Deferazirokss

Kad ATH:
V03AC03

Farmakoloģiskā darbība

Kompleksoobrazujushhij triple liganda, iezīmēšanas, ar augstu afinitāti par Fe3 + un savienojot to ar koeficientu 2:1. Zāles palielina izdalīšanos dzelzs galvenokārt ar fekālijām. Ir zema afinitāte pret Zn2 + un Cu2 + un nesamazina to koncentrācija asinīs.

Farmakokinētika.

Labi uzsūcas pēc administrācijas uz iekšu. Absolūtā biopieejamība ir apmēram 70%. Biopieejamība tiek palielināts par 25 %-13 kad uzņemšanas 30 minūtes pirms ēšanas ar normālu vai augstu tauku. Biopieejamība pusaudžiem (12-17 gadi) un bērni (2-12 gadi) Pēc tam, kad vienu un vairākas metodes zemāk, nekā pieaugušajiem (bērniem līdz 6 gadi 50%). Tcmax 1,5-4 h. Pieaugušajiem izplatīšanas apjoms ir aptuveni 14 l. Kontaktinformācija olbaltumvielas - 99%. Metabolizējas ar glukuronirovania, izmantojot UGT1A1, UGT1A3, CYP450 (par 8%). Zarnu un izrietošo deconjugation reabsorbciju notiek (enterogepatical apgrozībā). T1/2-8-16 h. Rakstiet galvenokārt ar fēcēm (84%) un, mazākā mērā, urīnā (8%).

Liecība.

Hroniska posttransfuzionnaja dzelzs pārslodzes pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 2 gadus pēc asins pārliešanas no aptuveni 20 vienības (100 ml / kg) eritrocitarna masas un daudz ko citu vai ja ir klīniskie dati, liecības par hronisku dzelzs pārslodzes veidošanos (t.sk.. Kad jūs paaugstināt vairāk feritīna serums 1000 ug / l).

Dozēšanas režīms

Iekšā, gavēšana (par 30 minūtes pirms ēšanas), 1 katru dienu aptuveni tajā pašā laikā. Sākotnējā deva - 20 mg / kg / dienā. Ieteicamā sākumdeva pacientiem, saņem vairāk 14 mL/kg/mēneša eritrocitarna masu (vairāk par 4 h asins pārliešanas mēnesī pieaugušajiem) — 30 mg / kg, saņem mazāk 7 mL/kg/mēneša eritrocitarna masu (aptuveni mazāk nekā 2 x asins pārliešanas mēnesī pieaugušajiem) — 10 mg / kg.

Pacientiem ar labu klīnisko ietekme uz ārstēšanu ar sākotnējo devu narkotiku deferoksaminom vajadzētu būt 1/2 no iepriekš lietoto devu programma. Devas korekcija tiek veikta ik pēc 3-6 mēnešiem, (seruma feritīna līmenī kontrolē) pakāpeniskā, par 5-10 mg/kg. Ja seruma feritīna koncentrācijas paliek ievērojami zemāk 500 ug / l, Ir ieteicams, lai apturētu narkotiku ārstēšanas.

Tabletes ir ievietoti vārglāzi ar ūdeni vai oranža vai ābolu sula (100-200 ml) un maisījums līdz homogēna suspensija. Pagatavoti viegli uz iekšu, pēc tam tā paliekas stikla pievienot nelielu daudzumu ūdens vai sula, samaisa un dzēriens. Gāzētie dzērieni, tabletes vai piena šķirnes nav ieteicams, Košļāt vai norīt veselu tabletes.

Kontrindikācijas.

Paaugstināta jutība, galaktozes nepanesība, smagas Laktāzes trūkums, glikozes-galaktoznaya malyabsorbtsiya, grūtniecība, laktācija.

Uzmanīgi. Nieru/aknu mazspēja, virs vecuma normām gipercreatininemia, palielināta aknu transaminaz aktivitāte "" vairāk nekā 5 laiks.

Blakusefekts.

Blakusparādību sastopamība: Bieži (1/10 un vēl), bieži (vairāk 1/100 mazāk 1/10), dažreiz (vairāk 1/1000 mazāk 1/100).

No nervu sistēmas: bieži - galvassāpes; dažreiz reibonis, signalizācija, miega traucējumi.

No sajūtām: dažkārt agri katarakta, maculopathy, dzirdes zudums.

Elpošanas sistēmas: Dažreiz sāpes rīklē.

No gremošanas sistēmas: bieži vien, caureja vai aizcietējums, dispepsija, vemšana, nelabums, gastralgia, gāzu uzkrāšanās, palielināts ALT, IS; dažreiz gastrīts, hepatīts, žultsakmeņi.

Attiecībā uz ādas: bieži vien, izsitumi, nieze; dažreiz pigmentācija.

No urīna sistēmas: ļoti bieži, gipercreatininemia, bieži vien proteīnūrijas.

Cits: dažreiz hipertermija, pietūkums, noguruma sajūta.

Pārdozēt

Simptomi: galvassāpes, nelabums, vemšana, caureja.

Ārstēšana: indukcijas vemšana vai kuņģa mazgāt, simptomaticheskaya terapija.

Zāļu mijiedarbība

Tas nav jāapvieno ar Al3 + saturoši antacīdiem, PM, kas veido kompleksus ar Trīsvērtīgās dzelzs joniem.

Brīdinājumi.

Terapijas jākonsultējas ar ārstu, ar pieredzi, ārstējot hroniskas dzelzs pārslodzi, posttransfuzionnoj.

Ir ieteicams, ka seruma kreatinīna 2 laikus pirms ārstēšanas un ikmēneša terapijas laikā.

Pieaugušiem pacientiem dienas devu narkotikas var samazināt 10 mg / kg, Ja divas secīgas vizītes neprogresējošas gipekreatininemija pārsniedza 50% salīdzinājumā ar vidējo līmeni pirms apstrādes, un nevarēja saistīt ar citiem. cēloņi. Devas bērniem var samazināt 10 mg / kg, Ja divas secīgiem apmeklējumu plazmas kreatinīna ir lielāka par augšējo robežu vecuma noteikumi. Ja kreatinīna pārsniedz augšējo robežu par normu pakāpenisku pieaugumu, vajadzētu pārtraukt narkotiku terapija. Lēmums atsākt apstrādi veikt, pamatojoties uz konkrētu klīnisko stāvokli.

Katru mēnesi kontrolēt aknu transaminaz aktivitāte". Aknu transaminaz aktivitāte pakāpeniski palielinoties», nav saistīts ar citiem. cēloņi, terapija ir jāpārtrauc. Pēc izveidi izraisa izmaiņas vai pēc rādītāji normalizēšana, Jūs varat apsvērt atsākt terapiju.

Ar attīstību ādas izsitumi, vieglas vai mērenas smaguma attieksmes turpināja bez devas korekcija. Ar vairāk izteikts pārsteidzīgi pārtraukt ārstēšanas attīstība.

Pirms un pēc apstrādes ieteicams regulāri noteikt akūts dzirdes un veikt ophthalmologic pētījumu (ieskaitot oftalmoskopiju fundus). Dzirdes traucējumiem vai aklums apsvērt, samazinot devu vai ārstēšanas pārtraukšanas gadījumā.

Būtu jānosaka ikmēneša seruma feritīna līmenis. Ārstēšana jāpārtrauc, Ja koncentrācija serumā ferritina mazāk 500 ug / l.

Bērni ir ik 12 mēnešu laikā kontrolēt ķermeņa svaru un augstums.