Atomoksetīns

Kad ATH:
N06BA09

Farmakoloģiskā darbība

Simpatomimetik galvenā darbība. Atomoxetine ir spēcīgs inhibitors, presinapticakih vysokoselektivnym vektoru norepinefrīna. Atomoksetīns ir minimāla afinitāte pret citiem objektiem vai noradrenergicheskim uz citiem pārvadātājiem vai neiromediatoru ietekmētajiem objektiem.

Atomoxetine neattiecas uz psihostimuljatoram un nav amfetamīna atvasinājums. Klīniskajos pētījumos ir bijis nekādu simptomu pastiprinājums vai jebkuras nevēlamas parādības, saistīts ar sindroms.

Farmakokinētika

Pēc Atomoxetine ātri un pilnīgi uzsūcas devu, sasniedzot C_maks plazmā pēc aptuveni 1-2 stundas. Atomoxetine ir labi sadalītas organismā. Ir augsts radniecība ar plazmas olbaltumvielām, Pirmkārt – ar albumīnu. Atomoxetine ir pakļauta primārās vielmaiņu, piedaloties izofermenta CYP2D6. Oksidēšanās primāro metabolītu veidojas ātri gljukuroniziruetsja 4 gidroksiatomoksetin. 4 gidroksiatomoksetin farmakoloģiskās aktivitātes ir līdzvērtīga atomoksetinu, taču cirkulē daudz zemākas koncentrācijas plazmā. Lai gan 4 gidroksiatomoksetin sākotnēji izveidota ar piedalīšanos CYP2D6, cilvēki ar nepietiekamu aktivitāti CYP2D6 4 gidroksiatomoksetin var veidoties ar dažiem citiem izofermentami citohroma p₄₅₀, lēnāk, bet. Atomoxetine netiek kavēta un nav inducē cikla CYP2D6.

Vidēji T_1/2 atomoksetina deva ir 3.6 h pacientiem ar izteiktu vielmaiņu un 21 h pacientiem ar samazinātu vielmaiņu. Atomoxetine ir izdalās galvenokārt ar urīnu formā 4-gidroksiatomoksetin-o-glikuronīda.

Liecība

Uzmanības deficīta sindroms ar hiperaktivitāti (ADHD) bērni 6 un vecāki, pusaudžiem un pieaugušajiem.

Dozēšanas režīms

Iekšā, neatkarīgi no ēdienreizēm vai dzemdību laikā, kā vienu ikdienas devu rīta. Ja veicot medikamentu blakusparādību 1 laikus / dienā var ieteikt pacientiem, kas saņem 2 reizes / dienā, dalot devu rīta uzņemšanas un uzņemšanas vēlu pēcpusdienā vai agrā vakarā.

Bērniem un pusaudžiem, ar svaru ne vairāk kā 70 kg ieteicams sākotnējās dienas deva ir aptuveni 0.5 mg/kg un palielināt ikdienas devu terapeitisko ap 1.2 mg/kg ne agrāk kā 3 diena. Gadījumā, ja nav uzlabot pacienta stāvokli, kopējā ikdienas devu var palielināt maksimālo devu 1.8 mg/kg ne agrāk kā 2-4 nedēļas pēc ārstēšanas uzsākšanas. Ieteicamā deva ir apmēram 1.2 mg / kg / dienā. Maksimālā ieteicamā dienas deva ir 1.8 mg / kg vai 120 mg.

Bērniem un pusaudžiem, kas sver vairāk nekā 70 kg un pieaugušajiem ieteicamais sākotnējās dienas devu 40 mg un palielināta līdz terapeitiskās dienas deva ir aptuveni 80 mg ne agrāk kā 3 diena. Gadījumā, ja nav uzlabot pacienta stāvokli, kopējā ikdienas devu var palielināt maksimālo devu 120 mg ne agrāk kā 2-4 nedēļas pēc ārstēšanas uzsākšanas. Atbalstot devu ieteicams 80 mg. Maksimālā ieteicamā dienas deva ir 120 mg.

Pacientiem ar vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem (B Child-Pugh klase) primāro un atbalstoša terapeitiskās devas būtu jāsamazina tā, lai 50% no parastās ieteicamās devas. Pacientiem ar smagu aknu pārkāpumi (C klase pēc Child-Pugh) primāro un atbalstoša terapeitiskās devas būtu jāsamazina tā, lai 25% no parastās devas.

Blakusefekts

Blakusparādības pacientiem ar zemu vielmaiņu : samazināta apetīte, bezmiegs, pārkāpjot miega kvalitāte, urīna nesaturēšana, slikts garastāvoklis, trīsas, agri no rīta pamostoties, konjunktivīts, ģībonis, midriaz.

No gremošanas sistēmas: Bieži – samazināta apetīte, sausa mute, nelabums; bieži – vēdersāpes, aizcietējums, dispepsija, gāzu uzkrāšanās.

CNS: Bieži – bezmiegs; bieži – agri no rīta pamostoties, samazināts libido, miega traucējumi, reibonis, pārkāpjot miega kvalitāte, sinusa galvassāpes, miegainums.

Sirds-asinsvadu sistēma: bieži – plūdmaiņas (asinis), sirdsklauves, tahikardija; dažreiz – sajūta aukstumu apakšējo ekstremitāšu; reti – perifēro asinsvadu reakcijas un/vai Reinods ir sindroms un recidīva risks ir Reinods ir sindroms. Placebo kontrolētos pētījumos pieaugušajiem, apstrādāti ar Atomoxetine atzīmēja vidējais SIRDSDARBĪBAS ĀTRUMU uz 6 u. / min, un vidējo sistolisko (par 3 mmHg.) un diastolisko (par 1 mmHg.) HELL, salīdzinot ar placebo.

No urīna sistēmas: bieži – strangury, urīna aizture.

Par daļu no reproduktīvās sistēmas: bieži – dismenoreja, ejakulācijas traucējumi, ejakulācija neesamība, Erekcijas disfunkcija, erektilā disfunkcija, menstruāciju traucējumi, pārkāpjot orgasm, prostatīts; reti – Saskaņā ar spontānu ziņojumus – sāpīgas vai ilgstošas erekcija.

Dermatoloģiskas reakcijas: bieži – dermatīts, pastiprināta svīšana.

Cits: bieži – vājums, drebuļi, svara zudums.

Kontrindikācijas

Vienlaicīgu MAO inhibitoru lietošanu, zakrыtougolynaya glaukoma, paaugstināta jutība pret atomoksetinu.

Grūtniecība un zīdīšana

Lietošanu grūtniecības un zīdīšanas periodā ir iespējama tikai gadījumā,, Kad māte terapijas ieguvumi lielā mērā atsver iespējamo risku auglim vai bērnu.

Nezināms, vai Atomoxetine izdalās mātes pienā cilvēkiem.

Brīdinājumi

Ir jāizmanto piesardzīgi pacientiem ar arteriālo hipertensiju, taxikardiej, ar sirds un asinsvadu slimības, pārkāpjot cerebrālo apgrozībā, kā arī jebkuru valsti, kas, tas varētu novest pie attīstības arteriālā hipotensija, tk. Bija arī gadījumi, kad orthostatic hipotensija.

Atomoxetine var izraisīt arteriālās hipertensijas pacientiem ar beigu stadijā hroniskām nieru mazspēja.

ADHD simptomus veida traucējumiem, uzmanības deficīta hiperaktivitātes traucējumi (identificētas vairākas sociālās Trešdiena, piemēram,, un mājās, un skolā) var izrādīties nepietiekama koncentrācija, distractibility, pārmērīga nemiers, impulsivitāte, dezorganizācija, nemiers un citu līdzīgu rīcību traucējumi. Diagnosticēt ADHD, jāatbilst kritērijiem ICD-10.

Klīniskajos pētījumos bērniem un pusaud iem tika sagatavota atomoksetina palielina iespējamību, ka pašnāvības domas.

Retos gadījumos pacientiem, ņemot vērā uzņemšanas atomoksetina tur bija alerģiskas reakcijas – izsitumi, tūska, alerģiskas ādas reakcijas.

Atomoxetine nav jāpiemēro vismaz 2 nedēļas pēc MAO inhibitori. Ārstēšanas MAO inhibitoru nav jāsāk laikā 2 nedēļas pēc anulēšanas atomoksetina.

Daudzi pacienti, ņemot Atomoxetine, Tur bija neliela sirdsdarbības ātruma pieaugumu (vidēji <10 u. / min) un/vai palielināt reklāmas (vidēji <5 mmHg.). Vairumā gadījumu šīs izmaiņas nebija klīniski nozīmīga ietekme. Arī bija gadījumi, kad orthostatic hipotensija.

Retos gadījumos par nopietniem pārkāpumiem tika sagatavota uzņemšanai atomoksetina aknu ziņoja (rāda divus izrunā palielina aknu enzīmu un pie bilirubīna līmeni 2 miljons. pacienti). Pacientiem ar izpausmes dzelte vai laboratorijas rādītājiem, kas identificē, indikācijas aknu Atomoxetine būtu jāatceļ.

Efektivitāti, ārstēšanas atomoksetinom vairāk 18 mēnešiem un ārstēšanu vairāk drošības 2 gados nav sistemātiski novērtēta.

Pacienti (īpaši uz bērniem un pusaudžiem), terapiju, ADHD, jūs vēlaties monitorēt attiecībā pret sākuma šo agresīvu uzvedību vai naidīgumu.

Pacienti, saņēmēja Atomoxetine, jūs vēlaties monitorēt saistībā ar šiem simptomiem: signalizācija, ažitaciâ, panikas lēkmes, bezmiegs, uzbudināmība, impulsivitāte, akatīzija, hypomania un mānija.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus

Pacientiem būtu piesardzība bīstamo mehānisku līdzekļu pārvaldībā, t.sk.. automašīnas, līdz, ja vien tie nav pārliecināti, Kas ir Atomoxetine nedrīkst izraisīt jebkādu pārkāpumu.

Zāļu mijiedarbība

Kopā ar atomoksetina ar β agonistu lietošanas₂-adrenerģētisku/ietekmētos objektus var palielināt savas sirds un asinsvadu sistēmas darbības (Šo kombināciju izmantot piesardzīgi).

Pacientiem ar metabolisma CYP2D6 inhibitori, CYP2D6 palielināt atomoksetina plazmas līdzsvara līmeni saturu, līdzīgi tiem pacientiem ar samazinātu CYP2D6 vielmaiņu.

Pamatojoties uz in vitro pētījumos tiek pieņemts, ka iecelšana citohroma p inhibitori₄₅₀ pacientiem ar samazinātu CYP2D6 vielmaiņu atomoksetina koncentrāciju asins plazmā palielina. Pacienti, Lietojot narkotikas CYP2D6 inhibitori, Ir ieteicams, ka ļoti lēni pieauguma deva atomoksetina.

Pieteikumā ar narkotikām, ietekmējot ELLĒ var mainīt ELLĒ.