Avodart: norādījumi par zāļu lietošanu, struktūra, Kontrindikācijas

Active materiāls: dutasterid
Kad ATH: G04CB02
CCF: Narkotiku ārstēšanai labdabīgas prostatas hiperplāzijas. Ингибитор 5a-редуктазы
SSK-10 kodi (liecība): N40
Ražotājs: GlaxoSmithKline Pharmaceuticals (Britānija)

Avodart: zāļu forma, sastāvu un iepakošana

Kapsulas želatīns, dzeltena krāsa, garens, necaurredzams, atzīmēti ar sarkanu tinti “GX CE2” viena puse.

Palīgvielas: mono- un diglicerīdi kapril / kaprīnskābes, butylhydroksytoluol.

Sastāvdaļas kapsulas apvalka: želatīns, glicerīns (glicerīns), titāna dioksīds E171 (Cl77891), dzeltenais dzelzs oksīds E172 (Cl77492).

10 Dators. – tulznas (3) – kartona kastes.
10 Dators. – tulznas (9) – kartona kastes.

Avodart: farmakoloģiskā iedarbība

Narkotiku ārstēšanai labdabīgas prostatas hiperplāzijas. Nomāc 5α-reduktāzes izoenzīmiem 1 un 2 tips, ir atbildīgi par pārveidošanu testosterona uz 5a-dihidrotestosteronu (DGT). DHT ir galvenais androgēns, atbild par hiperplāzijas dziedzeru audos prostatas dziedzera.

Maksimālais ietekme dutasterīda samazināt koncentrāciju DHT ir atkarīga no devas, un laikā tiek novērota 1-2 Saule. pēc terapijas. Caur 1 un 2 Saule. devā dutasterīda 0.5 mg / dienā, vidējā vērtība koncentrācijas DHT serumā ir samazināts līdz 85% un 90%.

Narkotiku samazina izmēru prostatas dziedzera, uzlabo urinēšana un samazina akūtas urīna aiztures risku un vajadzību pēc ķirurģiskas ārstēšanas.

Avodart: farmakokinētika

Absorbcija

Pēc viena deva 500 µg C_maks Dutasterīds serums sasniedzams 1-3 nē. Ja 2 stundu in / infūziju absolūtā biopieejamība ir aptuveni 60%. Dutasterīda biopieejamība nav atkarīga no pārtikas uzņemšanu.

Sadale

Plazmas olbaltumvielām ir augsta – vairāk 99.5 %. V_d – 300-500 l.

Lietojot ikdienas dutasterīda koncentrācija serumā sasniedz 65% no C_ss caur 1 mēneši un par 90% no šī līmeņa, izmantojot 3 Mēneši.

C_ss Dutasterīds serums, sasniedzot aptuveni 40 ng / ml, panāk 6 mēneši ikdienas devu lietošana devā 500 g. Sperma, kā serumā, C_ss Dutasterīds arī panāk 6 Mēneši. Caur 52 Saule. Dutasterīds ārstēšana koncentrācija spermatozoīdu vidējiem 3.4 ng / ml (0.4-14 ng / ml). No seruma sperma nāk apkārt 11.5% dutasterida.

Metabolisms

In vitro dutasterīdu metabolizē CYP3A4 izoenzīms, veidojot divus mazus monohidroksilētus metabolītus.; Tomēr, tas neattiecas izoenzīmu CYP2C9, CYP2C19 un CYP2D6. Sasniedzot C_ss dutasterida, serums masas spektrometrijas metode izstāžu neizmainīta dutasterīda, 3 krupnыh metabolīts (4′ gidroksidutasterid, 1,2 – un digidrodutasterid 6 – gidroksidutasterid) un 2 malыh metabolīts.

Atskaitīšana

Dutasterīds tiek plaši metabolizēts. Uzklausījusi narkotikas mutiski devā 500 mg / dienā, lai sasniegtu līdzsvaru 1-15.4% (vidējais 5.4%) devas tiek izvadīti ar izkārnījumiem kā nemainīga. No devas atlikusī daļa izdalās 4 galvenais metabolīts, sastāvdaļas 39%, 21%, 7% un 7% attiecīgi, un 6 Mazie metabolīti (daļa no kuriem katrs ir mazāka nekā 5%).

Ar cilvēkiem urīnu iegūst nelielu daudzumu neizmainīta dutasterīda (mazāk 0.1% deva).

Saņemot terapeitiskās devas dutasterīda savā galīgajā T_1/2 ir 3-5 Saule.

Dutasterīds tiek konstatēts serumā (koncentrācijās, kas pārsniedz 0.1 ng / ml) līdz 4-6 mēnešus pēc izbeigšanas viņa uzņemšanas.

Farmakokinētika Dutasterīds var raksturot kā procesu pirmās kārtas uzsūkšanos un likvidēšanu divās paralēlās, viens piesātināts (ti. atkarībā no koncentrācijas) un viens piesātināts (t. tas ir. Tas nav atkarīgs no koncentrācijas).

Zemā koncentrācijā serumā (mazāk 3 ng / ml) Dutasterīds ātri izdalās abas likvidēšanas procesu. Pēc viena deva 5 mg vai mazāk dutasterīds ātri izdalās no organisma un ir īss T_1/2, komponents 3-5 d.

Ja koncentrācija serumā vairāk 3 ng / mL zemāks klīrenss dutasterīda - 0.35-0.58 l /, ar likvidēšana tiek veikta galvenokārt ar nepiesātināto lineāro procesu ar ierobežotu T_1/2 3-5 Saule. Terapeitiskā koncentrācijā par fona ikdienas administrēšanas zāļu devā 500 g dominē lēnāku klīrensu dutasterīdu; Kopējais klīrenss ir lineāra un nav atkarīgs no rakstura koncentrācijas.

Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās

Farmakokinētiku un farmakodinamiku dutasterīda tika pētīta 36 veseliem vīriešiem vecumā no 24 līdz 87 gadus pēc zāļu ievadīšanas vienā devā 5 mg. Starp dažādām vecuma grupām nebija statistiski nozīmīgas atšķirības farmakokinētikas rādītājiem, piemēram dutasterīda, как и AUC C_maks. Nebija statistiski nozīmīgas atšķirības T_1/2 Dutasterīds starp vecuma grupā 50-69 gadi un vecāki vecuma grupā 70 gadiem, kas ietver lielāko daļu no vīriešiem ar labdabīgu prostatas hiperplāziju.

Starp vecuma grupām nebija būtiskas atšķirības pakāpes samazināšanos no DHT līmeņiem. Šie rezultāti liecina, ka nav nepieciešams samazināt devu dutasterīdu gados vecākiem pacientiem

Avodart: liecība

- Ārstēšana un profilakse progresēšanas labdabīgas prostatas hiperplāzijas (lai samazinātu izmēru prostatas, atvieglot simptomus, uzlabot urinēšana un samazināt akūtas urīna aiztures risku un vajadzību pēc ķirurģiskas ārstēšanas);

- Kombinēta terapija ar alfa₁-blokatori ārstēšanai un profilaksei progresijas labdabīgas prostatas hiperplāzijas (lai samazinātu izmēru prostatas, atvieglot simptomus, uzlabot urinēšanu). Dutasterīds un tamsulosīnu kombinācija (alfa₁-adrenoblokatora) Tika pētīta.

Avodart: dozēšana

Dutasterīds var izmantot kā monoterapiju, kā arī kombinācijā ar alfa₁-adrenoblokatorami.

Zāles var lietot neatkarīgi no ēdienreizēm.

Efekts ir diezgan ātrs, taču ārstēšana jāturpina vismaz 6 mēneši, lai objektīvi novērtētu ietekmi uz narkotiku.

Līdz pieauguši vīrieši, tostarp gados vecākiem pacientiem, Ieteicamā deva ieņemšanas 500 g (1 cepures.) 1 laiks / dienā. Kapsulas jānorij veselas, nav košļāt un neatveriet, jo saturs kapsulas var izraisīt kairinājumu rīkles mutes daļā.

Pie nieru darbības traucējumi nav nepieciešama korekcija deva (tk. vienlaikus lietot narkotikas devā 500 mg / dienā ar urīnu stendi mazāk 0.1% deva).

Jāuzmanās, lietojot narkotikas pacienti aknu funkcijas traucējumi, tk. Dutasterīds tiek plaši metabolizēts aknās, un tā T_1/2 ir 3-5 nedēļas.

Avodart: blakusparādības

Klīnisko pētījumu dati

Monoterapija Dutasterīds: impotence, maiņa (samazināšana) libido, ejakulācijas traucējumi, ginekomastija (Tā ietver sāpes un krūšu palielināšanās).

Kombinēta terapija Dutasterīds un tamsulosīnu: impotence, maiņa (samazināšana) libido, ejakulācijas traucējumi, ginekomastija (Tā ietver sāpes un krūšu palielināšanās), reibonis.

Šie novērojumi klīniskajā praksē: reti – alerģiskas reakcijas (izsitumi, nieze, nātrene, ierobežotu pietūkumu, tūska.

Avodart: Kontrindikācijas

- Paaugstināta jutība pret dutasterīdu, un citas sastāvdaļas;

- Paaugstināta jutība pret citiem inhibitoriem 5a-reduktāzes.

Avodart ir kontrindicēta sievietēm un bērniem.

Avodart: Grūtniecība un zīdīšana

Ietekme fertilynosty

Izmantot dienas devu dutasterīda 500 UG raksturojums spermatozoīdu tika pētīta veseliem brīvprātīgajiem vecumā 18-52 gadiem. Ar 52 nedēļu ārstēšanas vidējais procentuālais samazinājums kopskaita spermas, spermas apjomu un spermatozoīdu bija balsta un kustību aktivitāte 23%, 26% un 18% attiecīgi, salīdzinot ar sākotnējo stāvokli. Par spermatozoīdu koncentrācija un to morfoloģiskās īpašības nemainās. Klīniski nozīmīgas 30% samazinājums, tādā veidā, klīniskā nozīme ietekmi dutasterīda uz individuālo auglību nav zināma.

Avodart: Speciālas instrukcijas

Dutasterīds uzsūcas caur ādu, lai sievietes un bērni jāizvairās no saskares ar bojātu kapsulām. Gadījumā, ja saskaras ar bojāto kapsulām nekavējoties izskalot atbilstošu vietu ar ziepēm un ūdeni.

Ietekme uz identifikāciju prostatas specifiskā antigēna un prostatas vēzi

Pacientiem ar labdabīgu prostatas hiperplāziju ir nepieciešams veikt digitālo taisnās zarnas pārbaudi un citas izmeklēšanas metodes prostatas pirms ārstēšanas Avodart un periodiski atkārtot šos pētījumus ārstēšanas procesā, lai novērstu prostatas vēzi.

Noteikšana koncentrācijas prostatas specifiskā antigēna noteikšana serumā ir būtiska sastāvdaļa no sarežģītiem pētījumiem, mērķis ir atklāt prostatas vēzi. Parasti, papildu pārbaude tiek veikta pacientiem, kura koncentrācija ir prostatas specifiskā antigēna vairāk 4 ng / ml; šādos gadījumos var parādīties prostatas biopsiju. Sākotnējais līmenis prostatas specifiskā antigēna mazāk 4 ng / ml pacientiem, saņemot Dutasterīds, Tas neizslēdz prostatas vēža diagnozi.

Pēc terapijas, Avodart par 6 mēnesis samazinājums līmenis serumā prostatas specifiskā antigēna pacientiem ar labdabīgu prostatas hiperplāziju par 50%, pat klātbūtnē prostatas vēzi. Neskatoties uz individuālās atšķirības, samazinājums prostatas specifiskā antigēna par aptuveni 50% novērota visā diapazonā sākotnējo vērtību koncentrāciju prostatas specifiskā antigēna (no 1.5 līdz 10 ng / ml). Tādā veidā, interpretācija līmeņa prostatas specifiskā antigēna vīriešiem, kas izpaužas Avodart par 6 mēnešus vai vairāk, līmenis, ko mēra jāreizina 2, un tikai pēc tam salīdzināt to līdz normālam līmenim bez terapijas ar dutasterīda. Šāds aprēķins saturs prostatas specifiskā antigēna specifiku un ļauj jums, lai saglabātu precizitāti analīzes, kā arī spēju atklāt prostatas vēzi.

Prostatas specifiskā antigēna jebkurš pastāvīgs pieaugums terapijas dutasterīda laikā ir rūpīgi jāizvērtē, tostarp iespēju nonadherence dutasterīdu.

No kopējā prostatas specifiskā antigēna līmeni atpakaļ oriģināls 6 mēnešus pēc pārtraukšanas dutasterīda.

Attiecība bezmaksas prostatas specifiskā antigēna kopējai paliek nemainīga pat terapijas dutasterīda laikā. Izteikt šo proporciju kā daļu no prostatas vēža diagnosticēšanai vīriešiem, saņemot Dutasterīds, Šī korekcija vērtība neprasa.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus

Saņemšana Avodart neietekmē spēju vadīt automašīnu un apkalpot mehānismus.

Avodart: pārdozēšana

Pārdozēšanas gadījumā (saņemot devas 80 reizes lielāks terapeitiskās) Tika atzīmēts blakusparādības.

Specifisks antidots dutasterīda, Tātad, ja jums ir aizdomas, pārdozēšanas diezgan simptomātiska un atbalstoša aprūpe.

Avodart: zāļu mijiedarbība

Tā kā dutasterīdu metabolizē CYP3A4 izoenzīms, klātbūtnē CYP3A4 inhibitori dutasterīda koncentrācija asinīs var palielināt.

Ar vienlaicīgu lietošanu dutasterīda ar CYP3A4 inhibitoriem verapamilu un diltiazemu ir samazinājies noskaidrošanu dutasterīda. Tajā pašā laikā, amlodipīns, citu kalcija kanālu blokators, nesamazina klīrensu dutasterīdu.

Ar vienlaicīgu lietošanu Avodart un CYP3A4 inhibitoriem samazināsies klīrensa dutasterīda un vēlāk palielinājās tās koncentrācija asinīs nav klīniski nozīmīga, jo plašo terapeitisko indeksu šā preparāta, Tāpēc, devas pielāgošana nav nepieciešama.

In vitro CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19 un CYP2D6 izoenzīms nav iesaistīts metabolismā cilvēka dutasterīda; dutasterīds neinhibē P450 izoenzīmu starpniecību, metabolismā iesaistīti narkotiku.

Dutasterīds neizstumj varfarīnu, diazepāms un fenitoīns no to saistību ar plazmas olbaltumvielām, un šie preparāti, pagriezienā, nav izspiest dutasterīdu.

Piemērojot dutasterīda kopā ar lipīdu līmeni pazeminošas zāles, AKE inhibitori, beta blokatori, kalcija kanālu blokatoriem, kortikosteroidami, Diurētiskie, NPL, PDE 5 antibiotikas un Hinolonu atvasinājumi, Tika ievēroti visi nozīmīga zāļu mijiedarbība.

Nebija klīniski nozīmīga mijiedarbība ar dutasterīda tamsulosīna, terazosīnu, varfarinom, digoksinom un kolestiraminom.

Avodart: aptieku izsniegšanas noteikumi

Zāles ir izlaists zem receptes.

Avodart: uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi

Zāles jāuzglabā nepieejamā bērniem vai virs 30 ° C. Uzglabāšanas laiks – 4 gads.