BARAKLYUD

Active materiāls: эntekavir
Kad ATH: J05AE
CCF: Viricide
SSK-10 kodi (liecība): B18.1
Kad CSF: 09.01.01
Ražotājs: BRISTOL-Myers Squibb Company (Savienotās Valstis)

Zāļu forma, SASTĀVS UN IEPAKOJUMS

Tabletes, Apvalkotās balts vai gandrīz balts, Trīsstūrains, marķēts “BMS” no vienas puses, un “1611” citā pusē.

Palīgvielas: laktozes monohidrāts, mikrokristāliskā celuloze, krospovydon, povidons, magnija stearāts, krāsviela Opadry balts.

10 Dators. – tulznas (3) – iepakojumi kartona.

Tabletes, Apvalkotās Rozā krāsa, Trīsstūrains, marķēts “BMS” no vienas puses, un “1612” citā pusē.

Palīgvielas: laktozes monohidrāts, mikrokristāliskā celuloze, krospovydon, povidons, magnija stearāts, Opadry rozā krāsu.

10 Dators. – tulznas (3) – iepakojumi kartona.

Farmakoloģiskā darbība

Viricide, ir guanozīna nukleozīdu analogs ar spēcīgs un selektīvs aktivitāte pret B hepatīta vīrusa polimerāzes (HBV). Entekavīrs fosforilēts par aktīvu trifosfāta (TF), kura intracelulārais pusperiods 15 nē. Starpšūnu koncentrācija TF ir tieši saistīts ar ekstracelulāro līmeņiem entekavīru, un nebija būtisku uzkrāšanās narkotiku pēc sākotnējā līmenī “plato”. Konkurējot ar dabisko substrātu, dezoksiguanozīna-TF, entekavīra TF nomāc visu 3 funkcionālo aktivitāti vīrusa polimerāzes: (1) прайминг HBV полимеразы, (2) reverso transkripciju negatīvo virzienu mRNS un pregenomā (3) sintēze pozitīvā virziena HBV DNS,. Entekavīra TF ir vājš inhibitors šūnu DNS polimerāzes alfa, b d и с Ki 18-40 M. Turklāt, pie augstas koncentrācijas entekavīra TF un entekavīru nav novērota negatīva ietekme uz gamma polimerāzes un DNS sintēzē mitohondrijos HepG2 šūnās.

Farmakokinētika

Absorbcija

Veseliem cilvēkiem, absorbcija entekavīra ātri, C_maks asins plazmā, ko nosaka 0.5-1.5 nē. Atkārtotas devas entekavīru devā 0.1 līdz 1 atzīmē mg devas proporcionālu pieaugumu C_maks un AUC. Līdzsvara stāvoklis tiek sasniegts pēc 6-10 dienas norīšanas 1 laiks / dienā, kur koncentrācija plazmā palielinās aptuveni 2 reizes. C_maks un C_min plazmā līdzsvara stāvoklī ir 4.2 un 0.3 ng / ml, attiecīgi, kamēr lietot narkotikas devā 500 g, 8.2 un 0.5 ng / ml, attiecīgi, pēc devas saņemšanas 1 mg. Kad ievada devā entekavīra 500 g kā pārtiku ar augstu tauku, un atzīmēja zemu minimālo aizkaves uzsūkšanos (1-1.5 h, kad kopā ar pārtiku un 0.75 h zem badošanās), samazināsies C_maks uz 44-46% un samazināja AUC 18-20%.

Sadale

V_d entekavīru pārsniegt kopējo ķermeņa ūdens, norādot labu narkotiku iekļūšanu audos.

Saistīšanās entekavīra ar cilvēka plazmas proteīniem in vitro ir aptuveni 13%.

Metabolisms

Entekavīru nav substrāts, inhibitors vai induktors P450 izoenzīma. Pēc marķēti ieviešanu ¹⁴C-entekavīra cilvēka un žurkām tika noteikti nav oksidēts vai acetilētas metabolīti, un II fāzes metabolītu (glikuronīda un sulfātu) tika noteikts ar nelielu daudzumu.

Atskaitīšana

Sasniedzot C_maks entekavīra koncentrācija plazmā samazinājās bieksponenciāli, Bet T_1/2 bija 128-149 nē. Reģistratūrā 1 laiks / diena bija pieaugums par koncentrācijas pieaugumu (kumulācija) narkotika 2 reizes, ka ir, efektīvs T_1/2 Tas bija aptuveni 24 nē.

Entekavīru iegūst galvenokārt nieres, un līdzsvarā ar nemodificētu veidā urīnā tiek noteikta 62-73% deva. Nieru klīrenss ir atkarīgs no devas un ir robežās no 360 līdz 471 ml / min, norādot glomerulārās filtrācijas un tubulārās sekrēciju narkotiku.

Liecība

- Hroniska B hepatīta pieaugušajiem ar pierādītu vīrusu replikāciju un paaugstināts seruma transamināžu (АЛТ или ACT) vai klātbūtnē histoloģiskām iekaisuma aknās.

Dozēšanas režīms

Zāles lieto iekšķīgi tukšā dūšā (t.i, ne mazāk par 2 stundas pēc ēšanas un ne vēlāk, nekā 2 stundas pirms nākamās ēdienreizes).

Ieteicamā deva Baraclude 500 g 1 laiks / dienā. Klātesot lamivudīna rezistences (ti. Norādot vēsturi virēmiju ar B hepatīta vīrusu, turpināja terapijas ar lamivudīnu laikā, vai gadījumā, ja ir pierādīta rezistenci pret lamivudīnu) ieteicams noteikt devu entekavīru 1 mg 1 laiks / dienā.

Uz pacienti ar nieru mazspēju klīrenss entekavīra samazinās līdz ar QC. Pie CC <50 ml / min, t.sk.. pacienti, hemodialīze un ilgstoša ambulatorā peritoneālās dialīzes, ieteicamā deva Baraclude korekcijas, kā norādīts tabulā.

Ieteicamā deva entekavīra pacienti ar nieru mazspēju

*entekavīru jālieto pēc dialīzes.

Uz Pacienti ar aknu mazspēju entekavīru devas pielāgošana nav nepieciešama.

Blakusefekts

No gremošanas sistēmas: reti (≥ 1/1000, < 1/100) – caureja, dispepsija, nelabums, vemšana.

CNS: bieži (≥ 1/100, < 1/10) – galvassāpes, fatiguability; reti (≥1 / 1000, < 1/100) – bezmiegs, reibonis, miegainums.

Pēcreģistrācijas dati (biežumu nevar noteikt)

Alerģiskas reakcijas: anafilaktoīdas reakcijas.

Dermatoloģiskas reakcijas: alopēcija, izsitumi.

Kontrindikācijas

- Līdz 18 gadiem;

- Paaugstināta jutība pret entekavīru vai kādu citu sastāvdaļu narkotikas.

Grūtniecība un zīdīšana

Adekvāti un labi kontrolēti klīniskie pētījumi par zāļu drošību grūtniecības laikā nav bijis. Baraklyud iespējams narkotiku lietošana grūtniecības laikā pieļaujama tikai gadījumos,, ja sagaidāmais ieguvums no terapijas mātei atsver iespējamo risku auglim.

Nezināms, stendi vai entekavīrs mātes pienā cilvēkiem. Piemērojot narkotiku zīdīšanu nav ieteicams.

Brīdinājumi

Ārstējot nukleozīdu analogu kā monoterapiju un kombinācijā ar antiretrovīrusu medikamentiem ir aprakstīti gadījumi pienskābās acidozes un smagu hepatomegāliju ar steatozi, dažreiz noved pie pacienta nāvi.

Gadījumi akūtu hepatītu pēc atcelšanas pretvīrusu terapiju, t.sk.. эntekavira. Šo paasinājumu vairākums bija neapstrādātas. Tomēr var attīstīties smagas paasinājumi, t.sk.. fatāls. Cēloņsakarība Šo paasinājumu ar atcelšanu terapiju nav noskaidrota. Pēc ārstēšanas pārtraukšanas ir nepieciešams periodiski kontrolēt aknu funkcijas. Ja nepieciešams, pretvīrusu terapiju var atsākt.

Jāņem vērā,, ka iecelšana entekaviru pacientu gadījumā līdzfinansējuma inficēšanās ar HIV, iepriekš nav saņēmuši ļoti aktīvas antiretrovīrusu terapiju, iespējams risks saslimt ar rezistento celmu HIV. Entekavīra nav pētīts par HIV infekcijas ārstēšanai, un nav ieteicams lietot šādos gadījumos.

Drošība un efektivitāte entekavīra pacientiem, aknu transplantācija, nezināms. Jums vajadzētu rūpīgi kontrolēt nieru funkciju pirms un entekavīra terapiju pacientiem laikā, aknu transplantācija, un saņem imūnsupresantus, kas var ietekmēt nieru darbību, Taki kā ciklosporīns un takrolīms.

Jāinformē pacientus par, ka entekavīru terapija nemazina risku pārnešanas B hepatītu, un tādēļ būtu veikusi attiecīgus piesardzības pasākumus.

Pārdozēt

Ir ierobežoti dati par gadījumiem narkotiku pārdozēšanas pacientiem. Veseliem brīvprātīgajiem, devās līdz 20 mg / dienā līdz 14 dienā vai atsevišķas devas līdz 40 mg, nebija negaidītas blakusparādības.

Ārstēšana: pārdozēšana nepieciešama rūpīga medicīniska uzraudzība pacienta. Ja nepieciešams, standarta balstterapija.

Zāļu mijiedarbība

Tā entekavīru izdalās galvenokārt caur nierēm, vienlaicīga ieviešana entekavīra un preparātu, izraisot nieru darbības traucējumiem vai konkurēt līmenī sekrēciju kanāliņos, var palielināt koncentrāciju šīm zālēm serumā, vai entekavīrs.

Ja vienlaicīga lietošana entekavīra ar lamivudīnu, adefovira vai tenofovīru ir identificēti klīniski nozīmīga zāļu mijiedarbība. Mijiedarbība ar citām zālēm entekavīra, kas ietekmē nieres vai nieru funkciju, nav zināms. Ja vienlaicīga lietošana entekavīra ar šīm zālēm pacientam nepieciešama rūpīga medicīniska uzraudzība.

Nosacījumus aptieku piegādes

Zāles ir izlaists zem receptes.

Nosacījumi un noteikumi

Zāles jāuzglabā nepieejamā bērniem, temperatūrā, kas nav augstāka par 25 ° C. Uzglabāšanas laiks – 2 gads.