Ziprasidon

Kai ATH:
N05AE04

Farmakologinis

Antipsichotikai (anksiolitiniu). Ji turi didelį afinitetą dopamino D₂-receptorius ir žymiai ryškesnis giminingas ar neatsiranda serotoninerginių 5-HT_2A-Receptorių. Taip pat dirba su serotonino 5-HT_2IŠ-, 5-HT_ID-, 5-HT_1A-receptoriai; narkotikų afinitetas šių receptorių, kurių giminystės palyginamų D₂-receptorių arba viršija. Yra lengvas trauka nejronal′nym vežėjų serotonino ir norepinefrino, taip pat histamino H₁-рецепторам и₁-adrenoreceptorių. Priešiškumas ne šių receptorių yra susijęs atitinkamai mieguistumas ir ortostatinė hipotenzija.

Ziprazidono sunkiai sąveikauja su muskarino m₁-receptoriai, antagonizmas kuri yra susijusi su atminties sutrikimus.

Ziprazidono yra antagonistas kaip serotonino 5-HT_2A-receptoriai, BLSK ir dopaminovыh D₂-receptoriai. Antipsihotičeskaâ veikla, matyt, iš dalies dėl blokados abiejų receptorių tipus.

Ziprazidono yra stiprus antagonistas 5-HT_2IŠ-, 5-HT_ID-, 5-HT_1A-receptorių ir slopina norepinefrino reabsorbcijos ir serotonino neuronų. Ziprazidono serotonerginį veikla ir jos poveikis neurotransmiterių reabsorbcijos neuronuose, susijęs su antidepresinis. 5-HT blokada_1A-receptoriai padidėja anksiolitinį poveikio ziprazidono. Išreikšta antagonizmas 5-HT_2IŠ-receptoriai lemia antipsichoziniais veikla.

Farmakokinetika

Farmakokinetika: tiesinė kai imtasi dozes 40 į 80 mg 2 kartus / per dieną po valgio. Kai atsižvelgiama į ziprazidono valgio C_daugiausia Ji pasiekė per 6-8 ne. Absoliutus biologinis prieinamumas dozės 20 mg, skiriant po valgio yra 60%, nevalgius yra sumažinama ziprazidono absorbcijos 50%.

Tuo registratūroje 2 kartus / per dieną pusiausvyra pasiekiama per 3 dienos. Trukmė išlaikymas pusiausvyra priklauso nuo dozės. V_d pusiausvyros – 1.5 l / kg. Prie kraujo plazmos baltymų jungiasi 99% ir nepriklauso nuo koncentracijos.

Jei nurijus ziprazidono daugiausia metabolizuojamas, nepakitusio su šlapimu ir išmatomis rodomas nedidelę dozę (<1% ir <4% atitinkamai). Pusiausvyros, T_1/2 yra 6.6 ne, klirensas ziprazidono ne / Įvadas – 7.5 ml / min / kg,. Manoma,, kad yra 3 Kelio metabolizmo ziprazidonas, kuris veda į keturias pagrindines jo metabolitų atsiradimą – benzizotiazolpiperazin (BITP) sulifoksida, BITP sulfo, ziprasidona sulifoksida E S myetildigidroziprasidona. Apie 20% išsiskiria su šlapimu ir apie 66% – su išmatomis. Nepakeisti ziprazidono Santykis nuo bendro kiekio vaisto, ir jo metabolitų serume yra apie 44%. CYP3A4 katalizuoja oksidacijos konversijos ziprazidono. S-metilgidroziprasidon susidaro 2 reakcijos, kurie kataliziruûtsâ al′degidoksidazoj ir tiometiltransferazoj.

Ziprasidon, S-metildigidroziprasidon ir ziprazidonas sulfoksido turi panašias savybes, kuris gali sukelti ilgo QT. S-metildigidroziprasidon išsiskiria daugiausiai su išmatomis, ir toliau metabolizuojamas CYP3A4, ziprazidonas sulfoksido pasišalina per inkstus ir taip pat yra metabolizuojamas dalyvaujant CYP3A4.

Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, (A klasė arba B ant Child-Pugh) skambant cirozė ziprazidono koncentraciją kraujo serume buvo 30% aukštesnis, nei sveikų pacientų, a T_1/2 per paskutinę fazę, maždaug 2 h daugiau.

Liudijimas

Profilaktika ir gydymas šizofrenija ir kiti psichikos sutrikimai.

Dozuoti

Ar viduje. Rekomenduojama dozė suaugusiems yra 40 mg 2 kartus / per dieną. Jei reikia, paros dozė gali būti padidintas iki didžiausios už 3 dienos. Didžiausia paros dozė – 160 mg (iki 80 mg 2 kartus / per dieną).

Pacientams, sergantiems lengvu ar vidutinio sunkumo ūmaus žmogaus kepenų dozę rekomenduojama mažinti.

Šalutinis poveikis

Iš centrinės ir periferinės nervų sistemos: astenija, galvos skausmas, ekstrapiramidiniai sindromas, nemiga arba mieguistumas, drebulys, neryškus matymas, psichomotorinis sujaudinimas, akatizija, svaigulys, distoninės reakcijos; retai – traukuliai.

Su ilgalaikio naudojimo:, taip pat kiti antipsichotikai, Tikėtina, kad diskinezijos ir kitus nuotolinio ekstrapiramidinius sindromus. Jei požymiai diskinezija patartina mažinti dozę arba nutraukti ziprazidono.

Nuo virškinimo sistemos: vidurių užkietėjimas, burnos džiūvimas, dispepsija, padidėjo seilėtekis, pykinimas, vėmimas.

Kitas: prolaktino koncentracijos padidėjimą, arterinė hipertenzija, šiek tiek padidėjo kūno masės indekso, ortostatinė hipotenzija, tachikardija, odos bėrimas.

Kontraindikacijos

QT intervalą (įsk. įgimtas ilgo QT sindromas), neseniai persikėlė miokardo infarktas, dekompensuota širdies nepakankamumas, Aritmija, reikia Priėmimo antiaritminiais vaistiniais preparatais IA ir III klasės, nėštumas, žindymo laikotarpis (žindymo laikotarpis), padidėjęs jautrumas zipracidonu.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Vartojimas nėštumo draudžiama, išskyrus, kai numatoma nauda motinai persveria galimą riziką vaisiui. Jei reikia, Vartojimas žindymo laikotarpiu turi nutraukti maitinimą krūtimi.

Vaisingo amžiaus moterys turi naudoti veiksmingą kontracepcijos gydymo klinikinių saugumo duomenų stokos nėštumo metu:.

Įspėjimai

Kai simptomai, kurios gali būti priskirtos CSN arba netikėtai pakilusi kūno temperatūra, ne lydi kiti simptomai CSN, Jums reikėtų nedelsiant atšaukti antipsihoticalkie, įskaitant ziprazidonas.

(C) teikti pacientams su bradikardija, elektrolitų sutrikimai, TK. tai gali sukelti QT intervalo ar išvystyti paroksizmine skilvelių tachikardiją pailginimo. Jei QT intervalas yra didesnis nei 500 msek, Mes rekomenduojame, kad galite atšaukti, Ziprazidono.

Taikyti pacientams su nurodymus dėl apnėjos istorija.

Taikymo patirtis: sunkus kepenų nepakankamumu sergantiems pacientams trūksta.

Veiksmingumas ir saugumas: pacientams, jaunesniems nei 18 metus nežinoma.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Norėdami taikyti atsargiai pacientams,, įsitraukti į potencialiai pavojingus darbus, reikia ypatingo dėmesio ir psichomotorinė greičio reakcijas. Pacientus reikia įspėti, galinčio atsirasti mieguistumas akivaizdoje registratūroje:.

Sąveika su kitais vaistais

Bendrame paraiškos ziprazidono ir narkotikų, sukelia QT intervalo pailgėjimas (antiaritminių vaistinių preparatų, įskaitant ia ir III klasės), padidina QT intervalo pailgėjimas ir skilvelinės tachikardija paroksizminė riziką (negalima vartoti kartu).

Bendrame taikymo ziprazidono narkotikų, turėti nepalankaus poveikio CNS, galima abipusiai stiprinti veiksmų (kartu reikia atsargiai).

Taikymo ketokonazolo dozę 400 mg / per dieną (CYP3A4 inhibitorius) padidina ziprazidono koncentraciją nuo maždaug serume 40%. Iš S-metildigidroziprasidona didėja koncentracija serume iki 55% gaudamas ketokonazolo.