Butokonazol

Kad ATH:
G01AF15

Raksturīgs.

Imidazola. Butokonazola nitrāts ir balts vai gandrīz balts pulveris. Tā šķīst metanols, Tā šķīst hloroforma, metilēnhlorīds, acetona un etanols, ļoti nedaudz šķīst etilacetātā, praktiski nešķīst ūdenī. Kūst ar sadalīšanos ap plkst 159 ° C. Molekulmasa 474,79.

Farmakoloģiskā darbība.
Pretsēnīšu, fungicidnoe.

Iesniegums.

Maksts kandidoze, izraisa Candida albicans.

Kontrindikācijas.

Paaugstināta jutība.

Grūtniecība un zīdīšanas periods.

Ievadot intravagināli grūsnām žurkām organoģenēzes periodā, butokonazola nitrāts devā 6 mg / kg / dienā (130–350 reizes lielāka par drošo devu, pamatojoties uz līmeni, sasniegts pēc intravaginālas ievadīšanas serumā žurkām, salīdzinot ar cilvēka seruma līmeni, sasniegts pēc ieteicamās terapeitiskās devas lietošanas) izraisīja augļu rezorbcijas biežuma palielināšanos un pēcnācēju skaita samazināšanos; tomēr teratogēna iedarbība netika konstatēta.

Butokonazola nitrāts neizraisīja acīmredzamu nevēlamu ietekmi, ja to orgaģenēzes laikā grūsnām žurkām ievadīja perorāli devās līdz 50 mg / kg / dienā (uz 5 reizes devu cilvēkam, izteiksmē mg/m²). Ikdienas perorālās devas 100, 300 vai 750 mg / kg / dienā (uz 10, 30 vai 75 reizes devu cilvēkam, izteiksmē mg/m²) izraisīt augļa anomālijas (vēdera sienas defekti, šķelto aukslēju), pie tik lielām devām tika novērota arī nelabvēlīga ietekme uz mātīti. Nav atklāts, Tomēr, negatīva ietekme uz trušu pēcnācējiem, kuri saņēma perorālu butokonazola nitrātu devās, stresu sievietēm (piemēram, 150 mg / kg, uz 24 reizes lielāka nekā deva cilvēkiem, izteikta mg/m²).

Butokonazola nitrāts, tāpat kā citi pretsēnīšu azoli, apgrūtina dzemdības žurkām.

Kad grūtniecība ir iespējama tikai tad, ja, ja paredzētais ieguvums atsver iespējamo kaitējumu auglim (adekvāti un labi kontrolēti pētījumi grūtniecēm nav veikti).

Kategorija darbības rezultātā FDA - C. (Reproducēšanas dzīvniekiem pētījums atklāja, nelabvēlīgu ietekmi uz augli, un adekvāti un labi kontrolēti pētījumi grūtniecēm nav turēti, Tomēr potenciālie ieguvumi, saistīta ar narkotiku grūtniecība, var pamatot tās izmantošanu, neskatoties uz iespējamo risku.)

Lai lietotu piesardzīgi krūts barošanas laikā (nezināms, izdalās mātes pienā).

Blakus efekti.

Kontrolētos klīniskos pētījumos ir 314 persona ar vienreizēju butokonazola nitrāta lietošanu formā 2% maksts krēms iekšā 18 pacienti (5,7%) atzīmēja: degšana, nieze, sāpes un pietūkums maksts sieniņas, sāpes/krampji vēdera lejasdaļā, vai divu vai vairāku šo simptomu kombinācija. Uz 3 pacienti (1%) šīs sūdzības bija saistītas ar ārstēšanu. pieci ārā 18 pacienti izstājās no izmēģinājumiem nevēlamu seku dēļ.

Sadarbība.

Tās laikā nav ieteicams lietot prezervatīvus vai intravaginālās diafragmas 72 h pēc butokonazola krēma uzklāšanas (krēms satur minerāleļļu, bojāt lateksa vai gumijas produktu).

Dozēšanas un administrēšana.

Intravagināla, saturs 1 aplikators (par 5 g) vienreiz injicēts makstī jebkurā diennakts laikā.

Piesardzības pasākumi.

Ja infekcijas klīniskās pazīmes saglabājas arī pēc ārstēšanas pabeigšanas, mikrobioloģiskā izmeklēšana jāveic atkārtoti, lai identificētu patogēnu un apstiprinātu diagnozi.

Maksts gļotādas kairinājuma vai sāpju parādīšanās liecina par ārstēšanas ar krēmu pārtraukšanu.

Nejaušas zāļu norīšanas gadījumā kuņģis ir jānomazgā.