AMLORUS
Active materiāls: Amlodipīns
Kad ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыh kanālu blokators
SSK-10 kodi (liecība): I10, i20, I20.1
Kad CSF: 01.03.02
Ražotājs: Sintēze (Krievija)
Zāļu forma, SASTĀVS UN IEPAKOJUMS
Tabletes balts, apaļš, ploskotsilindricheskoy forma izciļņiem.
| 1 tab. | |
| amlodipīns (veidā, bezilata) | 2.5 mg |
| – ” – | 5 mg |
| – ” – | 10 mg |
Palīgvielas: laktoze, kartupeļu ciete, povidons, krospovydon, mikrokristāliskā celuloze, kalcija stearāts, talks.
10 Dators. – tara Valium planimetric (3) – iepakojumi kartona.
Farmakoloģiskā darbība
Блокатор медленных кальциевых каналов II поколения, dihidropiridīna atvasinājumu. Оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие. Svyazыvayas ar dyhydropyrydynovыmy receptoriem, bloķē kalcija kanālu, samazina transmembrānas pāreju no kalcija jonu šūnā (galvenokārt asinsvadu gludās muskulatūras šūnās, nekā kardiomiocītos).
Antiangināla efekts ir saistīts ar paplašināšanos koronāro un perifēro artēriju un arteriolu: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; paplašinot perifērijas arteriolu, samazina kārta, samazina sirds pēcslodzi, samazinot miokarda skābekļa patēriņu. Paplašinot galvenās koronārās artērijas un arteriolu nemainītā un išēmisko jomās miokarda, palielina skābekļa piegādi uz miokarda (īpaši vazospastisku stenokardiju); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (t.sk.. ko izraisa smēķēšana). Pacientiem ar stenokardiju un vienas dienas devas palielina izpildes laika fizisko aktivitāti, замедляет развитие стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.
Tā ir sena devas atkarīgu hipotensīvo efektu. Антигипертензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов.
Kad hipertensija viena deva nodrošina klīniski nozīmīgu asinsspiediena pazemināšanos pār 24 nē (pacients guļ un pastāvīgo stāvokli). Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка.
Samazina pakāpi kreisā kambara hipertrofiju, Tā ir pretaterosklerozes un kardioprotektīvu efektu sirds išēmiskās slimības. Neietekmē miokarda kontraktilitāti un vadītspēju, Tas nerada reflekss pieaugumu sirdsdarbība, тормозит агрегацию тромбоцитов, palielina glomerulārās filtrācijas ātrumu, Tā ir vāja nātrijurētisko efektu. Diabēta nefropātiju nepalielina smagumu mikroalbuminūriju. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы крови.
Время наступления эффекта – 2-4 nē, iedarbības ilgums 24 nē.
Farmakokinētika
Absorbcija
Pēc iekšķīgas amlodipīna lēni uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Vidējā absolūtā biopieejamība 64-90%. Cmaks ar asins plazmā, izmantojot 6-9 nē. Css sasniegta pēc 7 dienas terapijas. Пища не влияет на абсорбцию амлодипина.
Sadale
Vidēji Vd ir 21 l / kg, kas norāda, ka vairums preparāta ir audos, un salīdzinoši mazāku – asinīs. Saistība ar plazmas proteīniem – 95%.
Zāles šķērso hematoencefālisko barjeru. Ja ar mātes pienu.
Metabolisms
Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) aknās par neaktīviem metabolītiem, pakļauti ietekme “Pirmais pass” caur aknām. Метаболиты не обладают клинически значимой фармакологической активностью.
Atskaitīšana
После однократного перорального приема T1/2 Tā svārstās starp 31 līdz 48 nē, kad atkārtotas ievēlēšanas T1/2 aptuveni 45 nē. Par 60% принятой внутрь дозы выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов, 10% – neizmainītā veidā, 20-25% – ar fekālijām. Kopējais klīrenss amlodipīna 0.116 мл/с/кг (7 ml / min / kg, 0.42 L / h / kg).
Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās
Gados vecāki pacienti (vecākais 65 gadiem) likvidēšana amlodipīna palēninājās (T1/2 – 65 nē) salīdzinot ar jaunākiem pacientiem, Tomēr šī atšķirība nav klīniskas nozīmes. У пациентов с печеночной недостаточностью предполагается удлинение T1/2, и при длительном назначении кумуляция препарата в организме будет выше (T1/2 – līdz 60 nē).
Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.
При гемодиализе не удаляется.
Liecība
- Arteriālā hipertensija (kā monoterapiju vai kombinācijā ar citiem antihipertensīviem līdzekļiem: Diurētiskie, beta blokatori, AKE inhibitori);
- Stabila stenokardija, vazospastisku stenokardiju (Princmetāla stenokardija) (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами).
Dozēšanas režīms
Zāles ir parakstītas iekšpusē.
Ārstējot hipertonija un angīna начальная составляет 5 mg 1 laiks / dienā. При необходимости доза может быть увеличена максимально до 10 mg 1 laiks / dienā. Pie hipertonija uzturošā deva var būt 5 mg / dienā.
Pie vazospastisku stenokardiju (Princmetāla stenokardija) – 5-10 мг /сут в 1 Reģistratūra.
Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, beta blokatori un AKE inhibitori.
Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.
Uz Pacienti ar aknu mazspēju, Gados vecāki pacienti начальная доза при hipertonija var būt 2.5 mg.
Blakusefekts
Sirds-asinsvadu sistēma: sirds puksti, elpas trūkums, izteikta asinsspiediena pazemināšanās, ģībonis, vaskulīts, pietūkums (pietūkums potīšu un pēdu), piesarkums; reti – aritmijas (bradikardija, kambaru tahikardija, auss plandīšanās), sāpes krūtīs, ortostatiska hipotensija; dažos gadījumos – attīstību vai saasinājums sastrēguma sirds mazspējas, aritmija, migrēna.
No centrālās un perifērās nervu sistēmas: galvassāpes, reibonis, fatiguability, miegainums, garastāvokļa izmaiņas, krampji; reti – samaņas zudums, gipesteziya, nervozitāte, parestēzija, trīsas, reibonis, astēnija, vārgums, bezmiegs, depresija, neparasti sapņi; dažos gadījumos – ataksija, apātija, ažitaciâ, atmiņas zaudēšana.
No gremošanas sistēmas: nelabums, vemšana, sāpes pakrūtē, reti – повышение уровня печеночных трансаминаз и желтуха (обусловленные холестазом), pankreatīts, sausa mute, gāzu uzkrāšanās, giperplaziya tiesības, aizcietējums vai caureja; dažos gadījumos – gastrīts, palielināta apetīte.
No urīna sistēmas: reti – thamuria, tenesms, niktūrija; dažos gadījumos – dizurija, poliūrija.
Par daļu no reproduktīvās sistēmas: reti – seksuāla disfunkcija (t.sk.. samazināts potence), ginekomastija.
Dermatoloģiskas reakcijas: dažos gadījumos – dermatoxerasia, alopēcija, dermatīts, sarkanguļa, livor.
Alerģiskas reakcijas: nieze, izsitumi (t. nē. эritematoznaya, makulopapulāri izsitumi, nātrene), tūska.
Par daļu no muskuļu un skeleta sistēmas: reti – artralģija, artroze, mialģija (ilgstoša lietošana); dažos gadījumos – myasthenia.
Metabolisms: reti – полиурикемия, pieaugums / samazinājums ķermeņa masas, giperglikemiâ, palielināta svīšana, slāpes; dažos gadījumos – auksti sviedri mitra.
No asinsrades sistēmas: reti – trombocitopēnija, leikopēnija.
No sajūtām: reti – neskaidra redze, diplopija, konjunktivīts, pušums acis, troksnis ausīs, parosmija, disgeizija, ccomodation, xerophthalmia.
Elpošanas sistēmas: reti – aizdusa, deguna asiņošana, klepus, rinīts.
Cits: reti – sāpes krustos.
Kontrindikācijas
- Smaga hipotensija;
- Collapse;
- Kardiogēns šoks;
- Nestabila stenokardija (izņemot vēzieniem prinzmetala);
- Grūtniecība;
- Zīdīšana;
- Līdz 18 gadiem (efektivitāte un drošība nav noteikta);
- Paaugstināta jutība pret amlodipīnu vai citiem dihidropiridīna atvasinājumiem.
NO piesardzība sagatavošanā ir jāpiemēro aknu funkciju, SSS (vыrazhennaya bradikardija, tahikardija), hroniskas sirds nepietiekamību dekompensācijas, при мягкой или умеренной степени артериальной гипотензии, aortas stenoze, mitrālā stenoze, hipertrofiska obstruktīva kardiomiopātija, akūta miokarda infarkta (un par 1 месяца после него), diabēts, нарушении липидного профиля, gados vecākiem pacientiem.
Grūtniecība un zīdīšana
Narkotika ir kontrindicēts grūtniecības un zīdīšanas (barošana ar krūti).
Brīdinājumi
В период лечения необходимо контролировать массу тела, потребление натрия, необходимо назначать соответствующую диету.
Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (lai novērstu sāpes, krovotochivosti un giperplazii tiesības).
Режим дозирования для пациентов пожилого возраста такой же, tāpat kā citu vecuma grupu pacientiem.
Palielinot devu, nepieciešama rūpīga vecāka gadagājuma pacientu uzraudzība..
Несмотря на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов синдрома отмены, pirms izbeidz apstrādes ieteicams pakāpeniski samazinot devu.
Amlodipīns neietekmē kālija koncentrāciju plazmā, Glikoze, TG, Kopējais holesterīns, ZBL, Urīnskābe, креатинина и азота мочевины.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus
О влиянии амлодипина на способность к управлению автотранспортом или на работу с механизмами сообщения отсутствуют. Tomēr, dažiem pacientiem, vēlams sākumā ārstēšanas, var izjust miegainību vai reiboņus. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при потенциально опасных видах деятельности.
Pārdozēt
Simptomi: izteikta asinsspiediena pazemināšanās, tahikardija, chrezmernaya perifericheskaya vazodilatācija.
Ārstēšana: kuņģa skalošana, iecelšana aktivēto ogli, saglabājot sirds un asinsvadu sistēmas darbību, sirds un plaušu funkcijas rādītāju uzraudzība, paaugstināts ekstremitāšu stāvoklis, контроль ОЦК, diurēze. Для восстановления тонуса сосудов – izmantošana vazopresorus (ja nav kontrindikāciju uz to izmantošanu); для устранения последствий блокады кальциевых каналов – в/в введение глюконата кальция. Hemodialīze nyeeffyektivyen.
Zāļu mijiedarbība
Mikrosomu oksidācijas inhibitori palielina amlodipīna koncentrāciju plazmā, palielinot blakusparādību risku, un inducē mikrosomālā aknu enzīmu – samazināt.
Уменьшение гипотензивного эффекта амлодипина вызывают НПВС, īpaši indometacīns (nātrija aizturi un bloķēšanu prostaglandīnu sintēzi caur nierēm), альфа-адреностимуляторы, Estrogēni (nātrija aizturi), simpatomimētisks.
Un tiazīda “cilpa” Diurētiķis, beta blokatori, verapamils, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты.
Amiodaronu, hinidīnu, alfa1-adrenoblokatorы, antipsihotiskie līdzekļi (neiroleptiskie) и блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать гипотензивный эффект амлодипина.
Не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.
Cimetidīns nav ietekmes uz amlodipīna farmakokinetiku.
При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (nelabums, vemšana, caureja, ataksija, trīsas, troksnis ausīs).
Kalcija piedevas var mazināt lēno kalcija kanālu blokatoru iedarbību.
Prokaynamyd, hinidīns un citas narkotikas, izraisot pagarināšanās QT intervāla, palielina negatīvo inotropo efektu un var palielināt QT intervāla ievērojamas pagarināšanās risku.
Greipfrūtu sula var samazināt koncentrāciju amlodipīna plazmā, Tomēr šis samazinājums ir tik mazs, kas būtiski nemaina ietekmi amlodipīna.
Nosacījumus aptieku piegādes
Zāles ir izlaists zem receptes.
Nosacījumi un noteikumi
B saraksts. В Препарат следует хранить в недоступном для детей, sauss, tumšā vietā temperatūrā, kas nav augstāka par 25 ° C. Uzglabāšanas laiks – 2 gads.
