ANDANTE

Active materiāls: Zaleplons
Kad ATH: N05CF03
CCF: Miegazāles
SSK-10 kodi (liecība): F51.2
Kad CSF: 02.07.01.05
Ražotājs: SIA GEDEON RICHTER. (Ungārija)

Zāļu forma, STRUKTŪRA UN IEPAKOJUMS

Kapsulas grūti želatīns, izmērs №4, ar zilu vāciņu un gaiši zilu necaurspīdīgu ķermeni; saturs kapsulu – Pulveris ir gaiši zilā krāsā ar pelēcīga nokrāsa.

Palīgvielas: starlak (maisījums no laktozes un kukurūzas cietes), mikrokristāliskā celuloze, magnija stearāts, indigokarmin, Titāna dioksīds, nātrija lauril, koloidālais silīcija dioksīds.

Sastāvdaļas kapsulas apvalka: indigokarmin, Titāna dioksīds, želatīns.

7 Dators. – tulznas (1) – iepakojumi kartona.
7 Dators. – tulznas (2) – iepakojumi kartona.

Kapsulas grūti želatīns, izmērs №2, ar zilu vāciņu un zils, necaurspīdīgs korpuss; saturs kapsulu – Pulveris ir gaiši zilā krāsā ar pelēcīga nokrāsa.

Palīgvielas: starlak (maisījums no laktozes un kukurūzas cietes), mikrokristāliskā celuloze, magnija stearāts, indigokarmin, Titāna dioksīds, nātrija lauril, koloidālais silīcija dioksīds.

Sastāvdaļas kapsulas apvalka: indigokarmin, Titāna dioksīds, želatīns.

7 Dators. – tulznas (1) – iepakojumi kartona.
7 Dators. – tulznas (2) – iepakojumi kartona.

Farmakoloģiskā darbība

Hypnotics pirazol-pirimidīna tips, ķīmiskās struktūras, kas atšķiras no benzodiazepīniem un citiem miega. Tas selektīvi saistās ar benzodiazepīna receptoriem 1 tips (m-1).

Ievērojami samazina latentuma laiks aizmigt, paildzina miega laiks (pirmajā pusē nakts), nekādas izmaiņas proporcijā dažādās stadijās miega. Devu lietojumprogrammā 5 mg 10 mg 2-4 nedēļas neizraisa farmakoloģiskās tolerances. Turklāt, ir nomierinošs, nedaudz izteikts anksiolītiķi, pretkrampju un centrālā miorelaksants efekts.

Satraukti benzodiazepīna receptoriem (ak) GABA receptoru kompleksi A tipa. Mijiedarbība ar ω-receptoriem izraisa neironu ionoformnyh atvēršanas kanāliem hlora jonu, Development hyperpolarization un palielināta inhibīcija CNS.

Farmakokinētika

Absorbcija

Pēc tam, kad iekšā ātri un gandrīz pilnībā (par 71%) uzsūcas no kuņģa un zarnu trakta, C_maks Asins tādējādi panāk 1 nē. Absolūtā biopieejamība ir rezultāts pirmā loka metabolisma 30%. Plazmas koncentrācija ir tieši proporcionāla devai. Zāļu tūlīt pēc maltītes var, 2 h aizkavēt laiku, lai sasniegtu C_maks, neietekmējot absorbciju narkotiku.

Sadale

Tas ir taukos šķīstošs savienojums. V_d pēc i / v injekcija no 1,4 ± 0,3 l / kg. Ar plazmas olbaltumiem saistās aptuveni 60% (varbūtība mijiedarbību ar citām zālēm, ir ļoti zems). Ja ar mātes pienu.

Metabolisms

Galvenais metabolisma play aldehīdoksidāzi un noved pie veidošanos 5-oksozaleplona. CYP3A4 ir iesaistīts metabolismā zaleplonu veidot dezetil-zaleplonu, Tas savukārt, izmantojot aldehīdgrupa tiek pārvērsta par 5-okso-zaleplonu dezetil. Pēc tam oksidēšanas produkti tiek pakļauti konjugācija ar glukuronskābi. Visi metabolīti ir neaktīvi. Kad izmanto devā līdz 30 mg / dienā uzkrāšanās nav novērota. T_1/2 zaleplons – par 1 nē.

Atskaitīšana

Tas tiek parādīts kā neaktīvu metabolītu, galvenokārt ar urīnu (71%) un ekskrementi (17%). Līdz 57% no devas atrodams urīnā kā 5-oksozaleplona vai tā metabolītu, 9% deva – kā 5-okso-dezetil zaleplonu vai tā metabolītu, atlikusī devas – mazāk nozīmīgi metabolīti. Starp metabolītiem, izvadīt cauri zarnām, 5-dominē oksozaleplona. Ātri izvadīts no organisma.

Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās

Farmakokinētika gados vecākiem pacientiem (t.sk.. vecākais 75 gadiem) Tas nav būtiski atšķiras no tās, kas jaunākiem cilvēkiem.

Par zaleplona farmakokinētika pacientiem ar nieru mazspēju, kas ir būtiski atšķirīgs no veseliem, lai gan līmenis neaktīvu metabolītu ir augstāks.

Liecība

- smagas miega traucējumi (grūtības zasыpaniya), izraisot pārmērīgu nogurumu, kavēt ikdienas aktivitātes un samazinātu efektivitāti.

Dozēšanas režīms

Terapijas ilgums nedrīkst pārsniegt 2 Saule.

Narkotiku iekšķīgi tieši pirms gulētiešanas, caur 2 stundas pēc ēšanas vai pēc, pacients jutīsies, ka viņš nevarēja gulēt.

Ieteicamās devas Pieaugušo – 10 mg. Maksimālā dienas deva 10 mg (jāinformē pacients par briesmām, kas saņem revakcināciju vienu nakti). Privātpersonas Seniors zāles ir noteikts devā 5 mg (sakarā ar lielāku jutību pret miegazāles).

Pie aknu mazspēja vieglas līdz vidēji dienas devu smaguma 5 mg (sakarā ar lēno izvadīšanu no organisma).

Pie nieru mazspēja ir nepieciešama vieglas un vidēji smagas devas pielāgošana. Dati par drošību uz narkotiku nieru mazspēja smagu PAVADA.

Drošība arī zāļu bērni vecumā 18 gadiem nav instalēta, Tāpēc pacienti šajā vecuma grupā nav izrakstīt zaleplonu.

Blakusefekts

No gremošanas sistēmas: sāpes vēderā, nelabums, vemšana, caureja.

No centrālās un perifērās nervu sistēmas: kopīgs – galvassāpes, vājums, miegainība, reibonis, anterogradnaya amnēzija (kopā ar pārkāpumu rīcību), depresija; paradoksālas un garīgās reakcijas (biežāk ar vecāka gadagājuma pacientiem): nemiers, hypererethism, agresivitāte, parestēzija, lēkmes dusmas, murgi, halucinācijas, psihoze, uzvedības traucējumi; attīstība fizisku atkarību ar abstinences simptomi, pat tad, ja to lieto ar terapeitiskām devām (izskats sākotnējiem simptomiem miega traucējumu smagākus, kā arī mainās garastāvoklis, signalizācija, nemiers); atsaukšana (galvassāpes, mialģija, uzbudināmība, apjukums); attīstība psiholoģiskas atkarības, izraisot narkomāniju; ataksija, trīsas, uzbudināmība, uztveres traucējumi. Smagos gadījumos,: autoagressiâ, depersonalizācija, dzirdes zudums, palielināts reakcijas uz gaismu, dzirdes un fiziskās stimuliem, lēkmes.

Alerģiskas reakcijas: ādas izsitumi, nieze.

Kontrindikācijas

- Smagi aknu darbības traucējumi;

- miega apnojas sindroms;

- smaga plaušu nepietiekamība;

- Myasthenia gravis;

- Grūtniecība;

- Zīdīšana;

- Bērnu vecums (līdz 18 gadiem);

- Jutība pret jebkuru sastāvdaļu narkotiku.

NO piesardzība tiek noteikts par hronisku obstruktīvu plaušu slimību, aknu un / vai nieru mazspēja, alkoholisms, Narkotiku atkarība (t.sk.. vēsture), depresija.

Grūtniecība un zīdīšana

Narkotika ir kontrindicēts grūtniecības un zīdīšanas (barošana ar krūti).

Iecelšanā narkotiku sievietēm reproduktīvā vecumā pacienti jābrīdina par nepieciešamību nekavējoties ārstēšanai pie ārsta gadījumā koncepcijas vai ja plānojat grūtniecību.

Ja zaleplonu ar III trimestrī grūtniecības vai izmantošanu narkotiku lielās devās darba jaundzimušajam var rasties ķermeņa atdzišanu laikā, hipotonija, mērena elpošanas mazspēja, kā rezultātā farmakoloģiskās iedarbības uz narkotiku. Jaundzimušajiem, mātes regulāri piedalījās benzodiazepīnus vai benzodiazepinopodobnyh narkotiku pēdējo grūtniecības nedēļās, var attīstīties fizisko atkarību, un abstinences simptomu risks jaunattīstības.

Brīdinājumi

Pacienti jābrīdina par, ka narkotiku nav paredzēta ilgtermiņa terapijas un iespēju izņemšanas beigās izmantošanas narkotiku Andante^®. No narkotiku protams, jābūt īsam, un jebkurā gadījumā nedrīkst pārsniegt 2 Nedēļas. Paplašināt ārstēšana ir iespējama tikai pēc rūpīgas klīniskās pārbaudes pacienta.

Zāles var lietot gados vecākiem pacientiem, (t.sk.. vecākais 75 gadiem).

Miega traucējumi var būt rezultāts slimības (t.sk.. garīgs). Ja īstermiņa izmantošana narkotiku Andante^® normalizē miega vai miega traucējumi gaitā, vajadzētu atkārtoti izvērtēt klīnisko stāvokli.

Ja pacients pamostas īsi pēc pusnakts (sakarā ar īso T_1/2 zaleplons), Tas var prasīt iecelt citu zāļu ar ilgāku T_1/2. Būtu brīdināt pacientus par nepieciešamību ne vairāk kā 1 tab. pa nakti.

Benzodiazepīni un īsas iedarbības narkotikas benzodiazepinopodobnyh vairākas nedēļas, var kopā ar samazināšanos miegaini efektu.

Benzodiazepinopodobnyh benzodiazepīnu un medikamenti var izraisīt fizisku un garīgu atkarību, varbūtība, kas palielinās, ja lieto lielās devās, ilgstoša terapija, hronisks alkoholisms un narkotiku atkarības pacienta anamnēzes.

Kad veidojas no fiziskās atkarības, pēkšņi pārtraucot zāļu noved pie attīstības abstinences simptomus: galvassāpes, mialgii, izrunā trauksme, palielināts spriegums un uzbudināmība, psihomotoriskajām ierosināšanas, apjukums. Smagos gadījumos, iespējams autoaggression, depersonalizācija, dzirdes zudums, parestēzijām ekstremitātēs, palielināts reakcijas uz gaismu, dzirdes un fiziskās stimuliem, halucinācijām un epileptiskas lēkmes.

Pēc pārtraukšanas benzodiazepīnu un narkotiku benzodiazepinopodobnyh pārejoša un var izraisīt daudz izteiktāks, nekā sākumā ārstēšanas, simptomi bezmiegs (atsaukšana). Ar iespējamo attīstību, citu saistīto parādību (garastāvokļa izmaiņas, signalizācija, miega traucējumi vai nemiers).

Benzodiazepinopodobnyh benzodiazepīnu un medikamenti var izraisīt attīstību anterogrādo amnēziju un psihomotorisko funkcijas. Lai izvairītos attīstību šiem simptomiem narkotiku jāveic tikai tad, ja, ja pacientam ir iespēja nepārtrauktu miegu, vismaz, laikā 4 stundas pēc dozēšanas.

zaleplons terapija jāpārtrauc gadījumā uzbudināmība, uzbudināmība, agresivitāte, traucējumi uztveres, murgi, gallyutsinatsii, psihotiski traucējumi, it īpaši uzvedības traucējumi. Bērni un gados vecākiem pacientiem ir lielāka iespēja attīstīties šie simptomi.

Zāles nav paredzētas, lai ārstētu depresiju un / vai trauksmes stāvoklī, tk. To var izmantot, lai īstenotu pašnāvības nodomiem, bieži kopā ar depresīviem traucējumiem. Pacientiem ar depresiju medikamenti var tikt noteikti minimālo devu, lai izvairītos no apzinātas pārdozēšanas.

Tas nav ieteicams izrakstīt zāles, lai pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem, jo ​​ir risks encefalopātijas.

Ja laktozes nepanesamība jāapsver, ka sastāvs tabletes, satur 5 mg zaleplona, ietver 67 Laktoze mg, 10 mg -134 mg.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus

Laika periodā no zāļu vajadzētu atturēties no auto vadīšanas un sporta aktivitātes, prasa lielu koncentrēšanos un ātrumu psihomotoro reakciju, tk. miers, atmiņas zaudēšana, samazināta koncentrācija un muskuļu spēks var negatīvi ietekmēt spēju iesaistīties šādās aktivitātēs.

Pārdozēt

Informācija par akūtu pārdozēšanas mazliet. Koncentrācija asinīs Zaleplons pārdozēšanas nav mērīts.

Tāpat kā citas benzodiazepīnu un benzodiazepinopodobnyh pārdozēšanu nav izraisīt dzīvībai bīstamas slimības, zaleplons ja netiek ņemti kopā ar citām zālēm, CNS nomācošiem (t.sk.. etanols). Pārdozēšanas gadījumā nekad nevajadzētu aizmirst par iespēju kombinētās saindēšanās.

Simptomi: pazīmes CNS depresija, izpaužas miegainības līdz komai. Pārdozēšanas gadījumā vieglas – miegainums, apjukums, letarģija; Smagākos gadījumos, – ataksija, asinsspiediena pazemināšanās, elpošanas mazspēja, cut koma (ļoti retos gadījumos ar letālu iznākumu).

Ārstēšana: Saskaņā ar preklīnisko pētījumu flumazenils ir antagonists zaleplona, gan klīniskie pētījumi ir apstiprinājuši efektivitāti flumazenils no pārdozēšanas Andante^®. Flumazenilu var izmantot kā pretlīdzeklis. Ja pacients ir pie samaņas, Pirmajā stundā pēc norīšanas, vemšanu. Ja pacients ir bezsamaņā, rīcība kuņģa skalošana, aktivētās ogles. Sirdsdarbības un elpošanas darbības tiek veikts intensīvās terapijas nodaļā.

Zāļu mijiedarbība

Vienlaicīga saņemšanu etanola vai etanolu saturošu medikamentu uzlabo sedācija zaleplona.

Vienlaicīga izmantošana antipsihotiskiem līdzekļiem (neiroleptiskie), citas miega, anksioliticheskih, sedativnyh, antidepresants, pretepilepsijas, antihistamīna, instrumenti Anestēzijas, opiātu analgētiķi izraisa palielinātu zāļu sedatīvu iedarbību zaleplonu.

Kaut izmantošana opioīdu pretsāpju līdzekļiem var būt izpausme eiforijas efektu tā, ved uz attīstību narkotiku atkarības.

Kamēr cimetidine piemērošana (inhibitors aldehīdoksidāzi un CYP3A4) palielina koncentrāciju zaleplona plazmas uz 85%.

Ar vienlaicīgu izmantojot selektīvus CYP3A4 (ketokonazols, Eritromicīns) palielināt koncentrāciju zaleplona plazmas un uzlabot savu nomierinoša iedarbība (Lietojot šo kombināciju, dažreiz var prasīt devas pielāgošanas zaleplona).

Ar vienlaicīgu lietošanu CYP3A4 induktoriem (rifampicīnu, Karbamazepīns, fenobarbitāla atvasinājumi) var samazināt efektivitāti zaleplonu lai 25%.

Ar vienlaicīgu lietošanu zaleplonu neietekmēja farmakodinamiku un farmakokinētiku digoksīna un varfarīna (nav nepieciešamas korekcijas devās šīs zāles).

Mijiedarbība ar ibuprofēnu ar zaleplonu netiek atklāts.

Nosacījumus aptieku piegādes

Zāles ir izlaists zem receptes.

Nosacījumi un noteikumi

Preparāts jāuzglabā to oriģinālajā iepakojumā ar bērniem nepieejamā vietā pie temperatūras no 15 ° līdz 30 ° C. Uzglabāšanas laiks – 2 gads.