AZILEKT

Active materiāls: rasagilīns
Kad ATH: N04BD02
CCF: Anti-narkotiku – селективный ингибитор МАО типа В
SSK-10 kodi (liecība): G20
Ražotājs: Teva Pharmaceutical Industries Ltd. (Izraēla)

Zāļu forma, sastāvu un iepakošana

Tabletes balts vai gandrīz balts, apaļš, Valium, slīpi un iegravēts “GIL 1” vienā pusē.

Palīgvielas: mannitols, koloidālais silīcija dioksīds, kukurūzas ciete, Preželatinēta kukurūzas ciete, stearīnskābe, talks.

10 Dators. – tulznas (1) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tulznas (3) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tulznas (10) – iepakojumi kartona.

Farmakoloģiskā darbība

Anti-narkotiku. Селективный необратимый МАО типа В, ferments, uz 80% определяющего активность МАО в головном мозге и метаболизм допамина. Разагилин в 30-80 раз активнее в отношении МАО типа В, по сравнению с МАО типа А.

В результате ингибирующего действия препарата на МАО типа В в ЦНС повышается уровень допамина, снижается образование токсичных свободных радикалов, избыточное образование которых наблюдается при болезни Паркинсона. Разагилин обладает также нейропротекторным действием.

В отличие от неселективных ингибиторов МАО, препарат в терапевтических дозах не блокирует метаболизм поступающих с пищей биогенных аминов (piemēram,, тирамина), в связи с чем не вызывает тирамин-обусловленного гипертензивного синдрома (“сырный” efekts).

Farmakokinētika

Absorbcija

Разагилин быстро всасывается после приема внутрь, C_maks līmenis plazmā sasniegta pēc 0.5 nē. Абсолютная биодоступность препарата после однократного введения составляет около 36%. Пища не влияет на время достижения C_maks разагилина в крови, однако при потреблении жирной пищи C_maks un AUC samazinās par 60% un 20% attiecīgi.

Sadale

Фармакокинетика препарата имеет линейный характер в диапазоне доз 0.5-2 mg. Связывание с белками плазмы крови колеблется от 60% līdz 70%.

Metabolisms

Разагилин почти полностью метаболизируется в печени. Биотрансформация осуществляется путем N-деалкилирования и/или гидроксилирования с образованием основного биологически малоактивного метаболита — 1-аминоиндана, а также двух других метаболитов — 3-гидрокси-N-пропаргил-1-аминоиндана и 3-гидрокси-1-аминоиндана. Метаболизм препарата осуществляется при участии изофермента CYP1A2.

Atskaitīšana

Разагилин выводится преимущественно почками (vairāk 60%) и в меньшей степени через кишечник (vairāk 20%). Mazāk 1% введенной дозы препарата выделяется в неизменном виде. T_1/2 ir 0.6-2 nē.

Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās

Параметры фармакокинетики разагилина практически не меняются у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени.

При печеночной недостаточности легкой степени может наблюдаться повышение значений параметров AUC и C_maks uz 80% un 38%, а у пациентов с умеренными нарушениями функции печени эти параметры достигают более 500% un 80% attiecīgi.

Liecība

— лечение болезни Паркинсона (в виде монотерапии или комбинированной терапии с препаратами леводопы).

Dozēšanas režīms

Piešķirt 1 mg 1 раз/сут как в виде монотерапии, так и на фоне применения леводопы, ilgi.

Таблетки принимают внутрь независимо от приема пищи.

Blakusefekts

Перечисленные побочные эффекты встречались с частотой более 1/100, blakus efekti, notiek ar frekvenci 1/100-1/1000 указаны как редко встречающиеся.

При монотерапии разагилином:

CNS: galvassāpes, depresija, reibonis, anoreksija, krampji; reti – insults.

No gremošanas sistēmas: samazināta apetīte, dispepsija.

Par daļu no muskuļu un skeleta sistēmas: artralģija, Artrīts, kakla sāpes.

Dermatoloģiskas reakcijas: vezikulobulleznaja izsitumi, kontakta dermatīts; reti – ādas vēzis.

Sirds-asinsvadu sistēma: angīna; reti – miokarda infarkts.

Cits: gripai līdzīgi simptomi, drudzis, leikopēnija, rinīts, vispārējs vājums, konjunktivīts, dizurija, alerģiskas reakcijas.

При применении вместе с леводопой:

No centrālās un perifērās nervu sistēmas: diskinēzija, мышечная дистония, anoreksija, neparasti sapņi, ataksija; reti – insults.

No gremošanas sistēmas: aizcietējums, vemšana, sāpes vēderā, sausa mute.

Par daļu no muskuļu un skeleta sistēmas: artralģija, kakla sāpes, peritendinitis.

Dermatoloģiskas reakcijas: izsitumi; reti – меланома кожи.

Sirds-asinsvadu sistēma: ortostatiska hipotensija; reti – angīna.

Cits: nejaušu kritienu, svara zudums, alerģiskas reakcijas.

Kontrindikācijas

— сопутствующая терапия петидином или другими ингибиторами МАО (перерыв между отменой разагилина и началом терапии этими препаратами должен быть не менее 14 dienas);

— умеренная или тяжелая печеночная недостаточность (класс B и C по шкале Чайлд-Пью);

— совместная терапия с симпатомиметиками (efedrīnu, Pseidoefedrīnu), другими деконгестантами, dekstrometorfāns, а также с лекарственными препаратами их содержащими;

- Feohromocitoma;

- Bērnībā un pusaudža up 18 gadiem;

- Grūtniecība;

- Zīdīšana (риск угнетения продукции молока на фоне торможения образования пролактина);

— повышенная чувствительность к разагилину или любому из компонентов препарата.

NO piesardzība назначают препарат при легкой печеночной недостаточности, при совместном приеме с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (флуоксетином и флувоксамином), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, активными ингибиторами изофермента CYP1A2.

Grūtniecība un zīdīšana

Narkotika ir kontrindicēts grūtniecības un zīdīšanas.

Brīdinājumi

Применение Азилекта в рекомендуемой терапевтической дозе не вызывает тираминового синдрома (“сырный” efekts), что позволяет пациентам без ограничений использовать в пище продукты, содержащие значимые количества тирамина (sieri, šokolāde).

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus

Изучение влияния разагилина на вождение автомобиля и управление другими механизмами не проводилось.

Pārdozēt

Simptomi передозировки препарата Азилект сходны с таковыми при передозировке неселективными ингибиторами МАО (t.sk.. arteriāla hipertensija, ortostatiska hipotensija).

Ārstēšana: kuņģa skalošana, aktivētās ogles lietošana, simptomaticheskaya terapija. Specifisks antidots.

Zāļu mijiedarbība

Jo, что механизм действия разагилина связан с ингибированием МАО, его нельзя назначать одновременно с другими ингибиторами этого фермента из-за риска развития гипертонического криза.
При одновременном применении разагилина с ингибиторами обратного захвата серотонина (fluoksetīns, fluvoksamin), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами возможно развитие серотонинового синдрома, проявляющегося в спутанности сознания, гипоманиакальном состоянии, двигательном беспокойстве, ознобе, trīce, caureja. Iespējami, следует избегать комбинированного применения разагилина с подобными препаратами, а при необходимости их одновременного применения следует предусмотреть повышенные меры предосторожности.

Jo, что изофермент CYP1A2 участвует в метаболизме разагилина, активные ингибиторы этого фермента (piemēram,, Ciprofloxacin) могут повышать концентрацию препарата в плазме крови, что определяет осторожность при комбинировании таких лекарственных средств с разагилином.

У пациентов с болезнью Паркинсона применение препаратов леводопы не оказывает влияния на клиренс разагилина.

Nosacījumus aptieku piegādes

Zāles ir izlaists zem receptes.

Nosacījumi un noteikumi

Zāles jāuzglabā nepieejamā bērniem vai virs 25 ° C. Uzglabāšanas laiks – 3 gads.