Brinzolamid

Kad ATH:
S01EC04

Raksturīgs.

Karboanhidrāzes inhibitori. Balts pulveris, nešķīst ūdenī, šķīst metanolā, šķīst etanolā. Molekulmasa 383,5.

Farmakoloģiskā darbība.
Protivoglaukomnoe.

Iesniegums.

Palielināts intraokulārās spiediena pacientiem ar hipertensiju redzes vai atvērta leņķa Glaukoma.

Kontrindikācijas.

Paaugstināta jutība.

Ierobežojumi.

Bērnība (nav pierādīta drošība un efektivitāte bērniem).

Grūtniecība un zīdīšanas periods.

Ja grūtniecība ir iespējama, ja efekts terapijas atsver potenciālo risku auglim (adekvāti un labi kontrolēti pētījumi izmantošanas drošumu grūtniecēm nav veikti).

Kategorija darbības rezultātā FDA - C. (Reproducēšanas dzīvniekiem pētījums atklāja, nelabvēlīgu ietekmi uz augli, un adekvāti un labi kontrolēti pētījumi grūtniecēm nav turēti, Tomēr potenciālie ieguvumi, saistīta ar narkotiku grūtniecība, var pamatot tās izmantošanu, neskatoties uz iespējamo risku.)

Teratogēna iedarbība. Brinzolamida grūtniecības laikā, trušiem, piemērojot iekšpusē devas toksiskās ietekmes pētījumos 1, 3 un 6 mg / kg / dienā (uz 20, 62 un 125 reizes cilvēkam ieteicamo oftalmoloģisko izmantošana) šovi, devā 6 mg/kg/dienā norāda toksicitātes mātītes un augļa izmaiņas skaita palielināšanās. Žurkām, ķermeņa svars bija samazināts par sieviešu augļiem, laikā grūtniecības brinzolamīda iekšu devas apstrādāti 18 mg / kg / dienā (uz 375 reizes pārsniedza cilvēkam ieteicamo devu no oftalmoloģijas izmantošanu). Svara zudums no embriju bija proporcionāla samazināšana svara pieaugumu mātītēm, Tādējādi tas netraucēja attīstību orgānu vai audu. Parādīts, ka iekšķīga no iezīmēto oglekļa brinzolamīdu grūsnām žurkām, ¹⁴C-brinzolamīda iet caur placentu un ir atrodams augļa audos un asinīs.

Brinzolamida, ja pie devas ievada 15 mg / kg / dienā (uz 312 reizes pārsniedza cilvēkam ieteicamo devu no oftalmoloģijas izmantošanu) žurkām zīdītājām novērotas nekādas sekas, Papildus samazinot ķermeņa svaru pēcnācējiem. Tomēr, koncentrācija ¹⁴C brinzolamīds pienā bija zem, nekā koncentrāciju asinīs un plazmā.

Nezināms, vai brinzolamīds nokļūst mātes pienā sievietēm zīdīšanas. Ņemot vērā, Daudzi medikamenti mātes pienā un pēc tam, brinzolamīda, kas var izraisīt nopietnas blakusparādības bērniem, krūti, barojošām mātēm būtu pārtraukt zīdīšanu vai, vai izmantošana brinzolamīda.

Blakus efekti.

No nervu sistēmas un maņu orgānu: 5-10 %-miglas; 1-5 % blefarīts, dermatīts, sausas acis, svešķermeņa sajūta acīs, galvassāpes, hiperēmija, izdalījumi no acīm, nepatīkama sajūta acīs, keratit, sāpes un nieze acīs; mazāk 1% - Konjunktivīts, diplopija, reibonis, astenopija, keratokonъyunktyvyt, keratopātija, pirmās pazīmes blefarīts (sajūta plakstiņu vai uzlīmēšanu garoza uz malām plakstiņiem), asarošana.

No elpošanas sistēmas: 1-5 % rinīts, elpas trūkums, faringīts.

No gremošanas trakta: 5-10 % rūgto, skāba vai neparasta garša mutē; mazāk 1% - Caureja, sausa mute, dispepsija, nelabums.

Cits: mazāk 1% - Alerģiskas reakcijas, nātrene, alopēcija, sāpes krūtīs, hipertonija, nieru sāpes.

Sadarbība.

Pastāv iespēja palielināt zināmos sistēmisku ietekmi, kas saistītas ar inhibēšanu karboanhidrāzes, pacienti, saņemot karboanhidrāzes inhibitoriem interjera un vietējā (nav ieteicams lietot gan brinzolamīdu kā instillyatsionnoy formām un karboanhidrāzes inhibitoru).

Pārdozēt.

Dati par pārdozēšanu cilvēkiem ja lokāli brinzolamīdu pazudis. Ja zāles ieņemtas var rasties pēc simptomi: elektrolītu līdzsvara traucējumi, Acidoze, traucējumi, nervu sistēmas. Ārstēšana: simptomātiska, prasa elektrolītu uzraudzība (īpaši kālija) līmeņi un kontrolēt pH asinīs.

Dozēšanas un administrēšana.

Instillyatsionno. Apbedīts 1 iekrišanu konjunktīvas maisiņā slimajā acī (vai acu) 2 vienreiz dienā. Ja izmantojat citus vietējos oftalmoloģijas līdzekļus, intervālam starp instillâciâmi jābūt vismaz 10-15 minūtes.

Piesardzības pasākumi.

Brinzolamid ir sulfonamīdu gan piemērot lokāli, sistēmiskā absorbcija. Šajā sakarā, piemērojot brinzolamida acs formā pilieni var rasties blaknes, raksturīga sulfonamīdiem. Reti, bet var būt nāves gadījumi, smagas reakcijas uz sulfonamides, ieskaitot Stevens - Johnson sindroms, toksiska epidermas nekrolīze, ful′minantnyj gepatonekros, agranulocitoze, aplastiska anēmija u.c.. pārkāpums asinsradi. Sensibilizācija uz sulfonamīdiem, var rasties ar atkārtotu lietošanu, neatkarīgi no ievadīšanas veida. Kad nopietnas blakusparādības vai paaugstināta jutība izpausme lietošanu jāpārtrauc.

Retos gadījumos ar karboanhidrāzes inhibitoru ar lielu devu salicilātiem ziņots izmaiņām skābju-sārmu un elektrolītu līdzsvara. Tādēļ, ārstējot brinzolamīda apsvērt iespēju šādu zāļu mijiedarbību pacientiem.

No ilgstošas ​​iedarbības brinzolamīda uz radzenes epitēliju efekts nav pilnībā novērtēts. Pacientiem ar akūtu slēgta kakta glaukomu papildus līdzekļiem, piemēro, ja okulāra, Vajadzīgi papildu terapeitiskie pasākumi. Iesniegums 1% brinzolamīds oftalmoloģijas apturēšana pacientiem ar akūtu lēkmi slēgta kakta glaukomas nav pētīta.

Iezīmes lietošana pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem (kreatinīna klīrenss ir mazāks par 30 ml / min) nav noteikts. Tā kā brinzolamīds (un tā metabolīts) izdalās galvenokārt caur nierēm, tas nav ieteicams šajā patoloģijas.

Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem brinzolamīda ar piesardzību (atbilstošas ​​klīniskie pētījumi nav veikti).

Jāievēro piesardzība, vadot transportlīdzekļus un apkalpojot mehānismus (sakarā ar iespēju pagaidu redzes miglošanās pēc iepilināšanas).

Pirms produkta izmantošanas jāizņem kontaktlēcas un valkāt tos ne agrāk kā 15 minūtes pēc iepilināšanas.