ZIVOKS
Aktyvus medžiagos: Linezolido
Kai ATH: J01XX08
KKSK: Oksazolidinonas antibiotikas grupė
TLK-10 kodai (liudijimas): J15, L01, L02, L03, L08.0
Kai KSF: 06.18
Gamintojas: PFIZER AS (Norvegija)
FARMACINĖ FORMA, SUDĖTIS IR PAKAVIMAS
Infuzinis tirpalas aiškus, bespalvis arba geltonas.
| 1 ml | |
| linezolidą | 2 mg |
Pagalbinės medžiagos: natrio citratas dihidratas, citrinų rūgšties, dekstrozė hidratas, vandens D / ir.
100 ml – vienkartiniai infuzinius maišelius, Excel filmas, uždaromos folijos laminatu (1, 2, 5, 10 arba 25) – cardboard boxes.
200 ml – vienkartiniai infuzinius maišelius, Excel filmas, uždaromos folijos laminatu (1, 2, 5, 10 arba 25) – cardboard boxes.
300 ml – vienkartiniai infuzinius maišelius, Excel filmas, uždaromos folijos laminatu (1, 2, 5, 10 arba 25) – cardboard boxes.
Farmakologinis
Antimikrobinis, Tai reiškia, kad iš oksazolidinono klasės. Dėl vaisto veikimo mechanizmas, dėl selektyviai slopina baltymų sintezę bakterijos. Prisijungdamas prie bakterijų ribosomų linezolidą apsaugo nuo funkcinių 70S iniciacijos komplekso susidarymo, kuri yra vertimo proceso komponentas metu baltymų sintezę.
Rengimas aktyvus prieš aerobinių gramteigiamų bakterijų: Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis (įskaitant glikopeptidinio atsparių), Enterococcus faecium (įskaitant glikopeptidinio atsparių), Enterococcus casseliflavus, Enterococcus viščiukai, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus (įskaitant meticilinui atsparių), Staphylococcus aureus (kamienai su tarpinio jautrumo glikopeptidų), Staphylococcus epidermidis (įskaitant meticilinui atsparių), Staphylococcus hemolyticus, Staphylococcus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus intermedius, Streptococcus pneumoniae, (įskaitant štamus su tarpiniais jautrumo penicilinui ir penicilinui atsparių padermių), Streptococcus padermės. (C ir G streptokokai grupė), Streptococcus pyrogenes, Streptococcus viridans; Aerobinis gramneigiamas bakterijas: Pasteurella Canis, Pasteurella multocida; anaérobnıx gramteigiamas bakterijas: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp. (įsk. Peptostreptococcus anaerobius); anaerobinių gram-neigiamas bakterijas: Bacteroides fragilis, Prevotella spp.; Chlamidijos pneumoniae,.
C narkotikų vidutiniškai jautri Legionella spp., Moraxella catarrhalis, Mycoplasma spp.
C narkotikų atsparus Haemophilus influenzae, Neisseria spp., Enterobakterijų, Pseudomonas spp.
Nebuvo kryžminis atsparumas tarp Zyvox® ir aminoglikozidami, beta laktaminiams antibiotikams, folio rūgšties antagonistų, glikopeptidami, linkozamidami, xinolonami, rifamiцinami, stryeptograminami, Tetraciklinas, chloramfenikolio be reikalo. Linezolidas veikimo mechanizmas skiriasi nuo šių veiksmų, antibakteriniai mechanizmų.
Atsparumas prieš Zyvox® Ji vystosi lėtai per kelių pakopų mutacijų 23S ribosomų RNR ir atsiranda esant mažesniam nei 1x10 dažnio-9-1X10-11.
In vitro poveikį Zyvox postantibiotic® yra apie 2 ч for Staphylococcus aureus, gyventi (su eksperimentiniais gyvūnais atliktų tyrimų metu) – 3.6 ir h 3.9 ч for Staphylococcus aureus и Staphylococcus pneumoniae, atitinkamai.
Farmakokinetika
Veiklioji vaisto Zyvox® Tai yra (ai)-linezolidą, kuris yra biologiškai aktyvus ir yra metabolizuojamas į kūną neaktyvių išvestinių priemonių. Tirpumas linezolido vandenyje yra apie 3 mg / ml, o nėra priklausoma nuo pH intervale 3-9.
Vidutinė farmakokinetikos parametrai (standartinis nuokrypis) linezolidą sveikiems savanoriams po vienkartinės, tiek po kartotinių (iki CSS Linezolido kraujo) / Įvade lentelėse pateiktų.
Lentelė 1
| Dozuoti Zyvox® | Farmakokinetiniai duomenys | ||
| Cdaugiausia(SD) ug / ml, | Cmin(SD) ug / ml, | Tdaugiausia(SD) ne | |
| Infuzinis tirpalas 600 mg dozę | 12.9 (1.6) | – | 0.5 (0.1) |
| Infuzinis tirpalas 600 mg 2 kartus / per dieną | 15.1 (2.52) | 3.68 (2.36) | 0.51 (0.03) |
Lentelė 2
| Dozuoti Zyvox® | Farmakokinetiniai duomenys | ||
| AUC(SD) mcg / ml x val | T1/2(SD) ne | Cl(SD) ml / min, | |
| Infuzinis tirpalas 600 mg dozę | 80.2 (33.3) | 4.4 (2.4) | 138 (39) |
| Infuzinis tirpalas 600 mg 2 kartus / per dieną | 89.7 (31) | 4.8 (1.7) | 123 (40) |
SD – standartinis nuokrypis
Vidutinė vertėmin, pasiekiama, kai dozavimo režimas 600 mg 2 kartus / per dieną, apytikriai lygus aukščiausių reikšmių TPK90 Mažiausiai jautrūs mikroorganizmai.
Pasiskirstymas
Linezolido greitai pasiskirsto į geros perfuzijos audinių. Vd kai CSS Sveikiems savanoriams vidutiniškai 40-50 L. Jungimasis su plazmos baltymais yra 31% ir ji neturi priklausys nuo linezolido koncentraciją kraujyje.
Medžiagų apykaita
Nustatytas, Citochromo P450 izofermentai, kurie nėra dalyvaujančios linezolidą in vitro metabolizmo. Linezolido taip pat buvo kliniškai svarbūs slopina citochromo P450 izofermentai (1A2, 2S9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4 formato). Metabolinis oksidacija veda į formavimas 2 neaktyvių metabolitų – gidroksietilglitsina (Jis yra pagrindinis metabolitas žmogaus organizme, ir yra suformuotas kaip ne fermentinio proceso) ir aminoetoksiuksusnoy rūgštis (suformuota mažesnių sumų). Taip pat aprašyta ir kitų neaktyvių metabolitų.
Išskaitymas
Linezolido rodo, visų pirma, šlapimas gidroksietilglitsina (40%), aminoetoksiuksusnoy rūgštis (10%) ir nepakitusiu (30-35%). Nuo išmatos išsiskiria gidroksietilglitsina (6%) ir aminoetoksiuksusnoy rūgštis (3%). Nepakitusio vaisto išsiskiria mažai su išmatomis.
Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme
Iš linezolido farmakokinetika buvo tirta po vieną įjungimo / į dozės 10 mg / kg, arba 600 mg vaikams nuo gimimo iki 17 metų (įskaitant ir visą laiką, ir prieš laiką gimusiems kūdikiams), sveiki paaugliai (12-17 metų) ir vaikų, kurių amžius 1 savaites prieš 12 metų.
Farmakokinetiniai duomenys – vidutinė vertė (koreliacijos koeficientas,%) [minimalus; maksimalus]) lentelėje parodyti.
Lentelė 3
| Amžius laikiklis | Cdaugiausia ug / ml, | Vd l / kg | AUC mcg / ml x val | T1/2 ne | Cl ml / min / kg, |
| Neišnešiotų naujagimių * <1 Savaitėsf | 12.7(30%)[9.6; 22.2] | 0.81(24%)[0.43; 1.05] | 108(47%)[41; 191] | 5.6 (46%)[2.4; 9.8] | 2.0(52%)[0.9; 4.0] |
| Naujagimiai donošennye ** <1 Savaitėsf | 11.5(24%)[8.0; 18.3] | 0.78(20%)[0.45; 0.96] | 55(47%)[19; 103] | 3.0(55%)[1.3; 6.1] | 3.8(55%)[1.5; 8.8] |
| Naujagimiai donošennye ** OT 1 į 4 savaitesf | 12.9(28%)[7.7; 21.6] | 0.66(29%)[0.35; 1.06] | 34(21%)[23; 50] | 1.5(17%)[1.2; 1.9] | 5.1(22%)[3.3; 7.2] |
| Naujagimiai iš 4 savaites prieš 3 mėnesiųf | 11.0(27%)[7.2; 18.0] | 0.79(26%)[0.42; 1.08] | 33(26%)[17; 48] | 1.8(28%)[1.2; 2.8] | 5.4(32%)[3.5; 9.9] |
| Vaikai 3 mėnesiams iki 11 metųf | 15.1(30%)[6.8; 36.7] | 0.69(28%)[0.31; 1.5] | 58(54%)[19; 153] | 2.9(53%)[0.9; 8.0] | 3.8(53%)[1.0; 8.5] |
| Paaugliai nuo 11 į 17 metųJ | 16.7(24%)[9.9; 28.9] | 0.61(15%)[0.44; 0.79] | 95(44%)[32; 178] | 4.1(46%)[1.3; 8.1] | 2.1(53%)[0.9; 5.2] |
| Suaugęs§ | 12.5(21%)[8.2; 19.3] | 0.65(16%)[0.45; 0.84] | 91(33%)[53; 155] | 4.9(35%)[1.8; 8.3] | 1.7(34%)[0.9; 3.3] |
* – nėštumas < 34 savaites (įskaitant 1 neišnešiotam naujagimiui tuo metų 1 į 4 savaites.
** – Nėštumas ≥ 34 savaites
f – dozė linezolido 10 mg / kg,
J – dozė linezolido 600 mg arba 10 mg / kg, bet ne daugiau 600 mg
§ – dozė linezolido 600 mg
Cdaugiausia ir Vd Linezolido nepriklauso nuo paciento amžiaus, o atstumas kinta nuo linezolido amžiaus. Vaikams nuo amžių 1 savaites prieš 11 ai didžiausias tarpas, kuriame AUC ir T1/2 mažiau, nei suaugusiems. Su amžiumi, klirensas linezolido palaipsniui mažėja, paauglystė reiškia klirensas yra panašios į suaugusiųjų.
Vaikai jaunesni nei 11 metų, gauti narkotikų kiekvieną 8 ne, suaugusiems ir paaugliams, gauti narkotikų kiekvieną 12 ne, pažymėti panašūs vidutiniai paros AUC reikšmės. Sąskaitų linezolido didesnė vaikams ir mažėja su amžiumi.
Farmakokinetika linezolido reikšmingai nepakito pacientams amžiaus 65 ir vyresni.
Kai farmakokinetikos skirtumų nebuvo pastebėta moterims, išreikštas šiek tiek sumažinto Vd, sumažinti klirensą maždaug 20%, kartais didesnės koncentracijos kraujo plazmoje. Nuo T1/2 linezolidą vyrų ir moterų buvo reikšmingai nesiskyrė, reikia sureguliuoti dozę neatsiranda.
Pacientams, sergantiems lengvu inkstų nepakankamumu, vidutinio sunkumo ar sunkiu, dozės koreguoti nereikia, TK. nėra jokio ryšio tarp KU ir panaikinimo narkotiko per inkstus. Nuo 30% dozės išsiskiria per 3 h hemodializė, pacientai, gauti panašius gydymas, linezolidą turėtų būti teikiama po dializės.
Iš linezolido farmakokinetika nepakito pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos nepakankamumu, ryšium su kuria nėra reikalo koreguoti dozę.
Pacientų, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, farmakokinetika netirta. Tačiau, atsižvelgiant į, linezolidas metabolizuojamas kaip ne fermentinio proceso, galima teigti,, kepenų funkcija, kuri neturi didelės įtakos narkotikų medžiagų apykaitą.
Liudijimas
Gydymas infekcinių ir uždegiminių ligų,, sukelia jautriems gramteigiamų mikroorganizmų aerobinis ir anaerobinis (įskaitant infekcijas, lydi bakteriemija):
- Bendrijos įgyta pneumonija;
- Hospitalinės pneumonijos;
- Infekcijos, odos ir minkštųjų audinių;
- Infekcijos, вызванные Enterococcus spp. (įsk. штаммами Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium, vankomicinui atsparių).
Infekcija, sukelia gramneigiamų mikroorganizmų, patvirtinta ar įtariama (į kombinuotos terapijos).
Dozuoti
Infuzinis tirpalas turi būti vartojamas per 30-120 m,.
Dozuoti ir gydymo trukmė priklauso nuo ligos sukėlėjo, lokalizacijos ir sunkumo infekcijos, taip pat klinikinio veiksmingumo.
Rekomenduojamas dozavimo režimas už Suaugusieji ir vyresni kaip 12 metų išvardytos lentelėje:
| Liudijimas (įskaitant infekcijas, lydi bakteriemija) | Vienkartinė dozė ir vartojimo dažnis | Rekomenduojama gydymo trukmė |
| Bendruomenėje įgyta pneumonija | 600 mg kas 12 ne | 10-14 dienos |
| Hospitalinės pneumonijos | 600 mg kas 12 ne | 10-14 dienos |
| Infekcijos, odos ir minkštųjų audinių | 600 mg kas 12 ne | 10-14 dienos |
| Entyerokokkovyye infyektsii | 600 mg kas 12 ne | 14-28 dienos |
Rekomenduojamas dozavimo režimas už metų amžiaus vaikų 12 metų išvardytos lentelėje:
| Liudijimas (įskaitant infekcijas, lydi bakteriemija) | Vienkartinė dozė ir vartojimo dažnis | Rekomenduojama gydymo trukmė |
| Bendruomenėje įgyta pneumonija | 10 mg / kg, kiekvienas 8 ne | 10-14 dienos |
| Hospitalinės pneumonijos | 10 mg / kg, kiekvienas 8 ne | 10-14 dienos |
| Infekcijos, odos ir minkštųjų audinių | 10 mg / kg, kiekvienas 8 ne | 10-14 dienos |
| Entyerokokkovyye infyektsii | 10 mg / kg, kiekvienas 8 ne | 14-28 dienos |
Pacientai,, kurioje, kaip gydymo pradžioje, narkotikas buvo vartojamas /, Tada jis gali būti verčiamas į bet vaisto forma, skirta vartoti per burną. Tai titravimo nereikia, TK. žodžiu biologinis prieinamumas yra beveik 100%.
Sąlygos administravimo tirpalo
Ji turėtų nuimti apsauginį apvalkalą folija iškart prieš infuzija, o už maždaug 1 min suspausti infuzinį maišelį, įsitikinti, ar nėra nuotėkių. Jei paketas srautai, tirpalas yra ne sterilus.
Infuzija paketai negali būti sujungti nuosekliai.
Palaikai nesuvartotą tirpalą reikia išmesti. Nenaudokite dalinai užpildytą paketą.
Šalutinis poveikis
Nuo virškinimo sistemos: dažnai (>1%) – disgeuzija, pykinimas, vėmimas, viduriavimas, pilvo skausmas (įsk. spazminio), dujų susikaupimas, Pokyčiai bendrojo bilirubino, AUKSAS, IS, Šarminės fosfatazės.
Nuo kraujodaros sistemos: dažnai (>1%) – obratimaya anemija, trombocitopenija, leukopenija, pancitopenija.
Kitas: dažnai (>1%) – galvos skausmas, kandidamikozė; retai – atvejai periferinė neuropatija ir regos nervo neuropatijos taikant daugiau 28 dienos (skirtumas tarp Zyvox naudoti nuorodą® ir neuropatija plėtra nebuvo įrodyta, nes dauguma šių atvejų pacientai gauna abiejų vaistų arba, kurios gali sukelti neuropatija (Amitriptilinas, paroksetinas, Izoniazidas) ir / arba sirgote liga, kurios gali sukelti neuropatijos vystymosi (diabetas, arterinė hipertenzija, lėtinis inkstų nepakankamumas, osteosarkoma, Pūlinys galvos smegenų).
Šalutinis reakcijos nepriklauso nuo dozės ir, paprastai, Ji nereikalauja nutraukti gydymą.
Kontraindikacijos
- Padidėjęs jautrumas linezolido ir / ar kitų komponentų narkotikų.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Tinkamų ir gerai kontroliuojamų tyrimų vaisto saugumo Zyvox® nėštumo metu buvo atliktas. Panaudojimas Zyvox® Nėštumas yra įmanoma tuo atveju, tik, jei laukiama nauda gydymo už persveria galimą riziką motinai.
Nežinomas, ar linezolidą skiriama su motinos pienu, todėl turėtumėte nutraukti žindymą į motinos paskyrimo žindymo laikotarpiu.
Įspėjimai
Su Viduriavimo pacientų plėtros, atsižvelgiant Zyvox®, turėtų atsižvelgti į iš pseudomembraninio kolito įvairaus sunkumo riziką.
Stebėjimo laboratorinių parametrų
Gydymas turi atlikti klinikinį kraujo pacientams su padidėjusia kraujavimo rizika, kaulų čiulpų slopinimas istorija, taip pat kartu vartojant narkotikų, sumažinti hemoglobino kiekį, trombocitų kiekis ar jų funkcines savybes, ir pacientams,, gauti linezolidą daugiau 2 savaites.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus
Narkotikų Zyvox® Tai neturi įtakos gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus.
Perdozavimas
Šiuo metu atvejai narkotikų perdozavimo Zyvox® nebuvo pranešta.
Gydymas: Jei reikia, taikomas simptominis gydymas (įsk. būtina išlaikyti glomerulų filtracijos greitis lygį). Apie 30% dozės išsiskiria per 3 h hemodializė.
Sąveika su kitais vaistais
Linezolido yra silpnas grįžtamojo neselektyvus MAO inhibitorius, Tačiau kai kurie pacientai Zyvox® Tai gali sukelti vidutinio grįžtamas padidinti kraujospūdį didinančių poveikį pseudoefedrino ir fenilpropanolaminas. Atsižvelgiant į tai, o paraiška yra rekomenduojama sumažinti pradinę dozę adrenerginių narkotikų (įsk. dopamino ir ego agonistov) ir toliau vykdo su dozės titravimo pasirinkimą.
Farmakokinetinės sąveikos
Kartu vartojant preparatus, Zyvox® aztreonamu ir gentamicino buvo pastebėtas pokyčiai linezolido farmakokinetikai.
Farmacijos sąveika
Zivoks® į infuzinio tirpalo forma yra suderinama su šiais tirpalais: 5% gliukozė (dekstrozė), 0.9% natrio chlorido tirpalas, Ringerio tirpalo injekcijas laktozės.
Infuzinis farmaciškai nesuderinamas su amfotericinu B tirpalo, chlorpromazinas, diazepamom, pentamidinas izetionatą, fenitoinu, Eritromicinas, cotrimoxazole.
Infuzinis tirpalas yra chemiškai nesuderinamas su natrio ceftriaksono.
Negalima imtis papildomų komponentų infuziniam tirpalui. Atsižvelgiant į Zyvox paskyrimo® tuo pačiu metu su kitais vaistais, kiekvienas vaistas turi būti skiriamas atskirai.
Pasiūlos sąlygos, vaistinių
Vaistas yra išleistas pagal receptą.
Sąlygos ir nuostatos
Narkotikų, turėtų būti laikomi esant temperatūrai virš 25 ° C temperatūroje,. Tinkamumo laikas – 3 metai.
Prieš naudojimą, infuzija maišeliai turi būti saugomas apvalkalo iš folijos ir kartoninę dėžutę. Po atidarymo iš pakuotės turinys turi būti suvartotas nedelsiant.
