Active materiāls: Exenatide
Kad ATH: A10BX04
CCF: Mutiski hipoglikemizējošus līdzekļus
SSK-10 kodi (liecība): E11
Kad CSF: 15.02.06
Ražotājs: ELI LILLY VOSTOK S.A.. (Šveice)
Par p / risinājumu ieviešanu bezkrāsas, skaidrs.
| 1 ml | |
| Exenatide | 250 g |
Palīgvielas: nātrija acetāta trihidrāts, ledus etiķskābe, mannitols, krezola, ūdens d / un.
1.2 мл – шприц-ручки (1) – пачки картонные (1).
2.4 мл – шприц-ручки (1) – пачки картонные (1).
Hipoglikemizējošus līdzekļus. Эксенатид (эксендин-4) представляет собой миметик инкретина и является 39-аминокислотным амидопептидом. Инкретины, такие как глюкагоноподобный пептид-1 (TEC-1), усиливают глюкозозависимую секрецию инсулина, улучшают функцию бета-клеток, подавляют неадекватно повышенную секрецию глюкагона и замедляют опорожнение желудка после попадания их в общий кровоток из кишечника. Эксенатид является мощным миметиком инкретина, который вызывает усиление глюкозозависимой секреции инсулина и оказывает другие гипогликемические эффекты, присущие инкретинам, что позволяет улучшать гликемический контроль у пациентов с сахарным диабетом типа 2.
Аминокислотная последовательность эксенатида частично соответствует последовательности человеческого ГПП-1, в результате чего он связывается и активирует рецепторы ГПП-1 у человека, что приводит к усилению глюкозозависимого синтеза и секреции инсулина из бета-клеток поджелудочной железы с участием циклического АМФ и/или других внутриклеточных сигнальных путей. Эксенатид стимулирует высвобождение инсулина из бета-клеток в присутствии повышенных концентраций глюкозы.
По химической структуре и фармакологическому действию эксенатид отличается от инсулина, sulfonilurīnvielas, производных D-фенилаланина и меглитинидов, ʙiguanidov, тиазолидиндионов и ингибиторов альфа-глюкозидазы.
Эксенатид улучшает гликемический контроль у пациентов с сахарным диабетом типа 2 за счет следующих механизмов.
При гипергликемических состояниях эксенатид усиливает глюкозозависимую секрецию инсулина из бета-клеток поджелудочной железы. Эта секреция инсулина прекращается по мере снижения концентраций глюкозы в крови и приближения ее к норме, тем самым уменьшается потенциальный риск гипогликемии.
Секреция инсулина в течение первых 10 protokols, известная как “первая фаза инсулинового ответа”, специфично отсутствует у пациентов с сахарным диабетом типа 2. Turklāt, утрата первой фазы инсулинового ответа является ранним нарушением функции бета-клеток при сахарном диабете типа 2. Введение эксенатида восстанавливает или значительно усиливает как первую, так и вторую фазу инсулинового ответа у пациентов с сахарным диабетом типа 2.
Pacientiem ar cukura diabētu veida 2 на фоне гипергликемии введение эксенатида подавляет избыточную секрецию глюкагона. Однако эксенатид не нарушает нормального глюкагонового ответа на гипогликемию.
Ir pierādīts, что введение эксенатида приводит к снижению аппетита и уменьшению потребления пищи; подавляет моторику желудка, что ведет к замедлению его опорожнения.
Pacientiem ar cukura diabētu veida 2 терапия эксенатидом в сочетании с метформином, тиазолидиндионом и/или препаратами сульфонилмочевины приводит к снижению концентрации глюкозы в крови натощак, постпрандиальной глюкозы крови, а также показателя HbA1c, улучшая тем самым гликемический контроль у данных пациентов.
Absorbcija
После п/к введения эксенатида в дозе 10 мкг пациентам с сахарным диабетом типа 2 эксенатид быстро всасывается и достигает средних Сmaks caur 2.1 nē, которая составляет 211 pg / ml, AUCo-inf ir 1036 пг х ч/мл. При воздействии эксенатида AUC возрастает пропорционально увеличению дозы с 5 mikrogrami uz 10 g, при этом не наблюдается пропорциональное возрастание Сmakh. Одинаковое воздействие наблюдалось при п/к введении эксенатида в область живота, бедра или предплечья.
Sadale
Vd эксенатида после п/к введения составляет 28.3 l.
Metabolisms un izvadīšana
Эксенатид преимущественно выводится за счет клубочковой фильтрации с последующим протеолитическим распадом. Клиренс эксенатида равен 9.1 l /. Конечный Т1/2 ir 2.4 nē. Эти фармакокинетические характеристики эксенатида не зависят от дозы. Измеряемые концентрации эксенатида определяются приблизительно в течение 10 hr pēc devas.
Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās
У пациентов со слабо или умеренно выраженным нарушением функции почек (CC 30-80 ml / min) клиренс эксенатида значимо не отличается от клиренса у пациентов с нормальной функцией почек; поэтому проводить коррекцию дозы препарата не требуется. Однако у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, dialīze, средний клиренс снижен до 0.9 l / (salīdzinot ar 9.1 л/ч у здоровых субъектов).
Поскольку эксенатид в основном выводится почками, uzskatīts, что нарушение функции печени не изменяет концентрации эксенатида в крови.
Возраст не оказывает влияния на фармакокинетические характеристики эксенатида. Поэтому пожилым пациентам не требуется проводить коррекцию дозы.
Фармакокинетика эксенатида у детей не изучалась.
В фармакокинетическом исследовании у подростков в возрасте от 12 līdz 16 лет с сахарным диабетом 2 типа при назначении эксенатида в дозе 5 мкг значения фармакокинетических параметров были сходны с таковыми у взрослых.
Между мужчинами и женщинами клинически значимых различий в фармакокинетике эксенатида не наблюдается.
Фармакокинетика эксенатида у представителей разных рас практически не изменяется. Коррекцию дозы с учетом этнического происхождения проводить не требуется.
Не наблюдается заметной корреляции между индексом массы тела (BMI) и фармакокинетикой эксенатида. Коррекцию дозы с учетом ИМТ проводить не требуется.
- Cukura diabēts tips 2 в качестве дополнительной терапии к метформину, производному сульфонилмочевины, тиазолидиндиону, комбинации метформина и производного сульфонилмочевины, или метформина и тиазолдиндиона в случае недостижения адекватного гликемического контроля.
Препарат вводят п/к в область бедра, живота или предплечья.
Sākotnējā deva ir 5 g, kas tiek ieviests 2 раза/сут в любой момент в течение 60-минутного периода перед утренним и вечерним приемом пищи. Не следует вводить препарат после приема пищи. В случае пропуска инъекции препарата лечение продолжается без изменения дозы.
Caur 1 месяц после начала лечения дозу препарата можно увеличить до 10 g 2 reizes / dienā.
При совместном назначении с метформином, тиазолидиндионом или с комбинацией этих препаратов, исходную дозу метформина и/или тиазолидиндиона можно не менять. В случае комбинации препарата Баета® с производными сульфонилмочевины может потребоваться снижение дозы производного сульфонилмочевины с целью снижения риска гипогликемии.
Nevēlamās reakcijas, встречавшиеся чаще, nekā atsevišķos gadījumos, перечислены в соответствии со следующей градацией: Bieži (≥10%), bieži (≥1%, bet <10%), dažreiz (>0.1%, bet <1%), reti (>0.01%, bet <0.1%), reti (<0.01%).
No gremošanas sistēmas: ļoti bieži-nelabums, vemšana, caureja; часто – samazināta apetīte, dispepsija, hastroэzofahealnыy refluksa; иногда – боли в животе, vēdera uzpūšanās, atraugas, aizcietējums, disgeizija, gāzu uzkrāšanās; редко – острый панкреатит. Чаще всего регистрируемая тошнота слабой или умеренной интенсивности была дозозависимой и уменьшалась с течением времени, не мешая повседневной активности.
CNS: bieži - reibonis, galvassāpes; reti - miegainība.
Par daļu no endokrīno sistēmu: Bieži - gipoglikemiâ, часто сопровождающаяся ощущением дрожи, vājums. Nevajadzīgi. частота гипогликемии увеличивается при совместном назначении препарата Баета® ar sulfonilurīnvielas atvasinājumiem, необходимо предусмотреть снижение дозы производных сульфонилмочевины при увеличении риска гипогликемии. Большинство эпизодов гипогликемии по интенсивности были слабыми или умеренными, и купировались пероральным приемом углеводов.
Metabolisms: часто – гипергидроз; редко – дегидратация (связанная с тошнотой, vemšana un/vai caureja).
No urīna sistēmas: редко – нарушение функции почек, t.sk.. akūta nieru mazspēja, усугубление течения хронической почечной недостаточности, pacēlums seruma kreatinīna.
Alerģiskas reakcijas: редко – сыпь, nieze, tūska; крайне редко – анафилактическая реакция.
Lokālas reakcijas: часто – кожная реакция в месте инъекции.
Cits: сообщалось о нескольких случаях повышения времени свертывания крови (INR) при одновременном применении варфарина и эксенатида, что иногда сопровождалось кровотечениями.
Parasti, побочные эффекты по интенсивности были слабыми или умеренными и не приводили к отмене лечения.
- Cukura diabēts tips 1 или наличие диабетического кетоацидоза;
- Smaga nieru mazspēja (CC<30 ml / min);
— наличие тяжелых заболеваний ЖКТ с сопутствующим гастропарезом;
- Grūtniecība;
- Zīdīšana (barošana ar krūti);
- Bērniem līdz vecumam 18 gadiem (безопасность и эффективность препарата у детей не установлена);
- Paaugstināta jutība pret narkotikām.
Narkotika ir kontrindicēts grūtniecības un zīdīšanas laikā.
Не рекомендуется в/в или в/м введение препарата.
Препарат Баета® To nedrīkst izmantot, если в растворе обнаруживаются частицы или если раствор мутный или имеет окрашивание.
На фоне терапии препаратом Баета® могут появляться антитела к эксенатиду. Однако это не влияет на частоту и типы регистрируемых побочных эффектов.
Pacienti jāinformē, что лечение препаратом Баета® может привести к снижению аппетита и/или массы тела, и что из-за этих эффектов нет необходимости изменять режим дозирования.
Сообщалось о редких случаях нарушения функции почек, включающих повышение содержания сывороточного креатинина, izveidi, nieru mazspēja, усугубление течения хронической и острой почечной недостаточности; при этом иногда требовалось проведение гемодиализа. Некоторые из указанных явлений наблюдались у пациентов, получавших один или более фармакологических препаратов, оказывающих влияние на почечную функцию/водный обмен и/или на фоне других нежелательных явлений, способствующих нарушению гидратации, таких как тошнота, vemšana un / vai caureja. Сопутствующие препараты включали ингибиторы АПФ, NPL, diurētiskie līdzekļi. При назначении симптоматической терапии и отмене препарата, предположительно являвшегося причиной патологических изменений, нарушенная функция почек восстанавливалась. При проведении доклинических и клинических исследований эксенатида данных, свидетельствующих о его прямой нефротоксичности, nav atrasts.
Сообщалось о редких случаях острого панкреатита на фоне приема препарата Баета®. Пациенты должны быть проинформированы о характерных симптомах острого панкреатита: непрекращающиеся сильные боли в животе. При назначении симптоматической терапии наблюдалось разрешение острого панкреатита.
Пациенты перед началом лечения препаратом Баета® должны ознакомиться с прилагаемым к препарату “Руководством по использованию шприц-ручки”.
Par eksperimentālo pētījumu rezultāti
В доклинических исследованиях не выявлено канцерогенного действия эксенатида у мышей и крыс. При введении крысам в дозах, которые в 128 раз превышали дозу для человека, отмечено численное увеличение С-клеточных аденом щитовидной железы без каких-либо признаков малигнизации, что было связано с увеличением продолжительности жизни подопытных животных, получающих эксенатид.
Pārdozēšanas gadījumā (deva 10 раз выше максимальной рекомендованной дозы) наблюдались следующие simptomi: тяжелая тошнота и рвота, а также быстрое развитие гипогликемии.
Ārstēšana: simptomātiska terapija, включая парентеральное введение глюкозы в случае выраженной гипогликемии.
Препарат Баета® необходимо применять с осторожностью у пациентов, принимающих внутрь препараты, требующие быстрого всасывания из ЖКТ, tk. Баета® может вызывать задержку опорожнения желудка. Пациентам следует рекомендовать принимать внутрь препараты, действие которых зависит от их пороговой концентрации (piemēram,, antibiotikas), vismaz 1 ч до введения эксенатида. Если такие препараты необходимо принимать с пищей, то следует принимать их во время тех приемов пищи, когда эксенатид не вводят.
При одновременном назначении дигоксина (0.25 mg 1 laiks / dienā) с препаратом Баета® снижается Сmakh digoksīna 17%, un tmakh palielinās par 2.5 nē. Однако AUC в равновесном состоянии не изменяется.
На фоне введения препарата Баета® AUC un Cmakh ловастатина уменьшались приблизительно на 40% un 28% attiecīgi, un tmakh увеличивалось приблизительно на 4 nē. Совместное назначение препарата Баета® с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы не сопровождалось изменениями липидного состава крови (ЛПВП-холестерина, ЛПНП-холестерина, общего холестерина и ТГ).
У пациентов с легкой или умеренной артериальной гипертензией, стабилизирующейся на фоне приема лизиноприла (5-20 mg / dienā), препарат Баета® не изменял AUC и Сmakh лизиноприла при равновесном состоянии. Tmakh лизиноприла при равновесном состоянии увеличивалось на 2 nē. Не наблюдалось изменений показателей среднесуточного систолического и диастолического АД.
Atzīmēja, что при введении варфарина через 30 мин после препарата Баета® Tmakh pieauga par aptuveni 2 nē. Клинически значимого изменения Сmakh un AUC tika novērota.
Применение препарата Баета® в сочетании с инсулином, производными D-фенилаланина, меглитинида или ингибиторами альфа-глюкозидазы не изучалось.
Zāles ir izlaists zem receptes.
B saraksts. Zāles jāuzglabā 2 ° līdz 8 ° C. Uzglabāšanas laiks - 2 gads.
Находящийся в употреблении препарат в шприц-ручке следует хранить при температуре не выше 25°С не более 30 dienas.
Zāles jāuzglabā nepieejamā bērniem, предохранять от воздействия света; Nesasaldēt.
Šī vietne izmanto sīkfailus un pakalpojumus, lai savāktu tehniskos datus no apmeklētājiem, lai nodrošinātu veiktspēju un uzlabotu pakalpojuma kvalitāti.. Turpinot lietot mūsu vietni, jūs automātiski piekrītat šo tehnoloģiju izmantošanai.
Read More