Alьfuzozin

Kad ATH:
G04CA01

Farmakoloģiskā darbība.

Alpha-bloķētājs, darbojas galvenokārt uz postsinaptiskajiem α₁-adrenoreceptory. Блокируя₁-adrenoreceptory, izkārtoti trijstūrī un urīnpūšļa sfinktera, urīnizvadkanāls, Alfuzosīns novērš spazmas gludās muskulatūras šķiedras, kas samazina pretestību aizplūdes urīna. Tas samazina toni gludās muskulatūras artēriju un vēnu. Samazina apaļas un sistēmisko asinsspiedienu.

Farmakokinētika

Pēc iekšķīgas lietošanas, Alfuzosīns uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. C_maks līmenis plazmā sasniegta pēc 3 h un ir 10.3 ng / ml. Maksimālo un minimālo koncentrāciju plazmā atšķirība ir nenozīmīgi. Pārtikas uzņemšana nav ietekmes uz uzsūkšanos.

Saistība ar plazmas olbaltumvielām ir aptuveni 90%. Tā tiek metabolizēts aknās. T_1/2 – 8 nē. 15-30% neaktīvi metabolīti izdalās ar urīnu, 75-91% – ar fekālijām. 11% alfuzosīnu izdalās ar urīnu neizmainītā.

Pacientiem, kas vecāki 75 gadi ir augstāka koncentrācija plazmā un biopieejamību alfuzosīnu (varbūt, samazinot aknu metabolismu). Pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem tiek atzīmēts in klīrensu alfuzosīnu pieaugumu (varbūt, dēļ mazāka saistība ar plazmas proteīniem).

Liecība

Ārstēšana funkcionālajām simptomu labdabīgas prostatas hiperplāzijas, nepastāvot iespēja operācijas, un gadījumos pakāpenisku pieaugumu, it īpaši gados vecākiem pacientiem.

Dozēšanas režīms

Iekšā – līdz 2.5 mg 3 reizes / dienā. Pacientiem vecākiem 65 gadiem – sākuma deva ir 2.5 mg 2 reizes / dienā (no rīta un vakarā); var palielināt vēl vairāk deva (bet ne vairāk 10 mg / dienā).

Blakusefekts

No gremošanas sistēmas: sāpes pakrūtē, nelabums, caureja; reti – sausa mute.

CNS: reibonis, galvassāpes; reti – miegainums.

Sirds-asinsvadu sistēma: reti – tahikardija, ortostatiska hipotensija.

Alerģiskas reakcijas: reti – ādas izsitumi, nieze.

Cits: vārgums; reti – pietūkums, sāpes krūtīs.

Kontrindikācijas

Piezīmes vēsturi ortostatisku hipotensiju, vienlaicīga lietošana citiem alfa blokatoru, Paaugstināta jutība pret alfuzosīnu.

Brīdinājumi

Lai izmantotu piesardzīgi pacientiem ar koronāro sirds slimību, stenokardiey. Ja Jums rodas kāds pasliktināšanos stenokardijas, Alfuzosīns jāpārtrauc.

Lai izmantotu piesardzīgi pacientiem, kas vecāki 75 gadiem un pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem.

Zāļu mijiedarbība

Pie vienlaicīgu piemērošanu ar antihipertensīviem līdzekļiem alfuzosīnu (īpaši kalcija kanālu blokatori) varbūt izteikta asinsspiediena pazemināšanās, līdz attīstībai sabrukuma.

Ar vienlaicīgu lietošanu alfuzosīnu ar līdzekļiem vispārējās anestēzijas varētu attīstīt asinsspiediena nestabilitāti anestēzijas laikā.

Savienojams ar citu alfa₁-adrenoblokatorami.