Capreomycin

Kad ATH:
J04AB30

Raksturīgs.

Anti-TB narkotikas, polipeptīdu antibiotikas, ražots Streptomyces capreolus. Pārstāv kopu 4 bioloģiski aktīvo sastāvdaļu, структура которых полностью не установлена. Смесь капреомицинов IA, IB, IIA и IIB имеет примерное процентное отношение 25, 67, 3 un 6%. Капреомицин — белое вещество. Растворим в воде с образованием бесцветного раствора. Практически нерастворим в большинстве органических растворителей. Применяется в форме капреомицина сульфата.

Farmakoloģiskā darbība.
Antiphthisic.

Iesniegums.

Plaušu tuberkuloze (t.sk.. при неэффективности и непереносимости препаратов I ряда).

Kontrindikācijas.

Paaugstināta jutība, bērnība (Drošība un efektivitāte nav noteikta).

Ierobežojumi.

Поражение VIII пары черепно-мозговых нервов (может вызывать слуховые и вестибулярные расстройства), myasthenia, parkinsonizm, degidratatsiya (может возрастать риск токсического действия из-за повышенных концентраций в сыворотке крови), nieru darbības traucējumi (вследствие нефротоксического действия), uzlabotas vecums.

Grūtniecība un zīdīšanas periods.

Ja grūtniecība ir iespējama, ja potenciālais ieguvums mātei atsver iespējamo risku auglim (капреомицин проходит через плаценту, adekvāti un labi kontrolēti pētījumi grūtniecēm nav veikti).

В опытах на крысах, получавших суточные дозы ≥50 мг/кг (3,5 дозы для человека), показано тератогенное действие, проявлявшееся в появлении у некоторых животных изогнутых ребер.

Kategorija darbības rezultātā FDA - C. (Reproducēšanas dzīvniekiem pētījums atklāja, nelabvēlīgu ietekmi uz augli, un adekvāti un labi kontrolēti pētījumi grūtniecēm nav turēti, Tomēr potenciālie ieguvumi, saistīta ar narkotiku grūtniecība, var pamatot tās izmantošanu, neskatoties uz iespējamo risku.)

На период лечения необходимо прекратить грудное вскармливание (nezināms, проникает ли капреомицин в грудное молоко).

Blakus efekti.

Ar Uroģenitālās sistēmas: нефротоксичность — токсический нефрит, повреждение почек с некрозом канальцев, dizurija (увеличение/уменьшение частоты мочеиспускания или количества мочи), nieru mazspēja, повышение уровня азота мочевины в крови более 20–30 мг/100 мл (46%) и креатинина в сыворотке крови, цilindrurija, mikrogematuriâ, leikocitūrija.

No nervu sistēmas un maņu orgānu: neparasts nogurums vai vājums, miegainums, neiromuskulārā blokāde, apgrūtināta elpošana (вследствие понижения тонуса дыхательных мышц) līdz elpošana apstājas; ототоксичность — понижение слуха (субклиническое — 11%, клинически выраженное — 3%), t.sk.. необратимое, troksnis, zvanīšana, гудение или ощущение «закладывания» в ушах; вестибулотоксичность — нарушение координации движений, nestabila gaita, reibonis.

No gremošanas trakta: nelabums, vemšana, anoreksija, slāpes, гепатотоксичность с нарушением функциональных показателей печени (особенно на фоне заболеваний печени в анамнезе).

Alerģiskas reakcijas: макуло-папулезная кожная сыпь, nieze, eritēma, drudzis.

Sirds-asinsvadu sistēma un asinis (asinsradi, hemostāzi): aritmija (вследствие электролитных нарушений), leikocitoze, leikopēnija, eozinofilija (5%), trombocitopēnija.

Cits: elektrolītu līdzsvara traucējumi, t.sk.. kaliopenia, hipokalcēmija, gipomagniemiya; mialģija; sāpīgums, infiltrācija, развитие стерильных абсцессов или повышенная кровоточивость в месте введения.

Sadarbība.

Ванкомицин и цисплатин повышают вероятность проявления ото- и нефротоксичного действия. Несовместим с препаратами, ir ototoksicheskoe (aminoglikozidy, Polimiksīna, furosemīda, ethacrynic acid) и нефротоксическое (aminoglikozidy, Polimiksīna, metoksifluran) действие и вызывающими нервно-мышечную блокаду (aminoglikozidy, Polimiksīna, диэтиловый эфир и галогенсодержащие углеводороды для ингаляционного наркоза, цитратные консерванты крови). Миорелаксантный эффект ослабляется неостигмином.

Pārdozēt.

Simptomi: nieru darbības traucējumi, вплоть до острого некроза канальцев (риск повышается у пожилых, на фоне исходной дисфункции почек, dehidratācija), повреждение слухового и вестибулярного отделов VIII пары черепно-мозговых нервов, neiromuskulārā blokāde līdz pārtraukšanu elpošana (особенно при быстром в/в введении), elektrolītu līdzsvara traucējumi (kaliopenia, hipokalcēmija, gipomagniemiya).

Ārstēšana: проводится с учетом возможности передозировки нескольких препаратов и их взаимодействия — назначение активированного угля, kuņģa skalošana, simptomaticheskaya terapija: поддержание дыхания и кровообращения, hidratācija, обеспечивающая отток мочи на уровне 3–5 мл/кг/ч (normālu nieru funkciju); для купирования нервно-мышечной блокады, t.sk.. угнетения дыхания и апноэ — введение антихолинэстеразных средств, препаратов кальция, hemodialīze (особенно у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек); необходим мониторинг водно-электролитного баланса и клиренса креатинина.

Dozēšanas un administrēšana.

Tikai parenterāli: / M (dziļi muskulī) vai / Pilēšana (laikā 60 m). Intramuskulārai injekcijai 1 г предварительно растворяют в 2 ml 0,9% раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций; для в/в инфузии дополнительно разводят в 100 ml 0,9% nātrija hlorīda šķīduma. Обычная доза — 1 g 1 vienreiz dienā, ежедневно в течение 60–120 дней, tad 2-3 reizes nedēļā 12-24 mēnešiem, kombinācijā ar citiem anti-TB zāļu. Максимальная суточная доза — не более 20 mg / kg. Ņemot vērā nieru darbības traucējumiem: ja Cl kreatinīna mazāk nekā 110, 100, 80 un 60 mL/min-par 13,9; 12,7; 10,4 un 8,16 мг/кг соответственно каждые 24 nē, mazāk 50 un 40 mL/min-par 7,01 un 5,87 mg / kg ik 24 vai h 14,0 un 11,7 mg / kg ik 48 h, attiecīgi, mazāk 30, 20 un 10 mL/min-par 4,72; 3,58 un 2,43 mg / kg ik 24 vai h 9,45; 7,16 un 4,87 mg / kg ik 48 nē, vai 14,2; 10,7 un 7,3 mg / kg ik 72 h, attiecīgi; ja Cl kreatinīna, равном 0, - Līdz 1,29 mg / kg ik 24 vai h 2,58 mg / kg ik 48 nē, vai 3,87 mg / kg ik 72 nē.

Piesardzības pasākumi.

Назначение возможно после определения чувствительности штамма. До и во время лечения необходимо периодически проводить аудиометрию (1–2 раза в неделю) для диагностики нарушения слуха на высоких частотах, определение показателей функции вестибулярного аппарата, niere (nedēļas) un aknu, уровня калия в сыворотке крови (ikmēneša). Во время и после хирургического вмешательства с осторожностью используют на фоне средств, вызывающих нервно-мышечную блокаду (особенно при высокой вероятности неполного прекращения нервно-мышечной блокады в послеоперационном периоде). Во время лечения следует постоянно контролировать режим и схемы дозирования, правильность и регулярность выполнения назначений. В случае пропуска инъекции пропущенную дозу вводят как можно скорее, только если не наступило время введения следующей дозы; дозы не удваивают. При отсутствии улучшения состояния в течение 2–3 недель или появлении новых симптомов заболевания необходима консультация специалиста.