Bonefos

Active materiāls: Clodronic acid
Kad ATH: M05BA02
CCF: Ингибитор костной резорбции при метастазах в кости
SSK-10 kodi (liecība): C79.5, C90.0, M 89,5
Kad CSF: 16.04.04.03
Ražotājs: SCHERING OY (Somija)

Zāļu forma, sastāvu un iepakošana

Kapsulas grūti želatīns, izmērs №1, gaiši dzeltens, marķēts “BONEFOS”; saturs kapsulu – balts, частично гранулированный порошок.

Palīgvielas: laktozes monohidrāts, talks, kalcija stearāts, Koloidāls bezūdens silīcija dioksīds.

Sastāvdaļas kapsulas apvalka: želatīns, Titāna dioksīds (E171), sarkanais dzelzs oksīds (E172), dzeltenais dzelzs oksīds (E172).

10 Dators. – tulznas (3) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tulznas (6) – iepakojumi kartona.
100 Dators. – plastmasas pudeles (1) – iepakojumi kartona.

Tabletes, pārklāts balts, Ovāls, с риской и нанесенным кодом “L 134”.

Palīgvielas: Kroskarmelozes nātrija sāls, magnija stearāts, stearīnskābe, целлюлоза микрокристаллическая силицинизированная (mikrokristāliskā celuloze 98%, koloidālais bezūdens silīcija dioksīds 2%).

No korpusa sastāvs: опадрай Y-I-7000 (gipromelloza, Titāna dioksīds, polietilēnglikols 400).

10 Dators. – tulznas (6) – iepakojumi kartona.

Koncentrāts šķīduma uz ieslēgšanas/Ievads skaidrs, bezkrāsas, nav redzamas daļiņas.

Palīgvielas: Nātrija hidroksīds, ūdens d / un.

5 ml – stikla ampula (5) – ieliktņi izgatavoti no kartona (1) – kartona kastes.

Farmakoloģiskā darbība

Inhibitors, kaulu rezorbcijas, бисфосфонат. Клодроновая кислота относится к группе бисфосфонатов и является аналогом естественного пирофосфата. Бисфосфонаты обладают высоким сродством к минеральным компонентам костной ткани. Основным механизмом действия клодроновой кислоты является подавление активности остеокластов и уменьшение опосредованной ими резорбции костной ткани.

Способность клодроновой кислоты ингибировать резорбцию костной ткани у людей была подтверждена в процессе гистологических, кинетических и биохимических исследований. Tomēr, точные механизмы этого процесса до конца не изучены.

Клодроновая кислота подавляет активность остеокластов, уменьшая концентрацию кальция в сыворотке крови, а также выделение кальция и гидроксипролина с мочой.

In vitro бисфосфонаты тормозят преципитацию фосфата кальция, блокируют его трансформацию в гидроксиапатит, задерживают агрегацию кристаллов апатитов в более крупные кристаллы и замедляют растворение этих кристаллов.

При применении клодроновой кислоты в монотерапии в дозах, достаточных для ингибирования резорбции костной ткани, влияния на нормальную минерализацию кости у человека не наблюдалось. У больных раком молочной железы и множественной миеломой отмечалось снижение вероятности переломов костей.

Клодроновая кислота снижает частоту развития метастазов в кости при первичном раке молочной железы. У больных с операбельным раком молочной железы для профилактики метастазов в кости также отмечалось снижение смертности.

Farmakokinētika

Absorbcija

Всасывание клодроновой кислоты из ЖКТ происходит быстро и составляет приблизительно 2%. Pēc perorālas vienreizējas devas C_maks препарата в сыворотке крови достигается через 30 m. Благодаря выраженному сродству клодроновой кислоты к кальцию и другим двухвалентным катионам всасывание клодроновой кислоты значительно снижается при приеме препарата с пищей или лекарственными средствами, содержащими двухвалентные катионы. При приеме клодроновой кислоты внутрь за 1 ч до приема пищи относительная биодоступность составляет 91%, par 30 мин – 69% attiecīgi (снижение биодоступности при этом статистически не значимо). Существенные колебания показателей всасываемости клодроновой кислоты из ЖКТ также наблюдаются, как среди различных пациентов, un viens un tas pats pacients. Несмотря на значительные колебания показателей всасывания у одного и того же пациента, количество получаемой в ходе длительного лечения клодроновой кислоты остается постоянным.

Sadale

Связывание клодроновой кислоты с белками плазмы крови низкое.

Клодроновая кислота прочно связывается с костной тканью.

Atskaitīšana

Выведение клодроновой кислоты из сыворотки крови характеризуется двумя фазами: фазой распределения с T_1/2 par 2 ч и фазой элиминации, протекающей очень медленно, поскольку клодроновая кислота прочно связывается с костной тканью. Клодроновая кислота выводится из организма главным образом почками. Par 80% определяется в моче в течение нескольких дней после приема препарата. Clodronic acid, связанная с костной тканью (par 20% всосавшейся дозы), выводится из организма более медленно. Nieru klīrenss ir aptuveni 75% от плазменного клиренса.

Четкая связь между концентрацией клодроновой кислоты в плазме крови и терапевтическим эффектом или побочными реакциями отсутствует.

Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās.

Фармакокинетичексий профиль препарата не зависит от возраста, метаболизма препарата или функциональных нарушений, за исключением почечной недостаточности, вызывающей снижение почечного клиренса клодроновой кислоты.

Liecība

— остеолитические метастазы злокачественных опухолей в кости;

- Mielomas (mnozhestvennaya mieloma);

— профилактика развития костных метастазов первичного рака молочной железы;

- Hiperkalciēmija, обусловленная злокачественными опухолями.

Dozēšanas režīms

Препарат назначают внутрь и в/в в виде инфузий.

Капсулы по 400 мг следует глотать, nesakošļājot. Par tabletēm 800 мг можно разделить на две части, однако обе части следует принять одновременно. Не следует измельчать или растворять таблетки перед приемом.

Суточную дозу в 1600 мг рекомендуется принимать однократно утром натощак, ar glāzi ūdens. После приема препарата больной должен в течение часа воздерживаться от приема пищи, питья (за исключением обыкновенной воды) и приема других лекарственных средств.

Ja jūs pārsniegt dienas devu 1600 мг ее принимают в два приема. Первую дозу нужно принять, kā ieteikts iepriekš. Вторую дозу следует принять в промежутке между приемами пищи, caur 2 h pēc vai 1 stundu pirms ēšanas, питья (кроме обыкновенной воды) или приема внутрь каких бы то ни было других лекарственных средств.

Бонефос^® нельзя принимать с молоком, pārtika, kā arī narkotikas,, содержащими кальций или другие двухвалентные катионы, поскольку все они нарушают всасывание клодроновой кислоты.

Для приготовления раствора для инфузии необходимую дозу растворяют в 500 ml 0.9% nātrija hlorīds vai 5% glikoze.

До и во время лечения следует обеспечить достаточное поступление жидкости больному, а также контролировать функцию почек и концентрацию кальция в сыворотке крови.

Hiperkalciēmija, обусловленная злокачественными новообразованиями

Zāles ir parakstītas 300 mg / notecēt 2 nē (ne mazāk) katru dienu (vairāk ne 7 dienas pēc kārtas) до достижения нормальной концентрации кальция в сыворотке крови (что обычно происходит в течение 5 dienas) vai 1500 mg / notecēt 4 ч однократно. При необходимости инфузию можно повторить или назначить Бонефос^® iekšā. При развитии гипокальциемии рекомендуется кратковременный перерыв в лечении.

Ja / ievads neiespējami, то Бонефос^® назначают внутрь в начальной дозе 2.4-3.2 г ежедневно. При снижении содержания кальция в крови до нормального уровня дозу постепенно сокращают до 1600 mg.

Профилактика развития костных метастазов первичного рака молочной железы

Piešķirt 1.6 г ежедневно внутрь.

Остеолитические изменения костей, обусловленные злокачественными опухолями без гиперкальциемии

Дозу в каждом случае определяют индивидуально. Ieteicamā sākuma deva ir 1.6 g / dienā. По клиническим показаниям она может быть увеличена, maksimāli – līdz 3.2 g / dienā.

Pacienti ar nieru mazspēju препарат не следует назначать внутрь в дозах, pārsniedzot 1.6 g / dienā, ilgu laiku.

При в/в введении дозы должны быть снижены в соответствии со следующими рекомендациями:

Blakusefekts

No gremošanas sistēmas: par 10% – nelabums, рвота и диарея обычно в легкой форме (чаще при применении препарата в высоких дозах); bieži – повышение уровня аминотрансфераз обычно в пределах нормы; reti – paaugstināts aminotransferāžu līmenis, uz 2 раза превышающее нормальный показатель, не сопровождающееся нарушением функции печени.

Metabolisms: bieži – бессимптомная гипокальциемия, reti – hipokalcēmija, сопровождающаяся клиническими проявлениями; возможны изменения концентрации ЩФ в сыворотке. У пациентов с метастазами уровень ЩФ также может повышаться из-за наличия метастазов в печени и костях.

Par daļu no endokrīno sistēmu: повышение концентрации паратиреоидного гормона в сыворотке (обычно в сочетании со снижением уровня кальция).

Elpošanas sistēmas: reti – pacientiem ar bronhiālo astmu, с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте в анамнезе наблюдались нарушения функции дыхания, bronhu spazmas.

Dermatoloģiskas reakcijas: reti – ādas izpausmes, по клинической картине соответствующие аллергическим реакциям.

No urīna sistēmas: reti – nieru darbības traucējumi (повышение содержания креатинина в сыворотке и протеинурия), smagu nieru mazspēja, особенно после быстрого в/в вливания клодроната в высоких дозах.

Побочные реакции могут наблюдаться как при приеме препарата внутрь, так и при его в/в введении, хотя частота возникновения этих реакций может отличаться.

Kontrindikācijas

- Grūtniecība;

- Zīdīšana;

— сопутствующая терапия другими бисфосфонатами;

- Bērnu vecums (в связи с отсутствием клинического опыта);

— повышенная чувствительность к клодроновой кислоте, другим бисфосфонатам или любым другим компонентам, daļa no narkotiku.

NO piesardzība следует применять Бонефос^® pacientiem ar nieru darbības traucējumiem.

Grūtniecība un zīdīšana

Narkotika ir kontrindicēta grūtniecības un zīdīšanas laikā (barošana ar krūti).

Brīdinājumi

Во время проведения терапии Бонефосом^® необходимо обеспечить больному поступление достаточного количества жидкости. Это особенно важно при назначении Бонефоса^® в виде в/в инфузий, а также для больных с гиперкальциемией и почечной недостаточностью.

В/в введение Бонефоса^® devas, daudz lielāka nekā ieteicamā, может вызвать тяжелые повреждения почек, особенно при слишком высокой скорости инфузии.

Lietošana Pediatrics

Безопасность и эффективность данного препарата у детей не доказаны.

Pārdozēt

Simptomi: при в/в введении клодроновой кислоты в высоких дозах возможно повышение содержания креатинина в сыворотке крови и нарушение функции почек.

Ārstēšana: simptomātiska terapija. Необходимо обеспечить больному поступление достаточного количества жидкости, а также контролировать функцию почек и содержание кальция в сыворотке крови.

Zāļu mijiedarbība

Имеются данные о связи между приемом клодроната и нарушением работы почек при одновременном назначении НПВС, чаще всего диклофенака.

Вследствие большой вероятности развития гипокальциемии, следует соблюдать осторожность при назначении клодроната вместе с аминогликозидами.

Tas ir ziņots, что одновременный прием эстрамустина фосфата вместе с клодронатом приводит к увеличению концентрации эстрамустина фосфата в сыворотке крови до 80%.

Клодронат образует с двухвалентными катионами плохо растворимые комплексы, поэтому одновременный прием пищевых продуктов или лекарств, содержащих двухвалентные катионы, piemēram,, антацидных препаратов или препаратов железа, ведет к значительному снижению биодоступности клодроновой кислоты.

Farmācijas mijiedarbība

Совместимость концентрата для инфузионного раствора с другими препаратами или растворами для инъекций не исследовалась. Препарат следует разбавлять и вводить только в соответствии с указанными рекомендациями.

Nosacījumus aptieku piegādes

Zāles ir izlaists zem receptes.

Nosacījumi un noteikumi

Zāles jāuzglabā nepieejamā bērniem vai virs 25 ° C. Срок годности концентрата для приготовления раствора для в/в введения – 3 gads; tabletes un kapsulas – 5 gadiem.

Приготовленный раствор для инфузии можно хранить не более 24 stundām temperatūrā no 2 ° līdz 8 ° C. .