu).

Parenterālai ievadīšanai: šoks dažādu ģenēzes; cephaledema (pie smadzeņu audzējs, traumatisks smadzeņu traumas, neiroķirurģija, smadzeņu asiņošana, éncefalite, plēves, starojuma izraisīti bojājumi); astmas statuss; smagas alerģiskas reakcijas (tūska, bronhu spazmas, dermatoze, smaga anafilaktiska reakcija uz medikamentiem, pārliešana serums, Pirogēnie reakcijas); akūts hemolītisko anēmiju, trombocitopēnija, akūtu limfoleikozi, agranulocitoze; nopietna infekcijas slimība (kopā ar antibiotikām); akūta virsnieru mazspēja; Akūta krustiem; artropātijas (saldēti plecu, epicondylitis, styloiditis, ʙursit, tendinīts, kompressionnaya neiropātija, osteohondroze, artrīts dažādu etioloģiju, osteoartrīts).

Lietošanai oftalmoloģijas praksē: strutains un alerģisks konjunktivīts, keratit, keratoconjunctivitis nesabojājot epitēliju, Irit, iridociklīts, blefarokonъyunktyvyt, .Aloe, episklerīts, sklerīts, iekaisums pēc acu traumām un ķirurģiskas iejaukšanās, nodots ophtalmia.

Dozēšanas režīms

Individuāls. Inside ar smagu slimību sākumā ārstēšanas izrakstīti 10-15 mg / dienā, uzturošā deva var būt 2-4.5 mg vai vairāk dienā. Dienas deva ir sadalīta 2-3 uzņemšana. Nelielās devās ņemt 1 reize / dienā no rīta.

Parenterālai ievadīšanai tiek administrēti / lēnā bolus vai infūzijām (akūta un steidzami apstākļi); / M; tas ir arī iespējams periartikulāri un iekšējo locītavu injekcija. Vienas dienas laikā var tikt izmantots 4 līdz 20 mg deksametazona 3-4 reizes. No parenterālas ievadīšanas ilgums parasti ir 3-4 diena, pēc tam pāriet uz uzturošo terapiju ar iekšķīgi formu. Akūtā fāzē dažādām slimībām un ārstēšanas sākumā deksametazona izmantoto lielākas devas. Sasniedzot efektīvo devu samazina intervālu vairākas dienas, lai sasniegtu balstdevu vai ārstēšanas pārtraukšana uz.

Ja to izmanto oftalmoloģijā in akūtiem stāvokļiem jāiepilina konjunktīvas maisiņā 1-2 piliens. ik 1-2 nē, tad, vienlaikus samazinot iekaisumu, ik 4-6 nē. Ārstēšanas ilgums 1-2 dienām līdz vairākas nedēļas, atkarībā no klīniskās slimības laikā.

Blakusefekts

Par daļu no endokrīno sistēmu: glikozes tolerances samazināts, steroīdu diabēts vai izpausme latents cukura diabēts, virsnieru nomākums, Kušinga sindroma (t.sk.. moon seja, aptaukošanās, hipofīzes tips, girsutizm, paaugstināts asinsspiediens, dismenoreja, amenorrhea, myasthenia, strijas), aizkavēta seksuālā attīstība bērniem.

Metabolisms: palielināta izdalīšanās kalcija joniem, hipokalcēmija, svara pieaugums, negatīva slāpekļa bilance (paaugstināts olbaltumvielu sadalījums), palielināta svīšana, gipernatriemiya, kaliopenia.

CNS: murgi, dezorientācija, eiforija, halucinācijas, emocionāls ārprāts, depresija, paranoja, intrakraniāla hipertensija, nervozitāte vai nemiers, bezmiegs, reibonis, reibonis, pseidotumors smadzenītes, galvassāpes, krampji.

Sirds-asinsvadu sistēma: Aritmija, bradikardija (līdz sirds mazspēju); attīstība (in predisponētiem pacientiem) vai palielināta smagums hroniskas sirds mazspējas, EKG izmaiņas, tipisks hipokaliēmiju, paaugstināts asinsspiediens, hypercoagulation, tromboze. Pacientiem ar akūtu un subakūtu miokarda infarkts – izplatīšanās nekroze, palēninot veidošanos rētaudu, kas var izraisīt plīsumu sirds muskuli; kad intrakraniāla ievads – deguna asiņošana.

No gremošanas sistēmas: nelabums, vemšana, pankreatīts, Steroīdu čūlas kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas, erozīva ezofagīta, asiņošana un perforācija kuņģa-zarnu trakta, palielināta vai samazināta apetīte, gāzu uzkrāšanās, Ikotech; reti – palielināšanās aknu transamināžu un sārmainās fosfatāzes.

No sajūtām: zadnyaya subkapsulyarnaya kataraktu, paaugstināts acs iekšējais spiediens, ar iespējamo kaitējumu redzes nerva, tieksme attīstīt sekundāro bakteriālo, sēnīšu vai vīrusu infekciju un acs, trofisko izmaiņas radzenes, exophthalmos.

Par daļu no muskuļu un skeleta sistēmas: palēninot izaugsmi un pārkaulojumiem bērniem (priekšlaicīga slēgšana epifizeālās augšanas zonas), osteoporoze (reti – patoloģisku lūzumu, aseptisku nekrozi augšdelma galvas un augšstilba), muskuļu cīpslas plīsums, steroidnaya miopātija, samazināts muskuļu masa (atrofija).

Dermatoloģiskas reakcijas: aizkavēta brūču dzīšana, petehijas, ekhimoze, retināšanas ādas, Hyper- vai hipopigmentācija, steroīdu pinnes, strijas, tieksme uz attīstību piodermas un kandidozi.

Alerģiskas reakcijas: Ģeneralizētas (t.sk.. ādas izsitumi, ādas nieze, anafilaktiskais šoks) un lokāli.

Ietekme, saistīta ar imūnsupresīvo efektu: attīstību vai paasināšanās infekciju (izskats šī blakusparādība ieguldījumu kopīgi lietotu imūnsupresantu un vakcināciju).

Lokālas reakcijas: kad parenterālai – nekroze.

Lietojot lokāli: reti – nieze, hiperēmija, degšana, sausums, folikulīts, pinnes, gipopigmentatsiya, periorāls dermatīts, atopiskais dermatīts, macerācijas no ādas, kārtas infekcija, ādas atrofija, strijas, jerseys. Ar ilgstošu lietošanu, vai piemēro plašiem ādas rajoniem, var attīstīties sistēmiskas blakusparādības, raksturīga GCS.

Kontrindikācijas

Īstermiņa lietošanai veselības problēmu dēļ – Paaugstināta jutība pret deksametazonu.

Par intraartikulāras administrācijas un ieviešanu tieši bojājuma: iepriekšējais endoprotezēšana, patoloģiska asiņošana (endogēnā vai izraisa lietot antikoagulantus), iekšienē locītavu lūzums, infekcijas (septisks) iekaisums locītavās un periartikulāri infekcijām (t.sk.. vēsture), kā arī kopējo infekcijas slimības, izteikta periartikulāri osteoporoze, nekādas iekaisuma pazīmes Apvienotajā (“sauss” locītava, piemēram, osteoartrīts bez sinovīts), izteikta kaulu iznīcināšanu un kroplība no kopīgā (asas sašaurinājums kopīgā telpa, ankiloz), nestabilitāte locītavas kā rezultātā, artrīta, aseptisku nekrozi veidojošu kopīgām epifīzēm kaulus.

Lietošanai ārpus telpām: Baktēriju, Vīrusu, ādas sēnīšu slimības, lupus, ādas izpausmes sifilisa, ādas audzēji, pēcvakcinācijas periods, pārkāpums integritāti ādas (čūlas, brūces), bērnība (līdz 2 gadiem, nieze anālajā apvidū – līdz 12 gadiem), Rosacea, acne vulgaris, periorāls dermatīts.

Par izmantošanai oftalmoloģijā: Baktēriju, Vīrusu, sēnīšu slimībām, acs, acu tuberkuloze, pārkāpums integritāti epitēlija acs, akūtā forma strutaini acs infekciju, ja nav specifiska terapija, radzenes slimība, apvienojumā ar epitēlija defektiem, trahoma, glaukoma.

Grūtniecība un zīdīšana

Kad grūtniecība (jo īpaši I trimestrī), un zīdīšana deksametazons tiek izmantots ar paredzamo terapeitisko efektu un nelabvēlīgu ietekmi uz augli. Kad ilgtermiņa terapija grūtniecības laikā nav izslēgusi iespēju, augļa augšanas pārkāpumiem. Attiecībā uz Grūsnības pastāv risks atrofiju virsnieru garozas auglim, kas var būt nepieciešama aizstājterapija jaundzimušo.

Brīdinājumi

C aprūpe būtu jāizmanto, parazītu un vīrusu infekcijām, sēnīšu vai baktēriju izcelsmes (pašlaik vai nesen pārskaitīti, tostarp nesen kontakts ar pacientu) – herpes simplex, herpes zoster (viremicheskaya fāze), iespējot vetryanaya, kor, ameʙiaz, strongiloidoz (vai aizdomas), sistēmisku mikozi; aktīvs un latenta tuberkulozes. Pieteikums smagu infekcijas slimību, ir pieļaujama tikai fona specifiska terapija.

Jāievēro piesardzība, lai 8 nedēļas pirms un 2 nedēļas pēc vakcinācijas, kad limfadenīts pēc BCG vakcinācijas, ar imūndeficītu (t.sk.. AIDS vai HIV infekcija).

Piesardzība jāizmanto gremošanas trakta slimībām: kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūla, эzofagite, gastrīts, akūta vai latenta peptiska čūla, Nesen izveidota zarnu anastomozes, čūlainais kolīts ar draudiem perforācijas vai abscess, diverticulum.

Jāuzmanās, izmanto sirds un asinsvadu sistēmas slimību, t.sk.. Pēc nesen miokarda infarkta (pacientiem ar akūtu un subakūtu miokarda infarkta var izplatīties nekrozi, palēninot veidošanos rētaudi un tādējādi izjauktu sirds muskuli), In dekompensētu hronisku sirds mazspēju, hipertonija, giperlipidemii), in endokrīno slimību – diabēts (t.sk.. pārkāpums ogļhidrātu tolerances), tireotoksikoze, gipotireoze, Kušinga slimības, smagas hroniskas nieru un / vai aknu mazspēju, nefrourolitiaze, ar hipoalbuminēmija un nosacījumiem, noslieci uz tās rašanās, sistēmiskā osteoporozes, myasthenia, asas psihoze, tuklums (III-IV grādi), kad poliomielīta (izņemot acs ābola formā encefalīta), atklāti- un slēgta kakta glaukoma.

Ja nepieciešams, intraartikulārs administrācija jālieto piesardzīgi pacientiem ar smagu vispārējo stāvokli, neefektivitāte (vai īstermiņa) darbības 2 predыduschyh ieviesta (ņemot vērā individuālās īpašības, ko lieto GCS).

Pirms un ārstēšanā GCS laikā ir nepieciešams, lai kontrolētu asinsaina, glikēmiju un plazmas elektrolītu.

Kad vienlaicīgas infekcijas, septisko nosacījumi un tuberkuloze, jābūt vienlaicīgi antibiotika.

Deksametazons izraisītas radinieks virsnieru mazspēja var saglabāties vairākus mēnešus pēc tā atcelšanu. Ņemot vērā, šis, stresa situācijās, šajā periodā, hormonu terapija atsākt ar vienlaicīgu iecelšanu sāļu un / vai minerālkortikoīdu.

Piesakoties deksametazons pacientiem ar herpes radzeni jābūt prātā iespēju, ka tās perforāciju. Gaitā attieksme ir nepieciešams, lai kontrolētu acs iekšējo spiedienu un radzenes.

Ar pēkšņu anulēšanu deksametazona, it īpaši, ja iepriekš neizmantojot lielās devās tā saukto abstinences sindroma (nepienākas gipokortitsizm), izpaužas anoreksija, toshnotoy, palēninājums, vispārēja muskuļu sāpes, vispārējs vājums. Pēc atcelšanas deksametazona pēc dažiem mēnešiem var uzturēt relatīvo virsnieru mazspēja. Ja šajā laikā ir stresa situācijas, iecelts (par norādēm) brīdī SCS, neobligāti kombinācijā ar minerālkortikoīdu.

Ārstēšanas laikā nepieciešama asinsspiediena monitoringu, ūdens un elektrolītu līdzsvars, perifēro asins un plazmas glikozes līmenis, kā arī novērošanas oftalmologa.

Bērniem ilgtermiņā laikā ārstēšana nepieciešama rūpīga uzraudzība dinamiku augšanu un attīstību. Babies, ka terapijas laikā bija saskarē ar pacientiem ar masalu vai vējbakām, profilaktiski noteikt konkrētus imūnglobulīnus.

Zāļu mijiedarbība

Kopā ar antipsihotiskas narkotiku lietošanu, ʙukarʙanom, AZA risks kataraktu; ar līdzekļiem, nodrošinot antiholinergicescoe efekts – risks glaukomas.

Pieteikumā ar deksametazonu efektivitāti mazināja insulīna un perorālo hipoglikēmisko narkotikām.

Kaut izmantošanas hormonālās kontracepcijas, androgenami, Estrogēns, anaboliskie steroīdi var hirsutisma, pinnes.

Kaut izmantošana diurētisko līdzekļu lietošana var palielināt izdalīšanos kālija; NPL (t.sk.. acetilsalicilskābe) – palielināts biežumu erozijas un čūlaino bojājumiem un asiņošana no kuņģa-zarnu trakta.

Pieteikumā ar perorālo antikoagulantu var vājināt antikoagulantu efektu.

Pieteikumā ar sirds glikozīdiem iespējama pasliktināšanās sirds glikozīdi pārnesamību, jo kālija trūkumu.

Pieteikumā ar aminoglutetimīdu var samazināt vai kavēšanas ietekmi deksametazona; ar karbamazepīnu – var samazināt rīcība deksametazona; ar efedrīnu – Deksametazona pieauga izdalīšanos no organisma; imatiniba – iespējams, lai samazinātu koncentrāciju imatiniba plazmā, jo tā metabolisma indukcijas un izdalīšanās palielināšanai.

Pieteikumā ar itrakonazolu uzlabo efektu deksametazona; ar metotreksātu – iespējams palielināts hepatotoksicitāte; ar aplikācijas – var samazināt koncentrāciju prazikvantela asinīs.

Pieteikumā ar rifampicīnu, fenitoīns, barbiturāti var pavājināt deksametazona kā rezultātā palielinot tā izdalīšanos no organisma.