ZOMIG

Aktyvus medžiagos: Zolmytryptan
Kai ATH: N02CC03
KKSK: Serotoninovыh agonistas 5-HT₁-receptoriai. Protivomigrenoznoy narkotikų su veiklos
TLK-10 kodai (liudijimas): G43
Kai KSF: 02.16.05.01
Gamintojas: ASTRAZENECA UK Ltd. (Didžioji Britanija)

dozavimo forma, sudėtis ir pakuotė

Dražė, odinė geltonos spalvos, turas, iškilios, ženklinami “IŠ” vienoje pusėje.

Pagalbinės medžiagos: laktozės bezvodnaya, mikrokristalinė celiuliozė, natrio krakmolo glikolatas, magnio stearatas, Išgrynintas vanduo, polietilenglikolis, dažai.

3 PC. – pūslelės (1) – pakuočių kartoną.

Farmakologinis

Selektyvus 5HT agonistas₁-receptoriai, vaistas nuo migrenos.

Turi didelį afinitetą 5HT_1B/1D-receptorius ir vidutinį afinitetą 5HT_1A-Receptorių. Zolmitriptanas neturi reikšmingo farmakologinio aktyvumo prieš 5HT₂-, 5HT₃-, 5HT₄-Receptorių, a₁-, a₂-, b₁-adrenoreceptorių, gistaminovm (H)₁-, O₂-Receptorių, muskarino receptoriai, dopamino receptorių tipas 1 ir 2. Kraujagysles ir kietosios žarnos kraujagysles inervuoja trišakio nervo aferentinės skaidulos. Eksperimentų su gyvūnais metu zolmitriptano vartojimas sukelia, dėl savo 5HT agonistų savybių_1B/1D-kraujagyslių receptoriai, vazokonstrikcija, susijęs su peptidų išsiskyrimo slopinimu, susijęs su kalcitonino genu, vazoaktyvus žarnyno peptidas ir medžiaga P. Vazokonstrikcija ir neuropeptidų išsiskyrimo slopinimas, laukiamas, sukelti pagerėjimą migrenos priepuoliui, ypatingai, sumažinti skausmo intensyvumą ne vėliau kaip po 1 valandų po vaisto vartojimo ir sumažinant pykinimą, vėmimas, fotofobija ir fonofobija, susijusi su migrena.

Be periferinio poveikio, zolmitriptanas veikia ir smegenų kamieno branduolius, dalyvauja migrenos priepuolių vystymosi mechanizme, tai paaiškina nuoseklų pakartotinio vartojimo poveikį gydant kelis migrenos priepuolius vienam pacientui. Migrenos priepuolio metu pastebimas vazodilatacija dėl refleksinio sužadinimo aktyvavimo, palaikoma ortodrominių trišakio nervo skaidulų ir parasimpatinės smegenų kraujagyslių inervacijos išskiriant vazoaktyvų žarnyno peptidą, kaip pagrindinis efektorinis neurotransmiteris. Zolmitriptanas blokuoja šį refleksinį stimuliavimą ir vazoaktyvaus žarnyno peptido išsiskyrimą..

Farmakokinetika

Absorbcija

Išgertas zolmitriptanas greitai ir gerai absorbuojamas. (bent jau 64%).

75% C_daugiausia Ji pasiekė per 1 ne; nustatyta koncentracija plazmoje palaikoma ir vėliau 4-6 ne. Zolmitriptano absorbcija nepriklauso nuo valgio..

Vartojant vieną kartą, zolmitriptano ir jo aktyvaus metabolito AUC ir C yra proporcingi dozei_daugiausia dozuotos diapazone nuo 2.5 į 50 mg.

Vidutinis absoliutus biologinis prieinamumas – apie 40%.

Pakartotinai vartojant vaistą, kumuliacijos nepastebėta.

Pasiskirstymas

Prie kraujo plazmos baltymų jungiasi mažai (apie 25%).

Medžiagų apykaita

Jis yra metabolizuojamas kepenyse, kad susidarytų 3 pagrindiniai metabolitai: indolas-acto rūgštis (pagrindinis metabolitas plazmoje ir šlapime), N-oksido ir N-desmetilo analogai. N-desmetilintas metabolitas (18391 klausimas) Jis yra aktyvus, ir kiti du metabolitai yra neaktyvūs. N-desmetilo metabolitas (18391 klausimas) Ji turi 2-6 kartų didesnis 5HT agonistų aktyvumas_1D-receptoriai, nei zolmitriptanas (pagal eksperimentus su gyvūnais). N-desmetil-metabolito koncentracija (18391 klausimas) plazmoje yra maždaug pusė zolmitriptano koncentracijos, ir, Todėl, Mes galime manyti,, kad šis metabolitas prisideda prie gydomojo Zomig poveikio.

Išskaitymas

Daugiau 60% produktas, vartojama kaip vienkartinė geriamoji dozė, išsiskiria su šlapimu (daugiausia indolo-acto rūgšties metabolito pavidalu), ir apie 30% išsiskiria su išmatomis, daugiausia nepakitęs.

Vidutinis T_1/2 zolmitriptanas 4.7 ne. T_1/2 jo metabolitai yra maždaug tokie patys, o tai reiškia išsiskyrimą jiems formuojantis.

Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme

Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo ar sunkus inkstų nepakankamumas, zolmitriptano ir jo metabolitų inkstų klirensas 7-8 kartų mažesnis nei sveikų savanorių, nors zolmitriptano ir aktyvaus metabolito AUC šiek tiek padidėja (apie 16% ir 35% atitinkamai), a T_1/2 padidėja 1 ne (į 3-3.5 ne).

Vertinant zolmitriptano farmakokinetiką sergant įvairaus sunkumo kepenų ligomis, AUC padidėja 94% ir C_daugiausia apie 50% su vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimu, ir atitinkamai toliau 226% ir 47% sunkių kepenų funkcijos sutrikimų, palyginti su sveikais savanoriais. Metabolitų susidarymas (įsk. Aktyvus) sumažėjo sergant kepenų ligomis. 183C91 metabolito AUC ir C vertės_daugiausia sumažėja iki 33% ir 44% pacientų, sergančių vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimu, grupėje ir 82% ir 90% pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas.

T_1/2 zolmitriptanas pacientų, kuriems yra vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, grupėje buvo 7.3 ne, pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas – 12 ne. T_1/2 atitinkamai sudarė metabolitų 5.7 ne, 7.5 ir h 7.8 ne.

Farmakokinetinės sąveikos su ergotaminu nebuvo.

Zolmitriptano farmakokinetika sveikų pagyvenusių žmonių organizme yra panaši į sveikų jaunų žmonių..

Zolmitriptano vartojimas kartu su ergotaminu/kofeinu buvo gerai toleruojamas ir nepadidėjo nepageidaujamų reiškinių ar nepakito kraujospūdžio, palyginti su vienu zolmitriptanu..

Selegilino (B tipo MAO inhibitorius) ir fluoksetino (selektyvus serotonino reabsorbcijos inhibitorius) neturi įtakos zolmitriptano farmakokinetiniams parametrams.

Liudijimas

- migrenos priepuolių su aura arba be jos palengvinimas.

Dozuoti

Rekomenduojama dozė migrenos priepuoliui palengvinti – 2.5 mg.

Jei simptomai išlieka arba kartojasi 24 ne, gali prireikti antros Zomig dozės. Tokiu atveju antros dozės vartoti negalima 2 valandos po pirmosios dozės. Jei pavartojus Zomig dozę 2.5 mg gydomasis poveikis nepasiektas, Norėdami sustabdyti vėlesnius migrenos priepuolius, galite vartoti vaistą dozėmis 5 mg.

Kliniškai reikšmingas poveikis pasireiškia viduje 1 h tada paima Zomiga.

Vaisto veiksmingumas nepriklauso nuo, kiek laiko nuo priepuolio pradžios buvo išgerta tabletė, tačiau Zomig rekomenduojama vartoti kuo anksčiau prasidėjus migreniniam galvos skausmui.

Jei pasikartoja migrenos priepuoliai, bendra Zomig dozė, viduje priimtas 24 ne, neturi viršyti 10 mg.

Pacientai, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas dozės koreguoti nereikia, į sunkus kepenų funkcijos sutrikimas rekomenduojamą didžiausią vaisto dozę, viduje priimtas 24 ne, yra 5 mg.

Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi Zomiga dozavimo režimo keisti nereikia.

Šalutinis poveikis

Apibūdinant šalutinį poveikį, buvo naudojami šie dažnio kriterijai: dažnai – ≥1 %, bet <10%; retai – ≥0,01 %, bet <0.1%; retai – <0.01%.

Iš centrinės ir periferinės nervų sistemos: dažnai – jutimų sutrikimai, astenija, svaigulys, sunkumo ir standumo jausmas galūnėse, spaudimas gerklėje, kaklas, ir krūtinėje (nelydi išeminių EKG pokyčių), parestezija, mieguistumas, jausmas šilumą; retai – galvos skausmas.

Nuo virškinimo sistemos: dažnai – pykinimas, burnos džiūvimas; retai – pilvo skausmas, hemoraginis viduriavimas, ishemicheskiy kolitas, blužnies infarktas, išemija arba žarnyno infarktas.

Dėl kaulų ir raumenų sistemos dalis: dažnai – mialgija, raumenų silpnumas.

Širdies ir kraujagyslių sistema: retai – tachikardija, širdies plakimas; retai – angina, vainikinių arterijų spazmo, miokardo infarktas, laikina arterinė hipertenzija (labai retai lydi kliniškai reikšmingi simptomai).

Nuo šlapimo sistema: retai – poliurija, dažnas šlapinimasis.

Alerginės reakcijos: retai – anafilaksinės reakcijos, angioneurozinė edema, dilgėlinė.

Zomig, paprastai, gerai toleruojamas. Nepageidaujamos reakcijos yra lengvos arba vidutinio sunkumo, yra laikini ir praeina savaime be gydymo.

Galimos nepageidaujamos reakcijos yra didesnės 4 valandas po vaisto vartojimo ir nepadidėja vartojant kartotines dozes.

Kontraindikacijos

- Nekontroliuojama hipertenzija;

- IŠL;

- Angiospastinis krūtinės (Prinzmetal krūtinės angina);

- buvę smegenų kraujotakos sutrikimų arba praeinančių smegenų išemijos priepuolių;

- kartu su ergotaminu ar jo dariniais arba kitais 5HT agonistais_1B/1D-serotonino receptoriai;

- WPW sindromas arba aritmijos, susijusi su kitais pagalbiniais keliais;

- Padidėjęs jautrumas vaisto.

IŠ atsargumas -Tai vyresnio amžiaus pacientams (Zomig saugumas ir veiksmingumas vyresniems nei 65 metų netirtas).

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Klinikiniai vaisto vartojimo nėštumo metu tyrimai nebuvo atlikti. Zomig vartoti nėštumo metu galima tik tais atvejais, kai laukiama nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui.

Į eksperimentiniai tyrimai laboratoriniams gyvūnams teratogeninio zolmitriptano poveikio nenustatyta.

Reikia atsargiai spręsti klausimą dėl galimybės skirti Zomig žindymo laikotarpiu. (žindymo laikotarpis).

Į eksperimentiniai tyrimai rasti, kad zolmitriptano patenka į žindančių gyvūnų pieną. Duomenų apie zolmitriptano išsiskyrimą su motinos pienu nėra..

Įspėjimai

Zomig nėra skirtas migrenos priepuolių prevencijai..

Zomig turi ryškų poveikį sergant migrena su aura ir be jos bei migrena, susiję su menstruacijomis. Vaisto veiksmingumui įtakos neturi paciento lytis ir amžius, atakos trukmė, pykinimas prieš vartojant vaistą ir įprastų vaistų vartojimas siekiant išvengti migrenos priepuolių.

Vaistas turėtų būti vartojamas tik nustačius diagnozę.. Prieš vartojant vaistą, reikia atmesti kitas galimas rimtas neurologines ligas..

Šiuo metu nėra duomenų apie Zomig vartojimą sergant hemiplegine ar baziliarine migrena..

Pacientams, sergantiems migrena, gali padidėti smegenų kraujagyslių sutrikimų rizika. Pacientai,, vartojant 5HT agonistus_1B/1D-serotonino receptoriai, pastebėtas hemoraginis insultas, subarachnoidinis insultas, išeminis insultas ir kiti smegenų kraujotakos sutrikimai.

Labai retai vartojant šios klasės vaistus (5HT agonistai_1B/1D-serotonino receptoriai) vainikinių arterijų spazmai, krūtinės angina arba miokardo infarkto išsivystymas. Pacientams, kuriems yra didelė rizika susirgti vainikinių arterijų liga, prieš pradedant vartoti vaistą rekomenduojama atlikti širdies ir kraujagyslių sistemos būklės tyrimą.. Labai retais atvejais pacientams gali išsivystyti sunkios širdies ir kraujagyslių sistemos komplikacijos, kuriems istorijoje nebuvo širdies ir kraujagyslių sistemos ligų požymių.

Naudojant Zomig (kaip ir kiti serotonino 5HT agonistai_1B/1D-receptoriai) pranešė apie netipinius pojūčius širdies srityje. Jei jaučiate krūtinės skausmą arba vainikinių arterijų ligos simptomus, zolmitriptano vartojimą turite nutraukti, kol bus atliktas tinkamas medicininis patikrinimas..

Zomig gali sukelti nedidelį laikiną kraujospūdžio padidėjimą (kaip ir kiti serotonino 5HT agonistai_1B/1D-receptoriai) neatsižvelgiant į arterinės hipertenzijos buvimą istorijoje; labai retai toks kraujospūdžio padidėjimas buvo kliniškai ryškus.

Naudojant Zomig (kaip ir kiti serotonino 5HT agonistai_1B/1D-receptoriai) anafilaksinės / anafilaktoidinės reakcijos buvo pastebėtos retai.

Per didelis vaistų nuo migrenos vartojimas gali padidinti galvos skausmo dažnį, dėl kurio gali tekti nutraukti gydymą.

Vartojimas pediatrų

Zomiga saugumas ir veiksmingumas Vaikai ir paaugliai pagal amžių 18 metų neįdiegta.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Vartojant Zomig dozę iki 20 mg. Nepanašu, kad vaisto vartojimas pablogins paciento galimybes užsiimti galimai pavojinga veikla, bet pacientą reikia įspėti apie galimą mieguistumą.

Perdozavimas

Simptomai: su vienkartine Zomig doze 50 mg per burną, paprastai raminamas.

Gydymas: Paciento stebėjimas turėtų būti tęsiamas mažiausiai 15 ne (T_1/2 zolmitriptanas – 2.5-3 ne), arba kol perdozavimo simptomai išlieka. Nėra specifinio priešnuodžio. Esant stipriam apsinuodijimui, rekomenduojamos intensyvios terapijos priemonės., įskaitant IVL, ir širdies ir kraujagyslių funkcijos kontrolė bei palaikymas. Nežinomas, kokią įtaką zolmitriptano koncentracijai serume turi hemodializė ir peritoninė dializė.

Sąveika su kitais vaistais

Nėra duomenų, patvirtinamasis, kad kartu vartojami vaistai migrenos profilaktikai (beta adrenoblokatoriai, digidroergotamin, pizotifenas) turi įtakos Zomig veiksmingumui arba nepageidaujamam poveikiui.

Farmakokinetikos parametrai ir Zomig toleravimas nepasikeitė vartojant kartu su paracetamoliu., metoklopramidas ir ergotaminas.

Tyrimai su sveikais savanoriais neparodė kliniškai reikšmingos Zomig ir ergotamino sąveikos, tačiau teoriškai galimas padidėjęs vainikinių kraujagyslių spazmo pavojus. Dėl šios priežasties rekomenduojama laikytis intervalo (minimalus 24 ne) tarp vaistų, kurių sudėtyje yra ergotamino, panaikinimo ir Zomig paskyrimo. Nutraukus Zomig vartojimą, vaistus, kurių sudėtyje yra ergotamino, reikia skirti ne anksčiau kaip, kaip 6 ne.

Kartu vartojant kitus 5HT agonistus_1B/1D-serotonino receptorių metu 12 h po Zomiga vartojimo reikia atmesti.

Po moklobemido pavartojimo (A tipo MAO inhibitorius) buvo nedidelis padidėjimas (apie 26%) zolmitriptano AUC ir tris kartus padidėjęs jo aktyvaus metabolito AUC. Todėl didžiausia rekomenduojama Zomig dozė, viduje priimtas 24 ne, pacientams,, kartu vartojant A tipo MAO inhibitorius, neturi viršyti 5 mg.

Tada jis išgėrė cimetidino (citochromo P450 fermento inhibitorius) padidėjo T_1/2 zolmitriptanas 44% ir AUC padidėjimas 48%. T_1/2 o aktyvaus N-demetilinto metabolito AUC padvigubėjo, todėl pacientams, vartojant cimetidiną, rekomenduojamą didžiausią Zomig dozę, viduje priimtas 24 ne, yra 5 mg.

Remiantis bendru zolmitriptano sąveikos profiliu, negalima atmesti jo sąveikos su CYP1A2 izofermento inhibitoriais galimybės. Taigi, kartu vartojant šio tipo vaistus (fluvoksamino ir chinolonų grupės antibiotikai) rekomenduojama sumažinti bendrą Zomig dozę, viduje priimtas 24 ne, į 5 mg.

Paskyrus rifampicino, kliniškai reikšmingų zolmitriptano ar jo aktyvių metabolitų farmakokinetikos pokyčių nepastebėta..

Vartojant kartu, yra sąveikos su jonažolių preparatais galimybė (Hypericum perforatum), kurie gali padidinti neigiamo poveikio riziką (kaip ir kiti 5HT agonistai_1B/1D-serotonino receptoriai).

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Sąlygos ir nuostatos

B sąrašas. Narkotikų turi būti laikomi vaikams nepasiekiamoje vaikams arba žemiau 30 ° C. Nenaudokite pasibaigus galiojimo datą, nurodyta ant pakuotės arba lizdinės plokštelės. Tinkamumo laikas – 2 metai.