Jasna

Gamintojas:
KRKA, d.d

Латинское наименование:
YASNAL

Групповая принадлежность:
Selektyvus smegenų acetilcholinesterazės. Vaistai demencija gydymas

Veiklioji medžiaga АТХ:
N06da02 Donepezil

dozavimo forma:
Dražė, Plėvele dengtos

Taikymas:
После консультации с врачом

Farmakologinis

Селективный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, которая является преобладающим типом холинэстеразы в головном мозге. Донепезил ингибирует этот фермент более чем в 1000 kartų didesnis, чем бутирилхолинэстеразу, содержащуюся, visų pirma, вне ЦНС.
После однократного приема донепезила в дозах 5 mg arba 10 мг степень подавления активности ацетилхолинэстеразы, измеренная в мембранах эритроцитов, yra atitinkamai 63.6 ir 77.3%.
Ингибирование ацетилхолинэстеразы в эритроцитах под действием донепезила коррелирует с изменениями шкалы ADAS-cog (шкала оценки когнитивных функций при болезни Альцгеймера).

Liudijimas

Симптоматическое лечение деменции альцгеймеровского типа легкой или средней степени тяжести.

Kontraindikacijos

Повышенная чувствительность к донепезилу и производным пиперидина.

Šalutiniai poveikiai

Nuo virškinimo sistemos: dažnai – viduriavimas, pykinimas, vėmimas; возможны диспепсия, hepatito, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки и кровотечения из ЖКТ, anoreksija.

Iš centrinės ir periferinės nervų sistemos: dažnai – fatiguability, nemiga, raumenų mėšlungis; įmanoma galvos skausmas, svaigulys, haliucinacijos, nerimas, smurtinis elgesys, traukuliai.

Širdies ir kraujagyslių sistema: retai – alpimas, bradikardija, sinoatrialinė ir AV blokada.

Kitas: retai – незначительное повышение концентрации мышечной КФК в сыворотке; возможны боль различной локализации, несчастные случаи, šaltas, raumenų mėšlungis.

Dozavimo ir administravimas

Suaugusieji (įsk. Senyvi pacientai) skiriamas vartoti nuo pradinio dozės 5 mg 1 laikas / Прием в начальной дозе продолжают в течение не менее 4-6 savaites, чтобы достичь равновесных концентраций донепезила и определить ранний клинический эффект терапии. Per 1 мес дозу можно увеличить до 10 mg /

Didžiausia paros dozė yra 10 mg /

Поддерживающую терапию можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект, который следует регулярно оценивать.

Įspėjimai

С осторожностью применять у пациентов с обструктивными заболеваниями легких в анамнезе (įsk. astma), с нарушениями ритма сердца, при проведении анестезии, а также больным с повышенным риском развития язвы (pvz, пациентам с язвенной болезнью в анамнезе или получающим сопутствующую терапию НПВС).

Необходимо избегать одновременного применения с другими ингибиторами ацетилхолинэстеразы, агонистами или антагонистами холинергической системы.

Лечение должен назначать и проводить врач, имеющий опыт ведения больных с болезнью Альцгеймера.

Поддерживающую терапию можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект. Если терапевтический эффект исчезает, то донепезил следует отменить. После прекращения лечения наблюдается постепенное уменьшение действия донепезила, сообщения о синдроме отмены в случае резкого прекращения приема отсутствуют. Индивидуальную реакцию на терапию донепезилом предсказать невозможно.

Эффективность донепезила у пациентов с тяжелой формой деменции альцгеймеровского типа, другими типами деменции или другими типами нарушения памяти (pvz, возрастным ухудшением когнитивной функции) Aš netirta.

Donepezil, являясь ингибитором холинэстеразы, может усиливать миорелаксацию сукцинилхолинового типа во время проведения анестезии.

Cholinesterazės inhibitorių (įsk. donepezilo) могут оказывать ваготоническое действие на ЧСС (ypatingai, вызывать брадикардию). Потенциальная возможность такого действия может иметь важное значение для больных с СССУ или другими нарушениями наджелудочковой проводимости, такими как синоатриальная или AV-блокада.

Manoma,, что холиномиметики способны вызывать генерализованные судороги. Однако появление судорог в период лечения донепезилом может быть также проявлением болезни Альцгеймера.

Безопасность и эффективность применения донепезила у детей не изучалась, поэтому препарат не рекомендуется назначать этой категории пациентов.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdyti mechanizmus

Деменция альцгеймеровского типа сама может сопровождаться нарушением способности к управлению автомобилем и использованию сложной техники. Be, donepezilo, в основном в начале лечения или при повышении дозы, может вызывать утомляемость, головокружение и судороги мышц. Вопрос о способности пациента с деменцией альцгеймеровского типа во время применения донепезила управлять автомобилем или пользоваться сложной техникой должен решить врач после оценки индивидуальной реакции пациента на лечение.

Bendradarbiavimas

Клинический опыт применения донепезила ограничен, поэтому при применении следует учитывать риск неизвестных до настоящего момента проявлений взаимодействия с другими препаратами.

Донепезил метаболизируется при участии изофермента CYP3А4 и в меньшей степени – CYP 2D6. Кетоконазол и хинидин, являющиеся ингибиторами CYP3A4 и CYP2D6 соответственно, подавляют метаболизм донепезила. Taigi, эти и другие ингибиторы CYP3A4, такие как итраконазол и эритромицин, и ингибиторы CYP2D6, такие как флуоксетин, могут ингибировать метаболизм донепезила. У здоровых добровольцев кетоконазол повышал средние концентрации донепезила примерно на 30%. Однако это действие было не сравнимо с действием кетоконазола на другие вещества, метаболизирующиеся при участии CYP3A4, поэтому оно вряд ли имеет клиническое значение.

Индукторы ферментов, pvz., rifampicinu, fenitoinu, карбамазепин и этанол могут вызвать снижение донепезила. Однако степень такого ингибирующего или индуцирующего действия неизвестна (при одновременном применении требуется осторожность).

Донепезил может оказывать влияние на действие препаратов, turintys anticholinerginio veikla. Be, naudojant tuo pačiu metu, донепезил может усиливать действие сукцинилхолина, других миорелаксантов или агонистов холинергических рецепторов и бета-блокаторов, оказывающих влияние на проводимость сердца, хотя исследование in vitro показало, что донепезила гидрохлорид оказывает минимальное действие на гидролиз сукцинилхолина.

При одновременном применении донепезила с другими холиномиметиками и четвертичными антихолинергическими препаратами, такими как гликопирролат, описаны случаи атипичных изменений АД и ЧСС.

Tinkamumo laikas

3 metai