Betagistin: norādījumi par zāļu lietošanu, struktūra, Kontrindikācijas

Kad ATH:
N07CA01

Betagistin: iesniegums

Slimība un Menjēra sindroms (t.sk.. troksnis ausīs un dzirdes zudums), dažādas izcelsmes vestibulārais vertigo (vertebrobasilar nepietiekamība, traumatisks encefalopātija, smadzeņu ateroskleroze, vestibulārā neirīts, laʙirintit, labdabīgs pozicionālā vertigo pēc neiroķirurģiskas operācijas).

Betagistin: farmakoloģiskā iedarbība

Farmakodinamika.

Betahistīna darbības mehānisms ir izprotams tikai daļēji.. Zināms, ka pastāv vairākas pamatotas hipotēzes, ko atbalsta pētījumi ar dzīvniekiem un cilvēkiem.

Betahistīna ietekme uz histamīnerģisko sistēmu.

Nodibināts, ka betahistīns daļēji uzrāda agonistisku aktivitāti attiecībā pret H₁-receptoriem, kā arī antagonistiska aktivitāte pret H₃-histamīna receptorus nervu audos, un tam ir maza aktivitāte attiecībā uz H₂-histamīna receptori.

Betahistīns palielina histamīna metabolismu un izdalīšanos, bloķējot presinaptisko H₃-receptoriem un attiecīgā H daudzuma samazināšanas procesa indukciju₃-receptoriem.

Betahistīns var palielināt kohleāro asins plūsmu, kā arī visā smadzenēs.

Ir informācija par asinsrites uzlabošanu traukos stria vascularis iekšējā auss, varbūt, atslābinot priekškapilāros sfinkterus iekšējās auss mikrocirkulācijas sistēmā. Ir pierādīts, ka betahistīns arī palielina smadzeņu asinsriti cilvēkiem..

Betahistīns veicina vestibulāro kompensāciju.

Betahistīns paātrina vestibulārās funkcijas atjaunošanos pēc vienpusējas neirektomijas dzīvniekiem, stimulējot un atvieglojot centrālās vestibulārās kompensācijas procesu. Šo efektu raksturo pastiprināta histamīna metabolisma un atbrīvošanās regulēšana, un tas tiek realizēts H antagonisma rezultātā.₃-receptoriem. Cilvēkiem ārstēšana ar betahistīnu samazināja arī vestibulārās funkcijas atjaunošanās laiku pēc neurektomijas..

Betahistīns maina neironu aktivitāti vestibulārajos kodolos.

Tika konstatēts arī, ka betahistīnam ir no devas atkarīga inhibējoša iedarbība uz maksimālo potenciālu veidošanos sānu un mediālo vestibulāro kodolu neironos.

Zināms, ka betahistīna farmakodinamiskās īpašības var nodrošināt pozitīvu zāļu terapeitisko efektu vestibulārajā sistēmā.

Betahistīna efektivitāte ir pierādīta pētījumos ar pacientiem ar vestibulāro vertigo un Menjēra slimību., kas ir pierādīts, samazinot vertigo lēkmju smagumu un biežumu.

Farmakokinētika.

Absorbcija. Lietojot iekšķīgi, betahistīns ātri un gandrīz pilnībā uzsūcas visās kuņģa-zarnu trakta daļās.. Pēc uzsūkšanās zāles ātri un gandrīz pilnībā metabolizējas, veidojot 2-piridilētiķskābes metabolītu.. Betahistīna līmenis plazmā ir ļoti zems.

Tādēļ visas farmakokinētiskās analīzes veic, mērot 2-piridilētiķskābes metabolīta koncentrāciju plazmā un urīnā..

Lietojot zāles kopā ar pārtiku, maksimālā koncentrācija (C_maks) zāles zemāk, nekā kad ņemt tukšā dūšā. Tajā pašā laikā abos gadījumos pilnīga betahistīna uzsūkšanās ir identiska., kas norāda, ka ēdiena uzņemšana tikai palēnina zāļu uzsūkšanos.

Sadale. Betahistīna procentuālais daudzums, kas saistās ar plazmas olbaltumvielām, ir mazāks 5 %.

Biotransformācija. Pēc uzsūkšanās betahistīns ātri un gandrīz pilnībā metabolizējas par 2-piridilētiķskābi. (kas neuzrāda farmakoloģisko aktivitāti).

Pēc betahistīna iekšķīgas lietošanas 2-piridilētiķskābes koncentrācija asins plazmā (un urīnā) cauri sasniedz maksimumu 1 stundu pēc zāļu lietošanas un samazinās ar eliminācijas pusperiodu aptuveni 3,5 pulksten.

Atskaitīšana. 2-piridietiķskābe ātri izdalās ar urīnu. Lietojot zāles devā 8-48 par mg 85 % sākotnējā deva, kas konstatēta urīnā. Betahistīna izdalīšanās caur nierēm vai fekālijām ir niecīga.

Linearitāte. Lietojot iekšķīgi, atveseļošanās ātrums paliek nemainīgs 8-48 mg zāļu, kas norāda uz betahistīna farmakokinētikas linearitāti, un iesaka, ka iesaistītais vielmaiņas ceļš nav piesātināms.

Betagistin: Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība, kuņģa čūlas aktīvā fāzē, bronhiālā astma, feohromocitoma, grūtniecība (I trimestra), bērnība.

Betagistin: lietošanas ierobežojumi

Kuņģa čūlas no gremošanas trakta (vēsture), grūtniecība (II un III trimestris), barošana ar krūti.

Betagistin: blakusparādības

Kuņģa-zarnu trakta traucējumi (nelabums, vemšana, smaguma sajūta par pakrūtē un citi.), galvassāpes, alerģiskas reakcijas (ādas izsitumi, nieze un citi.).

Betagistin: mijiedarbība

Pētniecība tiešraide, kuru mērķis ir pētīt mijiedarbību ar citām zālēm, nav veikta. Ņemot vērā pētījuma datus in vitro nav paredzams, ka tas kavēs citohroma P450 enzīma aktivitāti tiešraide.

Dati, kas iegūti saskaņā ar nosacījumiem in vitro, norāda uz betahistīna metabolisma kavēšanu ar zālēm, kas kavē monoamīnoksidāzes aktivitāti (MAO), ieskaitot B apakštipu MAO (piemēram, selegilīns). Ieteicams būt uzmanīgiem, vienlaikus lietojot betahistīnu un MAO inhibitorus. (tostarp selektīvi B apakštipa MAO).

Tā kā betahistīns ir histamīna analogs, betahistīna mijiedarbība ar antihistamīna līdzekļiem teorētiski var ietekmēt vienas no šīm zālēm efektivitāti.

Betagistin: pārdozēšana

Simptomi: galvassāpes, sejas piesarkums, reibonis, tahikardija.

Ārstēšana: simptomātiska.

Betagistin: Dozēšanas un administrēšana

Iekšā, 8-16 mg 3 vienreiz dienā. Deva un ilgums saņemšanas tiek izvēlēti individuāli.

Betahistīna lietošanas iezīmes

Ārstēšanas laikā ar zālēm rūpīgi jāuzrauga pacientu ar bronhiālo astmu un/vai kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas peptiska čūla anamnēzē stāvoklis..

Lietojiet grūtniecības vai laktācijas laikā.

Grūtniecība. Nav datu par betahistīna lietošanu grūtniecēm..

Pētījumi ar dzīvniekiem nav pietiekami, lai novērtētu ietekmi uz grūtniecību, Embrija/augļa attīstība, dzemdības un pēcdzemdību attīstību. Iespējamais risks cilvēkiem nav zināms.. Betahistīnu nedrīkst lietot grūtniecības laikā, izņemot nenoliedzamas nepieciešamības gadījumus.

zīdīšanas periods. Nezināms, Vai betahistīns izdalās cilvēka mātes pienā?. Pētījumi ar dzīvniekiem par betahistīna iekļūšanu pienā nav veikti.. Zāļu ieguvums mātei ir jāsalīdzina ar ieguvumiem no barošanas ar krūti un iespējamo risku bērnam..

Spēja ietekmēt reakcijas ātrumu, vadot transportlīdzekļus vai apkalpojot citus mehānismus.

Betahistīns ir indicēts Menjēra sindroma ārstēšanai, kam raksturīga galveno simptomu triāde: reibonis, dzirdes zaudēšana, Tinīts, – kā arī vestibulārā vertigo simptomātiskai ārstēšanai. Abi apstākļi var negatīvi ietekmēt spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.. Zināms, ka betahistīns neietekmēja spēju vadīt automašīnu un strādāt ar mehānismiem, vai arī tam bija neliela ietekme uz šo spēju.

Betagistin: piesardzības pasākumi

Jāievēro piesardzība, ārstējot pacientus ar kuņģa-zarnu trakta čūla (t.sk.. vēsture).