AKRIDERM
Active materiāls: Betametazon
Kad ATH: D07AC01
CCF: SCS ārīgai lietošanai
SSK-10 kodi (liecība): B35.3, B35.6, B36.0, L20, L30.3
Ražotājs: Ķīmiskā-farmaceitiskā rūpnīca QUINACRINE JSC (Krievija)
Zāļu forma, sastāvu un iepakošana
◊ Krēms ārēju programmu 0.064% balts vai gandrīz balts.
1 g | |
betametazona dipropionāts | 640 g |
Palīgvielas: parafīns, vazelīns, Eļļa vazelīna, propilēnglikols, emulgatori vasks, Trilon B, nātrija sulfite, nipagin, Attīrīts ūdens.
15 g – alumīnija tuba (1) – iepakojumi kartona.
30 g – alumīnija tuba (1) – iepakojumi kartona.
Farmakoloģiskā darbība
GCS, nomāc atbrīvošanu interleikīna-1, interleikīna-2, interferonu gamma no limfocītu un makrofāgu. Pretiekaisuma, antialerģiska, desensibilizējošu, protivoshokovoe, anti-toksiska un imūnsupresīvo efektu.
Nomāc atbrīvošanu hipofīzes AKTH un beta-lipotropina, bet tas nemazina līmeni cirkulē beta-endorfīna. Tas kavē sekrēciju TSH un FSH.
Palielina uzbudināmība centrālās nervu sistēmas, samazina skaitu limfocītu un eozinofilu, palielina skaitu sarkano asins šūnu (Tas stimulē eritropoetīna).
Tas mijiedarbojas ar īpašiem citoplazmas receptoriem un veido kompleksu, iekļūst šūnas kodolā, un stimulē sintēzi mRNS; otrā metode stimulē veidošanos olbaltumvielu, t.sk.. lipokortina, starpnieka šūnu sekas. Lipokortin nomāc fosfolipāzes A2, nomāc atbrīvošanu arahidonskābes un nomāc sintēzi endoperekisey, prostaglandīni, Leikotriēni, veicināt iekaisumu, alerģijas.
Proteometabolism: Tas samazina olbaltumvielu plazmā (ar globulīnus) ar pieaugošo attiecību albumīns / globulīns, Tas palielina sintēzi albumīnu aknās un nierēs; uzlabo olbaltumvielu katabolismu muskuļu audos.
Lipīdu vielmaiņa: palielināts sintēze no augstāko taukskābju un TG, pārdala tauki (tauku uzkrāšanos galvenokārt apvidū ar plecu joslas, persona, dzīve), Tas noved pie attīstības hiperholesterinēmiju.
Ogļhidrātu vielmaiņa: palielina absorbcijas ogļhidrātu no gremošanas trakta; palielina aktivitāti glikozes-6-fosfatāzes, izraisot palielinātu glikozes no aknām nonāk asinīs; fosfoenolpiruvatkarboksilazy palielina darbības un sintēzes aminotransferāžu līmenis, izraisot aktivizēšanu glikoneoģenēzes.
Ūdens un elektrolītu vielmaiņas: kavējot nātrija un ūdens organismā, stimulē izdalīšanos kālija, samazina kalcija absorbciju no kuņģa-zarnu trakta, “mazgāšana” kalcijs no kauliem, palielina izdalīšanos ar nierēm.
Pretiekaisuma iedarbība ir saistīta ar inhibīciju eozinofilu atbrīvot iekaisuma mediatoru; no lipocortin veidošanās indukcija un skaita samazināšanai tuklo šūnu, ražo hialuronskābe; Samazinoties kapilāru caurlaidību; stabilizācija šūnu membrānas un membrānas organellās (īpaši lizosomālā).
Antialerģiska iedarbība attīstās, inhibējot sintēzi un sekrēciju mediatoru alerģijas, bremzes atbrīvošana no gaismjutīgiem tuklās šūnas un bazofīliem histamīna un citām bioloģiski aktīvām vielām, T- un B-limfocītu, tuklo šūnu, samazinot jutību efektoršūnām mediatoriem Alerģijas, nomākšana antiviela, izmaiņas imūnās atbildes.
HOPS prasība ir galvenokārt balstās uz inhibēšanu iekaisuma procesu, apspiešana vai novēršana pietūkumu gļotādu, kavēšana eozinofīlā infiltrācija submukozāla slāni bronhu epitēlija, nogulsnēšanās ar bronhiālo gļotādas cirkulējošo imūno kompleksu, kā arī bremzēšanas erozirovaniya un nolobīšanās gļotādas. Tas palielina jutību beta-adrenerģiskos receptorus no bronhu mazo un vidējo uz endogēnās kateholamīnu un eksogēno simpatomimētiskiem, Tas samazina viskozitāti gļotām dēļ apspiešanas vai samazināt savu produkciju.
Antishock un anti-toksiska iedarbība sakarā ar asinsspiediena paaugstināšanos (palielinot koncentrāciju cirkulējošo kateholamīnu un atgūšana jutīgumu viņiem adrenerģiskās, kā arī asinsvadu sašaurināšanos), samazināties asinsvadu caurlaidību, membrānu aizsardzības īpašības, aktivizēšana aknu enzīmu, iesaistīts metabolismā endoparazītiem- un ksenobiotiku.
Imūnsupresijas efekts ir inhibīcijas dēļ citokīnu atbrīvošanas (Interleikīna-1, interleikīna-2, interferonu gamma) no limfocītu un makrofāgu.
Tas nomāc sintēzi un sekrēciju AKTH un sekundē – sintēze endogēno kortikosteroīdu. Kavē saistaudu reakcija iekaisuma procesu un samazina iespēju veidošanās rētaudi.
Betametazona dinātrija fosfāts ir viegli šķīstošs savienojums, kas labi uzsūcas pēc parenterālas ievadīšanas audos un nodrošina ātru efektu.
Betametazona dipropionāts ir lēnāka absorbcija. Apvienojot šos sāļus ir iespējams izveidot narkotikas gan ar īstermiņa (bet ātri), un ilgstošas darbības. Atkarībā no pieteikumu (I /, / M, vnutryartykulyarno, peryartykulyarno, VC) Tā panāca vispārēju vai vietēju efektu.
Farmakokinētika
–
Liecība
- Shock (ambustial, traumatisks, darba, toksisks, kardiogēns) pēc neveiksmīgas citu ārstēšanas;
- Alerģiskas reakcijas (krass, smags), pārliešana šoks, anafilaktiskais šoks, anafilaktoīdas reakcijas;
- Pietūkums smadzeņu (t.sk.. amid smadzeņu audzējs vai saistīta ar operācijas, staru terapijas vai galvas traumas);
- Bronhiālā astma (smaga forma), astmas statuss;
- Sistēmiskā saistaudu slimības (SLE, reimatoīdais artrīts);
- Akūta virsnieru mazspēja;
- Thyrotoxic krīze;
- Akūts hepatīts, pechenochnaya koma;
- Saindēšanās cauterizing šķidrumi (samazināt iekaisumu un novērš rētu veidošanos ierobežojumi).
Dozēšanas režīms
Lietošanas veids un devu režīms atkarīgs no smaguma un rakstura slimības.
Betametazona dinātrija fosfāts, tiek ieviesti w / strūklu (lēnām) vai pilienveida, viena deva – 4-8 mg (1-2 ml), ja nepieciešams – līdz 20 mg; balstdeva – 2-4 mg. Infūziju šķīdums ir atšķaidīts 0.9% Nātrija hlorīda vai glikozes. Sagatavo tieši pirms izmantošanas. Neizmantotais šķīdums jāuzglabā ledusskapī 24 nē.
Betametazona dipropionāts ievada dziļi / m, ar sākotnējo devu 4-8 mg smagām slimībām (SLE, astmas statuss). Bērniem vecumā no 1 līdz 5 gadu sākuma deva ir 2 mg, 6-12 gadiem – 4 mg. Lai novērstu caurspīdīgs membranoza slimības jaundzimušo priekšlaicīgu dzemdību laikā – / M, 8 mg 48-72 stundas pirms piegādes (vismaz 24 nē), Atkārtojiet injekcijas caur 24 nē.
Vnutriartikulyarno un periartikulāri: ļoti lielas locītavas (iegurņa) – 4-8 mg, lielās locītavas (celis, talocrural, brachial) – 4 mg, Middle locītavas (elkoņa kaula, delnas) – 2-4 mg, mazo locītavu (starpfalangu, sternoklavikulārā, metakarpofalangeālās) – 1-2 mg (0.25-0.5 ml).
/ C vai Intralesional ievadīšanas uz ādas slimību ārstēšana – 0.2 ml / cm, bet ne vairāk 4 mg / Sun.
Mestnaya infiltrācija: bursīts – 1-2 mg (ar akūtu formu 8 mg), at sinovialьnoй cistas un dēliem – 1-2 mg, kad tendinīts – 2 mg, in miozīts, fibroze, peritendinite, periartikulāri iekaisumi – 2-4 mg; administrācija atkārtojas katru 1-2 Saule.
Subkonъyunktyvalno Ja nepieciešams, ievadiet 2 mg.
Blakusefekts
Biežums un smagums blakusparādības ir atkarīga no lietošanas ilgumu, no lietotās devas vērtība un iespēja atbilstības diennakts ritms galamērķa.
Par daļu no endokrīno sistēmu: glikozes tolerances samazināts, “nesteroīds” diabēts vai manifestācija latents cukura diabēts, virsnieru nomākums, Kušinga sindroma (moon seja, aptaukošanās, hipofīzes tips, girsutizm, paaugstināts asinsspiediens, dismenoreja, amenorrhea, myasthenia, strijas), aizkavēta seksuālā attīstība bērniem.
No gremošanas sistēmas: nelabums, vemšana, pankreatīts, “Steroid” peptiska čūla, erozīva ezofagīta, asiņošana un perforācija kuņģa-zarnu trakta, palielināta vai samazināta apetīte, gāzu uzkrāšanās, Ikotech; reti – palielināšanās aknu transamināžu un sārmainās fosfatāzes.
Sirds-asinsvadu sistēma: Aritmija, bradikardija (līdz sirds mazspēju); attīstība (in predisponētiem pacientiem) vai palielināta smagums hroniskas sirds mazspējas, EKG izmaiņas, tipisks hipokaliēmiju, paaugstināts asinsspiediens, hypercoagulation, tromboze. Pacientiem ar akūtu un subakūtu miokarda infarkts – izplatīšanās nekroze, palēninot veidošanos rētaudu, kas var izraisīt plīsumu sirds muskuli.
No nervu sistēmas: murgi, dezorientācija, eiforija, halucinācijas, emocionāls ārprāts, depresija, paranoja, intrakraniāla hipertensija, nervozitāte vai nemiers, bezmiegs, reibonis, reibonis, pseidotumors smadzenītes, galvassāpes, krampji.
No sajūtām: pēkšņs redzes zudums (ar parenterālai ievadīšanai galvā, Kakls, turbinates, skalpa var būt nosēdumi kristāli narkotiku asinsvados acs), zadnyaya subkapsulyarnaya kataraktu, paaugstināts acs iekšējais spiediens, ar iespējamo kaitējumu redzes nerva, tieksme attīstīt sekundāro bakteriālo, sēnīšu vai vīrusu infekciju un acs, trofisko izmaiņas radzenes, exophthalmos.
Metabolisms: palielināta izdalīšanās kalcija, hipokalcēmija, svara pieaugums, negatīva slāpekļa bilance (paaugstināts olbaltumvielu sadalījums), palielināta svīšana. Nosacīta mineralokortikosteroidnoy aktivitāte – nātrija un šķidruma aizture (perifēra tūska), gipernatriemiya, gipokaliemichesky sindroms (kaliopenia, aritmija, mialģija vai muskuļu spazmas, neparasts vājums un nogurums).
Par daļu no muskuļu un skeleta sistēmas: palēninot izaugsmi un pārkaulojumiem bērniem (priekšlaicīga slēgšana epifizeālās augšanas zonas), osteoporoze (reti – patoloģisku lūzumu, aseptisku nekrozi augšdelma galvas un augšstilba), muskuļu cīpslas plīsums, “Steroid” miopātija, samazināts muskuļu masa (atrofija).
Par ādas un gļotādu: aizkavēta brūču dzīšana, petehijas, ekhimoze, retināšanas ādas, Hyper- vai hipopigmentācija, steroīdu pinnes, strijas, tieksme uz attīstību piodermas un kandidozi.
Alerģiskas reakcijas: Ģeneralizētas (ādas izsitumi, ādas nieze, anafilaktiskais šoks), Vietējie alerģiskas reakcijas.
Cits: attīstību vai paasināšanās infekciju (izskats šī blakusparādība ieguldījumu kopīgi lietotu imūnsupresantu un vakcināciju), leikocitūrija, atsaukšana.
Lokālās reakcijas kad parenterālai: degšana, nejutīgums, sāpes, parestēzija, un infekcija injekcijas vietā; reti – nekroze apkārtējiem audiem, rētas injekcijas vietā; atrofija no ādas un zemādas audu ar / m ieviešanu (Tas ir īpaši bīstami ievešanu deltveida muskulī).
On / ievadā: Aritmija, piesarkums, krampji.
Kad intrakraniāla ievads: deguna asiņošana.
Ar intraartikulāras injekcijas: stiprinot locītavu sāpes.
Kontrindikācijas
Parenterālas ievadīšanas, jo īstermiņa lietošanai veselības apsvērumu dēļ tikai kontrindikācija ir paaugstināta jutība.
Par intraartikulāras pārvaldē: iepriekšējais endoprotezēšana, patoloģiska asiņošana (endogēnā vai izraisa lietot antikoagulantus), iekšienē locītavu lūzums, infekcijas (septisks) iekaisums locītavās un periartikulāri infekcijām (t.sk.. vēsture), kā arī kopējo infekcijas slimības, izteikta periartikulāri osteoporoze, nekādas iekaisuma pazīmes Apvienotajā (“sauss” locītava, piemēram,, osteoartrīta bez sinovīts), izteikta kaulu iznīcināšanu un kroplība no kopīgā (asas sašaurinājums kopīgā telpa, ankiloz), nestabilitāte locītavas kā rezultātā, artrīta, aseptisku nekrozi veidojošu kopīgām epifīzēm kaulus.
NO jāievēro piesardzība, ievērojot šādus nosacījumus un zablevaniyah:
Parazitārās un infekcijas slimības vīrusu, sēnīšu vai baktēriju izcelsmes (pašlaik vai nesen pārskaitīti, tostarp nesen kontakts ar pacientu) – herpes simplex, herpes zoster (viremicheskaya fāze), iespējot vetryanaya, kor; ameʙiaz, strongiloidoz (vai aizdomas); sistēmisku mikozi; aktīvs un latenta tuberkulozes. Pieteikums smagu infekcijas slimību, ir pieļaujama tikai fona specifiska terapija.
Post-vakcinācija periods (periods ilgums 8 nedēļas pirms un 2 nedēļas pēc vakcinācijas), limfadenīts pēc BCG vakcinācijas. Imūndeficīta valstis (t.sk.. AIDS vai HIV infekcija).
Slimības gremošanas trakta: kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūla, ezofagīts, gastrīts, akūta vai latents peptiska čūla, Nesen izveidota zarnu anastomozes, čūlainais kolīts ar draudiem perforācijas vai abscess, divertikulīts.
Slimības, sirds un asinsvadu sistēmas: Nesen pārciests miokarda infarkts (pacientiem ar akūtu un subakūtu miokarda infarkta var izplatīties nekrozi, palēninot veidošanos rētaudi un tādējādi izjauktu sirds muskuli), dekompensēta hroniska sirds mazspēja, arteriāla hipertensija, hiperlipidēmija).
Endokrīnās sistēmas slimības: diabēts (t.sk.. pārkāpums ogļhidrātu tolerances), tireotoksikoze, gipotireoz, hipofīzes bazofīliju.
Smaga hroniska nieru un / vai aknu mazspēja, nefrourolytyaz.
Hipoalbuminēmija un valsts, noslieci uz tās rašanās.
Sistēmas Osteoporoze, myasthenia gravis, akūta psihoze, tuklums (III-IV vāks.), poliomielīts (izņemot acs ābola formā encefalīta), atklāti- zakrыtougolynaya un glaukoma, grūtniecība, laktācija.
Par intraartikulāras pārvaldē: Kopumā kapu stāvoklis pacienta, neefektivitāte (vai īstermiņa) darbības 2 predыduschyh ieviesta (ņemot vērā individuālās īpašības, ko lieto GCS).
Grūtniecība un zīdīšana
Grūtniecības un zīdīšanas laikā ir noteikta, pamatojoties uz paredzamo terapeitisko efektu un nelabvēlīgu ietekmi uz augli.
Brīdinājumi
To sajauc ar vienādu tilpumu vietējās anestēzijas (1% risinājums prokaīna hidrohlorīda vai 1% lidokaīns hidrohlorīds) šļirce (bet ne ampulā).
To nevar izmantot, lai ārstētu caurspīdīgs membrānu slimība jaundzimušo, ievesti nestabilu locītavās, inficēto zonu un starpskriemeļu telpa.
Pirms un steroīdu terapija ir nepieciešams, lai kontrolētu asinsaina laikā, glikēmiju un glikozūrija, elektrolīti plazmā.
Kad terapija starplaikā infekciju laikā, sepse, tuberkuloze – abi ir apstrādāta ar antibiotikām.
Babies, ka terapijas laikā bija saskarē ar pacientiem ar masalu vai vējbakām, profilaktiski noteikt konkrētus imūnglobulīnus.
Ar periodā izaugsmes GCS bērni drīkst lietot tikai tad, ja ir absolūti norādīts un ar īpaši ciešas ārsta uzraudzībā.
Ir nepieciešams ņemt vērā, ka pacientiem ar hipotireoze noskaidrošanu GCS samazināts, un pacientiem ar tireotoksikozi – palielinās.
Pārdozēt
Simptomi: nelabums, vemšana, miega traucējumi, eiforija, uzbudinājums, depresija. Ilgstoša lietošana lielās devās – osteoporoze, šķidruma aizture, paaugstināts asinsspiediens un citi simptomi Kušinga (ieskaitot Kušinga sindromu), Sekundārā virsnieru mazspēja.
Ārstēšana: fona pakāpenisku izņemšanu no zāles, lai uzturētu dzīvības funkcijas, korekcija elektrolītu nelīdzsvarotība, antacīdi, fenotiazinы, litija preparāti; sindroms Kušinga – aminogluthetimide.
Zāļu mijiedarbība
Mazina insulīna, mutisks Hipoglikemizējošus un antihipertensīvie narkotikas, antykoahulyantov (kumarīna atvasinājumi un indandiona, geparina, streptokināzes un urokinase); samazina diurētisko, Aktivitāte vakcīnas (sakarā ar zemāku antivielu rašanos); samazina saturu salicilātus asinīs; prazikvantels koncentrācija samazinās serumā.
Rifampicīnu, fenitoīns, barbiturāti vājināt efektu (Kā induktoriem aknu mikrosomu enzīmu, palielināt metabolisma ātrumu); Hormonālie kontraceptīvie palielināt efektivitāti.
Palielināt blakusparādību risku: NPL un etanolu (erozijas un čūlainā bojājumi un asiņošana no kuņģa-zarnu trakta); androgēnu, Estrogēni, perorālie kontraceptīvie, anabolisko steroīdu (girsutizm, pinnes); antipsihotiskie līdzekļi, imūnsupresanti (palielināta iespējamība infekcijas, kā arī limfomas vai cita. limfoproliferatīvi slimības), ʙukarʙan, azatioprīnu (Katarakta); Mr. holinoblokatory, antihistamīna, tricikliskie antidepresanti, nitrāti (paaugstināts acs iekšējais spiediens); Diurētiķis (kaliopenia), uzpirkstītes glikozīdi (Aritmija, saistīta ar hipokaliēmiju), ritodrin (iespēja plaušu tūskas grūtniecēm).
Tas palielina risku aknām paracetamola.
Amfotericīnu B un karboanhidrāzes inhibitori palielina osteoporozes risks.
Palielina toksiskumu Asparaginase (var palielināt savu hipoglikemizējošus darbību un risku neiropātijas un traucējumiem eritropoēzi).
Samazina metabolismu ciklosporīna, palielina toksicitāti.
Palielina (ilgstoša terapija) folātu.
Tas palielina metabolismu izoniazīdu, meksiletīns (sevišķi “rapid acetylators”), kas noved pie samazināšanos savos plazmas koncentrāciju.
Mitotāns un citi inhibitori virsnieru garozas funkciju var būt nepieciešama devas palielināšana kortikosteroīdu.
Kaliopenia, sauktie kortikosteroīdi, Tas var palielināt smagumu un ilgumu muskuļu blokādes uz fona muskuļu relaksanti.
Paātrināšana likvidēšanu acetilsalicilskābi, Tas pazemina asinīs (atcelšana betametazona koncentrācijas salicilātiem asinīs palielinās, un palielina blakusparādību risku).
Samazina ietekmi augšanas hormona.
Tas palielina hiperglikēmijas smaguma pakāpi darbības streptozotocīna.
Kaut izmantošana dzīvu vīrusu vakcīnām, un, salīdzinot ar cita veida vakcinācijas palielina risku vīrusu aktivāciju un attīstību infekciju.