AKTAPAROKSETIN

Active materiāls: Paroxetine
Kad ATH: N06AB05
CCF: Antidepresants
SSK-10 kodi (liecība): F31, F32, F33, F40, F41.1, F41.2, F42, F43
Ražotājs: Actavis Group hf. (Islande)

Zāļu forma, SASTĀVS UN IEPAKOJUMS

Tabletes, Apvalkotās balts vai gandrīz balts, apaļš, lēcveidīgs, с риской с обеих сторон и боковыми рисками, ar uzrakstu “P” no vienas puses, un “20” – cits.

Palīgvielas: magnija stearāts 2255, nātrija karboksimetilciete, маннитол DC, mikrokristāliskā celuloze, эудрагит Е100 (metilmetakrilāta, dimethylaminoethyl metakrilāta un butila metakrilāta kopolimērs), Opadry АМВ белый (ūdens šķīdums): Polivinilacetāts alkohola daļēji hidrolizētu, Titāna dioksīds (E171), talks, indigokarmin (E132), sojas lecitīns (E322), Xanthan Gum (E415).

10 Dators. – tulznas (3) – iepakojumi kartona.

Tabletes, Apvalkotās zils, apaļš, lēcveidīgs, ieguva vienā pusē un uzrakstu “P30” – cits.

Palīgvielas: magnija stearāts 2255, nātrija karboksimetilciete, маннитол DC, mikrokristāliskā celuloze, эудрагит Е100 (metilmetakrilāta, dimethylaminoethyl metakrilāta un butila metakrilāta kopolimērs), Opadry AMB синий (ūdens šķīdums): Polivinilacetāts alkohola daļēji hidrolizētu, Titāna dioksīds (E171), talks, indigokarmin (E132), sojas lecitīns (E322), Xanthan Gum (E415), krāsviela saulrieta dzeltenais (E110), hinolīndzeltenais krāsviela (E104).

10 Dators. – tulznas (3) – iepakojumi kartona.

Farmakoloģiskā darbība

Antidepresants. Пароксетин является мощным и селективным ингибитором захвата серотонина (5-гидрокситриптамин, 5-NT) нейронами головного мозга, что определяет его антидепрессивное действие и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного и панического расстройства.

Основные метаболиты пароксетина представляют собой полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые быстро выводятся из организма, обладают слабой фармакологической активностью и не влияют на терапевтическое действие. При метаболизме пароксетина не нарушается обусловленный его действием селективный захват 5-HT нейронами.

Пароксетин обладает низким аффинитетом к м-холинорецепторам. Обладая селективным действием, в отличие от трициклических антидепрессантов, пароксетин характеризуется низким аффинитетом к α₁, a₂, b-адренорецепторам, а также к допаминовым, 5-HT₁ подобным, 5-NT₂ подобным и гистаминовым Н₁-Receptors.

Пароксетин не нарушает психомоторные функции и не потенцирует угнетающие действие на них этанола.

По данным исследования поведения и ЭЭГ у пациентов, принимающих пароксетин, pierādīts, что при назначении в дозах выше тех, которые необходимы для ингибирования захвата 5-HT, у пароксетина выявляются слабые активирующие свойства. У здоровых добровольцев он не вызывает значительного изменения уровня АД, ЧСС и ЭЭГ.

В отличие от антидепрессантов, которые ингибируют захват норадреналина, пароксетин намного слабее подавляет антигипертензивные эффекты гуанетидина.

Farmakokinētika

Absorbcija

После приема внутрь пароксетин хорошо всасывается из ЖКТ. Metabolizējas “Pirmais pass” caur aknām.

Клинические эффекты пароксетина (побочное действие и эффективность) не коррелируют с его концентрацией в плазме.

Sadale

C_ss Tas tiek panākts, 7-14 дню после начала лечения, фармакокинетика во время длительного лечения не изменяется.

В терапевтических концентрациях связывание пароксетина с белками плазмы составляет 95%.

Пароксетин экстенсивно распределяется в тканях, и фармакокинетические расчеты показывают, что только 1% его присутствует в плазме.

Metabolisms

Поскольку метаболизм пароксетина включает эффект “Pirmais pass” caur aknām, его количество, определяемое в системном кровотоке, меньше того, которое абсорбируется из ЖКТ. При увеличении дозы пароксетина или при многократном дозировании, когда возрастает нагрузка на организм, происходит частичное поглощение эффекта “Pirmais pass” через печень и снижение плазменного клиренса пароксетина. В результате этого возможно повышение концентрации пароксетина в плазме и колебания фармакокинетических параметров, что может наблюдаться только у тех пациентов, у которых при приеме препарата в низких дозах достигаются низкие концентрации пароксетина в плазме.

Atskaitīšana

T_1/2 варьирует, но обычно составляет около 1 d. Выведение из организма метаболитов пароксетина бифазное, сначала в результате метаболизма при первом прохождении через печень, а затем оно контролируется системной элиминацией.

Пароксетин выводится преимущественно в виде метаболитов: 64% метаболитов выводится с мочой и 36% с желчью через кишечник. В неизмененном виде выводится 2% с мочой и 1% žults.

Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās

Gados vecāki pacienti, а также у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью тяжелой степени, концентрация пароксетина в плазме повышена, а диапазон плазменных концентраций у них почти совпадает с диапазоном у здоровых взрослых добровольцев.

Liecība

— депрессия всех типов (t.sk.. reaktivnaя, тяжелая эндогенная депрессия и депрессия, сопровождающаяся тревогой);

— обсессивно-компульсивное расстройство;

-panikas traucējumi, t. nē. ar agoraphobia;

— социальное тревожное расстройство/социальная фобия;

- Traucējumi ģeneralizētas trauksmes;

— лечение посттравматического стрессового расстройства.

Dozēšanas režīms

Narkotiku lieto iekšķīgi 1 laiks / dienā, rīts, ēdot. Norīt tabletes visu, dzeramais ūdens.

Дозу подбирают индивидуально в течение первых 2-3 недель после начала терапии и впоследствии при необходимости корректируют.

Līdz лечения депрессий norādītais zāļu deva 20 mg 1 laiks / dienā. В случае необходимости дозу постепенно увеличивают на 10 mg / dienā, maksimālā dienas deva – 50 mg.

Pie obsesīvi-kompulsīvi traucējumi начальная терапевтическая доза составляет 20 mg / dienā, с последующим еженедельным увеличением ее на 10 mg. Рекомендуемая средняя терапевтическая доза – 40 mg / dienā, ja nepieciešams, devu var palielināt līdz 60 mg / dienā.

Pie panikas traucējumi Актапароксетин назначают в начальной дозе 10 mg / dienā (для снижения возможного риска развития обострения панической симптоматики), с последующим еженедельным увеличением на 10 mg. Средняя терапевтическая доза – 40 mg / dienā. Maksimālā deva – 50 mg / dienā.

Pie социально-тревожных расстройствах/социофобии sākuma deva ir 20 mg / dienā, при отсутствии эффекта в течение как минимум 2 недель возможно увеличение дозы максимально до 50 mg / dienā. Дозу следует увеличивать на 10 мг с интервалами не менее 1 недели в соответствии с клиническим эффектом.

Pie посттравматических нарушениях психики для большинства пациентов начальная и терапевтическая дозы составляют 20 mg / dienā. В некоторых случаях рекомендуется увеличение дозы максимально до 50 mg / dienā. Дозу следует увеличивать на 10 мг каждую неделю в соответствии с клиническим эффектом.

Pie генерализованных тревожных расстройствах начальная и рекомендуемая дозы – 20 mg / dienā.

Pie nieru un / vai aknu mazspēja Ieteicamā dienas deva ir 20 mg.

Līdz Gados vecāki pacienti dienas deva nedrīkst pārsniegt 40 mg. В целях предупреждения развития синдрома отмены прекращение приема препарата проводится постепенно.

Blakusefekts

CNS: miegainums, trīsas, astēnija, bezmiegs, reibonis, fatiguability, krampji, ekstrapiramidāli traucējumi, serotonīna sindroms, halucinācijas, padarīt traku, apjukums, ažitaciâ, signalizācija, depersonalizācija, приступы паники, повышеннаяи нервная возбудимость, parestēzija, samazinājās spēju koncentrēties.

Par daļu no muskuļu un skeleta sistēmas: artralģija, mialģija, myasthenia, miokloniâ, миопатический синдром.

No sajūtām: redzes traucējumi, izmaiņas garšas.

Par daļu no reproduktīvās sistēmas: нарушения половой функции (t.sk.. импотенция и расстройства эякуляции), гиперпролактинемия/галакторея, anorgazmija.

No urīna sistēmas: urīna aizture, palielināta urinēšana.

No gremošanas sistēmas: samazināta apetīte, nelabums, vemšana, sausa mute, aizcietējums vai caureja; reti – hepatīts.

Sirds-asinsvadu sistēma: ortostatiska hipotensija.

Alerģiskas reakcijas: izsitumi, nātrene, ekhimoze, nieze, tūska.

Cits: palielināta svīšana, giponatriemiya, pārkāpums sekrēcijas ADH, синдром отмены при резкой отмене препарата, rinīts.

Kontrindikācijas

- Vienlaicīga pieņemšana MAO inhibitoru un periodu līdz 14 dienas pēc to atcelšanu;

— одновременный прием тиоридазина;

- Nestabils epilepsija;

- Grūtniecība;

- Zīdīšana (barošana ar krūti);

- Bērnībā un pusaudža up 18 gadiem;

- Paaugstināta jutība pret narkotikām.

NO piesardzība следует назначать препарат при печеночной и почечной недостаточности, slēgta kakta glaukoma, prostatas hiperplāzija, mānija, патологии сердца, epilepsija, судорожных состояниях, при проведении электроимпульсной терапии, при приеме препаратов, повышающих риск кровотечения, при наличии факторов риска повышенной кровоточивости и заболеваниях, повышающих риск кровоточивости, Gados vecāki pacienti.

Grūtniecība un zīdīšana

Препарат Актапароксетин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (barošana ar krūti).

Brīdinājumi

Во избежание развития ЗНС пациентам, принимающим нейролептики, zāles ir parakstītas ar piesardzību.

Лечение пароксетином назначают через 2 nedēļas pēc MAO inhibitori.

У пациентов пожилого возраста во время приема препарата возможна гипонатриемия.

В некоторых случаях при одновременном применении Актапароксетина с инсулином и/или пероральными гипогликемическими препаратами требуется коррекция дозы последних.

При развитии судорог лечение пароксетином следует прекратить.

При первых признаках мании следует отменить терапию пароксетином.

В течение первых нескольких недель следует тщательно наблюдать за состоянием пациента в связи с возможными суицидальными попытками.

Pacients jāinformē, что в период лечения следует воздерживаться от употребления алкоголя.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus

Пароксетин не ухудшает когнитивные и психомоторные функции. Tomēr, как и при лечении другими психотропными препаратами, пациенты должны соблюдать осторожность при управлении автомобилем и движущимися механизмами. В период лечения пациент должен воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, prasa lielu koncentrēšanos un ātrumu psihomotoro reakciju.

Pārdozēt

Simptomi: nelabums, midriāze, drudzis, paaugstināts asinsspiediens, galvassāpes, patvaļīgas muskuļu kontrakcijas, ažitaciâ, nemiers, sinusa tahikardija, bradikardija, узловой ритм; reti – apziņas depresija līdz komai (при одновременном приеме с другими психотропными средствами и/или алкоголем).

Ārstēšana: kuņģa skalošana, Aktivētā ogle, simptomaticheskaya terapija. Specifisks antidots.

Zāļu mijiedarbība

Прием пищи и антацидных средств не влияет на всасывание и фармакокинетические параметры препарата.

Пароксетин несовместим с ингибиторами МАО.

При одновременном назначении с пароксетином увеличивается концентрация проциклидина.

Во время терапии пароксетином следует воздерживаться от приема алкоголя в связи с усилением токсического эффекта алкоголя.

В связи с ингибированием пароксетином изоферментов цитохрома Р450 возможно усиление действия барбитуратов, fenitoīns, antikoagulanti, tricikliskie antidepresanti, фенотиазиновых нейролептиков, антиаритмиков класса I С, метопролола и повышение риска развития побочных эффектов при одновременном назначении этих лекарственных средств.

Kopā ar iecelšanu par narkotikām, ингибирующими ферменты печени, может потребоваться снижение дозы пароксетина.

Пароксетин увеличивает время кровотечения на фоне приема варфарина, при неизменном протромбиновом времени.

При одновременном назначении пароксетина с атипичными антипсихотическими средствами, fenotiazinami, tricikliskie antidepresanti, acetilsalicilskābe, НПВС рекомендуется соблюдать осторожность в связи с возможными нарушениями свертываемости крови.

Одновременное назначение с серотонинергическими препаратами (cheap tramadol, sumatriptāns) может привести к усилению серотонинергического эффекта.

Отмечено взаимное усиление действия триптофана, препаратов лития и пароксетина.

При одновременном назначении пароксетина с фенитоином и другими противосудорожными средствами возможно снижение концентрации пароксетина в плазме и увеличение частоты побочных эффектов.

Nosacījumus aptieku piegādes

Zāles ir izlaists zem receptes.

Nosacījumi un noteikumi

Zāles jāuzglabā nepieejamā bērniem vai virs 25 ° C. Uzglabāšanas laiks – 3 gads.